Дексалгин
Дексалгин представляет собой НПВС, анальгетик.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Дексалгин выпускают нескольких фармацевтических форм:
- В виде раствора для в/в и в/м введения, бесцветный, прозрачный, наделен характерным запахом спирта.
Активные компоненты: в 1мл – 36,9 мг декскетопрофена трометамол, что аналогично 25 мг декскетопрофена, в 1 ампуле – 73,8 мг декскетопрофена трометамол, что аналогично 50 мг декскетопрофена. ?
Дополнительные компоненты: натрия хлорид, этанол 96%, вода д/и, натрия гидроксид— до рН 7,4.
В пачке из картона – 1 поддон пластиковый с 1 ампулой стекла темного по 2 мл.
В пачке из картона – 1 поддон пластиковый с 5 ампулами стекла темного по 2 мл.
В пачке из картона – 1 поддон пластиковый с 10 ампулами стекла темного по 2 мл.
- В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху белой пленочной оболочкой, на обеих сторонах присутствуют риски.
Активные компоненты: в 1 таблетке – 36,9 мг декскетопрофена трометамол, что аналогично 25 мг декскетопрофена.?Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, глицерил пальмитостеарат, крахмал кукурузный.Состав оболочки пленочной: (Е171) титана диоксид, гипромеллоза, пропиленгликоль, макрогол 6000.
В коробке из картона - блистер с 10 таблетками.
В коробке из картона - 3 блистера, каждый с 10 таблетками.
В коробке из картона - 5 блистеров, каждый с 10 таблетками.
Фармакологическое действие
Дексалгин наделен жаропонижающим, противовоспалительным, анальгезирующим действием.
В механизме действия - ингибирование синтеза простагландинов на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Непосредственно анальгезирующее действие с момента парентерального введения наступает через полчаса, и после введения 50 мг продолжительность анальгезирующего эффекта- 4-8 ч.
Декскетопрофена трометамол при комбинированном лечении с опиоидными анальгетикамиснижает существенно (до 30-45%) потребность в опиоидах.
Фармакокинетика
Всасывание
Cmaxв сыворотке крови фиксируется в среднем спустя 20 мин (10-45 мин).
Распределение
С белками плазмы связывание – 99%. Vd- < 0,25 л/кг. Т1/2 - около 0,35 ч.
Выведение
Конъюгация с глюкуроновой кислотой с дальнейшим выведением посредством почек является главным путем элиминации декскетопрофена. T1/2 - где-то 1-2,7 ч.
Фармакокинетика в определенных случаях
Увеличение длительности T1/2у лиц преклонного возраста наблюдается в среднем до 48%, также фиксируется и снижение общего клиренса.
Показания
Основные показания Дексалгина:
- купирование болевого синдрома различного генеза (посттравматические боли, послеоперационные боли, ишиалгия, альгодисменорея, боль при почечной колике, боль при метастазах в кости, невралгии, радикулит, зубная боль в том числе);
- симптоматическое лечение зубной боли;
- симптоматическая терапия хронических и острых воспалительных, метаболических, воспалительно-дегенеративных заболеваний ОДА (остеохондроз, артроз, спондилоартрит, ревматоидный артрит в том числе).
Противопоказания
Препарат Дексалгин имеет противопоказания:
- гиперчувствительность;
- заболевания ЖКТ (неспецифический ЯК, болезнь Крона);
- функциональные нарушения печени тяжелой формы;
- функциональные нарушения почек тяжелой формы;
- сердечная недостаточность тяжелой степени;
- бронхиальная астма (в анамнезе в том числе);
- кровотечения ЖКТ в анамнезе, прочие активные кровотечения (подозрение на внутричерепное кровотечение в том числе), антикоагулянтная терапия;
- язвенная болезнь 12- перстной кишки и желудка;
- нарушения коагуляции или геморрагический диатез;
- при аортокоронарном шунтировании лечение болевого синдрома;
- лицам, принимающие препараты, препятствующие формированию тромбов и свертыванию крови (антикоагулянты);
- беременность;
- лактационный период;
- детский возраст.
Крайне осторожно используют препарат при следующих состояниях и заболеваниях:
- СЗСТ или СКВ;
- расстройство кроветворной системы;
- ИБС;
- предрасположенность к гиповолемии;
- преклонный возраст;
- аллергические состояния в анамнезе;
- одновременно с прочими лекарственными препаратами.
Дозировка и способ применения
Дексалгин назначается по необходимости, длительного лечения не предполагает, как правило, от 3 до 5 дней.
Рекомендованные дозировки в сутки:
Таблетки:
- -каждые 4-6 часов по 12,5 мг (соотв.1/2 табл.) от одного до шести раз;
- каждые восемь часов по 25 мг (соотв.1 табл.) не >трех раз.
Суточная доза препарата – не >75 мг (3 табл.). При функциональных нарушениях печени или почек, в преклонном возрасте – не более 50 мг.
Раствор в/м и в/в:
- каждые 8-12 часов по 50 мг – взрослым.
Допускается повторное введение р-ра Дексалгин через шесть часов. Доза в сутки не должна быть >150 мг, уколы более 2-х дней не показаны.
Передозировка
При передозировке препаратом Дексалгин наблюдаются следующие симптомы:
- головная боль;
- абдоминальная боль;
- анорексия;
- чувство тошноты;
- головокружение;
- бессонница;
- дезориентация.
Показано следующее лечение: при необходимостипромывание желудка, терапия симптоматическая, диализ.
Побочные действия
При применении препарата Дексалгин вероятны побочные эффекты, со стороны:
Кроветворной системы:
В редких случаях:
- анемия.
Крайне редко:
- тромбоцитопения;
- нейтропения.
ЦНС:
Нечасто:
- головокружение;
- бессонница;
- головная боль;
- сонливость.
В редких случаях:
- парестезия.
Органов чувств:
В некоторых случаях:
- нечеткость зрения.
В редких случаях:
- шум в ушах.
ССС:
Нечасто:
- ощущение жара;
- АГ;
- гиперемия кожных покровов.
В редких случаях:
- тахикардия;
- периферический отек;
- артериальная гипертензия;
- экстрасистолия;
- поверхностный тромбофлебит.
Дыхательной системы:
В редких случаях:
- брадипноэ.
Крайне редко:
- диспноэ;
- бронхоспазм.
Пищеварительной системы:
Довольно часто:
- чувство тошноты;
- рвота.
Нечасто:
- запор;
- диарея;
- диспепсия;
- абдоминальная боль;
- сухость во рту;
- гематемезис.
В редких случаях:
- анорексия;
- желтуха;
- рост активности печеночных ферментов;
- эрозивно-язвенные поражения непосредственно органов ЖКТ (перфорации и кровотечения в том числе).
В крайне редких случаях:
- поражение поджелудочной железы и печени.
Мочевыделительной системы:
В редких случаях:
- полиурия;
- почечная колика.
Крайне редко:
- нефротический синдром;
- нефрит.
Репродуктивной системы:
В редких случаях:
- расстройство менструального цикла;
- расстройство функции предстательной железы.
Костно-мышечной системы:
В редких случаях:
- стесненность движений в суставах;
- спазм мышц.
Дерматологические реакции:
В некоторых случаях:
- потливость;
- сыпь;
- дерматит.
В редких случаях:
- угревая сыпь.
Крайне редко:
- фотосенсибилизация.
Обмена веществ:
В редких случаях:
- гипертриглицеридемия;
- гипогликемия;
- гипергликемия.
Аллергические реакции:
В редких случаях:
- крапивница.
Крайне редко:
- аллергический дерматит;
- ангионевротический отек;
- синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона.
Лабораторных показателей:
В редких случаях:
- протеинурия;
- кетонурия.
Общие и местные реакции:
Нечасто:
- в месте инъекции – болевые ощущения;
- ощущение жара;
- геморрагии в месте инъекции;
- утомление;
- озноб;
- гематома;
- воспалительная реакция.
В редких случаях:
- боль в спине;
- обморок;
- лихорадка.
Крайне редко:
- лицевой отек;
- анафилактический шок.
Прочие:
- асептический менингит в основном при СКВ либо СЗСТ;
- гематологические расстройства (анемии – гемолитическая и апластическая, пурпура, в редких случаях - гипоплазия костного мозга и агранулоцитоз).
Лекарственное взаимодействие
При применении Дексалгина одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:
- повышение вероятности возникновения кровотечений ЖКТ и язв с несколькими НПВП, включая и высокие дозы салицилатов (>3 г/сут) по причине синергизма действия;
- повышение вероятности кровотечений с тиклопидином, гепарином в дозах, значительно превышающих профилактические, с пероральнымиантикоагулянтами по причине поражения СО ЖКТ и ингибирования агрегации тромбоцитов;
- повышение в плазме крови концентрации лития с НПВП, вплоть до токсического, необходимо контролировать данный показатель;
- увеличение гематологической токсичности метотрексата при применении егов высоких дозах, в связи со снижением на фоне терапии НПВП его почечного клиренса;
- присутствует вероятности токсического действия сульфаниламидных препаратов и гидантоинов;
- терапия НПВП с ингибиторами АПФ и диуретиками связана с вероятностью развития острой почечной недостаточности у лиц с обезвоживанием;
- снижение гипотензивного эффекта диуретиков, перед одновременным назначением следует убедиться в адекватности водного баланса пациента, необходим перед назначением НПВП контроль функции почек;
- повышение вероятности кровотечений с пентоксифиллином, необходим мониторинг и периодический контроль времени кровотечения (свертываемости крови);
- возможно повышение на эритроциты токсического действия с зидовудином, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с дальнейшим развитием спустя неделю после назначения НПВП тяжелой анемии, также необходим контроль клеток крови и непосредственно ретикулоцитов спустя неделю-другую с момента начала терапии НПВП;
- вероятно усиление гипогликемического эффекта производных сульфонилмочевины по причине ее вытеснения под влиянием НПВП непосредственно из мест связывания с белками плазмы;
- повышение вероятности кровотечений с лекарственными средствами низкомолекулярного гепарина;
- снижение гипотензивного эффекта бета-адреноблокаторов по причине ингибирования синтеза простагландинов;
- усиление нефротоксичности с такролимусом и циклоспорином, что объясняется действием почечных простагландинов, необходим при комбинированной терапии контроль функцию почек;
- повышение вероятности кровотечений с тромболитиками;
- возможно повышение в плазме крови концентраций НПВП с пробенецидом, что обусловлено конъюгацией с глюкуроновой кислотой и/или сдерживанием почечной секреции, необходима коррекция дозы НПВП;
- возможно повышение в плазме крови концентрации сердечных гликозидов, НПВП назначают не ранее 8-12 суток с момента отмены мифепристона;
- по причине присутствия в составе препарата этанола Дексалгин противопоказан для внутриоболочечного, подоболочечного, эпидурального введения.
Особые указания
Нельзя смешивать Дексалгин в одном шприце с раствором петидина, пентазоцина, прометазина, допамина или гидроксизина (формируется осадок).
Допускается смешивание в одном шприце Дексалгина с раствором морфина, лидокаина, гепарина и теофиллина.
Разбавленный р-р Дексалгина для инфузий смешивать с пентазоцином или прометазином нельзя. Совместим с данными растворами для инъекций: теофиллина, петидина, морфина, лидокаина, гидроксизина, гепарина, допамина.
При хранении в пластиковых контейнерах разбавленных растворов для инфузий или при применении инфузионных систем, произведенных из полиэтилена низкой плотности, этилвинилацетата, поливинилхлорида, целлюлозы пропионата абсорбции действующего вещества данными материалами не происходит.
В каждой ампуле препарата - 200 мг этанола.
При нарушениях либо заболеваниях в анамнезе со стороны ЖКТ - необходим контроль за пациентами. Применение препарата Дексалгин прекращают при кровотечениях ЖКТ либо язвенных поражениях.
Дексалгин, как и прочие НПВП, может повышать в плазме крови уровень азота и креатинина. Оказывает, как и прочие ингибиторы синтеза простагландинов, побочное воздействие на систему мочевыделения, что приводит зачастую к развитию папиллярного некроза, гломерулонефрита, нефротического синдрома, интерстициального нефрита и острой почечной недостаточности.
Возможно преходящее незначительное повышение определенных печеночных показателей, а также в сыворотке крови АЛТ и АСТ при терапии Дексалгином.
При терапии препаратом Дексалгин следует воздержаться от управления сложными механизмами и автотранспортом, поскольку вероятны побочные явления, неблагоприятно влияющие на быстроту психомоторных реакций и внимание, а именно - сонливость и головокружение.
Условия хранения
Дексалгин содержат при температуре не более 25°C, в темном месте, достаточно сухом, для детей недоступном.
Срок годности при выполнении всех рекомендаций к содержанию:
- ампульный раствор – пять лет;
- таблетки – два года.
Разбавленный раствор - при температуре от 2° до 8° в течение суток, в местах, тщательно защищенных от света.
Использовать исключительно бесцветные и прозрачные растворы.
В аптечной сети препарат отпускается по предъявлению врачебного рецепта.
