Димиа

Димиа
Фото Димиа


Димиа представляет собой монофазный пероральный контрацептив.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Димиа выпускают:

  • В виде таблеток, сверху покрытые оболочкой пленочной, двояковыпуклые, круглые, белого цвета или почти белого, на одной из сторон таблетки маркировка "G73", нанесенная методом тиснения, непосредственно на разрезе поперечном ядро белого цвета или почти белого.

Активные компоненты: в 1 таблетке – дроспиренона 3 мг, этинилэстрадиола 20 мкг.

Дополнительные компоненты: сополимер макрогола и спирта поливинилового, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, стеарат магния.

Состав оболочки пленочной: опадрай II белый 85G18490 (титана диоксид, поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3350, лецитин соевый).

В упаковке из картона – 1 блистер с 28 таблетками.

  • В виде таблеток плацебо, сверху покрытые оболочкой пленочной, двояковыпуклые, круглые, зеленого цвета, на разрезе поперечном ядро белого цвета либо почти белого.

Дополнительные компоненты: крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния.

Состав оболочки пленочной: опадрай II зеленый 85F21389 (макрогол 3350, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид, индигокармин, красители – оксид железа черный, хинолиновый желтый, солнечный закат желтый.

Димиа

В упаковке из картона – 1 блистер с 28 таблетками.

В упаковке из картона – 3 блистера, каждый с 28 таблетками.

Фармакологическое действие

Дроспиренон, являясь активным компонентом, по своему фармакологическому профилю близок к натуральному прогестерону: совершенно не обладает антиглюкокортикоидной, эстрогенной, глюкокортикоидной активностью и характеризуется выраженным умеренным антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием.

В основе контрацептивного эффекта: взаимодействие различных факторов, самые важные из которых - изменение эндометрия, увеличение вязкости касательно секрета шейки матки и торможение овуляции.

Фармакокинетика

Дроспиренон

Всасывание

Дроспиренон при пероральном приеме практически полностью и быстро всасывается из ЖКТ. В сыворотке Cmax- около 38 нг/мл и фиксируется спустя час-два с момента однократного приема. Биодоступность - 76-85%. На биодоступность дроспиренона одновременный прием пищи влияния не оказывает.

Препарат Димиа

Распределение

В плазме кровиконцентрации дроспиренона с момента перорального приема снижались с конечным T1/231 ч. С сывороточным альбумином Дроспиренон связывается, с глобулином - не связывается. Vd– 3,7±1.2 л/кг.

В плазме крови Cssmaxдроспиренона - 70 нг/мл, фиксируется спустя 8 дней лечения.

Метаболизм

Дроспиренон метаболизируется активно после перорального приема. Кислотные формы дроспиренона, сформированные при раскрытии лактонного кольца и раскрытии 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат являются в плазме крови главными метаболитами, оба формируются без участия системы Р450. В малой степени Дроспиренон метаболизируется CYP3А4, способен данный фермент ингибировать, а также CYP2С9, CYP1А1 и CYP2С19 in vitro.

Выведение

В сыворотке крови почечный клиренс метаболитов -1.5±0.2 мл/мин/кг. Экскретируется Дроспиренон в неизмененном виде лишь в следовых количествах. Выводятся метаболиты посредством почек и кишечника в пропорции экскреции 1.2:1.4. T1/2метаболитов сквозь кишечник и почками - 40 ч.

Этинилэстрадиол

Всасывание

Этинилэстрадиол при пероральном приеме всасывается полностью и быстро. В сыворотке крови Cmax- 33 пкг/мл и фиксируется после перорального однократного приема в течение часа-двух.

Абсолютная биодоступность - приблизительно 60%. Биодоступность этинилэстрадиола уменьшал (где-то у 25% обследованных пациенток) одновременный прием пищи.

Димиа таблетки

Распределение

Сывороточные концентрации уменьшались двухфазно, T1/2в фазе конечного распределения - примерно 24 ч. С сывороточным альбумином этинилэстрадиол связывается хорошо, но неспецифически (около 98,5%) и в сыворотке крови индуцирует увеличение концентраций ГСПГ. Кажущийся Vd- 5 л/кг.

Cssфиксируется во второй половине цикла терапии, а сывороточная концентрация этинилэстрадиола повышается в 2-2,3 раза.

Метаболизм

Этинилэстрадиол - субстрат пресистемной конъюгации в СО печени и тонкого кишечника. Метаболизируется первично способом ароматического гидроксилирования, при этом формируется широкий ряд метилированных и гидроксилированных метаболитов, присутствующих, как в виде конъюгатов с кислотой глюкуроновой, так и в свободной форме. Клиренс почечный метаболитов - 5 мл/мин/кг.

Выведение

Из организма неизмененный этинилэстрадиол почти не выводится. Посредством почек и через кишечник (4:6) выводятся из организма метаболиты этинилэстрадиола. T1/2метаболитов - 24 ч.

Показания

Основные показания Димиа:

  • пероральная контрацепция (показана женщинам детородного возраста).

Противопоказания

Лекарственное средство Димиа имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • предшествующие тромбозу состояния (стенокардия, ТИА в том числе);
  • тяжелая почечная недостаточность острой и хронической формы;
  • кровотечение из влагалища неопределенного генеза;
  • мигрень с неврологическими очаговыми симптомами в анамнезе;
  • опухоль печени (злокачественная или доброкачественная) в анамнезе или в настоящее время;
  • непереносимость лактозы;
  • панкреатит с гипертриглицеридемией выраженного характера в анамнезе или в настоящее время;
  • дефицит лактазы lapp;
  • дефицит лактазы;
  • тромбоэмболии и тромбозы (артериальные и венозные) в анамнезе или в настоящее время (инсульт, ИМ, ТЭЛА, цереброваскулярные нарушения, тромбофлебит глубоких вен, тромбоз);
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • злокачественные гормонозависимые новообразования МЖ или половых органов в настоящее время или в анамнезе;
  • приобретенная предрасположенность или наследственная - к тромбозу венозному или артериальному;
  • факторы вероятности артериального или венозного тромбоза (выраженные или множественные), в т.ч. фибрилляция предсердий, осложненные поражения сердечного клапанного аппарата, заболевания сосудов ГМ или коронарных артерий;
  • неконтролируемая АГ, обширное хирургическое вмешательство с продолжительной иммобилизацией;
  • ожирение;
  • курение после 35 лет;
  • существующее или в анамнезе заболевание печени тяжелой формы при условии отсутствия нормализации функции печени в настоящее время;
  • приобретенная предрасположенность или наследственная к тромбозу - артериальному или венозному, в частности, дефицит протеина С, антитромбина III, протеина S, резистентность к активированному протеину С, антитела против фосфолипидов и гипергомоцистеинемия (присутствие к фосфолипидам антител - волчаночный антикоагулянт, антитела к кардиолипину);
  • беременность;
  • лактационный период.
/h2>

 

Крайнеосторожно следует назначать препарат при следующих состояниях и заболеваниях:

  • гипертриглицеридемия;
  • ангионевротический отек наследственного характера;
  • факторы риска тромбоэмболии и тромбоза: ожирение, курение до 35 лет, контролируемая АГ, дислипопротеинемия,
  • пороки клапанов сердца (неосложненные);
  • заболевания печени тяжелой формы (вплоть до нормализации функциональных проб печени);
  • мигрень без неврологической очаговой симптоматики;
  • предрасположенность к тромбозу наследственного характера (инфаркт миокарда, тромбозы, в молодом возрасте расстройство мозгового кровообращения у одного из ближайших родственников);
  • впервые возникшие заболевания в период беременности либо усугубившиеся на фоне предыдущего приема половых гормонов (зуд и/или желтуха, связанные с холестазом, порфирия, холелитиаз, хлоазма, болезнь Сиденхема, отосклероз с ухудшением слуха, герпес при беременности в анамнезе;
  • заболевания, при которых наблюдаются расстройства периферического кровообращения: СКВ, сахарный диабет без сосудистых осложнений, ЯК, болезнь Крона, флебит поверхностных вен, ГУС, серповидно-клеточная анемия;
  • период после родов.

Способ применения и дозирование

Таблетки Димиа показаны ежедневно, придерживаясь одного и того же времени приема, запивая водой в незначительном количестве. Принимают таблетки согласно указаний, пропечатанных на блистерной упаковке.

Длительность приема – по 1 таблетке в течение 28 дней непрерывным курсом. Прием таблеток из очередной упаковки начинают по инструкции на следующий день с момента использования последней таблетки из предыдущей упаковки. Обычно кровотечение наблюдается на 2-3 сутки с момента начала приема таблеток плацебо (непосред. последний ряд) и не обязательно прекращается до начала приема из очередной упаковки.

Передозировка

На данный момент случаев передозировки Димиа не отмечено. Основываясь на длительном применении КПК можно сделать вывод, что вероятными симптомами передозировки могут быть:

  • чувство тошноты;
  • кровотечение из влагалища (выраженное и незначительное);
  • рвота.

Антитодов не существует. Показано симптоматическое лечение.

Побочные действия

При применении Димиа вероятны побочные явления, со стороны:

Лимфатической системы и крови:

  • тромбоцитопения;
  • анемия.

Обмена веществ и питания:

  • анорексия;
  • увеличение веса;
  • повышенный аппетит;
  • гипонатриемия;
  • гиперкалиемия;
  • снижение веса.

Психики:

  • эмоциональная лабильность;
  • сонливость;
  • нервозность;
  • снижение либидо;
  • депрессия;
  • бессонница;
  • аноргазмия.

Бессонница

Иммунной системы:

  • аллергические реакции.

ЦНС:

  • головная боль;
  • парестезии;
  • головокружение;
  • тремор;
  • вертиго.

ССС:

  • повышение АД;
  • варикозное расширение вен;
  • мигрень;
  • носовое кровотечение;
  • поражение сосудов;
  • флебит;
  • тахикардия;
  • обморок.

Пищеварительной системы:

  • чувство тошноты;
  • диарея;
  • рвота;
  • боль в животе.

Чувство тошноты

Кожи и подкожной клетчатки:

  • зуд;
  • сыпь (угревая, в том числе);
  • алопеция;
  • экзема;
  • хлоазма;
  • узловатая эритема;
  • сухость кожи;
  • угревой дерматит;
  • кожные стрии;
  • поражения кожи;
  • гипертрихоз;
  • фотодерматит;
  • контактный дерматит;
  • кожные узелки.

Органов зрения:

  • сухость СО глаза;
  • конъюнктивит;
  • нарушения зрения.

Желчевыводящих путей и печени:

  • боль в желчном пузыре;
  • холецистит.

Костно-мышечной системы:

  • мышечные судороги;
  • боль в спине и конечностях.

Мышечные судороги

Молочных желез и репродуктивной системы:

  • отсутствие кровотечений "отмены";
  • боль в груди;
  • вагинит;
  • менструальноподобные кровотечения, протекающие болезненно;
  • тазовая боль;
  • вагинальный кандидоз;
  • приливы крови;
  • выделения из влагалища;
  • ациклические кровянистые выделения;
  • сухость СО влагалища;
  • менструальноподобные скудные кровотечения;
  • изменение по Папаниколау цитологической картины в мазке;
  • обильные кровотечения "отмены";
  • фиброкистоз МЖ;
  • гиперплазия МЖ;
  • увеличение матки;
  • киста яичника и молочной железы;
  • увеличение молочных желез;
  • посткоитальное кровотечение;
  • болезненный половой акт;
  • полипы шейки матки;
  • вульвовагинит;
  • рак МЖ;
  • атрофия эндометрия.

Инвазии и инфекции:

  • кандидоз (ротовой полости, в том числе).

Общие расстройства:

  • усиленное потоотделение;
  • астения;
  • отек (лица, периферический и генерализованный);
  • ощущение дискомфорта.

Усиленное потоотделение

При приеме КПК:

  • тромбоэмболические заболевания - артериальные и венозные;
  • опухоли печени;
  • хлоазма;
  • при заболеваниях печени острого и хронического характера – возможно прекращение приема КПК вплоть до нормализации функциональных проб печени;
  • возникновение состояний или их обострение не по причине приема КПК: мигрень, эпилепсия, ЯК, болезнь Крона, порфирия, миома матки, эндометриоз, СКВ, холестатическая желтуха, хорея ревматическая, гемолитико-уремический синдром, герпес, присутствующий во время предшествующей беременности;
  • экзогенные эстрогены при наследственном ангионевротическом отеке могут индуцировать симптомы ангионевротического отека либо усиливать.

Лекарственное взаимодействие

При приеме препарата Димиа одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

  • возможна неэффективность контрацепции и/или ациклическое кровотечение с пероральными контрацептивами и прочими препаратами;
  • возможна неэффективность контрацепции с антибиотиками (тетрациклин, ампициллин);
  • в основе механизма взаимодействия с барбитуратами, гидантоином, рифампицином, карбамазепином, примидоном, ритонавиром, окскарбазепином, фелбаматом, топираматом, препаратами зверобоя продырявленного и гризеофульвином - способность действующих веществ индуцировать непосредственно микросомальные ферменты печени;
  • возможно изменение метаболизма определенных действующих веществ с пероральными контрацептивами, следовательно, в тканях или плазме крови концентрации этих веществ могут либо уменьшаться (ламотриджин) либо увеличиваться (циклоспорин);
  • необходим контроль концентрации сывороточного калия с калийсберегающими диуретиками или антагонистами альдостерона, поскольку отсутствуют исследования;
  • возможны изменения результатов определенных лабораторных тестов при приеме контрацептивных стероидов, также изменения при определении биохимических показателей функции щитовидной железы, печени, почек и надпочечников, концентрации белков плазмы, например, параметров свертывания крови и фибринолиза, углеводного метаболизма, кортикостероид-связывающих белков и непосредственно фракций липид/липопротеин. Изменения в целом допустимы, в пределах нормальных значений.

Дроспиренон, по причине незначительной атиминералокортикоидной активности, является фактором увеличения в плазме крови активности ренина, снижает в плазме концентрацию альдостерона.

Особые указания

Непосредственно перед использованием препарата необходимо получить индивидуальную консультацию врача. Также при обострении заболевания при терапии препаратом либо появлении побочных явлений следует обратиться к врачу, по результатам врач решает, прерывать ли прием КПК.

Прием любого КПК увеличивает вероятность венозной тромбоэмболии (ВТЭ), особенно на первом году применения препарата.

Эпидемиологические исследования показали связь приема КПК с повышением вероятности артериальной тромбоэмболии (транзиторные ишемические нарушения, инфаркт миокарда).

Тромбоз кровеносных сосудов, например, почек, вен, ГМ, артерий печени, брыжейки, сетчатки наблюдается крайне редко у принимающих КПК женщин.

Симптомы тромботических/тромбоэмболических, венозных, артериальных явлений или расстройств мозгового кровообращения острого характера следующие:

  • внезапная одышка;
  • диплопия;
  • вертиго;
  • двигательные расстройства;
  • афазия или нарушенная речь;
  • внезапное появление кашля;
  • "острый" живот;

Пероральный контрацептив

  • внезапная потеря зрения частичная или полная;
  • любая длительная головная боль - необычная тяжелая;
  • отечность нижних конечностей либо не совсем обычная односторонняя боль;
  • коллапс с эпилептическими парциальными припадками или без них;
  • слабость или онемение (очень заметное), поразившее внезапно одну сторону или часть тела;
  • сильная внезапная боль в груди, совершенно независимо отдает ли она в левую руку или нет.

Вероятность при приеме КПК венозных тромбоэмболических нарушений возрастает при:

  • наследственной предрасположенности;
  • повышении возраста;
  • ожирении;
  • длительной иммобилизации, крупной травме, расширенном или любом хирургическом вмешательстве, производимом на нижних конечностях;
  • отсутствие единого мнения о роли поверхностного тромбофлебита и варикоза вен при обострении или появлении венозного тромбоза.

Вероятность при приеме КПК расстройства мозгового кровообращенияострой формы или артериальных тромбоэмболических возрастает при:

  • дислипопротеинемии;
  • АГ;
  • повышении возраста;
  • ожирении;
  • мигрени без неврологической очаговой симптоматики;
  • курении;
  • фибрилляции предсердий;
  • поражении клапанов сердца;
  • наследственной предрасположенности.

Противопоказанием может оказаться наличие серьезных факторов, как одного, так и нескольких, заболевания вен или артерий.

Контрацептив

Рекомендуется рассмотреть вероятность применения антикоагулянтной терапии.

Увеличение тяжести протекания или частоты мигрени при приеме КПК может быть фактором к немедленной отмене.

При приеме КПК наблюдалось усугубление эпилепсии, эндогенной депрессии, язвенного колита и болезни Крона. Хлоазма, как правило, может случаться время от времени, особенно у тех женщин, у которых уже была хлоазма беременных в анамнезе. Необходимо при тенденции к хлоазме избегать при приеме КПК воздействия солнца или ультрафиолета.

Непосредственно перед применением препарата либо повторном его использовании следует собрать медицинский полный анамнез (семейный анамнез в том числе) и в обязательном порядке исключить беременность.

Руководствуясь противопоказаниями необходимо провести врачебный осмотр, измерить АД.

Периодичность индивидуальных осмотров должна осуществляться не реже 1 раза в полгода.

Следует учитывать, что КПК от ВИЧ-инфекции (СПИД) и прочих передающихся половым путем заболеваний - не защищают.

В первые месяцы приема (особенно) могут наблюдаться ациклические кровотечения, следовательно, оценку нерегулярных кровотечений проводить следует после адаптационного трехмесячного периода. При повторяемости ациклических кровотечений либо начинающихся после регулярных нескольких циклов учитывают возможность расстройства негормональной природы и, следовательно, принимают соответствующие меры для исключения рака или беременности, лечебно-диагностическое выскабливание полости матки в том числе.

Иногда во время плацебо-фазы кровотечение "отмены" не происходит. Если женщины принимали КПК согласно инструкции, то наступление беременности у них крайне маловероятно. При нарушении правил приема перед пропущенным первым менструальноподобным кровотечением "отмены" либо пропуске двух кровотечений необходимо исключить беременность перед дальнейшим приемом КПК.

На данный момент воздействия препарата Димиа на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом - не выявлено.

Условия хранения

Препарат Димиа содержат в прохладном, сухом месте, достаточно темном, при температуре не более 25 °C, для детей недоступным.

Срок годности при выполнении всех рекомендаций к содержанию – два года.

В аптечной сети Димиа отпускается по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв