Циклофосфан

Циклофосфан
Фото Циклофосфан


Циклофосфан является противоопухолевым лекарственным препаратом. Представляет собой алкилирующее соединение.

Состав и форма выпуска, упаковка

Циклофосфан выпускают в нескольких разновидностях:

  • В виде таблеток, сверху покрытых оболочкой.

В картонной пачке – 50 штук по 0,05 г.

  • В виде порошка, белого кристаллического, для приготовления раствора, направленного для в/в и в/м введения. Растворяется легко в спирте, в изотоническом растворе натрия хлорида – трудно.

В 5 мл раствора для инъекций - 100 мг циклофосфамида.

  • В виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Алкилирующее цитостатическое средство. Близок по химическому составу с азотными аналогами соединения иприт.

Механизм действия Циклофосфана объясняется образованием поперечных сшивок непосредственно между нитями РНК и ДНК, а также процессом ингибирования синтеза белка. Оказываясь в организме, имеет свойство распадаться в клетках опухолевого образования. Циклофосфамид блокирует митотическое деление, уничтожает нуклеофильные центры белковых молекул.

Циклофосфамид выпускают в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций

Наделен широким противоопухолевым действием и оказывает на тромбоцитопоэз более мягкое влияние. Используется при химиотерапии и достаточно эффективен при лечении онкологических заболеваний.

Показания к применению

Циклофосфан при следующих заболеваниях:

  • хронический лимфолейкоз;
  • лимфогранулематоз;
  • множественная миелома;
  • рак яичников, груди;
  • ретинобластома;
  • острый лимфобластный лейкоз;
  • нейробластома;
  • грибовидный микоз;
  • неходжкинские лимфомы.

Используется в комбинации с другими лекарственными средствами противоопухолевой направленности для лечения:

  • ретикулосаркомы;
  • герминогенных опухолей;
  • опухоли Вильмса;
  • саркомы Юинга;
  • саркомы мягких тканей;
  • рака шейки матки, мочевого пузыря, простаты;
  • рака легкого.

Циклофосфан эффективен при прогрессирующих аутоиммунных заболеваниях как иммуносупрессивное средство, для угнетения реакции процесса отторжения трансплантата.

Противопоказания

Препарат имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • гипоплазия костного мозга;
  • выраженная кахексия;
  • лейкопения и тромбоцитопения;
  • тяжелые функциональные нарушения почек;
  • задержка мочеиспускания;
  • цистит;
  • активные инфекции;
  • выраженная анемия;
  • выраженное функциональное нарушение костного мозга;
  • онкологические заболевания - терминальные стадии;
  • беременность;
  • лактационный период.

Необходимо соблюдать осторожность при:

  • подагре в анамнезе;
  • нефроуролитиазе;
  • адреналэктомии;
  • инфильтрации опухолевыми клетками костного мозга;
  • тяжелых заболеваниях почек, печени, сердца;
  • анемии;
  • кахексии.

Способ применения и режим дозирования

Циклофосфан применяют в/м или в/в, внутриплеврально или внутрибрюшинно. Циклофосфамид в большинстве схем лечения заболеваний онкологического характера является составным компонентом. Показания и переносимость лекарства пациентом напрямую оказывают влияние на дозировку и пути введения.

Схемы лечения используют разные:

  • ежедневно по 200 мг (из расчета 3 мг/кг);
  • через сутки по 400 мг (из расчета 6 мг/кг) – перорально, в/в, в/м;
  • 1 раз в пять дней по 1 г (из расчета 15 мг/кг) – в/в;
  • 1 раз в две - три недели по 2-3 г (из расчета 30-45 мг/кг) – в/в.

При всех режимах лечения курсовая доза - 6 - 14 г. Схемы лечения возможны и другие.

Циклофосфан в полости вводят по 0,4 - 1,0 г (обязательно при каждой пункции) при скоплении жидкости, вследствие ракового процесса в плевральной и брюшной полостях, как необходимое дополнение к внутривенным инфекциям. Количество препарата, который вводят в вену, уменьшают.

После окончания лечения Циклофосфаном возможна поддерживающая терапия:

  • в/в введение (или в/м) 2 раза в неделю по 0,1 - 0,2 г;
  • таблетки два раза в день по 0,05 - 0,1 г.

Циклофосфан, как иммунодепрессивное средство подавляет пролиферацию лимфоцитарнык клонов, задействованных в иммунном ответе. Воздействует в основном на В - лимфоциты. Как иммунодепрессивное средство препарат показан из расчета 1,0 - 1,5 мг/кг (соответственно в день 50-100 мг), до 3-4 мг/кг при удовлетворительной переносимости.

Циклофосфан

Имеются сведения о приеме Циклофосфана при ревматоидном артрите, красной волчанке, гломерулонефритах, неспецифическом аортоартериите.

Вызывает угнетение лейкопоэза. При количестве тромбоцитов 120 млрд./л и показателям лейкоцитов менее 3,5 млрд./л начинать лечение препаратом – нельзя.

Необходимо проводить во время лечения исследование крови, не реже двух раз в неделю. Лечение прекращают при снижении тромбоцитов до 100 млрд./л и снижении до 2,5 х 10 9 /л лейкоцитов. При выраженной лейкопении рекомендуется переливание крови либо же тромбоцитную или лейкоцитную массу, предписывают стимуляторы кроветворения и витамины.

Побочные эффекты

Прием Циклофосфана приводит к побочным явлениям, со стороны:

Системы пищеварения:

  • анорексия;
  • тошнота;
  • рвота;
  • боли и чувство дискомфорта в абдоминальной области;
  • понос или запор:
  • стоматит.

Системы кроветворения:

  • тромбоцитопения;
  • нейтропения;
  • лейкопения;
  • анемия.

Анемия

Возможно на 7-14 день осуществления лечения небольшое снижение лейкоцитов и тромбоцитов.

Кожных покровов:

  • алопеция (после окончания приема Циклофосфана волосы вновь отрастают);
  • кожная сыпь;
  • изменение ногтей;
  • пигментация кожи.

ССС:

  • кардиотоксичность;
  • случаи сердечной недостаточности, как результат геморрагического миокардита (иногда возможен летальный исход).

Дыхательной системы:

  • фиброз легких интерстициальный.

Мочевыделительной системы:

  • уретрит или геморрагический цистит;
  • фиброз мочевого пузыря;
  • некроз почечных канальцев (возможен летальный исход).

В случае высоких дозировок возможны:

  • гиперурикемия;
  • нефропатия;
  • функциональные нарушения почек.

Кожная сыпь

Репродуктивной системы:

  • нарушение оогенеза и сперматогенеза;
  • аменорея (менструации после прекращения лечения восстанавливаются).

У мужчин прием препарата приводит к:

  • олигоспермии;
  • азооспермии;
  • атрофия яичек (степень различна).

Аллергии:

  • зуд;
  • крапивница;
  • сыпь на коже;
  • анафилактические реакции.

Прочие:

  • гиперемия лица;
  • приливы крови к лицу;
  • головная боль;
  • излишняя потливость;
  • развитие вторичных раковых опухолей.

Циклофосфан местного раздражающего влияния не оказывает, но возможно повышение температуры при внутриплевральном введении (на 2-3 день), возможны боль в грудной клетке и кашель.

Длительный прием Циклофосфана приводит к развитию инфекционных процессов.

Излишняя потливость

Особые указания

Необходим постоянный контроль за уровнем нейтрофилов и тромбоцитов в крови, следует регулярно сдавать анализ мочи на выявление количества эритроцитов.

Прекращают прием препарата в следующих случаях:

  • при понижении уровня лейкоцитов до показателей 2500/мкл и более;
  • при понижении уровня тромбоцитов до показателей 100000/мкл и более;
  • при признаках цистита с микро- или макрогематурией;
  • при тяжелых инфекциях.

При приеме Циклофосфана употреблять спиртные напитки запрещается. Рекомендуется прибегнуть к надежным методам контрацепции на весь курс лечения.

Аналоги препарата

Аналогами Циклофосфана являются: Эндоксан, Циклофосфамид, Митоксан, Цитоксан, Эндуксан, Цитофорсфан, Сендоксан, Геноксол, Клафен, СТХ, Процитоке.

Эндоксан

Условия хранения

Хранить Циклофосфан следует в защищенном от света и сухом месте, недоступным для детей, при температуре +10 °С, не выше. Срок годности с соблюдением всех требований – 3 года.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв