Цефотаксим

Цефотаксим
Фото Цефотаксим


Цефотаксим относится к цефалоспориновым антибиотиком III поколения.

Форма выпуска, состав и упаковка

Цефотаксим выпускают:

  • В виде порошка, почти белого цвета или слегка желтоватого, наделен гигроскопичностью, используется для приготовления раствора для в/в и в/м инъекций.

Действующее вещество: в 1 флаконе – 1г цефотаксима ( в форме натриевой соли).

В картонной пачке – 1 стеклянный флакон по 0,5, 1 или 2 г цефотаксима натриевой соли стерильной.

Фармакологическое действие

Цефотаксим показан для парентерального введения. Характеризуется бактерицидным действием.

Механизм действия продиктован расстройством синтеза пептидогликана микроорганизмов. Наделен широким противомикробным действием.

Цефотаксим

Проявляет активность к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам,показывающим устойчивость к другим антибиотикам: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp ., Streptococcus agalactiae, Enterobacter spp ., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Morganella morganii, Corynebacterium diphtheriae, Acinetobacter spp., Eubacter spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Clostridium spp., Proteus mirabilis, Citrobacter spp., Providencia spp., Proteus vulgaris, Neisseria meningitidis, Serratia spp., Bacteroides spp., некоторых штаммов Peptococcus spp., Fusobacterium spp.,Pseudomonas aeruginosa, Peptostreptococcus spp.

Непостоянное влияние оказывает на некоторые штаммы Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Helicobacter pylori.

К большинству бета-лактамаз микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных Цефотаксим проявляет устойчивость.

Фармакокинетика

Всасывание

Tmax после в/в введения - 500 мг, 1г, 2 г (однократно) - 5 мин, Cmax– соответственно 39, 101,7 и 214 мкг/мл.

Tmax после введения в/м – 500 мг (однократно), 1г – 0,5 ч, Cmax– соответственно 11, и 21 мкг/мл.

Распределение

С белкамиплазмы связывание наблюдается в пределах 30- 50%. Пределы биодоступности - 90-95%.

В организме концентрации сосредотачиваются в большинстве тканей (кожа, желчный пузырь, кости, миокард, мягкие ткани) и жидкостей (спинномозговая жидкость, желчь, мокрота, моча, перикардиальная, синовиальная, плевральная).

Объем рассредоточения на уровне – 0.25-0.39 л/кг.

Препарат Цефотаксим

В случае повторного в/в введения каждые шесть часов в течение двух недель в дозе 1 г - кумуляции не фиксируется.

Цефотаксим свободно проникает посредством плацентарного барьера, в малых концентрациях выходит с грудным молоком.

Выведение

При в/в введении T1/2 - 1ч, при в/м - 1-1.5 ч. Из организма выводится посредством почек: в неизмененном виде - 20-36% , в виде метаболитов - остальное количество.

Фармакокинетика в особых случаях

T1/2 :

  • у лиц преклонного возраста и в случае почечной недостаточности хронического характера возрастает в 2 раза;
  • у новорожденных фиксируется - 0.75-1,5 ч;
  • у новорожденных недоношенных детей возрастает (при массе тела менее 1500г) - до 4.6 ч; при массе тела свыше 1500 г - 3.4 ч.

Показания к применению

Цефотаксим имеет следующие показания при лечении инфекционно-воспалительных заболеваниях, спровоцированные чувствительными микроорганизмами:

При инфекциях:

  • мягких тканей и кожи;
  • ЦНС (менингит);
  • мочевыводящих путей;
  • органов малого таза;
  • костей и суставов;
  • ЛОР-органов и дыхательных путей;
  • на фоне иммунодефицита;
  • абдоминальные инфекции;
  • инфицированные ожоги и раны.

Цефотаксим показан после хирургических операций в качестве профилактики инфекций.

Противопоказания

Цефотаксим имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам;
  • в период беременности;
  • дети до 2,5 лет (в случае в/м введения).

Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата среди новорожденных, при НЯК, при хронической почечной недостаточности, при грудном вскармливании.

Способ применения, дозировка

Цефотаксим вводят в/м и в/в (капельно или струйно).

Показан детям более 12 лет (имеющим вес ≥50 кг) и взрослым при:

  • острой гонорее (неосложненной) – однократно в/м -1 г;
  • инфекциях мочевыводящих путей и неосложненных инфекциях - в/в или в/м с соблюдением интервалов каждые 8-12 ч по 1 г.;
  • тяжелом инфекционном течении - по 2 г в/в с соблюдением интервалов 4-8;
  • средней тяжести инфекция - каждые двенадцать часов в дозировке - 1-2 г в/в или в/м.

Продолжительность лечения в каждом случае устанавливают индивидуально.

Перед хирургической операцией для предотвращения развития инфекций вводят в дозе 1 г однократно, непосредственно во время вводного наркоза. В случае необходимости через 6-12 часов введение повторяют.

При кесаревом сечении - в/в в дозе 1 г, непосредственно при наложении зажимов на вену пупочную, далее еще по 1 г - через 6 и 12 ч с момента первой дозы.

Суточную дозу при КК ≤20 мл/мин/1.73 м2снижают в два раза.

Недоношенным и новорожденным до одной недели с соблюдением интервалов каждые двенадцать часов в/в - показана доза 50 мг/кг, от 1-4 недели - с соблюдением интервалов каждые восемь часов в/в - показана доза 50 мг/кг.

При массе тела ≤50 кгпоказано детям в/в введение или в/м (дети 2,5 лет и выше) последовательно в 4-6 введений в дозировке - 50-180 мг/кг.

Лекарство Цефотаксим

Суточную дозу при тяжелом инфекционном течении (менингит в том числе) увеличивают при назначении детям до 100-200 мг/кг за 4-6 инъекций в/в или в/м, 12 г – максимальная доза в сутки.

Приготовление растворов

Для в/в инъекции:необходимо в 4 мл стерильной воды, предназначенной для инъекций развести 1 г средства. Цефотаксим вводят медленно, процесс занимает от 3 до 5 минут.

Для в/в инфузии:необходимо в 50-100 мл растворителя развести 1-2 г средства. Используют в качестве растворителя 5% раствор декстрозы или можно воспользоваться 0.9% растворомнатрия хлорида.

Продолжительность инфузии составляет от 50 минут до 60.

Для в/м введения:в 4 мл растворителя растворяют 1 г. Используют в качестве растворителя 1% раствор лидокаина или воду для инъекций.

Передозировка

В случае передозировки наблюдаются следующие симптомы:

  • тремор;
  • энцефалопатия;
  • судороги;
  • нервно-мышечная возбудимость.

Показано симптоматическое лечение, десенсибилизирующие препараты, антидота специфического нет.

Судорги

Побочные действия

Применение Цефотаксима иногда приводит к побочным явлениям, со стороны:

ЦНС:

  • головокружение;
  • головная боль.

Мочевыделительной системы:

  • олигурия;
  • функциональные нарушения почек;
  • интерстициальный нефрит.

Пищеварительной системы:

  • боль в животе;
  • метеоризм;
  • запоры или диарея;
  • дисбактериоз;
  • тошнота;
  • рвота;
  • функциональные нарушения печени.

Тошнота

В редких случаях:

  • глоссит;
  • стоматит;
  • гипербилирубинемия;
  • рост активности трансаминаз печени и ЩФ;
  • псевдомембранозный энтероколит.

Органов кроветворения:

  • нейтропения;
  • гемолитическая анемия;
  • тромбоцитопения;
  • гранулоцитопения;
  • лейкопения;
  • гипокоагуляция;
  • агранулоцитоз.

ССС:

  • опасные аритмии после введения болюсного в центральную вену.

Аллергические реакции:

  • сыпь;
  • крапивница;
  • лихорадка или озноб;
  • кожный зуд.

Кожный зуд

В редких случаях:

  • токсический эпидермальный некролиз;
  • эозинофилия;
  • анафилактический шок;
  • бронхоспазм;
  • ангионевротический отек;
  • злокачественная экссудативная эритема.

Лабораторные показатели:

  • гиперкреатининемия;
  • азотемия;
  • положительная реакция Кумбса;
  • повышение в крови концентрации мочевины.

Местные реакции:

  • болезненность по ходу вены;
  • флебит;
  • в месте в/м введения - болезненность и инфильтрат.

Прочие:

  • суперинфекция (оральный и вагинальный кандидоз).

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Цефотаксима с НПВС, антиагрегантами увеличивает вероятность кровотечений.

В случае одновременного приема полимиксина В, аминогликозидов, "петлевых" диуретиков увеличивается риск поражения почек.

Средства, препятствующие канальцевой секреции, замедляют выведение цефотаксима и увеличивают его показатели плазменной концентрации.

Несовместим фармацевтически в одной капельнице или одном шприце с растворами других антибиотиков.

Лекарственное взаимодействие Цефотаксима

Особые указания

Возможен псевдомембранозный колит в первые недели лечения, проявляющийся тяжелой продолжительной диареей.

В этом случае рекомендуется прекратить использование препарата и прибегнуть к адекватной терапии, включая метронидазол или ванкомицин.

У пациентов, с аллергическими реакциями на пенициллины (в анамнезе), возможна к цефалоспориновым антибиотикам повышенная чувствительность.

Необходим тщательный контроль показателей периферической крови при лечении более 10 дней.

Возможны ложноположительные реакции наглюкозу мочи во время лечения цефотаксимом и при получении пробы Кумбса.

Следует исключить употребление алкоголя во время приема препарата, дабы избежать нежелательных эффектов, сходных с действием дисульфирама (головная боль, гиперемия лица, тошнота, рвота, одышка, тахикардия, снижение АД, спазмы в области желудка и живота).

Особые указания приема Цефотаксима

Условия и сроки хранения

Цефотаксим относится к Списку Б. Хранить рекомендуется при температуре не выше 25°С, в защищенном от света и сухом месте, недоступным для детей.

Срок годности с соблюдением всех требований – 2 года.

В аптечной сети Цефотаксим отпускается по рецепту.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв