Ципролет

Ципролет
Фото Ципролет


Ципролет относится к антибактериальным препаратам, входящим в группу фторхинолонов.

Форма выпуска, состав и упаковка

Ципролет выпускается в нескольких формах:

  • В виде таблеток белого цвета или почти белого, двояковыпуклые, круглые, с обеих сторон с гладкой поверхностью, на изломе наблюдается белая с некоторым желтоватым оттенком масса.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 291,1 мг ципрофлоксацина гидрохлорид, 250 мг - в пересчете на ципрофлоксацин.

Вспомогательные вещества: порошок тальк, крахмал кукурузный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки:полисорбат, гипромеллоза, диметикон, макрогол, тальк очищенный, сорбиновая кислота, титана диоксид.

В картонной пачке – 1 блистер ячейковый упаковочный – с 10 таблетками.

  • В виде таблеток белого цвета или почти белого, двояковыпуклые, круглые, с обеих сторон с гладкой поверхностью, на изломе наблюдается белая с некоторым желтоватым оттенком масса.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 582,25 мг мг ципрофлоксацина гидрохлорид, 500 мг - в пересчете на ципрофлоксацин.

Вспомогательные вещества: порошок тальк, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный.

Ципролет

Состав оболочки:полисорбат, гипромеллоза, диметикон, макрогол, тальк очищенный, сорбиновая кислота, титана диоксид.

В картонной пачке – 1 блистер ячейковый упаковочный – с 10 таблетками.

  • В виде раствора для инфузий, прозрачная жидкость, бесцветная.

Действующее вещество: в 1 мл – 2 мг ципрофлоксацина лактат, в 100 мл – 200 мг.

Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, кислота молочная, моногидрат лимонной кислоты, натрия хлорид, вода для инъекций, динатрия эдетат.

В картонной пачке – один флакон со 100 мл активного вещества.

  • В виде офтальмологических капель.

Действующее вещество: в 1 мл – 3 мг ципрофлоксацина гидрохлорид.

Вспомогательные вещества: хлорид бензалкония, динатриевая соль ЭДТА, маннитол, вода для инъекций, кислота уксусная, ацетат натрия.

В картонной упаковке – 1 флакон по 5 мл.

Фармакологическое действие

Оказывает бактерицидное действие. Сдерживает фермент ДНК-гиразу бактерий, в результате - репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий нарушаются. Действие Ципрофлоксацина распространяется на микроорганизмы, как активно размножающиеся, так и в фазе покоя.

Препарат Ципролет

К ципрофлоксацинупоказывают чувствительность:

  • грамотрицательные аэробные бактерии : Proteus vulgaris, Klebsiella spp ., Hafhia alvei, Salmonella spp ., Enterobacter spp ., Providencia spp ., Citrobacter spp ., Edwardsiella tarda, Vibrio spp ., Proteus mirabilis, Morganella morganii, Escherichia coli, Yersinia spp ., Serratia marcescens, Shigella spp .;
  • прочие грамотрицательные бактерии: Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Aeromonas spp ., Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Haemophilus spp ., Neisseria spp ., Pasteurella multocida .;
  • некоторые внутриклеточные возбудители: Mycobacterium kansasii, Brucella spp ., Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium - intracellulare, Mycobacterium tuberculosis ;
  • грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus spp ., Staphylococcus spp.

Устойчивы к ципрофлоксацину и большинство стафилококков, показывающих устойчивость к метициллину.

Умеренная чувствительность бактерий Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae .

  • Резистентны к препарату - Pseudomonas cepacia, Corynebacterium spp ., Ureaplasma urealyticum, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas maltophilia,  Nocardia asteroids.

Недостаточно изучено действие Ципролета в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Активное вещество быстро всасывается из ЖКТ при пероральном приеме. Биодоступность - 50-85%. В сыворотке крови Cmaxпосле перорального приема (рекомендуется до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг наступает по прошествии 1-1.5 ч и фиксируется соответственно - 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл.

Ципрофлоксацин после перорального приема распределяется в жидкостях и тканях организма. Препарат находится в высоких концентрациях в печени, почках, легких, желчи, матке, желчном пузыре, ткани простаты, семенной жидкости, эндометрии, миндалинах, яичниках и фаллопиевых трубах. По сравнению с сывороткой именно в этих тканях концентрация Ципролета выше. Ципрофлоксацин в достаточной мере проникает в глазную жидкость, кости, слюну, мышцы, бронхиальный секрет, кожу, плевру, лимфу, брюшину.

Постепенно накапливающаяся концентрация в нейтрофилах крови ципрофлоксацина, по сравнению с сывороткой, выше в 2-7 раз. Vd- 2-3.5 л/кг. Ципролет проникает в спинномозговую жидкость в малом количестве, концентрация здесь - 6-10% от подобной в сыворотке.

С белками плазмы степень связывания активного вещества - 30%. T1/2 у пациентов с неизмененной функцией почек - обычно 3-5 ч. Выводится ципрофлоксацин посредством почек. Около 50-70% выводится с мочой, с калом - от 15 до 30%. Увеличение T1/2 наблюдается при функциональных нарушениях почек. Рекомендуется половина суточной дозы Ципролета при тяжелой почечной недостаточности.

Фармакокинетика Ципролет

Показания к применению

Ципролет показан к применению при следующих инфекциях:

Таблетки и раствор для инфузий:

Органов дыхания:

Мочеполовой системы:

ЛОР-органов:

Гинекологические инфекции:

  • эндометрит;
  • сальпингит;
  • аднексит;
  • абсцесс малого таза;
  • оофорит;
  • инфицированная язва;
  • пельвиоперитонит.

Венерологическихзаболеваний:

  • гонорея (фарингеальная, уретральная, ректальная локализации гонококкового поражения в том числе);
  • гонорея, вызванная резистентными гонококками.

Органов брюшной полости:

  • эмпиема желчного пузыря;
  • перитонит;
  • холангит;
  • холецистит;
  • внутрибрюшные абсцессы.

Суставов и костей:

  • острый и хронический остеомиелит;
  • гнойный артрит.

Заболевания ЖКТ:

  • бактериальная диарея;
  • брюшной тиф.

Общие тяжелые заболевания инфекционного характера:

  • септицемия;
  • бактериемия;
  • инфекции у лиц с угнетенным иммунитетом.

Кожи и мягких тканей:

  • абсцесс;
  • ожог;
  • целлюлит;
  • инфицированная рана.

Глазные капли:

Как терапия:

  • глазных инфекционных заболеваний, спровоцированных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами;
  • гнойно-воспалительных инфекционных осложнений после проведенных офтальмологических операций;
  • инфекционных поражений непосредственно в первые часы вследствие попадания в глаза инородных тел или после каких-либо травм глаза;
  • как предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Противопоказания

Ципролет имеет противопоказания:

  • индивидуальная непереносимость к одному из активных веществ Ципролета и компонентам других препаратов группы фторхинолонов;
  • возраст до 18 лет;
  • псевдомембранозный колит;
  • беременность;
  • лактационный период;

При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, эпилепсии, судорожном синдроме, психических заболеваниях, почечной и/или печеночной недостаточности, лицам преклонного возраста назначать Ципролет следует с осторожностью.

При недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и при псевдомембранозном энтероколите не допускается в/в введение Ципролета.

Не допускается использование глазных капель препарата детям до 12 лет.

Способ применения, дозировка

Дозировка и схема лечения препаратом зависит от состояния организма, веса, возраста, типа инфекции, тяжести заболевания и функции почек.

Рекомендуемая доза 2 раза в сутки при следующих заболеваниях:

  • почек и мочевыводящих путей(неосложненных) – 250 мг, доза удваивается до 500 мг - в тяжелых случаях;
  • нижних отделов дыхательных путей средней тяжести– 250 мг, доза удваивается до 500 мг - в тяжелых случаях;
  • при гинекологических заболеваниях, колитах, энтеритах с высокой температурой и тяжелым течением, остеомиелитах, простатитах – 500 мг, в случае с обычной диареей достаточно – 250 мг.
  • При лечении гонореи Ципролет используется однократно в дозе 250-500 мг.

Таблетки используются натощак, обязательно запивая их рекомендуемым количеством жидкости. Тяжесть заболевания влияет на длительность лечения, но в случае исчезновения признаков болезни продолжается еще два дня, как минимум. Общая длительность лечения– от 7 до 10 дней.

При выраженных функциональных нарушениях почек показана половинная доза препарата.

Ципролет прихронической недостаточностипочек показан в зависимости от клиренса креатинина (мл/мин):

  • принятый режим дозирования – при >50;
  • один раз в 12 ч по 250-500 мг - при 30-50;
  • один раз в 18 ч по 250-500 мг - при 5-29.
  • один раз в 24 ч по 250-500 мг после диализа – находящиеся на гемо – или перитонеальном диализе.

Глазные капли назначают взрослым и детям более 12 лет при легком и умеренно тяжелом течении инфекции в следующей дозировке:

  • каждые четыре часа непосредственно в больной глаз - по 1-2 капле;
  • каждый час непосредственно в больной глаз - по 1-2 капле при тяжелом течении заболевания, уменьшать частоту применения капель до 1-2 капель каждые четыре часа следует после улучшения состояния. Курс лечения – от 5 до 14 дней, на его продолжительность оказывает влияние тяжесть протекания инфекции.

Передозировка

При передозировке препаратом показано симптоматическое лечение, по причине отсутствия специфического антитода. Осуществляют промывание желудка (многократное), дают взвесь активированного угля, обеспечивают достаточный объем поступления жидкости в организм, также необходим контроль за состоянием больного.

При гемо- или перитонеальном диализе возможно выведение менее 10 % препарата.

Побочные действия

Применение Ципролета вызывает побочные явления, со стороны:

Пищеварительной системы:

  • диарея;
  • метеоризм;
  • тошнота;
  • рвота;
  • анорексия;
  • гепатит;
  • гепатонекроз;
  • холестатическая желтуха;
  • абдоминальные боли;
  • повышение активности ЩФ и печеночных трансаминаз.

Диарея

Нервной системы:

  • головокружение;
  • тревожность;
  • бессонница;
  • тремор;
  • головная боль;
  • кошмарные сновидения;
  • потливость;
  • периферическая паралгезия;
  • тревожность;
  • повышенная утомляемость;
  • депрессия;
  • обморок;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • повышение внутричерепного давления;
  • тромбоз церебральных артерий;
  • мигрень;
  • различные проявления психотических реакций.

Органов чувств:

  • снижение слуха;
  • нарушение зрения;
  • нарушения обоняния и вкуса.

Снижение слуха

ССС:

  • снижение АД;
  • тахикардия;
  • приливы крови к лицу;
  • аритимия.

Системы кроветворения:

  • анемия;
  • лейкопения;
  • лейкоцитоз;
  • тромбоцитоз;
  • гранулоцитопения;
  • гемолитическая анемия;
  • тромбоцитопения.

Мочевыделительной системы:

  • гематурия;
  • дизурия;
  • гломерулонефрит;
  • альбуминурия;
  • кристаллурия;
  • задержка мочи;
  • уретральные кровотечения;
  • интерстициальный нефрит;
  • альбуминурия;
  • снижение азотвыделительной функции почек;
  • полиурия.

Задержка мочи

Костно-мышечной системы:

  • разрывы сухожилий;
  • артрит;
  • миалгия;
  • тендовагинит;
  • артралгия.

Аллергические реакции:

  • одышка;
  • крапивница;
  • лекарственная лихорадка;
  • эозинофилия;
  • васкулит;
  • отек лица или гортани;
  • кожный зуд;
  • узловая эритема;
  • синдром Лайелла;
  • петехии (точечные кровоизлияния);
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • экссудативная многоформная эритема;
  • повышенная светочувствительность;
  • образование волдырей с возможными кровотечениями.

Лабораторных показателей:

  • гипербилирубинемия;
  • гипопротромбинемия;
  • гипергликемия;
  • гиперкреатининемия.

Прочие:

  • суперинфекции;
  • общая слабость.

Общая слабость

Глазные капли:

  • тошнота;
  • жжение;
  • конъюнктивы;
  • болезненность и легкая гиперемия;
  • аллергические реакции;
  • возможен глазной зуд.

Иногда наблюдалось: отек век, светобоязнь, кератопатия, снижение остроты зрения, кератит, слезотечение, чувство инородного тела, инфильтрация роговицы или пятен, присутствие во рту неприятного вкуса, сразу же после инстилляции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с Ципролетом наблюдается:

  • с диданозином - снижение всасывания ципрофлоксацина по причине образования соединений ципрофлоксацина с имеющимися в диданозине магниевыми и алюминиевыми солями;
  • с теофиллином – повышение его концентрации в плазме крови по причине конкурентного ингибирования непосредственно в местах связывания цитохрома Р450, в результате – увеличивается T1/2теофиллина и вероятность развития токсического действия, обусловленного теофиллином;
  • с антацидами и средствами, в составе которых ионы цинка, алюминия, магния или железа – вероятно снижение всасывания ципрофлоксацина, необходимо придерживаться  промежутка между приемами препаратов не менее 4 часов;
  • с антикоагулянтами – наблюдается удлинение продолжительности кровотечения;
  • с циклоспорином – усиливается его нефротоксическое действие;
  • с варфарином – вероятно потенцирование действия варфарина;
  • с нестероидными противовоспалительными средствами – повышается вероятность развития судорог;
  • с ксантинами, нестероидными противовоспалительными средствами, пероральными гипогликемическими препаратами – увеличивается в плазме крови их концентрация, период полувыведения – удлиняется;
  • с пробенецидом – наблюдается уменьшение элиминации из организма ципрофлоксацина;
  • с Ципролетом – повышение нефротоксического действия циклоспорина, сопровождающееся повышением в плазме крови уровня креатинина, необходим контроль 2 раза в неделю уровня креатинина.

Ципролет можно принимать с препаратами противомикробного действия других групп: пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами и препаратами, действие которых направлено на лечение инфекций, спровоцированных анаэробными бактериями.

Лекарственное взаимодействие Ципролетом

Возможно назначение препарата с изоксазоилпенициллинами и ванкомицином при инфекциях стафилококковой этиологии.

Назначают препарат и с азлоциллином и цефтазидимом в случае инфекций, спровоцированных Pseudomonas, с мезлоциллином и азлоциллином – при инфекциях, вызванных стрептококками.

О каком-либо взаимодействии глазных капель и других лекарственных препаратов – данных нет.

Особые указания

Больным с приступами судорог в анамнезе, диагнозом эпилепсия, органическими поражениями мозга и сосудистыми заболеваниями Ципролет назначают исключительно по жизненным показаниям, так как существует угроза развития со стороны ЦНС нежелательных побочных реакций.

Необходимо исключить возможный диагноз псевдомембранозного колита в случае лечения препаратом продолжительной и тяжелой диареи, так как подтверждение диагноза требует отмены препарата и дальнейшего соответствующего лечения.

В случае признаков тендовагинита и болях в сухожилиях лечение следует прекратить, так как имеются случаи разрыва сухожилий и воспаления при лечении фторхинолонами.

Рекомендуется избегать прямого контакта с солнечными лучами при лечении препаратом.

Необходимо воздерживаться при лечении препаратом от управления автотранспортом, занятий опасными видами деятельности и где необходима повышенная концентрация внимания. Алкоголь и прием препарата Ципролет – несовместимы.

Аналоги препарата

Аналогами препарата являются: Ифиципро, Ципробай, Ципро, Арфлокс, Ципроцинал, Квинтор, Ципрова, Ципроран, Сифлокс, Цифран, Ципробид, Ципросан, Циплокс, Ципроксин, Медоциприн, Цитерал, Ципромид, Ципролак, Ципрофлоксацин, Ципропан, Афеноксим, Цифобак, Ципринол.

Аналоги препарата Ципролета - Ципробай

Условия хранения

Ципролет находится в списке Б.

Хранить рекомендуется:

  • таблетки - при температуре 15 - 25°С, недоступными для детей, в темном и обязательно сухом месте;
  • раствор для инфузий – при температуре 2–25°С, в защищенном от света месте, замораживание раствора – не допускается;
  • глазные капли - при температуре 2–25°С, флакон после вскрытия хранить следует не более 4-х недель, замораживать капли – не допускается.

В аптечной сети отпускается по рецепту.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв