Цетиризин

Цетиризин
Фото Цетиризин


Цетиризин является противоаллергическим лекарственным средством. Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов.

Форма выпуска, состав и упаковка

Цетиризин выпускают в 3 лекарственных формах:

  • В виде таблеток белого или практически белого цвета, сверху покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, круглые, на поперечном разрезе – просматривается ядро белого или практически белого цвета.

Действующее вещество: в 1 таблетке - 10 мг цетиризина дигидрохлорида.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки:- макрогол 4000, тальк, титана диоксид, гипромеллоза;

- макрогол 4000, тальк, титана диоксид, сухая пленочная белая

оболочка, содержащая гипромеллозу.

Цетиризин

В картонной пачке – 1,2,3 упаковки ячейковые контурные – в каждой по 10 таблеток.

  • В виде капель для приема внутрь, прозрачные, бесцветные.

Действующее вещество: в 1 мл (эквивалентно 20 каплям)- 10 мг цетиризина дигидрохлорида.

Вспомогательные вещества: глицерол 85%, кислота бензойная, пропиленгликоль, дистиллированная вода, натрия ацетата тригидрат.

В картонной пачке – флакон-капельница по 10 или 20 мл.

  • В виде сиропа для приема внутрь, прозрачный, бесцветный, с запахом банана.

Действующее вещество: 1 мг цетиризина дигидрохлорида в 1 мл.

Вспомогательные вещества: сорбитол 70%, пропилпарагидроксибензоат, ацетат натрия, сахарин натрия, глицерол 85%, кислота уксусная 20%, банановый ароматизатор, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат.

В картонной пачке – флакон из темного стекла объемом по 75 или 150 мл, предусмотрена в комплекте мерная ложка.

Фармакологические свойства

Цетиризин наделенантигистаминным, противоаллергическим действием. Блокирует избирательно периферические H1-гистаминовые рецепторы, снижает влияние на сосуды гистамина, снижает гиперемию и отек. Замедляет довольно эффективно проявления кожных реакций на введение гистамина (к ним относятся - волдырь и гиперемия), специфических аллергенов, у пациентов с холодовой крапивницей- охлаждение.

После приема цетиризина эффект активизируется на протяжении 1–2 часов, при этом блокада H1-рецепторов продолжается больше 1 суток, касательно детей до 2-х лет — около 12 часов. Реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней. Цетиризин значительно ослабевает симптомы аллергического ринита (заложенность носа, насморк, чиханье, зуд, слезотечение).

При легком течении бронхиальной астмы препарат снижает дозозависимосужение бронхов, вызванное гистамином. Тормозит развитие начальной фазы аллергической реакции, косвенно опосредованной гистамином. Цетиризин угнетает миграцию базофилов, эозинофилов и нейтрофилов, секрецию медиаторов, принимающих активное участие в аллергической реакции поздней фазы, как естественный ответ на введение аллергена. Подавляет действие индукторов секреции гистамина и прочих медиаторов, понижает экспрессию молекул адгезии. Снижает текучесть мембран тромбоцитов, эозинофилов и нейтрофилов, приобретенных от пациентов с аллергическим ринитом сезонного характера, а также и вполне здоровых добровольцев.

Прием препарата в продолжение одной недели в дозах, превышающих терапевтические суточные в 6 раз, не сопровождалось колебанием промежутка QT на ЭКГ и другими

факторами кардиотоксического воздействия. Цетиризин в дозах 20–25 мг/сут влияния на концентрацию внимания не оказывает, как и на время реакции. Не отмечалось также мутагенного действия при исследованиях и влияния на фертильность. Цетиризин всасывается при пероральном приеме быстро и не менее чем на 70%. Непосредственно в плазме максимальная концентрация находится на уровне 0,3 мкг/мл и при пероральном приеме 10 мг препарата фиксируется в течение часа. На полноту всасывания пища не влияет, но вполне может увеличивать на 1,7 часа время достижения максимальной концентрация и снижать ее на 23%. AUC и средняя максимальная концентрация пропорциональны дозе препарата. Цетиризин связывается с белками плазмы на 93%. Объем распределения - 0,56 л/кг.

Стабильный уровень в плазме с начального момента приема достигается спустя 3 дня. Содержание цетиризина в коже и сыворотке крови при многократном использовании эквивалентны.

В головном мозге максимальная концентрация равна не больше 10% от максимальной концентрации в плазме. Препарат имеет свойство выделяться с грудным молоком.

При однократной дозе 10 или 20 мг (у людей преклонного возраста период полувыведения значительно удлиняется, напротив же - у детей 2–12 лет период сокращается до 5–6 часов) фаза полувыведения цетиризина равна 7–11 часам. Минимально метаболизируется цетиризин в печени с формированием неактивного метаболита и далее выводится в неизмененном виде в основном почками. В течение суток выводится из организма 60% принятой дозы непосредственно с мочой, с фекалиями - 10%. Клиренс цетиризина - 54 мл/мин. Накопления препарата в организме не происходит, если в течение 10 дней использовать его каждый день. Развития толерантности не отмечается по данным теста угнетения кожной реакции на введение внутрикожно гистамина при приеме препарата до 110 недель.

У больных с функциональными нарушениями почек, находящихся на гемодиализе, период полувыведения препарата удлиняется в 3 раза, напротив же клиренс его на 70% снижается.

У больных преклонного возраста при хронических болезнях печени наблюдается повышение периода полувыведения препарата на 50% и снижение его клиренса на 40%. Параметры фармакокинетики цетиризина от пола и расовой принадлежности не зависят.

Фармакологическое действие

Блокатор Hi-гистаминовых рецепторов. Уменьшает миграцию эозинофилов, оказывает влияние на начальную стадию аллергических реакций, сужает степень высвобождения медиаторов на поздней их стадии. Антисеротонинового и антихолинергического действия

практически не оказывает. Не вызывает седативного эффекта в терапевтических дозах.

Показания к применению

Цетиризин имеет следующие показания:

В виде капель препарат назначают детям от одного года. Детям старше двух лет допускается препарат в виде сиропа. Таблетки показаны с 7-летнеговозраста.

Противопоказания

  • хроническая почечная недостаточность;
  • сниженная функция почек (показатель клиренс креатинина - 30-49 мл/мин);
  • беременность;
  • лактационный период;
  • повышенная чувствительность к цетиризину и гидроксизину;
  • детям до 6 лет.

Состорожностью:

  • преклонный возраст (вполне возможно снижение клубочковой фильтрации);
  • в случае хронического пиелонефрита тяжелой и средней стадии.

Побочные действия

Органы чувств и ЦНС:

  • излишняя утомляемость;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • мигрень;
  • головокружение;
  • нервозность;
  • возбуждение;
  • беспокойство;
  • бессонница;
  • эмоциональная лабильность;
  • депрессия;
  • эйфория;
  • нарушение концентрации внимания и мыслительных способностей;
  • деперсонализация;
  • спутанность сознания;

Побочные действия Цетиризина

  • тремор;
  • атаксия;
  • амнезия;
  • судороги икроножных мышц;
  • нарушение координации движений;
  • парестезия;
  • гиперкинез;
  • паралич;
  • птоз;
  • миелит;
  • дисфония;
  • боль в глазах;
  • нарушение аккомодации и зрения;
  • кровоизлияние в глаз;
  • глаукома;
  • конъюнктивит;
  • ксерофтальмия;
  • ототоксичность;
  • глухота;
  • шум в ушах;
  • нарушение осязания.

Препарат Цетиризин

Система пищеварения:

  • анорексия;
  • сухость во рту;
  • повышение аппетита;
  • нарушения вкусового восприятия;
  • жажда;
  • стоматит (язвенный – в том числе),
  • изменение цвета языка, отечность;
  • увеличение слюноотделения;
  • повышенная кариозность;
  • гастрит;
  • рвота;
  • диспепсия;
  • боли в животе;
  • метеоризм;
  • геморрой;
  • диарея;
  • мелена;
  • запор;
  • ректальное кровотечение;
  • функциональные нарушения печени.

Система кровообращения:

довольно редко:

  • тахикардия;
  • гипертензия;
  • сердечная недостаточность.

Система дыхания:

  • носовой полип;
  • ринит;
  • синусит;
  • фарингит;
  • бронхоспазм;

  • пневмония;
  • бронхит;
  • кашель;
  • диспноэ;
  • инфекция верхних дыхательных путей;
  • гипервентиляция;
  • носовое кровотечение;
  • увеличение бронхиальной секреции.

Мочеполовая система:

  • полиурия;
  • задержка мочеиспускания;
  • отеки;
  • дизурия;
  • гематурия;
  • отеки;
  • дисменорея;
  • инфекция мочевыводящих путей;
  • вагинит;
  • цистит;
  • меноррагия;
  • межменструальное кровотечение;
  • ослабление либидо.

Система опоры и движения:

  • артрит;
  • артроз;
  • артралгия;
  • мышечная слабость;
  • миалгия;
  • боли в спине.

Лекарство Цетиризин

Кожные покровы:

  • зуд;
  • сыпь;
  • пузырьковые высыпания;
  • сухость кожи;
  • акне;
  • фурункулез;
  • гиперкератоз;
  • дерматит;
  • эритема;
  • экзема;
  • ангионевротический отек;
  • алопеция;
  • фотосенсибилизация;
  • повышение потоотделения;
  • себорея;
  • гипертрихоз.

Прочие:

  • общее недомогание;
  • лихорадка;
  • обезвоживание;
  • озноб;
  • боли в молочных железах;
  • приливы;
  • сахарный диабет;
  • лимфаденопатия;
  • рост массы тела;
  • аллергические реакции на коже, включая и крапивницу.

Таблетки Цетиризин

Способ применения и режим дозирования

Цетиризин показан для приема внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью в достаточном количестве. От приема пищи не зависит, принимать рекомендуется в вечернее время.

В таблетированной форме Цетиризин показан:

  • взрослым и детям более 12 лет по одной таблетке в сутки, рекомендуется перед сном;
  • от 6 до 12 лет и не превышающим 30 кг массы тела – 0,5 таблетки в вечернее время, с массой тела более 30 кг – прописано по одной таблетке пере сном.

Допускается разделение приема таблетки на 2 раза – утром и вечером по 0,5 таблетки.

В виде сиропа Цетиризин показан:

  • от 2 до 12 лет и не превышающим 30 кг массы тела – 5 мл в сутки, с массой тела, превышающей 30 кг – 10 мл в сутки;
  • взрослым и детям более 12 лет - по 10 мл в сутки.

В виде капель:

  • детям 1-2 лет – показана доза 2,5 мг (что эквивалентно 5 каплям) в сутки;
  • от 2 до 6 лет – показана доза 5 мг (что эквивалентно 10 каплям) в сутки;
  • от 6 до 12 лет – показана доза 10 мг (что эквивалентно 20 каплям) в сутки.

Способ применения и режим дозирования Цетиризин

Взрослые и старше 12 лет дети принимают по 10 мг (что соответствует 20 каплям) в сутки.

При почечной недостаточности необходимо дозировку уменьшить вдвое.

Следует с осторожностью подбирать дозировку в случае функциональных нарушений печени, особенно с наличием еще и почечной недостаточности.

Продолжительность лечения в среднем при сезонной аллергии - 3-6 недель, прикратковременной – достаточно 1 недели, для детей старше 6 лет – до одного месяца.

Передозировка

В случае приема однократной дозы, что соответствует 50 мг, наблюдаются следующие симптомы:

  • сонливость;
  • сухость во рту;
  • тахикардия;
  • запор;
  • заторможенность;
  • головная боль;
  • общая слабость;
  • задержка мочеиспускания;
  • утомляемость;
  • повышенная раздражительность;
  • беспокойство.

Передозировка Цетиризином

Показана симптоматическая терапия, необходимо промывание желудка, применение активированного угля. Специфический антидот не обнаружен. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Теофиллина (400 мг/сутки) с Цетиризином приводит к снижению клиренс цетиризина на 16 %. При этом кинетика теофиллина не претерпевает изменений.

Проявления гематоксичности препарата усиливают миелотоксические лекарственные средства.

Значимых клинически взаимодействий Цетиризина с другими препаратами (кетоконазолом, азитромицином, псевдоэфедрином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, циметидином).

Цетиризин совместим с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, псевдоэпинефрином, циметидином и диазепамом.

Одновременный прием Цетиризина и препаратов, угнетающих ЦНС (этанол – в том числе) – не рекомендуется.

Аналоги препарата

Аналоги Цетиризина: Цетрин, Аналергин, Алерцетин, Цетиринакс, Зодак, Зиртек, Цитеризина гидрохлорид, Цетрин.

Особые указания

Не следует употреблять алкоголь при приеме Цетиризина.

Рекомендуется воздержаться при приеме препарата от потенциально опасных видов деятельности, где важна быстрота психомоторных реакций и повышенная концентрация внимания. Следует учитывать, что способность к быстроте реакций ухудшается в случае превышении дозы 10 мг/сутки.

Цетиризин - особые указания

Условия хранения

Цетиризин находится в Списке Б. Рекомендуется хранить препарат в течение 2-х лет в сухом и затемненном месте, при температуре не выше 25°С, недоступным для детей. По прошествии указанного срока годности – не использовать.

Цетиризин в виде капель использовать более 6 месяцев после вскрытия флакона – запрещается, в качестве сиропа – с момента вскрытия следует использовать в течение 3-х месяцев.

В аптечной сети отпускается без рецепта.


Рейтинг:

2.3 из 5 , проголосовало 278

Отзывы (0)


Оставить отзыв