Цикло Прогинова

Цикло Прогинова является противоклимактерическим препаратом.
Форма выпуска, состав и упаковка
Цикло Прогинова выпускают в двух видах:
- В виде драже белого цвета.
Действующее вещество: в 1 драже – 2 мг эстрадиола валерат.
Вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, повидон, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: макрогол 6000, воск, сахароза кристаллическая, кальция карбонат, повидон, тальк.
Блистер с 11 драже.
- В виде драже светло-коричневого цвета.
Действующее вещество: в 1 драже – 2 мг эстрадиола валерат, 500 мкг – норгестрела.
Вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, повидон, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: макрогол 6000, воск монтагликолевый, сахароза кристаллическая, кальция карбонат, повидон, тальк, глицерол 85%, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, краситель железа оксид красный.
Блистер с 10 драже.
В картонной пачке – 1 блистер с 21 драже (10 драже светло-коричневого цвета и 11 белого), с наличием календарной шкалы.
Фармакологическое действие
Эстроген - эстрадиола валерат, содержащийся в составе Цикло-Прогинова, превращается в организме человека в естественный 17β-эстрадиол.
В составе препарата имеется и норгестрел – производное прогестерона. Если на протяжении десяти дней каждого цикла добавлять норгестрел, то это окажется фактором предупреждения развития рака эндометрия и гиперплазии.
При постоянном приеме препарата нормализуется менструальный цикл (в случае расстройства) благодаря составу препарата и циклической схеме приема. Не наблюдается подавления овуляции на фоне приема препарата и в самом организме почти не изменяется выработка гормонов.
В случае репродуктивного возраста препарат может применяться женщинами с неудаленной маткой для коррекции менструального цикла, а женщинами в перименопаузе - для коррекции нерегулярных маточных кровотечений.
После наступления менопаузы в женском организме эстрадиол компенсирует дефицит эстрогенов и предоставляет эффективное лечение вегетативных климактерических и психо-эмоциональных симптомов, инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно касательно слизистых мочеполовой системы.
Эстрадиол играет большую роль и предотвращает потерю костной массы, произошедшую по причине дефицита эстрогенов.
Существует доказательная база длительного использования заместительной гормональной терапии, при которой снижается у женщин с момента наступления менопаузы вероятность переломов периферических костей. В случае отмены ЗГТ наблюдаемые темпы снижения костной массы сопоставимы с показателями, которые более характерны для периода после менопаузы. Доказательств того, что использованием ЗГТ можно добиться рецессии костной массы до уровня предклимактерического - не существует.
ЗГТ благотворно воздействует на содержание в коже коллагена, замедляет процесс появления морщин.
ЗГТ снижает уровень общего холестерина, как и холестерина непосредственно липопротеидов низкой плотности, приводит к повышению уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и росту уровня триглицеридов.
Гестаген в составе препарата противостоит влиянию эстрадиола на метаболизм липидов.
При использовании ЗГТ женщинами в постменопаузе снижается показатель вероятности заболеваемости раком толстой кишки, согласно исследованиям, но до настоящего времени сам механизм действия неясен.
Фармакокинетика
Эстрадиола валерат после приема внутрь полностью и быстро абсорбируется из ЖКТ, далее метаболизируется с образованием эстрона и 17β-эстрадиола, подвергающиеся в дальнейшем метаболическим превращениям.
Биодоступность эстрадиола после перорального приема - около 3%. На биодоступность эстрадиола прием пищи влияния не оказывает.
Максимальное содержание в сыворотке эстрадиола (около 30 пг/мл) достигается обычно после приема препарата спустя 4-9 часов. Выводится эстрадиол в виде метаболитов, как правило, в виде глюкуронидов и сульфатов с мочой.
Норгестрел после перорального приема почти полностью и быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальное содержание в сыворотке левоноргестрела (около 7-8 пг/мл) достигается после приема драже спустя 1-1.5 часов. Левоноргестрел имеет свойство связываться с глобулином, который отвечает за связывание половых гормонов и альбумина.
Концентрации в сыворотке левоноргестрела (где-то 1-1.5% от общего количества) с белком не связано. Метаболиты норгестрела с периодом полувыведения 1 день выводятся с желчью и мочой.
Показания к применению
Применяется Цикло-Прогинова в следующих случаях:
- при климактерических расстройствах, как заместительная гормональная терапия;
- депрессивных состояний в период климакса;
- инволюционных изменений мочеполового тракта и кожи;
- признаков дефицита эстрогенов по причине гипогонадизма или менопаузы, стерилизации или первичной дисфункции яичников (касательно пациенток с неудаленной маткой);
- при лечение аменореи, первичной или вторичной;
- нормализации менструальных циклов;
- как профилактика постменопаузального остеопороза.
Также препарат показан при:
- избыточной потливости;
- депрессии;
- раздражительности;
- ощущениях «приливов»;
- плохой памяти и внимания.
Применение препарата устраняет чрезмерную ломкость костей и ногтевых пластин, уменьшает образование морщин и помогает бороться с сухостью слизистой оболочки половых органов.
Противопоказания
Цикло-Прогинова имеет противопоказания:
- гиперчувствительность к составляющим препарата;
- влагалищное кровотечение неопределенного происхождения;
- беременность;
- период лактации;
- заболевания печени тяжелого характера;
- рак молочной железы (предполагаемый либо подтверждённый);
- опухоли печени (в анамнезе в том числе) доброкачественного или злокачественного характера;
- тромбоэмболия или острый артериальный тромбоз;
- выраженная гипертриглицеридемия.
Следует соблюдать при приеме препарата осторожность в случае:
- миомы матки;
- эндометриоза;
- сахарного диабета;
- серповидно-клеточной анемии;
- нарушений жирового обмена;
- артериальной гипертензии;
- в период беременности - холестатический зуд или желтуха;
- врожденных гипербилирубинемии.
Наличие одного из вышеперечисленных симптомов должно стать предостережением по поводу дальнейшего использования препарата.
Способ применения и режим дозирования
Лечение, в случае продолжающихся менструаций, необходимо начинать на 5 день цикла.
Пациентки с редкими менструациями и с аменореей, женщины в постменопаузе принимать препарат могут начинать в любое время, исключая лишь период беременности. Каждая упаковка ориентирована на 21-дневный прием.
В продолжение первых 11 дней принимают ежедневно по одному драже белого цвета, далее в продолжение 10 дней также ежедневно рекомендуется принимать по одному драже светло-коричневого цвета. По прошествии 21 дня рекомендуется сделать перерыв на протяжении 7 дней. В это время случается менструальноподобное кровотечение, которое происходит в связи с отменой препарата. Как правило, оно наступает после приема последнего драже на 2-3 день.
Сделав 7-дневный перерыв, приступают к новой упаковке препарата, принимая 1- ое драже обязательно в тот же день недели, что и 1-ое драже из предыдущей упаковки. При этом драже рекомендуется проглатывать целиком, не разжевывая, при этом запивая малым количеством жидкости. На прием препарата время суток влияния не оказывает, но все-таки следует придерживаться определенного регулярного времени. В случае пропуска по различным причинам принять его возможно в течение последующих 12-24 часа. При прекращении лечения на длительный срок возможно вагинальное кровотечение.
Передозировка
Серьезных побочных эффектов при приеме препарата не отмечено. Иногда возникают в случае передозировки следующие симптомы: вагинальное кровотечение, тошнота, рвота.
Лечение показано симптоматическое. Специфического антидота нет.
Побочные действия
Цикло-Прогинова может вызывать следующие побочные явления, со стороны:
Молочных желез и репродуктивной системы:
- прорывные кровотечения;
- изменения интенсивности и частоты маточных кровотечений;
- дисменорея;
- межменструальные кровянистые выделения;
- изменения вагинальных выделений;
- напряжение, болезненность и/или увеличение молочных желез;
- ощущение предменструального синдрома.
ЖКТ:
- вздутие живота;
- диспепсия;
- боль в животе;
- тошнота;
- рвота;
- рецидив холестатической желтухи.
Кожи и подкожной клетчатки:
- кожный зуд;
- кожная сыпь;
- узловатая эритема;
- хлоазма.
ЦНС:
- головокружение;
- мигрень;
- головная боль;
- повышенная утомляемость;
- депрессивные симптомы или тревожность.
Прочие:
- повышение АД;
- отеки;
- тромбоэмболия;
- венозный тромбоз;
- учащенное сердцебиение;
- изменения веса;
- мышечные судороги;
- изменения либидо;
- отторжение контактных линз;
- нарушения зрения;
- аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Необходимо в начале ЗГТ использование гормональных контрацептивов – прекратить. Пациентке порекомендуют перейти на негормональные контрацептивы.
Продолжительное лечение средствами, которые индуцируют ферменты печени могут существенно увеличить клиренс половых гормонов, а клиническую эффективность снизить. Обычно максимальная индукция ферментов происходит не раньше, чем по прошествии 2-3 недели. После прекращения использования препарата может еще сохраняться в течение 4 недель. Снижение уровня эстрадиола на фоне одновременного приема определенных антибиотиков наблюдалось довольно редко.
Подвергающиеся конъюгации вещества могут способствовать увеличению биодоступности эстрадиола по причине конкурентного ингибирования в процессе всасывания системы конъюгации.
Иногда может варьироваться необходимость в инсулине или пероральных противодиабетических средствах по причине влияния ЗГТ на особую толерантность к глюкозе.
Излишние дозы алкоголя во время ЗГТ могут увеличить уровень циркулирующего в организме эстрадиола.
Особые указания
Препарат не показан с целью контрацепции.
Не оказывает влияния на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом.
Условия хранения
Цикло - Прогинова хранят в обычных условиях, в местах для детей недоступных. Срок годности продолжителен – 5 лет.