Диротон

Диротон
Фото Диротон


Диротон представляет собой ингибитор АПФ, показан для регулирования артериального давления.

Состав, форма выпуска и упаковка

Диротон выпускают:

  • В виде таблеток, плоские, белого цвета или почти белого, имеют форму диска, присутствует фаска, на одной из сторон маркировка "2,5", на другой – риска.

Действующие компоненты: в 1 таблетке – 2,72 мг лизиноприла дигидрат, что аналогично 2,5 мг лизиноприла.

Дополнительные компоненты: маннитол, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, кукурузный крахмал, тальк.

В упаковке из картона – 1 блистер с 14 таблетками.

В упаковке из картона – 2 блистера, каждый с 14 таблетками.

  • В виде таблеток, плоские, белого цвета или почти белого, имеют форму диска, присутствует фаска, на одной из сторон маркировка "5", на другой – риска.

Действующие компоненты: в 1 таблетке – 5,44 мг лизиноприла дигидрат, что аналогично 5 мг лизиноприла.

Дополнительные компоненты: маннитол, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, кукурузный крахмал, тальк.

В картонной упаковке – 1 блистер с 14 таблетками.

В картонной упаковке – 2 блистера, каждый с 14 таблетками.

В картонной упаковке – 4 блистера, каждый с 14 таблетками.

Диротон

  • В виде таблеток, четырехугольные, белого цвета или почти белого, двояковыпуклые, на одной из сторон маркировка "10", на другой – риска.

Действующие компоненты: в 1 таблетке – 10,89 мг лизиноприла дигидрат, что аналогично 10 мг лизиноприла.

Дополнительные компоненты: маннитол, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, кукурузный крахмал, тальк.

В картонной упаковке – 1 блистер с 14 таблетками.

В картонной упаковке – 2 блистера, каждый с 14 таблетками.

В картонной упаковке – 4 блистера, каждый с 14 таблетками.

  • В виде таблеток, пятиугольные, белого цвета или почти белого, двояковыпуклые, на одной из сторон маркировка "20", на другой – риска.

Действующие компоненты: в 1 таблетке – 21,77 мг лизиноприла дигидрат, что аналогично 20 мг лизиноприла.

Дополнительные компоненты: маннитол, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, кукурузный крахмал, тальк.

В картонной упаковке – 1 блистер с 14 таблетками.

В картонной упаковке – 2 блистера, каждый с 14 таблетками.

В картонной упаковке – 4 блистера, каждый с 14 таблетками.

Диротон препарат

Фармакологическое действие

Уменьшает формирование ангиотензина II из ангиотензина I. Понижение концентрации ангиотензина II приводит к прямому снижению выделения альдостерона. Увеличивает синтез простагландинов и заметно снижает деградацию брадикинина.

Диротон снижает преднагрузку, АД, ОПСС, давление в легочных капиллярах, содействует увеличению минутного объема крови и повышению к нагрузкам толерантности миокарда у больных с ХСН.

В большей степени расширяет артерии, чем вены. Определенные действия объясняются воздействием непосредственно на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Гипертрофия миокарда, как собственно и стенок артерий резистивного типа, уменьшается при длительном использовании.

Прием препарата способствует улучшению кровоснабжению ишемизированного миокарда.

При диагнозе ХСН ингибиторы АПФ значительно удлиняют продолжительность жизни, тормозят прогрессирование дисфункции ЛЖ у тех больных, которые перенесли ИМ без клинических проявлений непосредственно сердечной недостаточности.

Начало действия Диротона наблюдается спустя час, максимума достигает спустя шесть-семь часов и наблюдается 24 ч. Величина принятой дозы оказывает влияние на продолжительность эффекта. При артериальной гипертензии действие с момента терапии отмечается в первые дни, через месяц – другой развивается стабильное действие.

Выраженное повышение АД при резкой отмене препарата не отмечалось.

Препарат Диротон

Диротонсущественно уменьшает альбуминурию. Способствует при гипергликемии нормализации функции касательно поврежденного гломерулярного эндотелия. На концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете не влияет и к учащению случаев гипогликемии не приводит.

Фармакокинетика

Всасывание

Cmaxс момента перорального приема достигается через семь часов. Степень абсорбции активного вещества (средняя) - около 25%, в случае существенной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). На абсорбцию лизиноприла прием пищи влияния не оказывает.

Распределение

С белками плазмы лизиноприл связывается довольно слабо. Проницаемость через плацентарный барьер и ГЭБ - низкая.

Метаболизм

Активный компонент метаболизму не подвергается.

Выведение

Из организма выводится в неизмененном виде - почками. T1/2после многократного приема наиболее эффективный - 12 ч.

Фармакокинетика в некоторых случаях

Абсорбция и клиренс лизиноприла у пациентов с ХСН снижены.

Функциональные нарушения почек способствуют увеличению T1/2и AUC лизиноприла, но данные изменения клинически значимыми становятся при скорости клубочковой фильтрации < 30 мл/мин.

Концентрация средства в плазме крови и AUC у лиц преклонного возраста выше в два раза по сравнению с молодыми пациентами. Из организма лизиноприл выводится с помощью гемодиализа.

Диротон таблетки

Показания

Основные показания препарата Диротон:

  • реноваскулярная и эссенциальная артериальная гипертензия (в комплексе с прочими антигипертензивными препаратами и в виде монотерапии);
  • инфаркт миокарда острой формы (в первые 24 ч при устойчивых показателях гемодинамики для поддержания данных показателей и профилактики сердечной недостаточности и дисфункции ЛЖ);
  • ХСН (комбинированная терапия);
  • диабетическая нефропатия (серьезное поражение почек) для снижения альбуминурии (выделение с мочой белка) у лиц с инсулинозависимым сахарным диабетом при нормальных показателях АД либо с АГ.

Противопоказания

Препарат Диротон имеет противопоказания:

  • отек Квинке (наследственный);
  • гиперчувствительность;
  • ангионевротический идиопатический отек в анамнезе (прием ингибиторов АПФ, в т.ч.);
  • изменение биохимических параметров крови;
  • первичный альдостеронизм (опухоль коры надпочечников с формированием альдостерона в чрезмерном количестве);
  • беременность;
  • лактационный период;
  • возраст до 18 лет.

Осторожно Диротон следует принимать при следующих заболеваниях и состояниях:

  • двусторонний стеноз (сужение) почечных артерий;
  • стеноз устья аорты или артерии единственной почки;
  • декомпенсированная почечная недостаточность;
  • состояние после пересадки почки;
  • АГ;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • ИБС;
  • ХСН тяжелой формы;

  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • ГКМП;
  • сахарный диабет тяжелой формы;
  • цереброваскулярные заболевания (недостаточность мозгового кровообращения, в т.ч.);
  • гиповолемические состояния (в результате рвоты, диареи, в т.ч.);
  • заболевания соединительной ткани системного характера (СКВ, склеродермия, в т.ч.);
  • гипонатриемия (при диете - малосолевой или бессолевой, повышена вероятность АГ);
  • преклонный возраст;
  • использование AN69 (высокопроточные диализные мембраны) при гемодиализе.

Способ применения и дозировка

Схема лечения, продолжительность и дозировка устанавливаются врачом, сугубо индивидуально. Препарат принимают один раз в сутки, предпочтительно в утреннее время, от приема пищи независимо, запивая обязательно водой.

Рекомендованные дозировки:

  • один раз в сутки по 10 мл - при эссенциальной гипертензии, если пациенты не принимают прочие антигипертензивные средства;
  • 20 мг – стандартная поддерживающая доза в сутки;
  • 40 мг – максимальная доза в сутки.

Терапевтическое действие препарата обычно развивается спустя 2-4 недели с момента начала лечения, при увеличении дозы необходимо данный факт учитывать.

Возможно комбинирование препарата с прочими гипотензивными средствами в случае недостаточного клинического эффекта.

В случае предварительной терапии диуретиками, то за два-три дня до начала приема Диротона их прием следует прекратить. Если отменить диуретики невозможно, то начальная доза не должна быть >5 мг/сут. С момента приема первой дозы необходим в течение нескольких часов врачебный контроль (максимальное действие - через 6 ч.), поскольку вероятно выраженное снижение АД.

Более низкую начальную дозу, а именно 2,5-5 мг/сут целесообразно назначать при реноваскулярной гипертензии или прочих состояниях с повышенной активностью РААС, под врачебным усиленным контролем (АД, функции почек, в сыворотке крови - концентрации калия). Определение поддерживающей дозы зависит от динамики АД.

Начальная доза при почечной недостаточности назначается в зависимости от КК, поскольку лизиноприл выделяется почками, далее поддерживающая доза - в зависимости от реакции при частом контроле функции почек, концентрации в сыворотке крови натрия и калия.

Начальная доза при ХСН – в сутки один раз по 2,5 мл, допускается повышение дозировки до обычной, поддерживающей дозы в сутки 5-20 мг спустя 3-5 дней, но не более 20 мг.

В первые сутки при инфаркте миокарда острой формы (комбинированная терапия)показано 5 мг, повторно 5 мг – на следующие сутки, 10 мг – на третьи, поддерживающая доза – в сутки один раз по 10 мг, терапевтический курс - не менее 6 недель.

Придиабетической нефропатиис инсулинозависимым сахарным диабетом – в сутки один раз 10 мг, допускается в случае необходимости повышение дозы один раз в сутки до 20 мг.

Таблетки Диротон

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:

  • сонливость;
  • снижение АД выраженного характера;
  • беспокойство;
  • повышенная раздражительность;
  • запор;
  • задержка мочеиспускания;
  • сухость во рту.

Показано следующее лечение: обязательное промывание желудка, уголь активированный, пациент должен находиться в горизонтальном положении с приподнятыми ногами, в/в введение плазмозамещающих р-ров для восполнения ОЦК, симптоматическая терапия, обязательный контроль функций ССС и дыхательной систем, мочевины, ОЦК, в сыворотке крови - креатинина и электролитов, диуреза. Возможно выведение лизиноприла из организма с помощью гемодиализа.

Побочные действия

При применении Диротона возможны побочные явления, со стороны:

Наиболее часто встречающиеся:

  • диарея;
  • головокружение;
  • слабость;
  • боль головная;
  • чувство тошноты;

Боль головная

  • сухой кашель;
  • рвота;
  • боль в груди;
  • кожная сыпь;
  • ортостатическая гипотензия.

ССС:

  • боль в груди;
  • снижение АД выраженного характера;
  • брадикардия;
  • тахикардия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • расстройство AV-проводимости;
  • признаки сердечной недостаточности;
  • инфаркт миокарда.

Пищеварительной системы:

  • чувство тошноты;
  • боли в животе;
  • рвота;
  • диарея;
  • во рту – ощущение сухости;
  • анорексия;
  • диспепсия;
  • панкреатит;
  • нарушение вкуса;
  • рост активности печеночных трансаминаз;
  • желтуха (холестатическая или гепатоцеллюлярная);
  • гипербилирубинемия;
  • гепатит (холестатический или гепатоцеллюлярный).

Желтуха

Покровов кожи:

  • чрезмерное потоотделение;
  • выпадение волос;
  • зуд кожный;
  • фотосенсибилизация;
  • крапивница.

ЦНС:

  • сонливость;
  • нарушение концентрации внимания;
  • переменчивость настроения;
  • спутанность сознания;
  • повышенная утомляемость;
  • парестезии;
  • судорожные подергивания губ и мышц конечностей;
  • астенический синдром.

Дыхательной системы:

  • апноэ;
  • бронхоспазм;
  • сухой кашель.

Сухой кашель

Кроветворной системы:

  • тромбоцитопения;
  • лейкопения;
  • агранулоцитоз;
  • нейтропения;
  • анемия (снижение концентрации гематокрита, гемоглобина, эритроцитопения).

Мочеполовой системы:

  • почечная недостаточность острой формы;
  • анурия;
  • функциональные нарушения почек;
  • олигурия;
  • снижение потенции;
  • уремия.

Аллергические реакции:

  • васкулит;
  • ангионевротический отек языка, губ, гортани и/или надгортанника, лица, конечностей;
  • эозинофилия;
  • положительные реакции непосредственно на антинуклеарные антитела;
  • ангионевротический интестинальный отек;
  • повышение СОЭ;
  • интерстициальный ангионевротический отек – в редких случаях.

Диротон показания

Лабораторные показатели:

  • гипертриглицеридемия;
  • гиперурикемия;
  • гиперхолестеринемия;
  • гиперкальциемия;
  • гипохлоремия;
  • гипомагниемия;
  • снижение к глюкозе толерантности;
  • гипонатриемия;
  • гипокалиемия и/или гиперкалиемия;
  • в плазме крови повышение содержания креатинина и мочевины.

Прочие:

  • лихорадка;
  • обострение подагры;
  • миалгия;
  • артрит;
  • артралгия.

Лекарственное взаимодействие

При применении Диротона одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдается:

  • повышение вероятности гиперкалиемии (особенно при функциональных нарушениях почек) с калийсберегающими диуретиками (амилорид, триамтерен, спиронолактон), заменителями соли, калийсодержащими препаратами, возможно одновременное назначение исключительно по врачебным показаниям при контроле функции почек и в сыворотке крови содержания калия;
  • усиление гипотензивного действия Диротона с диуретиками, БМКК, бета-адреноблокаторами, прочими гипотензивными средствами;
  • описан симптомокомплекс (чувство тошноты, гиперемия лица, рвота, АГ) с ингибиторами АПФ и препаратами золота (натрия ауротиомалат) в/в;

Лекарственное взаимодействие Диротона

  • усиление гипотензивного действия Диротона с барбитуратами, этанолом, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, вазодилататорами;
  • снижение антигипертензивного эффекта лизиноприла с НПВП, адреномиметиками, эстрогенами;
  • замедление процесса выведения лития из организма с препаратами лития (усиление нейротоксического и кардиотоксического действия лития);
  • снижение всасывания в ЖКТ с колестирамином и антацидами;
  • усиление нейротоксичности салицилатов;
  • усиление эффективности периферических миорелаксантов, сердечных гликозидов;
  • ослабление действия гипогликемических пероральных средств (противоподагрических препаратов, эпинефрина, норэпинефрина);
  • снижение выведения из организма хинидина;
  • снижение эффективности пероральных контрацептивов;
  • повышение вероятности развития гемолиза с метилдопой.

Особые указания

Выраженное снижение АД, чаще всего, наблюдается при снижении объема жидкости, спровоцированном рвотой или диареей, диализом, уменьшением содержания в пище соли, терапией диуретиками.

Вероятно снижение АД выраженного характера при ХСН с одновременной почечной недостаточностью или без нее, при ХСН тяжелой формы, как следствие функциональных нарушений почек, гипонатриемии, применения в высоких дозах диуретиков. При назначении препарата у данной категории больных – лечение начинают под контролем врача, постепенно и осторожно подбирая дозу препарата и диуретиков. Данных рекомендаций следует также придерживаться и при назначении препарата при цереброваскулярной недостаточности, ИБС, поскольку при резком снижении АД возможны инсульт или инфаркт миокарда.

Противопоказанием для приема очередной дозы препарата непосредственно гипотензивная транзиторная реакция не является.

Перед приемом Диротона следует восполнить объем жидкости и/или нормализовать концентрацию натрия, контролировать тщательно действие начальной дозы Диротона непосредственно на АД пациента.

При применении Диротона

Терапия симптоматической АГ подразумевает обеспечение постельного режима, при необходимости, в/в введения жидкости (инфуз. физиологического р-ра).

Преходящая АГ противопоказанием для терапии Диротоном не является, однако, может потребоваться снижение дозы или временная отмена препарата.

При остром ИМ и в случае кардиогенного шока терапия препаратом Диротон противопоказана, если назначение вазодилататора может ухудшить существенно показатели гемодинамики.

Временное незначительное повышение содержания в крови креатинина и мочевины может наблюдаться в случаях функциональных нарушений почек, особенно при проводимом одновременном лечении диуретиками.

Ангионевротический отек надгортанника и/или гортани, конечностей, лица, губ, языка редко отмечался у лечившихся ингибиторами АПФ больных, включая и Диротон. Но если данные явления наблюдаются, то терапию следует прекратить и понаблюдать за пациентом, до полной регрессии симптомов. Отек губ, лица может проходить без лечения, но в некоторых случаях допускается применение антигистаминных средств. Следует знать, что ангионевротический отек, особенно с отеком гортани - может оказаться фатальным.

При применении Диротона

Ингибиторы АПФ (лизиноприл, в частности) во время общей анестезии или при хирургическом обширном вмешательстве могут блокировать формирование ангиотензина II. Ассоциированное с данным механизмом действия снижение АД, как правило, корректируется повышением ОЦК. Врач-анестезиолог непосредственно перед хирургическим вмешательством (стоматология, в т.ч.) должен быть предупрежден о применении Диротона.

Прием препарата в рекомендуемых дозах лицами преклонного возраста может сопровождаться повышением в крови концентрации лизиноприла, следовательно, подбор дозы должен осуществляться согласно показаний АД и обязательно функции почек.

При использовании ингибиторов АПФ наблюдался кашель (длительный, сухой, исчезающий после прекращения терапии ингибиторами АПФ).

Иногда отмечалась гиперкалиемия, для ее развития в факторах риска - сахарный диабет, почечная недостаточность, прием калийсодержащих препаратов либо увеличивающих содержание калия в крови (гепарин), особенно при функциональных нарушениях почек.

Диротон 28

При терапии Диротоном необходим периодический контроль в плазме крови липидов, мочевины, глюкозы, ионов калия.

Не рекомендуется в период лечения употреблять алкоголь, поскольку этанол усиливает значительно гипотензивное действие препарата.

Важно соблюдать осторожность при жаркой погоде и при выполнении физических упражнений (вероятность дегидратации и из-за снижения ОЦК - чрезмерное снижение АД).

Необходим контроль картины крови, поскольку нельзя полностью исключить потенциальную вероятность возникновения агранулоцитоза.

При терапии не рекомендуется управлять сложными механизмами и автотранспортом, поскольку возможны неблагоприятные побочные явления.

Аналоги препарата

Аналогами Диротона являются: таблетки Лизиноприл Штада, Лизинотон, Лизиноприл-Тева, Лизиноприл.

Диротона 56

Условия хранения

Содержат Диротон в темном месте, достаточно сухом, при температуре от 15° до 30°С, недоступным для детей.

Срок годности – три года.

В аптечной сети Диротон отпускается по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв