Дитилин

Дитилин
Фото Дитилин


Дитилин представляет собой курареподобный синтетический препарат с деполяризующим действием.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Дитилин выпускают:

В виде раствора для в/в и в/м введения.

Активные компоненты: в 1 ампуле (1 мл)- (100 мг) 20 мг суксаметония йодид.

В упаковке из картона – 5 ампул, каждый объемом 5 мл.

В упаковке из картона – 10 ампул, каждый объемом 5 мл.

Фармакологическое действие

Способствует нервно-мышечной передачи. Инспирирует деполяризацию концевой пластинки, вступая во взаимодействие с H-холинорецепторами. Данный процесс затрагивает прилежащие мембраны, что вызывает дезороганизованное генерализованное сокращение миофибрилл.

Дитилин

Оставаясь деполяризованными, мембраны на дополнительные импульсы не реагируют никак, поскольку присутствует необходимость (для поддержания мышечного тонуса) поступления повторных импульсов, связанных с реполяризацией концевой пластинки. Наблюдается спастический паралич.

Препарат способствует увеличению мозгового кровотока и повышению внутричерепного давления. Действие препарата, после в/в введения начинается быстро, спустя 54-60 сек, релаксация мышц спустя 2-3 мин достигает своего максимума и в полном объеме сохраняется 3 мин. При этом действие продолжается – 5-10 мин.

Величина введенной дозы оказывает влияние на выраженность действия:

  • 0,1 мг/мл – отмечается расслабление мускулатуры скелета без существенного влияния на систему дыхания;
  • 0,2-1 мг/кг – фиксируется расслабление, как мускулатуры стенки брюшины, так и мускулатуры дыхания.

Для продолжительного расслабления мышц обычно показано повторное введение. Наступление быстрой эффективности и быстрое последующее восстановление тонуса мышц способствуют созданию управляемой и контролируемой релаксации мышц.

Фармакокинетика

Активный компонент рассредоточивается в плазме и непосредственно внеклеточной жидкости после в/в введения.

Более 90% холинэстеразой крови гидролизуется до холина и кислоты янтарной. При нормальном уровне псевдохолинэстеразы Т1/2 - 90 сек. Из организма выводится посредством почек. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Не кумулирует.

Дитилин препарат

Показания

Основные показания препарата Дитилин:

  • полная миорелаксация (репозиция переломов, вправление вывихов, эндоскопия, абдоминальные, торакальные, гинекологические оперативные вмешательства);
  • отравление стрихнином;
  • отключение непосредственно спонтанного дыхания (бронхоскопия, интрахеальная интубация);
  • столбняк (показана симптоматическая терапия);
  • при электроимпульсной терапии - профилактика судорог.

Противопоказания

Препарат Дитилин имеет противопоказания:

  • миастения;
  • мышечная дистрофия Дюшенна;
  • гиперчувствительность;
  • закрытоугольная глаукома;
  • бронхиальная астма;
  • миотония врожденная и дистрофическая;
  • отек легких;
  • печеночная недостаточность острой формы;
  • гиперкалиемия;
  • проникающие травмы глаз;
  • злокачественная гипертермия (в анамнезе, в т.ч.);
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до года.

Крайне осторожно:

  • туберкулез;
  • столбняк;
  • ХПН;
  • плазмаферез;
  • микседема;
  • послеродовой период;
  • злокачественные новообразования;

  • снижение активности касательно сывороточной псевдохолинэстеразы (кахексия, травмы, анемия, хронические инфекции, длительное голодание, распространенные ожоги, в терминальной стадии - печеночная недостаточность);
  • искусственное кровообращение;
  • заболевания соединительной ткани системного характера;
  • состояние после манипуляции переливания плазмы крови;
  • интоксикация инсектицидами (острая и хроническая) - антихолинэстеразными средствами (дистигмина бромид, неостигмин, физостигмин) и ингибиторами холинэстеразы (при проникновении внутрь);
  • при «полном желудке» - экстренные хирургические вмешательства;
  • одновременный прием конкурирующих с сукцинилхолином за холинэстеразу препаратов (прокаин в/в).

Способ применения и дозировка

Дитилин взрослой категории пациентам вводят в/в медленно, капельно или струйно (показан 0,1% р-р для продолжительной капельной инфузии).

Разовая доза при в/в введении, в зависимости от клиники может колебаться от 0,1 до 1,5-2 мг/кг веса.

Рекомендованные дозировки:

  • 0,2-0,8 мг/кг – для осуществления интубации (ЭТТ) трахеи;
  • 0,2-1 мг/кг – показаны для миорелаксации и непосредственно для отключения дыхания спонтанного;
  • в/в 0,1-1 мг/кг веса (до 150 мг) – при проведении электроимпульсного лечения для профилактики осложнений (в частности, судороги, случаи отрыва мышц и отрыва сухожилий);
  • 0.2 мг/кг – для осуществления эндоскопии;
  • 0,1-0,2 мг/кг - при вправлении вывихов и процесса репозиции костных фрагментов при переломах для снижения тонуса скелетной мускулатуры.

Возможно введение Дитилина фракционно, в продолжение всей операции для расслабления мускулатуры длительное время, с перерывом пять - семь минут по 0,5-1 мг/кг. Необходимо учитывать, что повторные дозы, как правило, более продолжительного действия.

Способ применения и дозировка Дитилин

Касательно детей, то им препарат Дитилин вводят:

  • в/м – рекомендуется до 2,5 мг/кг;
  • в/в – показано 1-2 мг/кг.

Доза 150 мг считается максимальной.

Передозировка

В случае передозировки препаратом усиливается выраженность побочных действий, в некоторых случаях – остановка дыхания.

Показано следующее лечение: переливание крови – при снижении в сыворотке крови содержания холинэстеразы, ИВЛ.

Побочные действия

При использовании препарата Дитилин наблюдаются побочные явления:

  • гиперкалиемия;
  • аллергические реакции;
  • нарушение сердечной проводимости;
  • аритмия;
  • понижение АД;
  • гиперсаливация;
  • кардиогенный шок;
  • лихорадка;
  • повышение внутриглазного давления;
  • брадикардия (у детей чаще, в случае повторного введения – у детей и взрослых);
  • миалгия (период - послеоперационный);
  • паралич дыхательных мышц (продолжительный).

Препарат Диспорта

В редких случаях:

  • рабдомиолиз с дальнейшим развитием миоглобинурии и миоглобинемии;
  • кратковременная брадикардия – у женщин, детей и молодых пациентов (обычно у ваготоников);
  • асистолия - в отдельных случаях.

Мышечные боли могут возникнуть спустя десять - двенадцать часов с момента введения препарата, длительное апноэ и излишне продолжительная релаксация мышц – в случае многократного введения препарата.

Лекарственное взаимодействие

При применении Дитилина одновременно с прочими лекарственными средствами

наблюдаются:

  • усиление кардиальных эффектов с сердечными гликозидами (возможна брадикардия);
  • снижение действенности антимиастенических препаратов;
  • возможно неблагоприятное воздействие на ССС с галогенсодержащими средствами для общей анестезии;
  • снижение неблагоприятного воздействия на ССС с атропином и тиопентал натрием;
  • усиление и удлинение миорелаксирующего действия Дитилина со следующими препаратами: хинидин, амфотерицин B, пропанидид, клиндамицин, прокаин, антихолинэстеразные средства, лидокаин, аминогликозидные антибиотики, бета-адреноблокаторы, прокаинамид, соли лития и магния, хинин, хлорохин, фосфорорганические инсектициды, циклопропан, верапамил, панкуроний, препараты, снижающие активность холинэстеразы крови (окситоцин, эстрогены, пероральные контрацептивы, промегазин, апротинин, дифенгидрамин, в высоких дозах глюкокортикостероиды);
  • несовместим фармацевтически с р-рами барбитуратов и со щелочными растворами (формирование осадка);
  • несовместим фармацевтически с препаратами крови и несовместим с донорской кровью (по причине гидролиза);
  • препарат показывает совместимость с наркотическими анальгетиками, прочими миорелаксантами, р-рами: Рингера, 6% декстрана, 5% фруктозы и изотоническим NaCl.

Особые указания

Использование Дитилин допускается исключительно в условиях специализированных отделений с присутствием аппаратуры, ориентированной для искусственной вентиляции легких при осуществлении общей анестезии.

При использовании препарата Дитилин

Введение 10-15 мг диплацина хлорида или тубокурарина хлорида 3-4 мг за минуту до инфузии препаратом предупреждает фибриллярные подергивания мышц и мышечные боли в дальнейшем.

Значительно предотвращает брадикардию и увеличение бронхиальной секреции медленное введение препарата, а также предшествующая в/в инъекция 1-1,5 мг растительного алкалоида - атропина.

При почечной недостаточности, с отсутствием признаков нейропатии и гиперкалиемии препарат вводят в средних дозах, однократно, для многократных введений, как и в случае повышенных доз не применяют, по причине вероятности развития гиперкалиемии.

Весьма затянувшаяся миорелаксация с вероятным апноэ может быть спровоцирована несколькими причинами: дефицитом сывороточной холинэстеразы наследственного характера, временным снижением ее уровня., «атипичной» ХЭ сыворотки крови.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Дитилин являются: р-ры - Дитилина р-р для инъекций 2%, Суксаметония Йодид, Дитилин- Дарница.

Условия хранения

Препарат Дитилин относится к Списку А. Содержат в прохладном, сухом месте, достаточно темном, при температуре 2-8 °C, для детей недоступным. Не замораживать.

Период годности при выполнении всех рекомендаций к содержанию – 1,5 года.

В аптечной сети Дитилин отпускается по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв