Цефалексин
Цефалексин производят в трех видах:
- В виде капсул, размер № 2, желатиновые, сам корпус и крышечка светло-зеленого цвета, в капсуле находится гранулированный порошок от белого цвета до желтоватого.
Действующее вещество: в 1 капсуле – 263 мг цефалексина моногидрат (250 мг в пересчете на цефалексин).
Вспомогательные вещества: представлены двумя элементами - целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат.
Состав оболочки: желатин, титана диоксид, индигокармин, краситель железа оксид желтый.
В пачке из карта – 2 блистера по 8 капсул каждая.
- В виде капсул, размер № 0, желатиновые, сам корпус зеленовато-желтого цвета, крышечка темно-зеленого, в капсуле находится гранулированный порошок от белого цвета до желтоватого.
Действующее вещество: в 1 капсуле – 525,9 мг цефалексина моногидрат (500 мг в пересчете на цефалексин).
Вспомогательные вещества: представлены двумя элементами - целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат.
Состав оболочки: желатин, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, индигокармин, краситель железа оксид черный.
В пачке из картона – 2 блистера по 8 капсул каждая.
- В виде гранул желто-оранжевого цвета, для изготовления суспензии для приема внутрь, в соединении с водой образуется суспензия с фруктовым запахом, цвет суспензии - желто-оранжевый.
Действующее вещество: в 5 мл суспензии – 250 мг цефалексина ( в виде моногидрата).
Вспомогательные вещества: камедь гуаровая, натрия сахаринат, краситель железа оксид желтый, натрия бензоат, лимонной кислоты ангидрид, сахароза, симетикон S 184, ароматизаторы – яблочный, клубничный, "тутти фрутти", малиновый.
В картонной пачке – 1 флакон из темного стекла с 40 г гранул, в комплекте имеется – мерная ложка объемом 5 мл и нанесенной риской, фиксирующей объем 2,5 мл.
- В виде таблеток по 250 мг, покрытые сверху оболочкой.
Фармакологическое действие
Наделен широким спектром действия. Устойчив к лактамазам. Характеризуется бактерицидностью, нарушает своим действием синтез клеточной стенки бактерий. Проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов - Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., а также и в отношении грамотрицательных микроорганизмов - Salmonella spp., Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Treponema spp., Proteus mirabilis, Shigella spp., лучистых грибов.
Совершенно неэффективен к анаэробным микроорганизмам, в отношении метициллин-устойчивых штаммов, Serratia spp., Mycobacterium tuberculosis, Acinetobacter spp., Haemophilus spp., Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis, Proteus spp., Morganella morganii, Aeromonas spp., Pseudomonas spp..
К пенициллиназе стафилококков довольно устойчив, но под действием цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов – разрушается.
Фармакокинетика
Цефалексин хорошо и быстро всасывается после перорального приема. Биодоступность наблюдается в пределах - 90-95%, причем прием пищи на полноту абсорбации не оказывает влияния, но заметно замедляет. После перорального приема - 0.25, 0.5 или 1 г Cmax достигается через час.
На протяжении 4-6 часов сохраняется терапевтическая концентрация. С белками плазмы связь наблюдается в пределах - 10-15%. Vd - 0.26 л/кг.
Относительно равномерно распределяется в различных жидкостях и тканях организма: сердце, печени, легких, почках, суставах, костях, желчи, дыхательных путях, желчном пузыре. Через неизмененный ГЭБ проникает плохо, присутствует в околоплодной жидкости, всасывается посредством плаценты, в малом количестве выводится с грудным молоком.
Не метаболизируется. Общий клиренс составляет - 380 мл/мин. T1/2 - 0.9-1.2 ч. Выводится посредством почек: в неизмененном виде - 70-89%, с желчью - 0.5%. Клиренс почечный наблюдается - 210 мл/мин.
Концентрация в крови в случае нарушения выделительной функции почек - увеличивается, удлиняется и время выведения почками, после перорального приема - от 5 до 30 ч.
При помощи гемодиализа выводится умеренно, посредством перитонеального диализа – хорошо.
Показания к применению
Цефалексин показан при следующих инфекциях:
- мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит, гонорея, эндометрит, вульвовагинит, эпидидимит);
- верхних и нижних дыхательных путей (синусит, фарингит, ангина, средний отит, бронхит, бронхопневмония, обострение хронической пневмонии и острая стадия, абсцесс легких и эмпиема);
- суставов и костной системы (остеомиелит, артриты – в том числе);
- мягких тканей и кожи (абсцесс, лимфаденит, фурункулез, пиодермия, флегмона, лимфангит).
Противопоказания
- гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового и цефалоспориновогоряда;
- детям до 3 лет (капсулы).
Необходимо соблюдать осторожность:
- при наличии псевдомембранозного колита;
- почечной недостаточности;
- период беременности;
- лактационный период.
Способ применения, дозировка
Цефалексин показан внутрь, за полчаса или час до еды, необходимо обязательно запивать водой.
Взрослым и старше 10 лет детямсредняя доза - 250- 500 мг каждые шесть часов. Дозировка в сутки - не менее 1-2 г, может быть увеличена в случае необходимости до 4 г.
Курс лечения - от 7 дней до 14. В случае инфекций, спровоцированных бактериямисемейства Streptococcaceae, продолжительность лечения минимальная – 10 дней.
Для детей весом менее 40 кг рекомендованная средняя дозировка - 25-50 мг/кг, в сутки 3-4 раза.
Взрослым пациентам с функциональными нарушениями почексуточную дозу снижают, беря во внимание значения КК:
- максимальная доза 1.5 г/сут. - припоказателяхКК 5-20мл/мин.;
- 0.5 г/сут. - припоказателях КК менее 5 мл/мин.
Суточную дозу дробят на 4 приема.
Детям до 10 летЦефалексин рекомендуют в форме суспензии для перорального приема. Средняя доза в сутки при массе тела, не превышающей 40 кг - 25-100 мг/кг массы тела, следует принимать в сутки - 4 раза. В случае среднего отита – показана доза 75 мг/кг/сут, при этом четыре раза в сутки – кратность приема.
При инфекциях мягких тканей и кожи, стрептококковом фарингите – два раза в сутки – кратность приема. При тяжелом течении - возможно увеличение дозировки в сутки до 100 мг/кг массы тела, 6 раз в сутки – кратность приема.
Приготовление суспензии
Добавить во флакон воды до нужной риски и взболтать хорошо. Суспензия в готовом виде стабильна в течение 14 дней при комнатной температуре. Суспензию взбалтывают перед употреблением.
Передозировка
При передозировке препаратом Цефалексин наблюдаются следующие симптомы:
- состояние тошноты;
- рвота;
- гематурия;
- диарея;
- боли в эпигастрии.
Показано лечение: прием активированного угля, стабилизрование проходимости дыхательных путей, необходим контроль за важными функциями организма, электролитным балансом.
Побочные действия
Прием препарата вызывает со стороны:
Пищеварительной системы:
- боль, ощущаемая в области живота;
- сухость во рту;
- диарея;
- тошнота;
- рвота;
- токсический гепатит;
- анорексия;
- холестатическая желтуха;
- псевдомембранозный энтероколит;
- кандидоз кишечника, полости рта;
- рост активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз.
Нервной системы:
- повышенное возбуждение;
- головокружение;
- слабость;
- головная боль;
- судороги;
- галлюцинации;
- возбуждение.
Мочеполовой системы:
- вагинит;
- интерстициальный нефрит;
- кандидоз половых органов;
- выделения из влагалища;
- зуд в заднем проходе и половых органах.
Органов кроветворения:
- понижение уровня лейкоцитов в крови (лейкопения).
- тромбоцитопения;
- нейтропения.
Опорно-двигательного аппарата:
- артрит;
- артралгия.
Аллергические реакции:
- эритема;
- крапивница;
- сыпь;
- отек Квинке.
В редких случаях:
- эозинофилия;
- анафилактический шок;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- эпидермальный токсический некролиз.
Лабораторные показатели: значимоеувеличение протромбинового времени.
Лекарственное взаимодействие
Повышается вероятность поражения почек в случае одновременного использования препарата с этакриновой кислотой, фуросемидом, нефротоксичными антибиотиками.
Прием индометацина и салицилатов тормозят выведение цефалексина.
Действие непрямых антикоагулянтов усиливается при приеме препарата, протромбиновый индекс снижается.
Цефалексин при одновременном использовании усиливает нефротоксичность фуросемида, полимиксинов, фенилбутазона, аминогликозидов.
Особые указания
У пациентов, при наличии у них аллергических реакций на карбапенемы и пенициллины в анамнезе, возможна повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Возможен положительный результат прямой реакции Кумбса при лечении препаратом,ложноположительная реакция мочи непосредственно наглюкозу.
Употреблять этанол в период лечения не следует.
Возможна кумуляция у пациентов с функциональными нарушениями почек. Необходима коррекция дозировки.
Существует перекрестная резистентность при стафилококковой инфекции между изоксазолилпенициллинами и цефалоспоринами.
Алкоголь во время терапевтического лечения Цефалексином – запрещается.
Аналоги препарата
Аналогами Цефалексина являются: Флексин, Кефлекс, Оспексин.
Условия хранения
Цефалексин находится в Списке Б. Рекомендуется хранить в затемненном, сухом и прохладном месте, при температуре от 15° до 25°С, недоступным для детей. Срок годности при соблюдении всех требований – 3 года.
Готовая суспензия хранится при комнатной температуре не более 2-х недель.
В аптечных сетях отпускается по рецепту.
