Цераксон
Цераксон – синтетический ноотропный медикамент, используемый при лечении инсультов и черепно-мозговых травм.
Состав и форма выпуска
Цераксон выпускают:
- В виде раствора для приема внутрь, бесцветная прозрачная жидкость, наделена своеобразным запахом клубники.
В 1 мл – 104,5 мг цитиколина натрия, 100 мг – эквивалентно цитиколину.
Вспомогательные вещества: глицерол, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, натрия цитрата дигидрат, кислота лимонная раствор 50%, калия сорбат, ароматизатор клубничный, вода очищенная.
Раствор разлит во флакон из бесцветного стекла, помещенный в картонную пачку с перегородками, в комплекте со шприцем дозировочным.
- В виде раствора для приема внутрь, бесцветная прозрачная жидкость, наделена своеобразным запахом клубники.
В 1 пак.(10мл) – 1045 мг цитиколина натрия, 1000 мг – эквивалентно цитиколину.
Вспомогательные вещества: глицерол, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, натрия цитрата дигидрат, кислота лимонная раствор 50%, калия сорбат, ароматизатор клубничный, вода очищенная.
Раствор находится в пакетиках из комбинированного материала, помещенных в количестве 6 и 10 штук в картонную пачку.
- В виде раствора для в/в и в/м введения, бесцветная прозрачная жидкость.
В 1 ампуле – 522,5 мг цитиколина натрия, 500 мг - эквивалентно цитиколину.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 1 М или кислота хлористоводородная 1 М, вода д/и.
В ампуле из бесцветного стекла – 4 мл, 3 штуки – каждая в упаковке ячейковой контурной, помещены в картонную пачку.
В ампуле из бесцветного стекла – 4 мл, 5 штук – каждая в упаковке ячейковой контурной, помещены в картонную пачку.
В ампуле из бесцветного стекла – 4 мл, 10 штук – каждая в упаковке ячейковой контурной, помещены в 2 картонные пачки.
- В виде раствора для в/в и в/м введения, бесцветная прозрачная жидкость.
В 1 ампуле – 1045 мг цитиколина натрия, 1000 мг - эквивалентно цитиколину.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 1 М или кислота хлористоводородная 1 М, вода д/и.
В ампуле из бесцветного стекла – 4 мл, 3 штуки – каждая в упаковке ячейковой контурной, помещены в картонную пачку.
В ампуле из бесцветного стекла – 4 мл, 5 штук – каждая в упаковке ячейковой контурной, помещены в картонную пачку.
В ампуле из бесцветного стекла – 4 мл, 10 штук – каждая в упаковке ячейковой контурной, помещены в 2 картонные пачки.
- В виде белых продолговатой формы таблеток, активного компонента цитиколина – 500 мг. В упаковке находится 20 штук.
Фармакологическое действие
Цитиколин обладает довольно большим спектром действия: ингибирует действие фосфолипаз, затрудняет излишнее образование свободных радикалов, участвует в восстановлении нарушенных мембран клеток, предупреждает гибель клеток, влияя на механизмы апоптоза.
Цитиколин уменьшает в остром периоде инсульта локальную зону ткани головного мозга, усиливает холинергическую передачу.
Уменьшает продолжительность посттравматической комы в случае черепно-мозговой травмы, а также выраженность неврологических симптомов. Благодаря Цитиколину уменьшается продолжительность восстановительного периода.
Цитиколин проявляет эффективность при хронической гипоксии головного мозга в случае лечения когнитивных расстройств - безынициативность, ухудшение памяти, затруднения, связанные с выполнением повседневных действий и при самообслуживании.
Прием Цитиколина повышает уровень сознания и внимания, снижает проявление амнезии.
Цитиколин довольно эффективен при лечении двигательных и чувствительных неврологических патологий сосудистой и дегенеративной этиологии.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь, как и в случае в/м и в/в введения Цитиколин абсорбируется хорошо. В случае перорального применения абсорбация почти полная, а биодоступность наблюдается, как и после в/в введения.
Метаболизм
Препарат при приеме внутрь метаболизируется в кишечнике и в печени, в результате образуется цитидин и холин. Концентрация холина непосредственно в плазме крови после приема внутрь Цитиколина существенно повышается, как и при парентеральном введении.
Распределение
В значительной степени Цитиколин рассредоточивается в структурах головного мозга, с ускоренным внедрением в структурные фосфолипиды фракций холина и фракции цитидина - в нуклеиновые кислоты и цитидиновые нуклеотиды.
Цитиколин инфильтруется в головной мозг и встраивается активно в цитоплазматические, клеточные и митохондриальные мембраны.
Выведение
Из организма человека выводится лишь 15% введенной дозы цитиколина, посредством почек - менее 3%, с выдыхаемым СО 2 - около 12%.
В экскреции препарата с мочой выделяется 2 фазы: первая фаза, продолжительностью 36 часов, при этом скорость выведения быстро идет на спад, и вторая фаза, когда скорость экскреции снижается существенно медленнее. В выдыхаемом СО 2 наблюдается аналогичная ситуация- скорость выведения через 15 ч довольно быстро снижается, а затем замедляется.
Показания к применению
Цераксон показан отдельно либо при лечении в составе комплексной терапии:
- реабилитационный период геморрагического и ишемического инсультов;
- травмы черепно-мозговые, периоды - острый и восстановительный;
- острый период ишемического инсульта;
- поведенческие и когнитивные нарушения, спровоцированные дегенеративными и сосудистыми болезнями головного мозга.
Противопоказания
Цераксон имеет противопоказания:
- гиперчувствительность к определенным компонентам препарата;
- возраст до 18 лет;
- редкие наследственные заболевания, в основе которых - непереносимость фруктозы;
- выраженная ваготония.
Способ применения
Раствор для приема внутрь
Цераксон показан непосредственно во время еды либо же следует принимать его между приемами пищи. Советуют перед применением развести препарат в малом количестве воды (1/2 стакана или 120 мл).
При черепно-мозговой травме и остром этапе ишемического инсульта
Рекомендуемая доза -1000 мг (1 пакетик или 10 мл) каждые 12 ч. Продолжительность лечения составляет не менее шести недель.
Реабилитационный период геморрагического и ишемического инсультов, травм черепно-мозговых, поведенческие и когнитивные сбои при дегенеративных и сосудистых заболеваниях касательно головного мозга
Рекомендуемая доза показана - 500-2000 мг/сутки. Тяжесть симптомов заболевания влияет на дозу и продолжительность лечения.
Пациентам преклонного возраста
В коррекции дозы препарата нет необходимости.
Применение дозировочного шприца
- Следует дозировочный шприц поместить во флакон (при этом поршень шприца опущен полностью).
- Далее потянуть осторожно за поршень дозировочного шприца и наблюдать за уровнем раствора, пока не приблизится к соответствующей отметке на шприце.
- Допускается необходимое количество раствора перед приемом развести в 0,5 стакана воды (составляет 120 мл).
Рекомендуется дозировочный шприц промывать водой после каждого использования.
Использование препарата в пакетиках
- Осторожно, придерживая вертикально пакетик, оторвать его край по помеченной отметке "Открывать здесь".
- Можно выпить содержимое пакетика после вскрытия, но можно непосредственно перед приемом развести в 0,5 стакана воды (соответствует 120 мл).
Раствор для в/в и в/м введения
В/в Цераксон вводят в виде инъекции - медленно (от трех до пяти минут, в зависимости от дозы) или капельного вливания (40-60 капель/мин). Следует избегать при в/м введении повторного введения лекарственного средства в одно и то же место.
Черепно-мозговая травма и острый этап ишемического инсульта
Рекомендуемая доза показана - 1000 мг каждые 12 ч, начиная с первых суток после диагностирования, продолжительность лечения - не менее шести недель. С начала лечения спустя 3-5 дня возможна замена пероральными формами Цераксона, если функция глотания не нарушена.
Реабилитационный период геморрагического и ишемического инсультов, травм черепно-мозговых, поведенческие и когнитивные сбои при дегенеративных и сосудистых заболеваниях касательно головного мозга
Рекомендуемая доза показана - 500-2000 мг/сут (5-10 мл один-два раза/сут). Тяжесть симптомов заболевания влияют на дозу и продолжительность лечения.
Пациентам преклонного возраста
При в/в или в/м введении в коррекции дозы Цераксона нет необходимости. Раствор в ампуле для в/в и в/м введения - однократного применения. Следует использовать раствор немедленно после вскрытия ампулы.
Побочные действия
При приеме Цераксона наблюдаются побочные действия:
Очень редко:
- аллергические реакции (анафилактический шок, сыпь, кожный зуд);
- головокружение;
- головная боль;
- галлюцинации;
- тремор;
- чувство жара;
- диарея;
- тошнота;
- рвота;
- одышка;
- отеки;
- повышенное возбуждение;
- бессонница;
- снижение или отсутствие аппетита;
- трансформация активности печеночных ферментов;
- онемение, присутствующее в парализованных конечностях.
Иногда Цераксон может активизировать парасимпатическую систему, приводить к изменению АД кратковременного действия.
Необходимо сообщить врачу, если при приеме Цераксона вы отмечаете подобные симптомы.
Передозировка
Случаи передозировки не отмечены в связи с довольно низкой токсичностью препарата.
Беременность и лактация
В случае с беременностью недостаточно клинических данных по использованию цитиколина. Проводимые экспериментальные исследования на животных не выявили отрицательного влияния.
Назначают беременным Цераксон в случае, когда польза ожидаемая от терапии для матери преобладает над потенциальным риском для плода.
При лактации необходимо обсудить с врачом о возможности прекращения грудного вскармливания, так как отсутствуют сведения о выделении цитиколина непосредственно с грудным молоком.
Лекарственное взаимодействие
Применение Цераксона увеличивает эффекты леводопы. Не рекомендуется назначать Цераксон одновременно с лекарствами, содержащими меклофеноксат.
С различными видами в/в изотонических растворов и декстрозы препарат совместим.
Аналоги препарата
Аналогами Цераксона являются:
Раствор для инъекций – Церебролизат, Амилоносар, Эскотропил, Луцетам, Церебролизин.
Таблетки – Винцетин, Винпоцетин, Ацефен, Гопантам, Веро-Винпоцетин, Гинос, Кавинтон, Амилоносар, Мемоплант, Мемотропил, Луцетам, Омарон, Ноопепт, Пантогам.
Капсулы – Ноотропил, Билобил, Фезам, Винпотропил.
Концентрат, используемый в качестве раствора для инфузий – Винпоцетин, Бравинтон.
Сырье растительное – Гинкго двулопастного листья.
Капсулы – Идебенон, Гинкоум, Нейромет, Нобен, Карницетин, Пирацетам.
Таблетки подъязычные – Глицин.
Раствор для приема внутрь – Деманол, Нооклерин, Ноотропил, Танакан, Когитум.
Экстракт сухой – Кортексин.
Капли назальные – Минисем Семакс.
Особые указания
На холоде в растворе для приема внутрь может образоваться малое количество кристаллов по причине частичной кристаллизации консерванта. Кристаллы, в случае
дальнейшего хранения в надлежащих условиях, растворяются в продолжение нескольких месяцев. На качество препарата наличие кристаллов влияния не оказывает.
Следует придерживаться осторожности в период лечения тем пациентам, деятельность которых связана с повышенным вниманием, быстротой психомоторных реакций, при опасных видах деятельности.
Условия хранения
Цераксон - в числе медикаментов рецептурного отпуска с рекомендуемым сроком годности 3 года при соблюдении всех условий хранения и температуры не выше 30°С, недоступным для детей.
