Диазепам

Диазепам представляет собой транквилизатор седативного, противосудорожного, анксиолитического, центрального миорелаксирующего действия.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Диазепам выпускают нескольких фармацевтических форм:

• В виде таблеток, белого цвета, круглые, без оболочки, на одной из сторон присутствует разделительная линия.

Активные компоненты: в 1 таблетке –10 мг, 5 мг, 2 мг диазепама.

Дополнительные компоненты: картофельный крахмал, повидон К-25, стеарат кальция, моногидрат лактозы.

В упаковке из картона – 2,10 блистеров по 10 таблеток в каждом.

• В виде драже.

Активные компоненты: в 1 драже – 5 мг, 2 мг диазепама.

Дополнительные компоненты: стеарат кальция, картофельный крахмал, моногидрат лактозы.

В упаковке из картона – 30 драже.

• В виде раствора для инъекций, прозрачная бесцветная жидкость.

Активные компоненты: в 1 ампуле (2 мл р-ра) - 10 мг диазепама.

Дополнительные компоненты: в качестве стабилизатора - бензиловый спирт.

В упаковке из картона – 10 ампул темные стеклянные по 2 мл каждая.

• В виде геля ректального.

В упаковке из картона – 1 туба объемом 2,5 мл.

Фармакологическое действие

Транквилизаторбензодиазепинового ряда. Потенциирует центральное действие? -аминомаслянной кислотыкак определяющего тормозного медиатора ЦНС, формируя компонент супрамолекулярной единицы – рецепторный комплекс бензодиазепин-?-аминомаслянной кислоты –хлорионофор, размещающийся на мембранах нейронов.

Наделен в ретикулярной формации касательно ствола мозга избирательной стимуляцией действия ?-аминомасляной кислоты, что уменьшает возбуждение коры ГМ, лимбической системы, гипоталамуса и таламуса.

Реализуется миорелаксирующий эффект по тормозному механизму действия непосредственно на полисинаптические рефлексы мышечного натяжения.

Характеризуется дозозависимым воздействием на ЦНС: незначительные дозы (в сутки до 15 мг) оказывают стимулирующий эффект, высокие дозы (>15 мг) – седативный.

Фармакокинетика

Абсорбция в ЖКТ после перорального приема - 75% дозы. С протеинами плазмы связывается приблизительно 98%диазепама. Терапевтический эффект наблюдается на 2-7 день курса лечения.

Метаболизм осуществляется в печени, где 99%диазепаматрансформируется в активные и неактивные метаболиты, проникает сквозь гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.

Экскретируется Диазепам в две фазы в основном почками (70%), посредством каловых масс выводится до 10%. На первом этапе Т1/2 составляет 3 часа, на втором – 48 часов.

Показания

Основные показания препарата Диазепам:

• расстройство сна, в неврологии и психиатрии моторное возбуждение различной этиологии;
• абстинентный синдром вследствие хронического алкоголизма;
• эпилепсия;
• пограничные состояния с признаками тревоги, напряжения, страха, беспокойства;
• неврозы и психопатии;
• спастические состояния, причина которых – поражения головного и спинного мозга;
• зудящие дерматозы;
• артриты, миозиты, бурситы с напряжением скелетных мышц;
• столбняк.

Диазепам используют довольно активно при анестезии для осуществления премедикации перед наркозом и/или при комбинированном наркозе в качестве компонента, для облегчения родовой деятельности, в случаепреждевременных родовиотслойке плаценты.

Противопоказания

Препарат Диазепам имеет противопоказания:

• гиперчувствительность;
• тяжелая миастения;
• хроническая гиперкапния выраженного характера;
• лекарственная или алкогольная зависимость в анамнезе (острая абстиненция - исключение);
• закрытоугольная глаукома;
• почечная и печеночная недостаточность;
• беременность I триместр;
• лактационный период;
• дети до полугода.

Способ применения и дозировка

Диазепам используют разными способами – в/в, в/м, перорально и ректально, в зависимости от формы выпуска. Доза в сутки колеблется в широком диапазоне 0,5-60 мг. Схема лечения, продолжительность и дозировка устанавливается врачом, сугубо индивидуально.

Диазепам показан взрослым – два раза в сутки от 4 до 15 мг, максимальная доза в сутки – не >60 мг и в стационарных условиях. Новорожденным и детям более полугода – в сутки 0,1–0,8 мг на кг веса за 3–4 приема.

Продолжительность терапевтического курса должна быть, как можно меньше. Лечениебессонницы, к примеру, не должно быть более недели, 8-12 недель – в случае тревожных состояний, предполагая периоды постепенного снижения дозы.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:

 

• арефлексия;
• угнетение дыхательной/сердечной активности;
• развитиепарадоксального возбуждения;
• апноэ;
• кома.

 

Флумазенил - специфический антидот, являющийся по механизму действия антагонистом бензодиазепинов.

Показано следующее лечение: обязательное промывание желудка, применение энтеросорбентных средств, искусственная вентиляция легких.

Побочные действия

При применении Диазепама возможны побочные явления, со стороны:

ЦНС:

 

• головокружение;
• слабость;
• сонливость.

 

В редких случаях:

• спутанность сознания
• депрессия;
• головная боль;
• диплопия;
• дизартрия;
• тремор;
• нарушения зрения;
• атаксия.

Изредка:

Парадоксальные реакции:

• галлюцинации;
• тревожное чувство;
• расстройство сна;
• возбуждение;
• икота – при в/в введении.

При длительном применении:

• лекарственная зависимость;
• нарушения памяти.

Пищеварительная система:

Довольно редко:

• сухость во рту;
• запор;
• слюнотечение;
• чувство тошноты.

В единичных случаях:

• рост в плазме крови активности щелочной фосфатазы и трансаминаз;
• желтуха.

Эндокринная система:

В редких случаях:

• повышение либидо или снижение.

Мочевыделительная система:

В редких случаях:

• недержание мочи (инконтиненция).

ССС:

• при парентеральном применении – понижение АД.

Дыхательная система:

В единичных случаях:

• при парентеральном применении – нарушение процесса дыхания.

Аллергические реакции:

В редких случаях:

• кожные высыпания.

Лекарственное взаимодействие

При применении Диазепама одновременно с прочими лекарственными средствами наблюдаются:

• повышение в плазме крови концентрации бупивакаина;
• возможно повышение эффективности диазепама с пероральными контрацептивами, высока вероятность прорывных кровотечений;
• усиление головокружения с диклофенаком;
• уменьшение выведения диазепама с изониазидом;

• снижение седативного и анксиолитического влияния диазепама с кофеином;
• возможны потеря сознания, угнетение дыхания, АГ выраженного характера с клозапином;
• повышение процесса выведения диазепама с рифампицином, поскольку усиливает его метаболизм;
• вероятно снижение противопаркинсонического действия с леводопой;
• возможно угнетающее воздействие на ЦНС и на дыхательный центр, повышается АГ выраженного характера с опиоидными анальгетиками, нейролептиками, снотворными и седативными средствами, средства для наркоза и препаратами с угнетающим воздействием на ЦНС;
• развитие коматозного состояния с карбонатом лития;
• повышение в плазме крови концентрации диазепама и побочных явлений с флувоксамином;
• возможны ухудшение остроты зрения и снижение скорости реакций психомоторных с метопрололом;
• возможно ускорение метаболизма диазепама с фенитоином и фенобарбиталом, крайне редко диазепам усиливает эффективность и угнетает метаболизм фенитоина;
• повышается воздействие миорелаксантов, повышается вероятность возникновения апноэ;
• возможно снижение выведения диазепама и, соответственно, его метаболита с парацетамолом;
• ускорение выведения диазепама с вызывающими индукцию ферментов печени препаратами, противоэпилептическими средствами (фенитоин, карбамазепин) в том числе,
• возможно развитие ЗНС с рисперидоном;
• искажение седативного действия диазепама с теофиллином в низких дозах;
• возможно повышение холинергического действия, увеличение содержания антидепрессантов, усиление их угнетающего воздействия на ЦНС с трициклическими антидепрессантами;
• вероятно повышение продолжительности и интенсивности действия диазепама с дисульфирамом, омепразолом, циметидином;
• возможен синдром патологического опьянения и усиление угнетающего воздействия на ЦНС (в основном на дыхательный центр) с этанолом, этанолсодержащими препаратами.

Пациентам, продолжительное время принимавшие антикоагулянты, ?-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, антигипертензивные средства центрального действия, спрогнозировать механизмы и степень фармакологического взаимодействия - невозможно.

Особые указания

Дозировку в случае отмены препарата необходимо снижать поэтапно. При внезапной отмене препарата после его длительного приема возможны: тремор, судороги, беспокойство, возбуждение. Прием Диазепама отменяют при наличии парадоксальных реакций, таких как острое возбуждение, тревожность, расстройство сна, галлюцинации.

Возможно увеличение в плазме крови активности КФК после в/м инъекций, что при осуществлении дифференциальной диагностики ИМ следует учитывать. Внутриартериального введения р-ра препарата необходимо избегать.

Совмещать прием Диазепама и употребление алкогольных напитков – противопоказано.

Во время терапии препаратом Диазепам необходима осторожность при управлении автотранспортом и сложными механизмами, а также выполнении опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку при приеме препарата вероятны снижение реакции и побочные явления, а именно – галлюцинации, головокружение.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Диазепам являются: Сибазон, Гиадазепам,Мезапам, Элениум, Реланиум, Валиум Рош, Валиум,Апаурин,Тофизопам, Релиум, Седуксен, Реланиум, Нозепам, Лоразепам, Лоразепам, Грандаксин, Тофизопам, Алпразолам, Ксанакс, Тазепам.

Условия хранения

Препарат Диазепам содержат при температуре не более 25°C, в темном месте, достаточно сухом, для детей недоступном.

Срок годности при выполнении всех рекомендаций к содержанию – три года.

В аптечной сети препарат отпускается по предъявлению рецепта врача.

Отзывы (1)

---