Ципринол

Ципринол
Фото Ципринол


Ципринол – антибактериальное средство, находящееся в группе фторхинолонов.

Форма выпуска, состав и упаковка

Ципринол выпускается:

  • В виде таблеток белого цвета, покрытые сверху пленочной оболочкой, двояковыпуклые, круглые, с насечкой на одной стороне и со скошенными краями.

Активное вещество: в 1 таблетке находится 250 мг ципрофлоксацина, представленного гидрохлоридом моногидрата.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, порошок тальк.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза.

В картонной пачке – 1 блистер ячейковый упаковочный с 10 таблетками.

  • В виде таблеток белого цвета, покрытые сверху пленочной оболочкой, двояковыпуклые, овальные, с насечкой на одной стороне.

Активное вещество: в 1 таблетке находится 500 мг ципрофлоксацина, представленного гидрохлоридом моногидрата.

Ципринол

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза.

В картонной пачке – 1 блистер ячейковый упаковочный с 10 таблетками.

  • В виде таблеток белого цвета или почти белого, овальные, покрытые сверху пленочной оболочкой, с насечкой на обеих сторонах.

Активное вещество: в 1 таблетке находится 750 мг ципрофлоксацина, представленного гидрохлоридом моногидрата.

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, повидон, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза.

В картонной пачке – 1, 2 блистер ячейковый упаковочный с 10 таблетками в каждом.

  • В виде концентрата, предназначенного для приготовления раствора для инфузий, бесцветный, прозрачный, или раствора зеленовато-желтого цвета, не содержит механических включений.

Активное вещество: в 1 мл – 10 мг ципрофлоксацина в форме лактата, в 1 ампуле – 100 мг ципрофлоксацина.

Вспомогательные вещества: вода д/и, хлористоводородная кислота, кислота молочная, динатрия эдетат.

В картонной пачке – 1 упаковка ячейковая контурная с 5 ампулами по 10 мл.

Ципринол – антибактериальное средство

  • В виде раствора для инфузий, желтовато-зеленовато цвета, прозрачный.

Активное вещество: в 1 мл – 2 мг ципрофлоксацина, представленного в форме лактата, в 1 флаконе – 100 мг ципрофлоксацина.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота, натрия хлорид, натрия лактат, вода д/и.

В картонной пачке – 1 флакон с 50 мл.

  • В виде раствора для инфузий, желтовато-зеленовато цвета, прозрачный.

Активное вещество: в 1 мл – 2 мг ципрофлоксацина, представленного в форме лактата, в 1 флаконе – 200 мг ципрофлоксацина.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота, натрия хлорид, натрия лактат, вода д/и.

В картонной пачке – 1 флакон с 100 мл.

  • В виде раствора для инфузий, желтовато-зеленовато цвета, прозрачный.

Активное вещество: в 1 мл – 2 мг ципрофлоксацина, представленного в форме лактата, в 1 флаконе – 400 мг ципрофлоксацина.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота, натрия хлорид, натрия лактат, вода д/и.

В картонной пачке – 1 флакон с 200 мл.

Фармакологическое действие

Наделен бактерицидным действием. Сдерживает фермент ДНК-гиразу бактерий, в результате нарушаются синтез ДНК и клеточных белков бактерий. Действующее вещество действует на микроорганизмы, как активно размножающиеся, так и в фазе покоя.

Фармакологическое действие Ципринол

Ципринол активен:

  • к грамотрицательным бактериям: Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Salmonella spp., Proteus mirabilis, Citrobacter spp., Proteus vulgaris, Escherichia coli, Enterobacter spp., Providencia spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Edwardsiella tarda, Vibrio spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Hafnia alvei, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Campylobacter jejuni, Aeromonas spp., Neisseria spp., Plesiomonas shigelloides;
  • к внутриклеточным микроорганизмам:Mycobacterium kansasii, Brucella spp., Listeriamonocytogenes, Legionellapneumophila, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumavium -intracellulare, Chlamydiatrachomatis,;
  • к грамположительным бактериям:Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Большая часть стафилококков, проявляющих устойчивость к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Показывают умеренную чувствительность к препарату Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.

Устойчивы к препаратуClostridiumdifficile,Bacteroidesfragilis,Ureaplasmaurealyticum,Corynebacteriumspp.,Pseudomonasmaltophila,Nocardiaasteroids,Pseudomonascepacia.

По отношению к Treponema pallidum действие препарата изучено недостаточно.

Прием препарат не вызывает развития параллельной устойчивости по отношению к другим антибиотикам, которые не входят в группу ингибиторов гиразы, что отражается на его высокой эффективности к пенициллинам, тетрациклинам, цефалоспоринам,аминогликозидам.

Фармакокинетика

Всасывание

Ципрофлоксацин имеет свойство после перорального приема быстро всасываться из ЖКТ.

На всасывание оказывает влияние прием пищи, но на биодоступность и величину Cmax– не влияет.

Биодоступность - от 50% до 85%. В сыворотке крови Cmaxпри дозе в мг -250 /500/750 / 1000 наблюдается по прошествии 1-1.5 ч и фиксируется соответственно - 0.76 мг/мл, 1.6 мг/мл, 2.5 мг/мл и 3.4 мг/мл.

Препарат Ципринол

Распределение

Активное вещество хорошо распределяется в жидкости и ткани организма, при этом наблюдаются высокие концентрации в легких, желчи, печени, почках, желчном пузыре, семенной жидкости, матке, эндометрии, ткани предстательной железы, миндалинах, яичниках и фаллопиевых трубах. При этом в тканях концентрация ципрофлоксацина выше, чем в сыворотке крови. Свободно инфильтруется в жидкие среды глаза, бронхиальный секрет, в кости, кожу, мышцы, слюну, в брюшину, плевру и лимфу.

В небольшом количестве проникает в спинномозговую жидкость, при невоспаленных мозговых оболочках концентрация ципрофлоксацина - 6-10% от имеющейся в сыворотке крови, в то же время при воспаленных выше - 14-37%.

В нейтрофилах концентрация ципрофлоксацина в 2-7 раз выше, чем наблюдаемая в сыворотке крови.

Vd-2-3.5 л/кг.

С белками плазмы связывание- 30%.

Проникает посредством плацентарного барьера.

Метаболизм и выведение

Около 15-30 % биотрансформируется в печени с формированием малоактивных метаболитов. Обычно выводится с мочой где-то 50-70%; с калом - 15-30%.

T1/2- 3-5 ч.

Фармакокинетика в особых случаях

При хронической недостаточности почек T1/2возрастает до 12 ч.

Фармакокинетика Ципринол

Показания к применению

Применяется Ципринол при инфекциях:

  • горла, носа, уха;
  • глаз;
  • дыхательных путей;
  • желчевыводящих путей и пищеварительной системы;
  • мочеполовых органов;
  • мягких тканей;
  • слизистых оболочек и кожи;
  • опорно-двигательного аппарата.

Ципринол показан при сепсисе, перитоните, при лечении и профилактики инфекционных заболеваний у лиц со сниженным иммунитетом.

Ципринол также показан детям:

  • от года до 17 лет в качестве препарата 2 или 3 ряда при лечении пиелонефрита и осложненных инфекциях мочевыводящих путей, вызванные E.coli;
  • от 5 до 17 лет – с диагнозом муковисцидоз легких и в случае легочных обострений, спровоцированных Pseudomonas aeruginosa.

Ципринол применяется и детьми, и взрослыми для избегания риска развития либо же прогрессирования сибирскойязвы в случае аэрогенной взаимосвязи с Bacillus anthracis.

Противопоказания

Ципринол имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность к ципрофлоксацину и средствам группы фторхинолонов;
  • недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (в случае в/в введения);
  • псевдомембранозный колит (в случае в/в введения);
  • беременность;
  • лактационный период;
  • возраст до 18 лет.

Необходимо соблюдать осторожность при нарушениях кровообращения мозга, атеросклерозе сосудов головного мозга, судорожном синдроме, эпилепсии, различных заболеваниях психики, выраженной печеночной или почечной недостаточности, пациентам преклонного возраста.

Способ применения, дозировка

Схема приема и дозировка определяются в каждом случае индивидуально, в зависимости от вида возбудителя, тяжести и локализации протекания инфекции. Таблетки не разжевывают, запивают малым количеством жидкости. Прием Ципринола от приема пищи не зависит, усвоение ускоряет прием натощак.

В случае невозможности принимать таблетки – альтернативой является парентеральная терапия инфузионным раствором ципрофлоксацина, при улучшении состояния возможен переход к таблеткам.

Притяжелых инфекциях средняя разовая рекомендуемая доза – 200 мг, доза 400 мг, частота введения – в сутки 2 раза, рекомендованный курс лечения - от 1-ой до 2-х недель, более длительно – в случае необходимости.

Препарат принимают в виде таблеток, можно вводить в/в струйно, но чаще прибегают к в/в капельному введению в течение получаса (200 мг) и в течение часа (400 мг).

Рекомендуемые дозы взрослым:

  • при пиелонефрите и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – в сутки 2 раза по 250 мг, при осложненных - в сутки 2 раза по 500-750 мг;
  • прилечении гонореи - однократно в дозе 250-500 мг, при диагнозе - острая гонорея - вводят 100 мг Ципринола однократно;
  • при инфекциях дыхательных путей - в сутки 2 раза по 250 мг, касательно тяжелых случаев - в сутки 2 раза по 500-750 мг;
  • длялечения диареи- в день 2 раза по 250 мг;

Показания к применению Ципринол

  • при инфекциях, протекающих в тяжелой форме, при инфекциях суставов, костей, органов брюшной полости, спровоцированных Pseudomonas или стафилококками, при рецидивирующих инфекциях у лиц с муковисцидозом, при септицемии и перитоните, при острых пневмониях, спровоцированных Streptococcus pneumoniae – показанную дозу повышают до 750 мг в день 2 раза, причем доза 1500 мг в сутки – максимальная;
  • при колите тяжелого течения, энтерите, простатите, гинекологических инфекциях, остеомиелите– в сутки 2 раза по 500-750 мг;
  • лицам преклонного возраста показаны более низкие дозы ципрофлоксацина - 250-500 мг с соблюдением интервала каждые двенадцать часов;
  • дляпрофилактики возможных хирургических инфекций– через день по 500-750 мг.
  • дляпрофилактики возможных послеоперационных инфекций– необходимо в/в введение за 30-60 минут до самой операции – в дозировке 200-400 мг препарата.

Ципринол применяют для лечения детей исключительно после оценки предполагаемого риск и вероятной пользы.

Необходимо придерживаться следующей схемы дозирования:

  • детям от 5 до 17 лет – в случае осложнений муковисцидоза легких, спровоцированных Pseudomonas aeruginosa – в сутки 2 раза перорально по 20 мг на 1 кг веса, при этом доза в сутки 1500 мг – максимальная, курс лечения показан от 10 до 14 дней;
  • при пиелонефрите или инфекциях мочевыводящих путей показано 6-10 мг на 1 кг веса с соблюдением интервала каждые 8 ​​часов, но не выше 400 мг - максимальной дозы либо же с интервалом каждые двенадцать часов в дозе 19-20 мг на 1 кг веса, но не выше 750 мг - максимальной дозы.

Для уменьшения риска и прогрессирования сибирской язвы в случае аэрогенной взаимосвязи с Bacillus anthracis показана следующая доза Ципринола:

  • взрослым – в день 2 раза по 500 мг;
  • детям – в день 2 раза по 15 мг на 1 кг веса.

Необходимо придерживаться максимальной разовой дозы - 500 мг и дозы в сутки - 1000 мг. Лечение препаратом начинают сразу же после предположения или имеющегося подтверждения инфицирования. Продолжительность курса - 60 дней.

Применение Ципринола

Разовая доза Ципринола для перорального приема пациентам с функциональными нарушениями почек – составляет ровно половину от средней дозы в сутки.

Ципринол прихронической недостаточностипочек показан в зависимости от клиренса креатинина (мл/мин):

  • принятый режим дозирования – при >50;
  • один раз в 12 ч по 250-500 мг - при 30-50;
  • один раз в 18 ч по 250-500 мг - при 5-29.

Передозировка

Излишние дозы препарата вызывают:

  • тошноту;
  • рвоту;
  • головную боль;
  • диарею;
  • головокружение.

В особо тяжелых случаях возможны:

  • галлюцинации;
  • тремор;
  • помрачнение сознания;
  • судороги.

При передозировке Ципринолом необходимо промывание желудка (многократное), прием активированного угля и других слабительных средств. Показано симптоматическое лечение по причине отсутствия специфического антидота. Необходим контроль за состоянием больного, обеспечение поступления в организм жидкости в достаточном количестве, формирование кислой реакции мочи.

Возможно выведение менее 10 % ципрофлоксацина посредством гемодиализа или перитонеального диализа.

Тошнота

Побочные эффекты

Применение Ципринола вызывает побочные явления, со стороны:

Пищеварительной системы:

  • метеоризм;
  • диарея;
  • тошнота;
  • рвота;
  • снижение аппетита;
  • псевдомембранозный колит;
  • гепатит;
  • холестатическая желтуха;
  • рост активности печеночных трансаминаз, билирубина, ЛДГ, ЩФ;
  • гепатонекроз.

ЦНС и периферической НС:

  • повышенная утомляемость;
  • головная боль;
  • тремор;
  • чувство тревоги;
  • головокружение;
  • бессонница;
  • периферическая паралгезия;
  • депрессии;
  • беспокойные сновидения;
  • тромбоз церебральных артерий;
  • спутанность сознания;
  • повышение внутричерепного давления;
  • мигрень;
  • галлюцинации и другие признаки психотических реакций;
  • обморочные состояния.

Органов чувств:

  • снижение слуха;
  • шум в ушах;
  • нарушения зрения, вкуса, обоняния.

Шум в ушах

ССС:

  • артериальная гипотензия;
  • тахикардия;
  • приливы;
  • аритмия.

Система кроветворения:

  • нейтропения;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • эозинофилия.

Возможны: анемия, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитоз при в/в введении.

Костно-мышечной системы:

В редких случаях:

  • разрыв сухожилий;
  • тендовагинит;
  • артрит.

При в/в введении:

  • миалгия;
  • артралгия.

Мочевыделительной системы:

  • дизурия;
  • гломерулонефрит;
  • интерстициальный нефрит;
  • кристаллурия;
  • альбуминурия;
  • полиурия;
  • снижение азотвыделительной функции почек;
  • задержка мочи;
  • гематурия;
  • рост уровня креатинина, мочевины.

Дизурия

Аллергические реакции:

  • отек Квинке;
  • васкулит;
  • артралгия;
  • синдромСтивенса—Джонсона;
  • крапивница;
  • узловатая и экссудативная многоформная эритема;
  • кожный зуд;
  • при в/в введении - токсическийэпидермальныйнекролиз.

Местные реакции:

  • жжение, флебит и боль - при в/в введении.

Прочие:

  • фотосенсибилизация;
  • общая слабость;
  • повышенное потоотделение;
  • при в/в введении – гипергликемия.

Общие нарушения:

Редко:

  • слабость;
  • возможны кандидоз, псевдомембранозный колит – при длительном приеме.
  • повышение температуры;
  • реакции гиперчувствительности;
  • боли в грудине, спине, конечностях;
  • анафилактические реакции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Ципринола с другими препаратами наблюдается:

  • с диданозином - снижение всасывания ципрофлоксацина по причине образования соединения ципрофлоксацина с имеющимися в составе диданозина солями алюминия и магния;

Лекарственное взаимодействие Ципринола

  • с непрямыми антикоагулянтами, гипогликемическими средствами, предназначенными для перорального приема - снижение протромбинового индекса;
  • с НПВС - повышается вероятность развития судорог;
  • с циклоспорином - усиливается его нефротоксическое действие;
  • с урикозурическими средствами – замедляется выведение, а также повышается плазменная концентрация ципрофлоксацина;
  • с метоклопрамидом – наблюдается ускорение абсорбции ципрофлоксацина, при этом уменьшается время достижения в плазме крови его максимальной концентрации;
  • с противомикробными препаратами, а именно – клиндамицин, бета-лактамные антибиотики, метронидазол, аминогликозиды - наблюдается синергизм;
  • с антацидами и содержащими ионы алюминия, железа, цинка и магния – вызывает снижение всасывания ципрофлоксацина, интервал должен быть между назначением данных препаратов - не менее 4 часов;
  • с цефтазидимом и азлоциллином при инфекциях, причиной которых является Pseudomonas spp.;
  • с азлоциллином, мезлоциллином и прочими бета-лактамными антибиотиками – в случае стрептококковых инфекций;
  • с ванкомицином и изоксазолпенициллинами - при стафилококковых инфекциях;
  • с клиндамицином и метронидазолом- при анаэробных инфекциях.
  • ципрофлоксацин продляет период полувыведения и повышает концентрацию теофиллина и других ксантинов по причине снижения активности происходящих процессов в гепатоцитах микросомального окисления.

Аналоги препарата

Аналогами Ципринола являются: Ципровин, Ципропан, Ципроквин, Ципрросан, Ципробид, Ципролон, Перти, Тариферид, Офлоцид, Сифлокс, Офломак, Норфацин, Микрофлокс, Норилет, Максаквин, Ренор, Ломефлоксацин, Медоциприн, Авелокс, Липрохин, Квинтор, Негафлокс, Ципролет, Цифран, Флоксимед, Ципромед,

Особые указания

Необходимо исключить возможный диагноз псевдомембранозного колита при развитии длительной и тяжелой диареи при лечении препаратом. В случае подтверждения диагноза прекращают прием Ципринола и назначают соответствующее лечение.

Необходимо лечение прекратить в случае возникновения болей в сухожилиях и при начальных признаках тендовагинита. Имеются описания воспаления и разрыва сухожилий при лечении фторхинолонами.

Особые указания приема Ципринола

Нельзя повышать показанную суточную дозу препарата во избежание развития кристаллурии. Для поддержания нормального процесса диуреза и создания кислой реакции мочи необходимо получать достаточный объем жидкости.

Следует избегать попадания прямых солнечных лучей при лечении препаратом по причине возможной фотосенсибилизации.

Рекомендуется воздерживаться при лечении препаратом от управления автотранспортом, занятий опасными видами деятельности и где необходима повышенная концентрация внимания.

Условия хранения

Ципринол находится в Списке Б. Хранить препарат рекомендуется при температуре не выше 25°С, недоступным для детей, в сухом и темном месте.

Срок годности при соблюдении всех требований - 5 лет.

В аптечной сети отпускается по рецепту.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв