Цетиринакс

Цетиринакс
Фото Цетиринакс


Цетиринакс относится к противоаллергическому лекарственному средству.

Форма выпуска, состав и упаковка

Цетиринакс выпускают:

  • В виде таблеток, эллипсовидные, двояковыпуклые, покрытые сверху оболочкой белого или практически белого цвета, присутствует риска на одной из сторон.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 10 мг цетиризина дигидрохлорид.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон.

Состав оболочки: макрогола стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, целлюлоза микрокристаллическая.

В картонной пачке – 1 блистер с 7 таблетками.

Фармакологическое действие

По сути блокатор гистаминовых H1 -рецепторов. Является метаболитом гидроксизина, конкурентоспособный антагонист гистамина. Цетиринакс предупреждает развитие и смягчает в значительной мере течение аллергических реакций, демонстрирует антиэкссудативное и противозудное действие.

Оказывает влияние на начальную стадию аллергических реакций, на самой поздней стадии - сдерживает высвобождение медиаторов воспаления, уменьшает миграцию базофилов, нейтрофилов и эозинофилов.

Устраняет спазм гладкой мускулатуры, предваряет развитие отека тканей, существенно уменьшает проницаемость капилляров. Смягчает кожную реакцию на введение специфических аллергенов, гистамина, при холодовой крапивнице – на охлаждение.

Не оказывает практически антисеротонинового и антихолинергического действия. Не вызывает седативного эффекта в терапевтических дозах. При разовом приеме начало действия Цетиринакса отмечается у 5 % пациентов - через 20 минут, у 95% пациентов – спустя час. Довольно продолжительно действие препарата – отмечается более 24 часов. Толерантность на фоне курсового лечения не отмечается.

Действие препарата после окончательного прекращения лечения наблюдается на протяжении трех суток.

Фармакокинетика

Всасывание

Препарат всасывается быстро из ЖКТ.

Через час после перорального приема достигается Cmax в плазме крови. Непосредственно на степень абсорбции Цетиринакса одновременный прием пищи влияния не оказывает, но снижает на 23% Cmax и время достижения Cmax удлиняет на один час.

Цетиринакс

Распределение

Связывание с белкамиплазмыфиксируется на уровне 93% и при концентрации цетиризина в границах 25-1000 нг/мл – не изменяется.

При назначении цетиризина от 5 мг до 60 мг фармакокинетические параметры изменяются линейно.

Css в плазме крови при приеме цетиризина 1 раз/сут в продолжение 10 дней в дозе 10 мг - 310 нг/мл и фиксируется спустя 0,5-1,5 ч.

Vd – на уровне 0.5 л/кг. Всасывается в грудное молоко.

Метаболизм

В малых дозах Цетиризин метаболизируется в печени посредством О-дезалкилирования с формированием фармакологически неактивного метаболита.

Препарат не склонен к кумулированию.

Выведение

В неизмененном виде почками выводится 2/3 принятой дозы, а непосредственно с калом - около 10% . Системный клиренс цетиризина - 53 мл/мин. У взрослых пациентов - T1/2 - 7-10 часов, 6 ч. - у детей от 6 до 12 лет и следующие 5 ч. – у детей от 2 до 6 лет.

Фармакокинетика в особых случаях

У пациентов преклонного возраста T1/2 возрастает на 50%, напротив же системный клиренс на 40% уменьшается (по причине снижения функции почек).

Системный клиренс Цетиризина при почечной недостаточности уменьшается, T1/2 удлиняется, что требует коррекции схемы дозирования.

При хронических заболеваниях печени фиксируется удлинение на 50% T1/2 цетиризина и на 40% - уменьшение системного клиренса.

При гемодиализе препарат практически не удаляется.

Показания к применению

Цетиринакс имеет следующие показания:

Противопоказания

Цетиринакс имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность к определенным компонентам препарата;
  • галактоземия;
  • недостаточность лактазы;
  • синдром мальабсорбции (глюкозо-галактозный);
  • беременность;
  • лактационный период;
  • детям до шести лет.

При назначении Цетиринакса больным преклонного возраста необходимо соблюдать осторожность.

Побочные явления

Со стороны пищеварительной системы:

  • в области живота дискомфорт;
  • сухость во рту.

Со стороны ЦНС:

  • мигрень;
  • головокружение;
  • головная боль.

Аллергические реакции:

  • ангионевротический отек;
  • зуд;
  • крапивница;
  • кожная сыпь.

Прием Цетиринакса в основном переносится положительно, и побочные явления наблюдаются довольно редко.

Способ применения и дозировка

Цетиринакс предназначен для перорального приема. Запивают таблетки небольшим количеством жидкости.

Взрослым и старше 6 лет детям - показана одна таблетка (10 мг) 1 раз в сутки либо 2 раза по 1/2 таблетке (что эквивалентно – 5 мг).

При функциональных нарушениях почек показана в сутки доза – 5 мг, в случае тяжелой степени хронической почечной недостаточности – через день по 5 мг/сутки.

Прием препарата допускается дважды в сутки – утром и вечером по 0,5 таблетки.

Передозировка

В случае передозировки наблюдаются следующие симптомы:

-при однократном приеме в дозе 50 мг:

  • беспокойство;
  • сонливость;
  • задержка мочеиспускания;
  • повышенная раздражительность;
  • запор;
  • сухость во рту.

Показана симптоматическая терапия, требуется промывание желудка, использование активированного угля. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ не характеризуется эффективностью.

Побочные явления Цетиринакса - сонливость

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Взаимодействия препарата с эритромицином, диазепамом, азитромицином, глипизидом, кетоконазолом, циметидином, псевдоэфедрином – не выявлено.

Отмечается снижение системного клиренса цетиризина в случае одновременного приема препарата с теофиллином (при дозе - 400 мг/сут). Фармакокинетика теофиллина не претерпевает изменений.

Особые указания

Цетиринакс в рекомендуемых дозах совершенно не усиливает действие этанола (в случае его концентрации не превышающей 0.8 г/л). При приеме препарата от употребления алкоголя следует воздержаться.

При лечении – рекомендуется отказаться от опасных видов деятельности, подразумевающие повышенное внимание и быстроту принятия решений.

Способ применения и дозировка Цетиринакса

Условия хранения

Цетиринакс предписано содержать при комнатной температуре не выше 25°C, в сухом месте, недоступным для детей. Срок годности при соблюдении всех требований – 3 года.

В аптечной сети отпускается без рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв