Ципрамил

Ципрамил является антидепрессантом.
Состав, форма выпуска и упаковка
Ципрамил выпускают:
- В виде таблеток по 10, 14 мг.
Действующее вещество: циталопрама гидробромид.
Вспомогательное вещество: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, глицерин 85%, магния стеарат, коповидон, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза.
Состав оболочки: двуокись титана Е 171, гипромеллоза5, макрогол 400.
Фармакологическое действие
Циталопрам – мощный ингибитор обратного захвата серотонина, ослабления действия которого при продолжительном приеме действующего вещества – не происходит.
Способность связываться с рецепторами, включая адренорецепторы, гистаминовые, мускариновые - у Ципрамила слабовыраженная. Ингибирует цитохром P450IID6 в довольно малой степени и по этой причине не взаимодействует с лекарственными препаратами, непосредственно метаболизирующимися этим ферментом.
Купирует чувство тревоги, улучшает настроение, уменьшает навязчивые состояния, напряжение и чувство страха, устраняет дисфорию, почти не вызывает седативного эффекта. Не влияет на АД, на гематологические показатели, на проводящую систему сердца, на функции печени и почек.
Через 7-10 дней постоянного приема развивается стойкий клинический эффект. Увеличению массы тела прием препарата не содействует.
Фармакокинетика
В плазме крови Cmax циталопрама после приема внутрь фиксируется через 2-4 часа. Биодоступность - около 80%.
Изменения в плазме концентрации циталопрама имеют линейный характер.
Устанавливается Cssв плазме через одну-две недели лечебной терапии.
С белками плазмы связывание - менее 80%. Циталопрам в плазме крови находится в неизмененном виде.
Метаболизируется путем окисления, дезаминирования и деметилирования.
T1/2-1,5 сут. Выводится посредством почек и кишечника.
Показания к применению
Ципрамил показан к применению в следующих случаях:
- обсессивно-компульсивные расстройства;
- смешанные тревожно-депрессивные расстройства;
- панические расстройства;
- депрессии различного генеза – экзогенные и эндогенные;
- аффективные расстройства (дистимические, биполярные, депрессивные);
- тревожно-фобические расстройства;
- психосоматические заболевания с сопутствующей вегетативной дисфункцией;
- соматизированное расстройство;
- депрессивные расстройства у женщин;
- сосудистые деменции с депрессивными признаками;
- депрессии, вызванные алкогольной зависимостью;
- расстройства приема пищи;
- депрессии у лиц преклонного возраста.
Противопоказания
Ципрамил имеет противопоказания:
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- состояния ссимптомами серотонинового синдрома;
- одновременный прием пимозида;
- сочетанное использование сингибиторами МАО и в случае их отмены - первые 2недели прекращения приема.
Лечение ингибиторами МАО показано неранее, чем через неделю после прекращения приема препарата.
Способ применения и режим дозирования
Препарат показан к применению ежедневно – в любое время дня 1 раз, от приема пищи – не зависит.
Дозировка:
При лечении депрессивного состояния:
- взрослым – 1 раз в сутки 20 мг, возможно повышение дозы в сутки до 60мг в зависимости от индивидуальной переносимости итяжести заболевания, эффект наблюдается через 2-4 недели, лечение симптоматическое и показано с целью профилактики рецидива заболевания на протяжении 6 месяцев.
При лечении панических расстройств:
- взрослым – 1 раз в сутки 10 мг в течение 1-ой недели, возможно повышение дозы в сутки до 20мг, в дальнейшем в зависимости от индивидуальной переносимости итяжести заболевания возможно повышение в сутки до 60мг. Отмечалась выраженность тревожных симптомов унекоторых пациентов вначале терапии антидепрессантами, по прошествии 2-х недель лечения симптомы исчезают, эффект наблюдается через 3 месяца необходимого лечения.
При лечении обсессивно-компульсивных расстройств:
- начальная доза -20мг, возможно повышение до 60мг в зависимости от клинической картины.
Пациенты пожилого возраста:
- предписанная доза - 20мг в сутки, в дальнейшем в зависимости от индивидуальной переносимости итяжести заболевания возможно повышение в сутки до 40мг в сутки (максимальная).
При функциональных нарушениях печени:
- доза может быть снижена при печеночной недостаточности до минимальной суточной дозы.
При функциональных нарушениях почек:
- при почечной недостаточности легкой илисредней степени снижение дозы необязательно, эффект наступает с момента начала лечения - на2–4-й неделе, лечение продолжается до 6 месяцев для предотвращения рецидива.
Прирекуррентной депрессии:
- показана поддерживающая терапия, рассчитанная не на один год, для предотвращения рецидивов.
Отмена препарата проводится постепенно в продолжение нескольких недель.
Передозировка
При передозировке Ципрамилом наблюдается:
- нарушение артикуляции;
- сонливость;
- синусовая тахикардия;
- кома;
- повышенное потоотделение;
- цианоз;
- гипервентиляция;
- тошнота и рвота.
Не существует специфического антидота, показано симптоматическое лечение.
Промывание желудка после перорального введения следует делать как можно быстрее.
Вслучае приема >600мг Ципрамила рекомендуется мониторинг ЭКГ. Возможно купирование судорожного синдрома диазепамом. Способом инфузии гипертонического р-ра натрия хлорида нормализуется расширение комплекса QRS наЭКГ.
Побочные действия
Прием Ципрамила вызывает побочные явления, со стороны:
ЦНС:
- головная боль;
- головокружения;
- сонливость;
- тремор;
- мигрень;
- возбуждение;
- беспокойство;
- тревожность:
- бессонница;
- нервозность;
- нарушение сна;
- парестезии;
- амнезия;
- нарушение концентрации внимания;
- снижение либидо;
- апатия;
- анорексия;
- увеличение аппетита;
- астения;
- суицидальные попытки;
- изменение настроения;
- спутанность мыслей;
- эмоциональная лабильность;
- агрессивное поведение;
- мания;
- ажитация;
- паническое поведение;
- гипомания;
- психоз;
- параноидная реакция;
- экстрапирамидные расстройства;
- чрезмерная утомляемость;
- эйфория;
- галлюцинации;
- серотониновый синдром;
- деперсонализация;
- судороги;
- судорожные припадки - при приеме в высоких дозах (в исключительных случаях).
ССС:
- тахикардия;
- трепетание предсердий;
- ортостатическая гипотензия;
- брадикардия;
- снижение или повышение АД;
- вентрикулярные и суправентрикулярные аритмии.
Пищеварительной системы:
- тошнота;
- запоры;
- боль в животе;
- диарея;
- рвота;
- диспепсия;
- сухость во рту;
- анорексия;
- метеоризм;
- рост активности ферментов печени;
- повышенное слюноотделение.
Мочевыводящей системы:
- полиурия;
- учащенное мочеиспускание.
Нарушения обмена веществ:
- гипертермия;
- гипонатриемия;
- увеличение или снижение веса.
Дыхательной системы:
- одышка;
- кашель;
- синуситы;
- риниты.
Репродуктивной системы:
- импотенция;
- дисменорея;
- женская аноргазмия;
- галакторея;
- сбои менструального цикла;
- снижение или повышение либидо;
- нарушения эякуляции.
Кожных покровов:
- зуд;
- сыпь;
- эпидермальный некролиз;
- повышенное потоотделение;
- ангионевротический отек;
- светочувствительность.
Органы чувств:
- мидриаз;
- нарушение зрения и аккомодации;
- шум в ушах;
- нарушение вкуса.
Костно-мышечной системы:
- артралгия;
- миалгия.
Свертывающей системы крови:
- тромбоцитопения;
- развитие кровотечений – редко.
Прочие:
- обморок;
- астения;
- аллергические реакции;
- усталость;
- мастодиния;
- зевота;
- недомогание;
- анафилактоидная реакция;
- скрежет зубами.
Лекарственное взаимодействие
Существует вероятность развития гипертонического криза при одновременном использовании с ингибиторами МАО.
Ингибирует изофермент CYP2D6 в крайне малой степени, следовательно не взаимодействует совершенно с препаратами, непосредственно метаболизирующимися этим изоферментом.
Возможно умеренное повышение в плазме крови Cssциталопрама при одновременном приеме циметидина.
При одновременном применении циталопрама и суматриптана возможно усиление их эффекта, как и в случае с другими серотонинергическими препаратами.
Фармакодинамического взаимодействия с кардиотропными средствами в ходе клинических испытаний не обнаружено.
Беременность и лактация
Нет подтвержденных свидетельств безопасности использования циталопрама при беременности и в лактационный период. Применение оправдано, когда потенциальная польза от проводимой терапии матери значительно превышает предполагаемый риск для плода.
Какого-либо тератогенного действия приэкспериментальных исследованияхне выявлено, как и влияния активного вещества на репродуктивную функцию и развитие плода.
Особые указания
Нет сведений о безопасности и эффективности приема циталопрама у детей.
Нередко у пациентов с депрессией понижается способность к концентрации внимания, которое усугубляется при приеме психотропных препаратов. Поэтому следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и при работе со сложными механизмами.
Не рекомендуется в период терапии употреблять алкоголь.
Необходимо постоянное медицинское наблюдение (особенно в начальной стадии) за пациентами, которые получают терапию антидепрессантами по причине возможного клинического ухудшения и фактора проявления суицидальных наклонностей.
Аналоги препарата
Аналогами Ципрамила являются: Цитол, Цита сандоз, Прам, Циталорин.
Условия хранения
Хранить Ципрамил следует при температуре до +30°С, недоступным для детей.
Срок годности при соблюдении всех требований – 5 лет.