Диазепам
Диазепам представляет собой транквилизатор седативного, противосудорожного, анксиолитического, центрального миорелаксирующего действия.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Диазепам выпускают нескольких фармацевтических форм:
- В виде таблеток, белого цвета, круглые, без оболочки, на одной из сторон присутствует разделительная линия.
Активные компоненты: в 1 таблетке –10 мг, 5 мг, 2 мг диазепама.
Дополнительные компоненты: картофельный крахмал, повидон К-25, стеарат кальция, моногидрат лактозы.
В упаковке из картона – 2,10 блистеров по 10 таблеток в каждом.
- В виде драже.
Активные компоненты: в 1 драже – 5 мг, 2 мг диазепама.
Дополнительные компоненты: стеарат кальция, картофельный крахмал, моногидрат лактозы.
В упаковке из картона – 30 драже.
- В виде раствора для инъекций, прозрачная бесцветная жидкость.
Активные компоненты: в 1 ампуле (2 мл р-ра) - 10 мг диазепама.
Дополнительные компоненты: в качестве стабилизатора - бензиловый спирт.
В упаковке из картона – 10 ампул темные стеклянные по 2 мл каждая.
- В виде геля ректального.
В упаковке из картона – 1 туба объемом 2,5 мл.
Фармакологическое действие
Транквилизаторбензодиазепинового ряда. Потенциирует центральное действие? -аминомаслянной кислотыкак определяющего тормозного медиатора ЦНС, формируя компонент супрамолекулярной единицы – рецепторный комплекс бензодиазепин-?-аминомаслянной кислоты –хлорионофор, размещающийся на мембранах нейронов.
Наделен в ретикулярной формации касательно ствола мозга избирательной стимуляцией действия ?-аминомасляной кислоты, что уменьшает возбуждение коры ГМ, лимбической системы, гипоталамуса и таламуса.
Реализуется миорелаксирующий эффект по тормозному механизму действия непосредственно на полисинаптические рефлексы мышечного натяжения.
Характеризуется дозозависимым воздействием на ЦНС: незначительные дозы (в сутки до 15 мг) оказывают стимулирующий эффект, высокие дозы (>15 мг) – седативный.
Фармакокинетика
Абсорбция в ЖКТ после перорального приема - 75% дозы. С протеинами плазмы связывается приблизительно 98%диазепама. Терапевтический эффект наблюдается на 2-7 день курса лечения.
Метаболизм осуществляется в печени, где 99%диазепаматрансформируется в активные и неактивные метаболиты, проникает сквозь гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.
Экскретируется Диазепам в две фазы в основном почками (70%), посредством каловых масс выводится до 10%. На первом этапе Т1/2 составляет 3 часа, на втором – 48 часов.
Показания
Основные показания препарата Диазепам:
- расстройство сна, в неврологии и психиатрии моторное возбуждение различной этиологии;
- абстинентный синдром вследствие хронического алкоголизма;
- эпилепсия;
- пограничные состояния с признаками тревоги, напряжения, страха, беспокойства;
- неврозы и психопатии;
- спастические состояния, причина которых – поражения головного и спинного мозга;
- зудящие дерматозы;
- артриты, миозиты, бурситы с напряжением скелетных мышц;
- столбняк.
Диазепам используют довольно активно при анестезии для осуществления премедикации перед наркозом и/или при комбинированном наркозе в качестве компонента, для облегчения родовой деятельности, в случаепреждевременных родовиотслойке плаценты.
Противопоказания
Препарат Диазепам имеет противопоказания:
- гиперчувствительность;
- тяжелая миастения;
- хроническая гиперкапния выраженного характера;
- лекарственная или алкогольная зависимость в анамнезе (острая абстиненция - исключение);
- закрытоугольная глаукома;
- почечная и печеночная недостаточность;
- беременность I триместр;
- лактационный период;
- дети до полугода.
Способ применения и дозировка
Диазепам используют разными способами – в/в, в/м, перорально и ректально, в зависимости от формы выпуска. Доза в сутки колеблется в широком диапазоне 0,5-60 мг. Схема лечения, продолжительность и дозировка устанавливается врачом, сугубо индивидуально.
Диазепам показан взрослым – два раза в сутки от 4 до 15 мг, максимальная доза в сутки – не >60 мг и в стационарных условиях. Новорожденным и детям более полугода – в сутки 0,1–0,8 мг на кг веса за 3–4 приема.
Продолжительность терапевтического курса должна быть, как можно меньше. Лечениебессонницы, к примеру, не должно быть более недели, 8-12 недель – в случае тревожных состояний, предполагая периоды постепенного снижения дозы.
Передозировка
При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:
- арефлексия;
- угнетение дыхательной/сердечной активности;
- развитиепарадоксального возбуждения;
- апноэ;
- кома.
Флумазенил - специфический антидот, являющийся по механизму действия антагонистом бензодиазепинов.
Показано следующее лечение: обязательное промывание желудка, применение энтеросорбентных средств, искусственная вентиляция легких.
Побочные действия
При применении Диазепама возможны побочные явления, со стороны:
ЦНС:
- головокружение;
- слабость;
- сонливость.
В редких случаях:
- спутанность сознания
- депрессия;
- головная боль;
- диплопия;
- дизартрия;
- тремор;
- нарушения зрения;
- атаксия.
Изредка:
Парадоксальные реакции:
- галлюцинации;
- тревожное чувство;
- расстройство сна;
- возбуждение;
- икота – при в/в введении.
При длительном применении:
- лекарственная зависимость;
- нарушения памяти.
Пищеварительная система:
Довольно редко:
- сухость во рту;
- запор;
- слюнотечение;
- чувство тошноты.
В единичных случаях:
- рост в плазме крови активности щелочной фосфатазы и трансаминаз;
- желтуха.
Эндокринная система:
В редких случаях:
- повышение либидо или снижение.
Мочевыделительная система:
В редких случаях:
- недержание мочи (инконтиненция).
ССС:
- при парентеральном применении – понижение АД.
Дыхательная система:
В единичных случаях:
- при парентеральном применении – нарушение процесса дыхания.
Аллергические реакции:
В редких случаях:
- кожные высыпания.
Лекарственное взаимодействие
При применении Диазепама одновременно с прочими лекарственными средствами наблюдаются:
- повышение в плазме крови концентрации бупивакаина;
- возможно повышение эффективности диазепама с пероральными контрацептивами, высока вероятность прорывных кровотечений;
- усиление головокружения с диклофенаком;
- уменьшение выведения диазепама с изониазидом;
- снижение седативного и анксиолитического влияния диазепама с кофеином;
- возможны потеря сознания, угнетение дыхания, АГ выраженного характера с клозапином;
- повышение процесса выведения диазепама с рифампицином, поскольку усиливает его метаболизм;
- вероятно снижение противопаркинсонического действия с леводопой;
- возможно угнетающее воздействие на ЦНС и на дыхательный центр, повышается АГ выраженного характера с опиоидными анальгетиками, нейролептиками, снотворными и седативными средствами, средства для наркоза и препаратами с угнетающим воздействием на ЦНС;
- развитие коматозного состояния с карбонатом лития;
- повышение в плазме крови концентрации диазепама и побочных явлений с флувоксамином;
- возможны ухудшение остроты зрения и снижение скорости реакций психомоторных с метопрололом;
- возможно ускорение метаболизма диазепама с фенитоином и фенобарбиталом, крайне редко диазепам усиливает эффективность и угнетает метаболизм фенитоина;
- повышается воздействие миорелаксантов, повышается вероятность возникновения апноэ;
- возможно снижение выведения диазепама и, соответственно, его метаболита с парацетамолом;
- ускорение выведения диазепама с вызывающими индукцию ферментов печени препаратами, противоэпилептическими средствами (фенитоин, карбамазепин) в том числе,
- возможно развитие ЗНС с рисперидоном;
- искажение седативного действия диазепама с теофиллином в низких дозах;
- возможно повышение холинергического действия, увеличение содержания антидепрессантов, усиление их угнетающего воздействия на ЦНС с трициклическими антидепрессантами;
- вероятно повышение продолжительности и интенсивности действия диазепама с дисульфирамом, омепразолом, циметидином;
- возможен синдром патологического опьянения и усиление угнетающего воздействия на ЦНС (в основном на дыхательный центр) с этанолом, этанолсодержащими препаратами.
Пациентам, продолжительное время принимавшие антикоагулянты, ?-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, антигипертензивные средства центрального действия, спрогнозировать механизмы и степень фармакологического взаимодействия - невозможно.
Особые указания
Дозировку в случае отмены препарата необходимо снижать поэтапно. При внезапной отмене препарата после его длительного приема возможны: тремор, судороги, беспокойство, возбуждение. Прием Диазепама отменяют при наличии парадоксальных реакций, таких как острое возбуждение, тревожность, расстройство сна, галлюцинации.
Возможно увеличение в плазме крови активности КФК после в/м инъекций, что при осуществлении дифференциальной диагностики ИМ следует учитывать. Внутриартериального введения р-ра препарата необходимо избегать.
Совмещать прием Диазепама и употребление алкогольных напитков – противопоказано.
Во время терапии препаратом Диазепам необходима осторожность при управлении автотранспортом и сложными механизмами, а также выполнении опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку при приеме препарата вероятны снижение реакции и побочные явления, а именно – галлюцинации, головокружение.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Диазепам являются: Сибазон, Гиадазепам,Мезапам, Элениум, Реланиум, Валиум Рош, Валиум,Апаурин,Тофизопам, Релиум, Седуксен, Реланиум, Нозепам, Лоразепам, Лоразепам, Грандаксин, Тофизопам, Алпразолам, Ксанакс, Тазепам.
Условия хранения
Препарат Диазепам содержат при температуре не более 25°C, в темном месте, достаточно сухом, для детей недоступном.
Срок годности при выполнении всех рекомендаций к содержанию – три года.
В аптечной сети препарат отпускается по предъявлению рецепта врача.
