Диабетон
Диабетон представляет собой препарат с гипогликемическим действием.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Диабетон выпускают:
В виде таблеток.
Активные компоненты: в 1 таблетке – 80 мг гликлазида.
Дополнительные компоненты: гипромеллоза 100 сР, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный безводный, мальтодекстрин, лактозы моногидрат.
В упаковке из картона – 2 блистера по 30 таблеток в каждом.
Фармакологическое действие
Производное сульфонилмочевины II поколения. Диабетон стимулирует активно секрецию инсулина ?-клетками ПЖ. Значительно повышает к инсулину чувствительность периферических тканей.
Предположительно стимулирует активность ферментов внутриклеточных (мышечной гликогенсинтетазы – в частности). Уменьшает временной промежуток с момента принятия пищи до начала процесса секреции инсулина.
Воспроизводит ранний пик касательно секреции инсулина, значительно снижает постпрандиальный пик гипергликемии.
Гликлазид уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов, содействует замедлению развития пристеночного тромба, существенно повышает сосудистую фибринолитическую активность.
В свойствах препарата нормализовать проницаемость сосудов. Наделен антиатерогенными свойствами: понижает в крови концентрацию общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, а концентрацию Хс-ЛПВП - повышает, снижает и количество свободных радикалов.
Противодействует развитию атеросклероза и микротромбоза. Улучшает микроциркуляцию, а чувствительность сосудов непосредственно кадреналину – уменьшает.
Достоверное снижение протеинурии отмечается при диабетической нефропатии на фоне продолжительного приема гликлазида.
Фармакокинетика
Абсорбируется из ЖКТ с момента перорального приема довольно быстро. В плазме крови
Cmaxфиксируется спустя 4 ч с момента приема однократной дозы 80 мг.
С белками плазмы связывание – 94,2%. Vd- примерно 25 л (0.35 л/кг веса).
В печени метаболизируется с формированием 8 метаболитов. Гипогликемическим действием основной метаболит не обладает, но воздействие на микроциркуляцию оказывает.
T1/2- 12 ч. Из организма выводится преимущественно в виде метаболитов посредством почек, в неизмененном виде посредством мочи - менее 1%.
Показания к применению
Основные показания препарата Диабетон:
- инсулиннезависимый сахарный диабет II типа средней тяжести с наличием начальных проявлений диабетической микроангиопатии;
- расстройства микроциркуляции с целью профилактики - в составе комплексной терапии с прочими производными сульфонилмочевины.
Противопоказания
Препарат Диабетон имеет противопоказания:
- кетоацидоз;
- гиперчувствительность;
- юношеский диабет;
- почечная и печеночная недостаточность тяжелой степени;
- инсулиннезависимый сахарный диабет I типа;
- прекоматозные состояния и коматозные;
- нарушения функции печени и почек выраженного характера;
- одновременный прием гликлазида и производных имидазола (миконазола, в том числе);
- беременность;
- лактационный период.
Способ применения и дозировка
Диабетон показан перорально, во время приема пищи. Схема лечения, продолжительность и дозировка устанавливается врачом, сугубо индивидуально, в зависимости от заболевания и его тяжести. Возможны колебания дозировки – от одной до четырех таблеток в сутки. Как правило, показано по 2 таблетки в сутки (в утреннее время – 1 таблетка и вторая в вечернее).
Начальная доза в сутки - 80 мг, средняя доза в сутки - 160-320 мг, периодичность приема – перед едой два раза в сутки.
Побочные действия
При применении препарата Диабетон возможны побочные явления, со стороны:
Пищеварительной системы:
В редких случаях:
- чувство тошноты;
- диарея;
- рвота;
- анорексия;
- боли в эпигастрии.
Системы кроветворения:
Иногда:
- лейкопения;
- агранулоцитоз;
- тромбоцитопения;
- анемия (характер обычно обратимый).
Аллергические реакции:
- зуд;
- сыпь на коже;
- эритема;
- крапивница (обычно легкой формы и в редких случаях).
Эндокринной системы:
- гипогликемия – при передозировке.
Лекарственное взаимодействие
При применении Диабетона одновременно с прочими лекарственными средствами наблюдается:
- снижение эффективности препарата с диуретиками и барбитуратами;
- увеличение эффективности препарата с НПВП, сульфаниламидами, бета-адреноблокаторами;
- аддитивный гипогликемический эффект при приеме акарбозы и гликлазида;
- повышение в плазме концентрации гликлазида с циметидином, что провоцирует в отдельных случаях тяжелую гипогликемию (подавление ЦНС, расстройство сознания);
- потенцирование гипогликемического действия гликлазида с производными пиразолона, фенилбутазоном, салицилатами, кофеином, теофиллином, ингибиторами МАО, антибактериальными сульфаниламидными препаратами;
- снижение гипогликемическое действие гликлазида с ГКС (средства для наружного использования в том числе), барбитуратами, диуретиками, прогестинами, эстрогенами, рифампицином, дифенином, комбинированными эстрогено-гестагенными средствами;
- повышение вероятности гипогликемии с неселективными бета-адреноблокаторами, а также может маскировать характерные для гипогликемии – тремор рук и тахикардию, с усилением при этом потливости.
Особые указания
При терапии препаратом необходим контроль в крови содержания глюкозы, как натощак, так непосредственно после приема пищи, также колебания уровня глюкозы в сутки.
В случае декомпенсации сахарного диабета или хирургических операциях следует учитывать вероятность использования препаратов инсулина.
При первых признаках гипогликемии глюкозу назначают перорально (возможен р-р сахара), но лишь в том случае, если больной находится в сознании, при потере сознания – глюкозу вводят в/в либо вводят глюкагон в/м, п/к или в/в.
Когда больной придет в сознание, ему следует дать богатую углеводами пищу, чтобы исключить повторное развитие гипогликемии.
В случае одновременного приема гликлазида сверапамилом обязателен контроль в крови уровня глюкозы, с акарбозой – коррекция и мониторирование режима дозирования непосредственно гипогликемических средств.
Не рекомендуется одновременный прием гликлазида с циметидином, и миконазолом.
Лечение предполагает и соблюдение низкокалорийной диеты с незначительным содержанием углеводов.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Диабетон являются: таблетки Диабетон МВ, Глидиаб МВ, Гликлазид МВ, Глидиаб.
Условия хранения
Препарат Диабетон содержат при температуре до 30°C, в темном месте, достаточно сухом, для детей недоступном.
Срок годности при выполнении всех рекомендаций к содержанию – три года.
В аптечной сети препарат отпускается по предъявлению рецепта врача.
