Диферелин

Диферелин
Фото Диферелин


Диферелин представляет собой препарат с противоопухолевой активностью.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Диферелин выпускают:

  • В виде лиофилизата, как основы для дальнейшего приготовления суспензии для в/м введения, белого цвета либо белого с кремоватым оттенком, пролонгированного действия, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с формированием суспензии белого цвета или белого с кремоватым оттенком.

Активные компоненты: в 1 флаконе – 3,75 мг трипторелина ацетат, в пересч. на трипторелин.

Дополнительные компоненты: кармеллоза натрия, маннитол, полисорбат 80, сополимер гликолевой и D,L-молочной кислот.

В составе растворителя: вода д/и, маннитол.

В упаковке из картона – 1 флакон затемненного слегка стекла, в комплекте с 2 иглами д/и, одноразовым полипропиленовым шприцем, растворителем (1 ампула объемом 2 мл).

  • В виде лиофилизата, как основы для дальнейшего приготовления суспензии для в/м введения, белого цвета либо белого с желтоватым оттенком, пролонгированного действия, растворяющиеся в прилагаемом растворителе с формированием суспензии белого цвета или белого с желтоватым оттенком.

Активные компоненты: в 1 флаконе – 11,25 мг трипторелина ацетат, в пересч. на трипторелин.

Дополнительные компоненты: кармеллоза натрия, маннитол, полисорбат 80, сополимер гликолевой и D,L-молочной кислот.

В составе растворителя: вода д/и, маннитол.

В упаковке из картона – 1 флакон затемненного слегка стекла, в комплекте с 2 иглами д/и, одноразовым полипропиленовым шприцем, растворителем (1 ампула объемом 2 мл).

Диферелин

  • В виде лиофилизата, как основы для дальнейшего приготовления р-ра для п/к введения, цвет белый, растворяющиеся в прилагаемом растворителе с дальнейшим формированием прозрачного р-ра, практически свободного от частиц.

Активные компоненты: в 1 флаконе - 0,1 мг трипторелина в виде ацетата трипторелина.

Дополнительные компоненты: маннитол.

В составе растворителя: вода д/и, хлорид натрия.

В упаковке из картона – 7 комплектов упаковок контурных ячейковых, в комплекте с растворителем (7 ампул в упаковке объемом 1 мл каждая).

Фармакологическое действие

Синтетический декапептид, является аналогом природного ГнРГ.

Препарат оказывает, после незначительного начального этапа активизации гонадотропной функции гипофиза, тормозящее действие непосредственно на секрецию гонадотропина с дальнейшим подавлением функции яичек и яичников.

Препарат Диферелин

Регулярное использование Диферелина тормозит секрецию эстрогенов яичниками до менопаузы, активно снижает секрецию тестостерона, чьи концентрации иногда достигают показателей, фиксируемые после кастрации хирургической.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Начальная фаза быстрого высвобождения действующего компонента наступает с момента в/м введения суспензии, с фазой последующей - постоянного высвобождения.

При этом в плазме крови Cmaxтрипторелина - 0.32±0.12 нг/мл, а среднее кол-во постоянно высвобождающегося трипторелина - 46.6±7.1 мкг/сут.

При введении препарата один раз в месяц биодоступность - 53%.

Показания

Основные показания препарата Диферелин:

Раствор для п/к введения:

  • лечение женского бесплодия для осуществления стимуляции яичников одновременно с гонадотропинами, в программе экстракорпорального оплодотворения и непосредственно переноса эмбриона, прочих репродуктивных вспомогательных технологий.

Суспензия пролонгированного действия для в/м введения:

  • рак ПЖ (метастатический и местно-распространенный);
  • фибромиома матки (перед осуществлением оперативного вмешательства);
  • эндометриоз (генитальный и экстрагенитальный);
  • половое созревание преждевременного характера.

Противопоказания

Препарат Диферелин имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • рак ПЖ (гормонозависимый);
  • состояние после осуществления хирургической тестикулэктомии;
  • беременность;
  • лактационный период;

С осторожностью:

Суспензия:

  • остеопороз – с осторожностью;
  • синдром поликистоза яичников.

Диферелин препарат

Дозировка и способ применения

Раствор Диферелин для п/к введения применяют подкожно. Предлагается два курса лечения:

Короткий:

  • в сутки по 0,1 мг ежедневно – начиная со второго дня цикла (с одновременной стимуляцией яичников), за сутки до введения ХГЧ терапию завершают, продолжительность всего курса – десять-двенадцать дней.

Продолжительный:

  • -в сутки по 0,1 мг ежедневно - начиная со второго дня цикла, стимуляцию яичников гонадотропинами начинают при десенсибилизации гипофиза, продолжая подкожные инъекции в такой же дозе, за сутки до запланированного введения ХГЧ курс завершают, продолжительность терапии определяет врач индивидуально.

Приготовление раствора:

  • растворитель, прилагаемый к препарату в комплекте, вводят непосредственно во флакон с лиофилизатом, взбалтывают хорошо до полного растворения.

Суспензию Диферелин для в/м введения вводят в ягодичную мышцу.

Режим дозирования:

Рак ПЖ:

  • по 3,75 мг (соотв.1 инъекция) – четыре недели, длительно;
  • по 11,25 мг - три месяца.

При половом созревании преждевременного характера:

  • 28 дней по 3,75 мг – при весе >20 кг;
  • 28 дней по 1,875 мг - при весе < 20 кг.

Приэндометриозе:

  • один раз в 4 недели – 3,75 мг, 5 дней от начала менструального цикла, терапевтический курс – не более полугода.

Приженском бесплодии:

  • на 2-й день цикла – показано в дозе 3,75 мг (соотв. 1 инъекции).

Прифибромиоме матки:

  • каждые 4 недели по 3,75 мг - 5 дней от начала менструального цикла, терапевтический курс – три месяца для готовящихся к операции пациенток.

Правила изготовления суспензии, как и способы ее введения, оговариваются инструкций.

Передозировка

На данный момент сведения о возможных случаях передозировки препаратом – отсутствуют. Теоретически передозировка препаратом возможна, с усилением побочных явлений. Показано симптоматическое лечение. При серьезных случаях необходима помощь специалиста.

Побочные действия

При использовании Диферелина возможны побочные явления, со стороны:

Костно-мышечной системы:

При продолжительном использовании:

  • деминерализация костей, что представляет риск для развития остеопороза;
  • усиление болей в костях временного характера, пораженных метастазами - при раке ПЖ (симптоматическое лечение);
  • непроходимость мочеточников в отдельных случаях и появление признаков, связанных непосредственно с компрессией метастазами спинного мозга (как правило, спустя 1-2 недели проходят), наблюдается в этот период и временное повышение в плазме крови активности кислой фосфатазы.

Диферелин побочные действия

Аллергические реакции:

  • крапивница;
  • зуд;
  • сыпь;
  • отек Квинке – крайне редко.

Половой системы:

Касательно мужчин:

  • снижение потенции.

Касательноженщин:

  • боль головная;
  • депрессия;
  • сухость СО влагалища;
  • изменение либидо;
  • изменение размера желез молочных;
  • диспареуния.

В комбинации с гонадотропинами:

  • синдром гиперстимуляции яичников.

Половое созревание у девочек преждевременного характера:

  • из влагалища - кровянистые выделения.

Длительное применение:

  • гипогонадотропная аменорея.

Пищеварительная система:

В единичных случаях:

  • чувство тошноты;
  • рост активности печеночных трансаминаз;
  • рвота.

ССС:

В единичных случаях:

  • АГ;
  • ощущение приливов.

ЦНС:

Изредка:

  • расстройство зрения;
  • лабильность – эмоционально повышенная.

Прочие:

Изредка:

  • повышение температуры;
  • увеличение веса.

Местные реакции:

Изредка:

  • в месте инъекции – боль.

Увеличение веса

Лекарственное взаимодействие

На данный момент сведения о каком-либо взаимодействии препарата Диферелин с прочими лекарственными препаратами - отсутствуют.

Особые указания

Непосредственно перед терапией препаратом Диферелин следует исключить беременность.

Поскольку у пациентов наблюдается разная реакция при терапии препаратом, то необходим лабораторный контроль за эффективностью лечения.

Вероятно усиление клинических симптомов в начале лечения, следовательно, при раке ПЖ назначать препарат следует с осторожностью, как и при сдавлении спинного мозга и подверженным вероятности развития непроходимости мочеточников пациентам.

Необходима осторожность и с синдромом поликистоза яичников при осуществлении схем стимуляции овуляции, поскольку количество индуцированных фолликулов может возрастать.

При экстракорпоральном оплодотворении следует тщательно мониторировать уровень непосредственно стимуляции цикла. Это необходимо для выявления пациенток, подверженных вероятности возникновения синдрома гиперстимуляции яичников, по причине того, что на частоту и выраженность проявлений синдрома может оказывать влияние режим дозирования гонадотропина.

ВведениеХГЧ при необходимости следует прекратить.

Восстановление функции яичников по завершению терапии Диферелином наблюдается на 58 день, на 70-й день следует ожидать первой менструации.

Прием алкоголя одновременно с применением препарата – недопустимо.

На данный момент не изучено какое-либо воздействие препарата Диферелин на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом, но препарат может вызывать головокружение и нарушать зрение, соответственно, данный факт следует обязательно учитывать.

Прием Диферелин

Аналоги препарата

Аналогом препарата Диферелин является: лиофилизат Декапептил Депо.

Условия хранения

Препарат Диферелин содержат в прохладном, сухом месте, достаточно темном, при температуре не более 25°C, для детей недоступным.

Срок годности при выполнении всех рекомендаций к содержанию лиофилизата:

  • для приготовления р-ра для п/к введения – два года;
  • для суспензии для в/м введения: объемом 3,75 мг – два года, 11,25 мг – три года;
  • растворитель – пять лет.

В аптечной сети Диферелин отпускается по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв