Цефазолин

Цефазолин является полусинтетическим противомикробным лекарственным средством.
Цефалоспориновый антибиотик I поколения.
Форма выпуска, состав и упаковка
Цефазолин производят:
- В виде порошка, как вещество для раствора, предназначенного для в/м и в/в введения, белого или практически белого цвета, очень гигроскопичен.
Действующее вещество: в 1 флаконе – 500 мг, 1 г, 2 г цефазолина (представлен в форме натриевой соли).
В картонной пачке – 10 стеклянных флаконов.
Фармакологическое действие
Действует бактерицидно. Наделен широким противомикробным действием. Показывает активность не только по отношению к грамположительным микроорганизмам, но также активен и к грамотрицательным микроорганизмам, и в отношении к Leptospiraceae и Spirochaetaceae.
Риккетсии, грибы, вирусы, простейшие, индолположительные штаммы протея к действию препарата – резистентны.
Угнетает, как и пенициллины, синтез бактериальной клеточной стенки.
Фармакокинетика
Цефазолин при внутримышечном введении всасывается быстро, через час достигает в крови максимальной концентрации, сохраняется в плазме крови в эффективных концентрациях - 8-12 часов. Метаболизируется в печени. Примерно 90 % в первые шесть часов выводится непосредственно почками, в неизмененном виде, по прошествии 24 часов - 70-95%. T1/2в случае функциональных нарушений почек - 3-42 ч.
В амниотическую жидкость и пуповинную кровь проникает посредством плацентарного барьера. Касательно материнского молока - находится в очень низкой концентрации. Отмечено хорошее проникновение Цефазолина в полости суставов сквозь синовиальную воспаленную оболочку. Более высокая концентрация в крови наблюдается при в/в введении, но Цефазолин выделяется в этом случае быстрее, примерно 2 часа составляет период полувыведения.
Непосредственно с белками плазмы связь составляет 85%.
При гемодиализе выводится умеренно.
Показания к применению
Цефазолин показан при следующих заболеваниях инфекционно-воспалительного характера:
- перитонит;
- сепсис;
- эндокардит;
- эмпиема плевры;
- абсцесс легких;
- пневмония;
- остеомиелит раневых инфекций;
- инфицированные ожоги.
Инфекциях:
- мочеполового тракта (гонорея и сифилис в том числе);
- дыхательных путей;
- мягких тканей и кожи;
- инфекционные поражения суставов и костей.
Противопоказания
Цефазолин имеет следующие противопоказания:
- гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам и средствам группы цефалоспоринов;
- период беременности;
- лактационный период;
- дети до одного месяца.
Необходимо проявлять осторожность при приеме Цефазолина пациентам с псевдомембранозным энтероколитом, с почечной/печеночной недостаточностью.
Способ применения, дозировка
Цефазолин вводят в/в (капельно или струйно) и в/м. Раствор препарата для в/м введения готовят способом разведения порошка, находящегося во флаконе, в 4-5 мл 0,9% раствора натрия хлорида (альтернативой является стерильная вода) и глубоко вводят в мышцу.
Разовую дозу препарата для в/в струйного введения следует развести в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, далее медленно вводить от 3-х до 5 минут.
В случае в/в капельного введения 0.5 - 1,0 г Цефазолина следует развести в 100-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида (альтернатива 5% раствор глюкозы). Проводят инъекцию от 20 до 30 минут (за 1 минуту вводится 60-80 капель).
Для взрослых доза Цефазолина в сутки колеблется от 1 г до 4 г (возможно более), напрямую зависит от тяжести инфекции, чувствительности к антибиотику и виду возбудителя.
При инфекциях, спровоцированных грамположительными микроорганизмами, разовая доза Цефазолина для взрослых - 0,25-0,5 г каждые восемь часов.
При спровоцированных пневмококками средней тяжести инфекциях дыхательных путей показана доза - 0,5 -1,0 г с соблюдением интервала - каждые двенадцать часов, аналогичная и при инфекциях мочевыводящих путей.
Цефазолин показан по 0,5 - 1,0 г с соблюдением интервала каждые шесть-восемь часов при заболеваниях, спровоцированных грамотрицательными микроорганизмами.
Суточная доза при тяжелых инфекциях (перитонит, сепсис, эндокардит, деструктивная пневмония) может быть увеличена до максимального уровня 6 г, между введениями соблюдать промежутки - 6-8 часов.
Цефазолин детям свыше одного месяца назначают дозировку в сутки 20-50 мг/кг массы тела (дробят на три-четыре приема), при инфекциях тяжелого течения – рекомендуется максимальная доза 100 мг/кг.
Схему лечения у взрослых при нарушении выделительной функции корректируют, дозу Цефазолина уменьшают, промежутки между введениями увеличивают. Несмотря на степень функциональных нарушений почек, начальная доза - 0,5 г.
Для лечения взрослых при функциональных нарушениях почек рекомендуются следующие дозы при инфекциях:
- лёгкой или средней тяжести (при клиренсе креатина в пределах 40-70 мл/мин и 20-34 мг % азоте мочевины крови) – доза 0,25-0,5 г с соблюдением интервала - каждые 12 часов; в случае тяжёлой - показана доза 0,5-1,25 г с соблюдением интервала - каждые 12 часов (5 часов составляет период полувыведения);
- лёгкой или средней тяжести (при клиренсе креатина 20-40 мл/мин и 35-49 мг % АМК) – доза 0,125-0,25 г каждые 12 часов; в случае тяжёлой - показана доза 0,25-0,6 г с соблюдением интервала - каждые 12 часов (при этом 6-12 часов составляет период полувыведения);
- лёгкой или средней тяжести (при клиренсе креатина 5-20 мл/мин и АМК - 50-75 мг %) – доза 75-150 мг каждые 24 часа; в случае тяжёлой - показана доза - 150 - 400 г с соблюдением интервала - каждые 24 часа (при этом 15-30 часов составляет период полувыведения);
- лёгкой или средней тяжести (при клиренсе креатина 5 мл/мин и АМК - 75 мг %) – доза 37,5-75 мг каждые 24 часа; в случае тяжёлой - показана доза - 75 - 200 мг с соблюдением интервала - каждые 24 часа (30-40 часов составляет период полувыведения).
Касательно детей с функциональными нарушениями функции почек вводится на начальных этапах разовая доза Цефазолина, далее дозировка корректируется согласно степени заболевания.
У детей с умеренным функциональным нарушением почек доза в сутки составляет:
- приклиренсе креатина в границах от 40 до 70 мл/мин - 60% суточной дозы, использующейся в случае нормального функционирования почек, дробится на два введения;
- приклиренсе креатина в границах от 20 до 40 мл/мин - 25% суточной дозы, использующейся в случае нормального функционирования почек, дробится на два введения;
- приклиренсе креатина в границах от 5 до 20 мл/мин - 10% суточной дозы, использующейся в случае нормального функционирования почек, следует соблюдать интервал в 24 часа.
Смешивать растворы Цефазолина с какими-либо другими антибиотиками в одном растворе для вливания или в одном шприце – нельзя. От тяжести и формы заболевания зависит и продолжительность лечения.
Передозировка
При передозировке препаратом Цефазолин наблюдаются следующие симптомы:
- головная боль;
- парестезия;
- головокружение.
У больных с диагнозом - хроническая почечная недостаточность:
- нейротоксикоз;
- клоникотонические генерализованные судороги;
- повышенная судорожная готовность;
- тахикардия;
- рвота.
Рекомендуется гемодиализ для выведения из организма препарата.
Перитониальный диализ показывает неэффективность.
Побочные действия
Прием препарата вызывает побочные явления со стороны:
Органов пищеварительной системы:
- запор или диарея;
- чувство тошноты;
- рвота;
- боль в животе;
- метеоризм;
- кандидоз ЖКТ;
- дисбактериоз;
- функциональные нарушения печени.
В редких случаях:
- глоссит;
- стоматит;
- холестатическая желтуха;
- гепатит;
- псевдомембранозный энтероколит.
Органов кроветворения:
- нейтропения;
- лейкопения;
- снижение гематокрита;
- тромбоцитопения;
- гранулоцитопения;
- гемолитическая анемия;
- увеличение протромбинового времени.
Мочеполовой системы:
- анальный зуд;
- функциональные нарушения почек;
- зуд половых органов.
Аллергические реакции:
- зуд;
- крапивница;
- сыпь;
- озноб;
- лихорадка.
В редких случаях:
- зозинофилия;
- бронхоспазм;
- анафилактический шок;
- токсический эпидермальный некролиз;
- ангионевротический отек;
- экссудативная эритема злокачественного характера;
- экссудативная мультиформная эритема.
Местные реакции:
- болезненность по ходу вены;
- флебит;
- в месте в/м введения – инфильтрат и болезненность.
Прочие:
- кандидоз;
- суперинфекция.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием Цефазолина с диуретиками и антикоагулянтами – не рекомендуется.
Концентрацию цефазолина в плазме увеличивают петлевые диуретики и блокирующие канальцевую секрецию препараты.
Несовместим фармацевтически с аминогликозидами, повышается вероятность поражения почек.
Использовать лидокаин для приготовления раствора, направленного для в/в введения – нельзя.
При одновременном приёме пробенецида снижается почечный клиренс Цефазолина.
При проведении лабораторных анализов на выявление содержания сахара в моче с использованием раствора Бенедикта, таблеток Клинитест, раствора Фелинга – иногда отмечаются ложно-положительные результаты.
Цефазолин на результаты анализов, выявляющих содержание в моче сахара, в основе которых положены ферментные методы – влияния не оказывает.
Могут фиксироваться ложноположительные результаты при проведении антиглобулинового теста у новорожденных, матери которых в своем лечении использовали Цефазолин.
Аналоги препарата
Аналогами Цефазолина являются: Анцеф, Цефазолин "Биохеми", Ифизол, Нацеф, Лизолин, Цефамезин, Цефазолин-АКОС, Оризолин, Цезолин, Цефезол, Цефазолин Эльфа, Цефазолин-Ферейн, Цефоприд, Цефазолин Сандоз.
Особые указания
На способность управления механическими средствами и автомобилем Цефазолин влияния не оказывает.
Условия хранения
Цефазолин хранят в прохладном месте, достаточно сухом, при температуре не менее 25°С, недоступным для детей. Срок годности при соблюдении всех предъявляемых к хранению требований – 2 года.
В аптечной сети отпускается по рецепту врача.