Дексаметазон

Дексаметазон
Фото Дексаметазон


Дексаметазон представляет собой мощный синтетический глюкокортикоидный препарат, показан для регуляции углеводного, белкового и минерального обмена.

Форма выпуска, состав и упаковка

Дексаметазон выпускают нескольких лекарственных форм:

  • В виде таблеток.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 500 мкг дексаметазона.

В пачке из картона – 1 упаковка ячейковая контурная с 10 таблетками.

В пачке из картона – 1 флакон темного стекла с 10 таблетками.

  • В виде капель глазных, суспензия белого цвета.

Активные компоненты: в 1 мл – 1 мг дексаметазона натрия фосфат (на 100% сухого вещества).

Вспомогательные компоненты: бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, натрия тетрабората декагидрат, борная кислота, вода для инъекций.

В пачке из картона – 1 флакон-капельница полиэтиленовый с 5 мл.

Дексаметазон

  • В виде раствора для инъекций, бледно-желтого цвета, бесцветный или прозрачный.

Активные компоненты: в 1 ампуле – 4 мг дексаметазона натрия фосфат.

Вспомогательные компоненты: натрия метабисульфит, пропилпарабен, натрия гидроксид, метилпарабен, динатрия эдетат, вода д/и.

В коробке картонной – 25 ампул темного стекла, каждая по 1 мл.

В коробке картонной – 25 флаконов темного стекла, каждая по 1 мл.

  • В виде раствора для инъекций, бледно-желтого цвета, бесцветный или прозрачный.

Активные компоненты: в 1 ампуле – 8 мг дексаметазона натрия фосфат, в 1 мл – 4 мг дексаметазона натрия фосфат.

Вспомогательные компоненты: натрия метабисульфит, пропилпарабен, натрия гидроксид, метилпарабен, динатрия эдетат, вода д/и.

В коробке картонной – 25 ампул темного стекла, каждая по 2 мл.

В коробке картонной – 25 флаконов темного стекла, каждая по 2 мл.

Дексаметазон таблетки

Фармакологическое действие

Метилированное производное фторпреднизолона, ГКС.

Обладает иммунодепрессивным, противоаллергическим, противовоспалительным, десенсибилизирующим, антитоксическим, противошоковым действием, повышает к эндогенным катехоламинам чувствительность бета-адренорецепторов.

Взаимодействует активно со специфическими цитоплазматическими рецепторами с формированием комплекса, индуцирующего образование белков.

Белковый обмен: уменьшает в плазме количество глобулинов, повышает в почках и печени синтез альбуминов, снижает синтез и усиливает в мышечной ткани катаболизм белка.

Липидный обмен: активно повышает синтез триглицеридов и высших жирных кислот, перераспределяет жир и провоцирует развитие гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает из ЖКТ абсорбцию углеводов, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы и увеличивает синтез аминотрансфераз и активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы, содействует гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: в организме задерживает Na+и воду, стимулирует выведение К+, снижает из ЖКТ абсорбцию Са+и минерализацию костной ткани.

Дексаметазон препарат

Механизм действия препарата при обструктивных заболеваниях ДП обусловлен торможением воспалительных процессов, уменьшением или предупреждением выраженности отека СО, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя непосредственно эпителия бронхов и отложении в СО бронхов иммунных циркулирующих комплексов, а также блокированием эрозирования и десквамации слизистой.

Повышает к экзогенным симпатомиметикам и эндогенным катехоламинам чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра, активно снижает вязкость слизи по причине снижения ее продукции.

Подавляет секрецию и синтез АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит в ходе воспалительного процесса соединительнотканные реакции и снижает вероятность формирования рубцовой ткани.

Особенность действия препарата - ингибирование функции гипофиза и отсутствие полное минералокортикостероидной активности.

Фармакокинетика

Дексаметазон с момента перорального приема всасывается практически полностью и довольно быстро. Биодоступность таблеток - примерно 80%. В плазме крови Cmaxфиксируется спустя час-два, как и максимальный эффект с момента приема таблеток, сохраняется в течение 2,75 дней.

Дексаметазон раствор

Примерно 77% дексаметазона в плазме крови связывается с белками, более всего с альбумином, с неальбуминовыми белками – незначительное количество. В свойствах Дексаметазона, как вещества жирорастворимого, проникать во вне- и внутриклеточные пространства.

Действие активного вещества в ЦНС обусловлено, прежде всего, связыванием с мембранными рецепторами. Отмечается его связывание с цитоплазматическими рецепторами непосредственно в периферических тканях. Распадается непосредственно в клетке, то есть в месте его воздействия. В основном метаболизируется в печени до формирования неактивных метаболитов. Из организма выводится посредством почек. T1/2 - 3-5 ч.

Показания

Основные показания Дексаметазона:

Раствор для инъекций:

  • эндокринные заболевания: подострый тиреоидит, гиперплазия коры надпочечников врожденного характера, недостаточность коры надпочечников первичная или вторичная, а также острой формы;
  • отек головного мозга (менингит, энцефалит, кровоизлияние в мозг, нейрохирургические вмешательства, лучевое поражение, ЧМТ, опухоль головного мозга);
  • шок (токсический, операционный, травматический, ожоговый) – при полной неэффективности плазмозамещающих препаратов, сосудосуживающих средств и проведении симптоматической терапии;
  • ревматические заболевания;
  • астматический статус;
  • бронхоспазм тяжелой формы (обострение ХОБ и бронхиальной астмы);
  • острые тяжелые дерматозы;
  • заболевания соединительной ткани системного характера;
  • анафилактический шок;
  • аллергические реакции, течение которых тяжелое;
  • инфекционные заболевания тяжелой формы (одновременно с антибиотиками);
  • заболевания крови: агранулоцитоз, острые гемолитические анемии, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура касательно взрослых;
  • офтальмологическая практика (парабульбарное, ретробульбарное или субконънктивальное введение): кератоконъюнктивит без повреждения целостности эпителия, кератит, ирит, блефарит, аллергический конъюнктивит, иридоциклит, эписклерит, склерит, блефароконъюнктивит, симпатическая офтальмия, терапия иммуносупрессивная после трансплантации роговицы, воспалительный процесс после оперативных вмешательств и травмах глаза;
  • злокачественные заболевания: острая лейкемия у детей, паллиативное лечение у взрослых лимфомы и лейкоза, гиперкальциемия у лиц со злокачественными опухолями, отсутствие возможности перорального лечения;
  • локальное применение (непосредственно введение в само патологическое формирование): кольцевидная гранулема, дискоидная красная волчанка, келоиды.

Таблетки:

Эндокринная система:

  • заместительная терапия гипофизарной надпочечниковой недостаточности первичной и вторичной, подострый тиреоидит, врождённая гиперплазия надпочечников, послелучевой тиреоидит тяжелой формы.

Ревматические заболевания:

  • при ревматоидном артрите внесуставные поражения (кожный васкулит, глаза, сердце, легкие), ревматоидный артрит (хронический ювенильный артрит в том числе).

В составе комбинированной терапии амилоидоз, васкулиты и заболевания соединительной ткани системного характера:

  • синдром Шегрена;
  • СКВ;
  • дерматомиозиты;
  • полимиозиты;
  • системный склероз;
  • склеродермия;
  • амилоидоз;
  • системные васкулиты.

Заболевания кожи:

  • буллёзный дерматит;
  • пемфигоид;
  • дерматит (эксфолиативный, герпетиформный, себорейный (тяжелой формы), контактный, атопический);
  • псориаз тяжелой степени;
  • эритема узелковая и экссудативная (тяжелой формы);
  • отёк Квинке;
  • фунгоидные микозы;
  • сывороточная болезнь;
  • лишай;
  • бронхиальная астма;
  • крапивница, вследствие переливания крови;
  • аллергический ринит;
  • иммунные заболевания системного характера (височный артериит, саркоидоз);
  • лекарственная болезнь (гиперчувствительность).

Заболевания глаз:

  • симпатическая офтальмия;
  • при трансплантации роговицы - иммуносупрессивная терапия;
  • изменения пролиферативные в орбите глаза (псевдоопухоли, эндокринная офтальмопатия).

Заболевания ЖКТ (обострения тяжелой формы):

  • болезнь Крона;
  • язвенный колит;
  • хронический аутоиммунный гепатит;
  • после трансплантации печени - реакция отторжения.

Заболевания крови:

  • системный гистиоцитоз;
  • пластоцитома (с цитостатиками);
  • эритробластопения;
  • миелодиспластический синдром;
  • острая апластическая анемия (врождённая либо же приобретённая);
  • аутоиммунная гемолитическая анемия;
  • лимфобластный лейкоз острой формы (индукционная терапия);
  • ангиоиммунобластная злокачественная Т-клеточная лимфома (с цитостатиками);
  • у взрослых вторичные тромбоцитопении;
  • анемия после миелофиброза с лимфоплазмацитоидной иммуноцитомой или миелоидной метаплазией.

Заболевания почек:

  • системные васкулиты;
  • синдром Гудпасчера;
  • интерстициальный нефрит;
  • синдром Чарга-Штраусса;
  • при узелковом полиартериите – гломерулонефрит;
  • пурпура Шонляйна-Геноха;
  • гранулёматоз Вегенера;
  • смешанная криоглобулинемия;
  • при артериите Такаясу – поражения почек;
  • поражения почек при СЗСТ (синдром Шегрена, СКВ);
  • после пересадки почек - иммуносупрессивная терапия;
  • при идиопатическом нефротическом синдроме и при поражении почек на фоне СКВ - уменьшение протеинемии или индуцирование диуреза.

Злокачественные заболевания:

  • острая лейкемия у детей;
  • при злокачественных новообразованиях – гиперкальциемия;
  • у взрослых - паллиативная терапия лимфомы и лейкемии.

Прочие:

  • трихиноз с миокардиальными или неврологическими проявлениями;
  • туберкулёзный менингит с присутствием субарахноидальной блокады (в комплексе с противотуберкулёзной терапией).

Противопоказания

Препарат Дексаметазон имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • лактационный период.

Крайне осторожно следует принимать препарат при следующих заболеваниях:

  • дивертикулит;
  • гастрит;
  • язвенные болезни;
  • иммунодефицитные состояния;
  • эзофагит;
  • анастомоз кишечника, недавно созданный;
  • заболевания ССС;
  • эндокринные заболевания;
  • инфекционные и паразитарные заболевания различного генеза;
  • почечная и печеночная недостаточность тяжелой формы;
  • гипоальбуминемия;
  • нефроуролитиаз;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • дефицит лактазы;
  • галактоземия;
  • острый психоз;
  • полиомиелит;
  • глаукома;
  • системный остеопороз.

Способ применения и дозировка

Схема лечения, продолжительность и дозировка устанавливаются врачом в индивидуальном порядке.

Рекомендованные дозировки в сутки:

Таблетки:

  • в начале терапии 10-15 мг два-три раза при приеме пищи либо после, с дальнейшим понижением дозы в качестве поддерживающей терапии до 2-4,5 мг один раз, желательно в утреннее время.

Растворпоказан для в/в (струйно или капельно), в/м, внутрисуставного и перартикулярного введения:

  • 4-20 мг 3-4 раза в течение 3-4 суток с дальнейшим переходом на таблетки.

Капельная форма (в офтальмологии):

  • по 1-2 капли - при острых состояниях, каждые час-два в конъюнктивальный мешок, каждые 4-6 часов – после улучшения состояния, 2 раза в сутки - при хроническом течении.

Дексаметазон способ применения

Терапевтический курс зависит непосредственно от клинического течения заболевания и может составлять от нескольких дней до 4-х недель.

Передозировка

При приеме однократно большого количества таблеток клинически значимой интоксикации не наблюдается.

При передозировке наблюдается усиление побочных дозозависимых явлений. При появлении данных симптомов необходимо снизить дозировку.

Показаны в качестве лечения – симптоматическая и поддерживающая трапия.

Специфического антидота нет, гемодиализ показывает неэффективность.

Побочные действия

Обычно применение препарата Дексаметазон всеми переносится хорошо, но в некоторых случаях возможны побочные эффекты, со стороны:

Эндокринной системы:

  • снижение к глюкозе толерантности;
  • стероидный сахарный диабет;
  • манифестация латентного СД;
  • подавление функции надпочечников;
  • синдром Иценко-Кушинга;
  • задержка у детей полового развития.

Дексаметазон побочные действия

Пищеварительной системы:

  • чувство тошноты;
  • стероидная язва 12-перстной кишки и желудка;
  • панкреатит;
  • рвота;
  • кровотечения и перфорация стенки ЖКТ;
  • эрозивный эзофагит;
  • икота;
  • метеоризм;
  • расстройство процесса пищеварения;
  • снижение аппетита или его повышение.

В редких случаях:

  • рост активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз.

ССС:

  • брадикардия (вероятна остановка сердца);
  • аритмия;
  • тромбоз;
  • гиперкоагуляция;
  • повышение АД;
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • характерные для гипокалиемии изменения на электрокардиограмме;
  • распространение очага некроза при остром и подостром ИМ, замедление формирования рубцовой ткани, что способствует разрыву сердечной мышцы.

ЦНС:

  • дезориентация;
  • делирий;
  • депрессия;
  • галлюцинации;
  • эйфория;
  • бессонница;
  • паранойя;
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • головокружение;
  • судороги;
  • повышение внутричерепного давления;
  • головная боль;
  • вертиго;
  • псевдоопухоль мозжечка;
  • беспокойство;
  • нервозность.

Беспокойство

Органов чувств:

  • трофические трансформации роговицы;
  • экзофтальм;
  • подверженность к развитию вторичных инфекций глаз (вирусных, грибковых, бактериальных);
  • задняя субкапсулярная катаракта;
  • непредвиденная потеря зрения;
  • повышение ВД с вероятным повреждением зрительного нерва.

Обмена веществ:

  • гипокальциемия;
  • повышенное выведение Са;
  • чрезмерная потливость;
  • отрицательный азотистый баланс;
  • повышение веса;
  • гипокалиемический синдром;
  • гипернатриемия;
  • задержка натрия и жидкости.

Опорно-двигательного аппарата:

  • разрыв сухожилий мышц;
  • миопатия стероидная;
  • остеопороз;
  • атрофии;
  • замедление у детей роста и процессов окостенения.

Препарат Дексаметазон

Кожных покровов и СО:

  • экхимоза;
  • замедленная регенерация ран;
  • петехии;
  • стрии;
  • стероидные угри;
  • гипер- или гипопигментация;
  • истончение кожи;
  • склонность к развитию кандидозов и пиодермии.

Аллергические реакции:

  • зуд;
  • анафилактический шок;
  • сыпь на коже;
  • местные аллергические реакции.

Иммунной системы:

  • реакции повышенной чувствительности;
  • повышение восприимчивости к инфекциям;
  • снижение иммунного ответа.

Мочеполовой системы:

  • импотенция – в редких случаях.

Импотенция

При парентеральном введении:

  • в месте введения – покалывание, боль, онемение, жжение;
  • инфекции в месте введения;
  • в месте инъекции – формирование рубцов;
  • некроз окружающих тканей;
  • при в/м введении – атрофия подкожной клетчатки и кожи (непосредственное введение в дельтовидную мышцу – особенно опасно).

Прочие:

  • развитие или обострение инфекций;
  • лейкоцитурия;
  • синдром "отмены";
  • "приливы" к лицу крови.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Дексаметазон одновременно с прочими лекарственными средствами возможно:

  • повышение вероятности развития язв и кровотечения ЖКТ с НПВП и этанолом;
  • снижение действия дексаметазона с индукторами изофермента CYPЗА4 (рифампицин, рифабутин, примидон, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин) или повышающих метаболический клиренс глюкокортикоидов препаратами (аминоглютетимид и эфедрин), необходимо повышение дозы дексаметазона, также вероятно искажение результатов дексаметазоновых супрессионных проб с вышеперечисленными препаратами;
  • увеличение в крови концентрации дексаметазона с ингибиторами изофермента CYPЗА4;
  • увеличение клиренса препаратов, метаболизирующихся CYPЗА4 (эритромицин, индинавир), могут снижаться их сывороточные концентрации;
  • снижение эффективности гипотензивных и гипогликемических средств, инсулином, натрийуретиков и празиквантеля (следует повысить дозировку данных препаратов);
  • повышение действия албендазола, гепарина и калийсберегающих диуретиков;
  • изменение действия кумариновых антикоагулянтов, необходим частый контроль во время терапии протромбинового времени;
  • снижение в желудке всасывания дексаметазона с антацидами;
  • увеличение T1/2 глюкокортикостероидов с пероральными контрацептивами;

Дексаметазон таблетки

  • при родовой деятельности противопоказано с ритодрином, поскольку приводит по причине отека легких к гибели матери;
  • возможен токсический эпидермальный некролиз с талидомидом;
  • терапевтически выгодные взаимодействия с метоклопрамидом, прохлорперазином, дифенгидрамином, антагонистами 5-НТ3рецепторов;
  • вероятны отеки и повышение АД с натрийсодержащими препаратами;
  • ослабление действия непрямых антикоагулянтов;
  • возрастает вероятность развития гепатотоксичности с парацетамолом;
  • ухудшается переносимость сердечных гликозидов, существенно повышается из-за вызываемой гипокалиемии риск желудочковой экстраситолии;
  • усиление выведения К+из организма и увеличение вероятности сердечной недостаточности с амфотерицином В и диуретиками;
  • снижается воздействие витамина D на всасывание Са2+в кишечнике;
  • дексаметазон снижает в крови концентрацию ацетилсалициловой кислоты и ускоряет ее выведение из организма;
  • снижение эффективности соматотропных гормоном;
  • снижение концентрации празиквантела;
  • действие дексаметазона усиливает АКТГ;
  • повышение вероятности остеопороза с "петлевыми" диуретиками и ингибиторами карбоангидразы;
  • развитию остеопатии, провоцируемой дексаметазоном, препятствуют паратгормон и эргокальциферол;
  • повышение внутриглазного давления с нитратами и М-холиноблокаторами;
  • увеличение метаболизма мексилетина и изониазида, что снижает их плазменные концентрации;
  • развитие гирсутизма и периферических отеков, угрей со стероидными анаболическими препаратами и андрогенами;
  • снижение клиренса дексаметазона с пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами и эстрогенами, возможно усиление выраженности действия дексаметазона;
  • повышается риск развития инфекций и активации вирусов на фоне прочих видов иммунизации и с живыми противовирусными вакцинами;
  • возможно развитие катаракты с азатиоприном и нейролептиками;
  • снижение клиренса дексаметазона с антитиреоидными препаратами;
  • повышение клиренса дексаметазона с тиреоидными гормонами;
  • возможна несовместимость с прочими препаратами, вводимыми в/в – рекомендуется отдельное введение;
  • образуется осадок при смешивании гепарина с раствором дексаметазона.

В виде раствора для инъекций Дексаметазон

Беременность и лактация

Допускается использование Дексаметазона в период беременности (особенно в I триместре), но с обязательным анализом возможного вреда и пользы непосредственно для матери и плода.

Не исключается вероятность нарушения роста плода при продолжительной терапии. Применение препарата в III триместре беременности может вызвать у плода атрофию коры надпочечников, необходимо в таких случаях проведение заместительной терапии у новорожденного.

Прием во время беременности глюкортикостероидов нуждается в их дополнительном применении в процессе родовой деятельности. В перипартальный период при затягивании процесса родов либо переориентации на кесарево сечение рекомендуется в/в введение гидрокортизона по 100 мг каждые восемь часов.

Особые указания

При терапии Дексаметазоном необходим контроль состояния водно-электролитного баланса и АД, уровня глюкозы крови и картины периферической крови, наблюдение окулиста.

Антациды назначают с целью снижение побочных явлений, также необходимо увеличить в организм поступление К+(препараты калия, диета). Необходима богатая витаминами и белками пища, с ограничением углеводов, жиров и поваренной соли.

При циррозе печени и у больных с гипотиреозом действие препарата усиливается. В свойствах Дексаметазона усиливать существующие психотические нарушения и эмоциональную нестабильность.

Дексаметазон лекарство

Дексаметазон при наличии в анамнезе психозов в высоких дозах назначают исключительно под строгим врачебным контролем.

Возможен синдром "отмены" (общая слабость, генерализованные мышечно-скелетные боли, заторможенность, чувство тошноты, анорексия) при внезапной отмене препарата, особенно при высоких предшествующих дозах, а также вероятно и обострение самого заболевания.

При продолжительном лечении Дексаметазоном и после его отмены, подвергшихся стрессу пациентам необходимо возобновить использование дексаметазона, поскольку индуцированная надпочечниковая недостаточность вполне может сохраняться после отмены препарата еще несколько месяцев.

При терапии Дексаметазоном проводить вакцинацию не следует, поскольку снижается ее эффективность.

Назначая Дексаметазон при туберкулезе, септических состояниях, интеркуррентных инфекциях необходимо проводить одновременно терапию антибиотиками бактерицидного действия.

При продолжительном лечении Дексаметазоном касательно детей следует наблюдать за динамикой их развития и роста. В качестве профилактики детям назначают специфические иммуноглобулины в случае, если они близко пребывали в контакте с больными ветряной оспой или корью.

Необходим контроль глюкозы крови при диагнозе сахарный диабет, возможна при необходимости корригировка терапии.

В качестве заместительной терапии Дексаметазон показан в комбинации с минералокортикоидами при надпочечниковой недостаточности, по причине слабого минералокортикоидного эффекта.

Дексаметазон может спровоцировать лейкоцитурию при латентных инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей и почек, что может иметь диагностическое значение.

В свойствах Дексаметазона усугублять течение туберкулёза лёгких, латентного амебиаза, системных грибковых инфекций, а также маскировать у пациентов с язвенным колитом симптомы перфорации кишечника, новых либо существующих инфекций.

Лекарство Дексаметазон

Поскольку в свойствах дексаметазона также замедлять заживление переломов либо ран необходимо соблюдать осторожность при терапии лицам, недавно перенесшим перелом костей или хирургическое вмешательство.

Неблагоприятного влияния на способность управлять тяжелыми механизмами и транспортными средствами препарат не оказывает.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Дексаметазон являются:

  • таблетки Дексаметазон – Ферейн, Дексазон, Дексаметазона таблетки 0,0005 г, Мегадексан;
  • раствор – Дексазон, Дексамед, Дексаметазон – Виал, Дексаметазон – Ферейн.

Условия хранения

Дексаметазон относится к Списку Б.

Содержат препарат недоступным для детей при температуре:

  • раствор и капли – до 15°C (запрещено данные растворы замораживать);
  • таблетки – до 25°C.

Дексаметазон глазные капли

Срок годности при выполнении всех рекомендаций к содержанию:

  • глазные капли – два года;
  • раствор и таблетки – пять лет.

Капли глазные после вскрытия флакона использовать в течение 28 дней, не более.

В аптечной сети препарат отпускается по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв