Диувер

Диувер представляет собой петлевой диуретик.

Форма выпуска, состав и упаковка

Диувер производят:

• В виде таблеток, круглые, двояковыпуклые, белого цвета или близкого к белому, присутствует фаска, на одной из сторон имеется риска, на обратной стороне гравировка "915".

Действующие вещества: в 1 таблетке – 5 мг торасемида.

Дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный безводный, карбоксиметилкрахмал натрия, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат.

В упаковке из картона – 2 блистера, с 10 таблетками каждый.

В упаковке из картона – 6 блистеров, с 10 таблетками каждый.

• В виде таблеток, круглые, двояковыпуклые, белого цвета или близкого к белому, присутствует фаска, на одной из сторон имеется риска, на обратной стороне гравировка "916".

Действующие вещества: в 1 таблетке – 10 мг торасемида.

Дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный безводный, карбоксиметилкрахмал натрия, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат.

В упаковке из картона – 2 блистера, с 10 таблетками каждый.

В упаковке из картона – 6 блистеров, с 10 таблетками каждый

Фармакологическое действие

"Петлевой" диуретик. В основе механизма действия - обратимое связывание торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+. Итогом подобного связывания является снижение или полное ингибирование реабсорбции ионов натрия, уменьшение реабсорбции воды и осмотического давления внутриклеточной жидкости.

Непосредственно в миокарде блокирует альдостероновые рецепторы, существенно улучшает диастолическую функцию миокарда и снижает фиброз.

Торасемид в сравнении с фуросемидом в меньшей степени вызывает гипокалиемию.

Но в то же время проявляет большую активность и характеризуется более продолжительным действием. Спустя два-три часа с момента перорального приема Диувера развивается максимальный диуретический эффект. Активное вещество препарата можно применять длительное время.

Фармакокинетика

Всасывание

Торасемид почти полностью и быстро всасывается из ЖКТ после перорального приема.

В плазме Cmaxторасемида фиксируется спустя час-два после перорального приема после приема пищи. Биодоступность - 80-90% с индивидуальными незначительными вариациями.

Распределение

С белками плазмы связывание - более 99%. Vdвидимый - 16 л.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется непосредственно в печени при содействии изоферментов системы цитохрома Р450. В результате кольцевого гидроксилирования, гидроксилирования или последовательных реакций окисления формируются 3 метаболита (M1, М3 и М5), с белками плазмы связывание которых составляет соответственно - 86%, 95% и 97%.

T1/2торасемида и его метаболитов - 3-4 ч и при ХПН не изменяется. Общий клиренс - 40 мл/мин, почечный - 10 мл/мин.

В среднем от принятой дозы около 83% выводится посредством почек: 24% - в неизмененном виде и преимущественно в виде неактивных метаболитов.

Фармакокинетика в некоторых случаях

T1/2торасемида при почечной недостаточности изменений не претерпевает, T1/2метаболитов М3 и М5 увеличивается. При гемодиализе и гемофильтрации торасемид и его метаболиты выводятся незначительно.

В плазме крови концентрация торасемида при печеночной недостаточности повышается по причине снижения метаболизма Диувера в печени.

T1/2торасемида и метаболита М5 при сердечной или печеночной недостаточности увеличен незначительно, кумуляция маловероятна.

Показания

Основные показания Диувера:

• артериальная гипертензия;
• отечный синдром различного генеза, в т.ч. при заболеваниях легких, почек, печени, ХСН.

Противопоказания

Препарат Диувер имеет противопоказания:

• гиперчувствительность;
• гипокалиемия и гипонатриемия выраженного характера;
• прекома и печеночная кома;
• гликозидная интоксикация;
• гиперурикемия;
• почечная недостаточность с наличием анурии;
• острый гломерулонефрит;
• стеноз декомпенсированный (митральный и аортальный);
• ГКМП;
• дегидратация или гиповолемия (с АГ либо без);
• повышение ЦВД (>10 мм рт.ст.);
• дефицит лактазы;
• аллергия на сульфонамиды (препараты сульфонилмочевины или сульфаниламидныепротивомикробныесредства);
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• нарушения (резко выраженные) оттока мочи различной этиологии;
• непереносимость лактозы;
• лактационный период;
• лица до 18 лет.

С осторожностью:

• гипопротеинемия;
• АГ;
• анемия;
• предрасположенность к гиперурикемии;
• стенозирующий атеросклероз касательно церебральных артерий;
• расстройства оттока мочи (ДГПЖ, гидронефроз, стриктурауретры);
• диарея;
• панкреатит;
• в анамнезе желудочковая аритмия;
• сахарный диабет (к глюкозе – снижение толерантности);
• инфаркт миокарда острого характера (вероятность кардиогенного шока);
• подагра;
• гепаторенальный синдром;
• беременность.

Дозировка и способ применения

Диувер показан перорально, 1 раз в сутки, обычно после завтрака, запивая водой в достаточном количестве.

Рекомендуемые дозировки:

• 5 мг – начальная доза при отечном синдроме, допускается повышение дозы до 20-40 мг при недостаточности эффективности лечения, до 200 мг - в отдельных случаях, возможна длительная терапия, принимают до момента исчезновения отеков;
• 2,5 мг (1/2 табл.) – 1 раз в сутки начальная доза при АГ, допускается увеличение дозы при необходимости до 5 мг.

Пациентам преклонного возраста в коррекции дозы нет необходимости.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:

• сонливость;
• повышенный чрезмерно диурез со снижением ОЦК и расстройством электролитного баланса крови, с дальнейшим снижением АД;
• коллапс;
• спутанность сознания;
• расстройства ЖКТ – возможны.

Специфического антидота нет. Показано следующее лечение: спровоцировать рвоту, обязательное промывание желудка, уголь активированный. Также необходимы - отмена Диувера, снижение дозы, восполнение одновременно ОЦК, кислотно-щелочного и показателей водно-электролитного баланса под контролем гематокрита, сывороточных концентраций электролитов, симптоматическая терапия. Касательно гемодиализа, то он показывает неэффективность.

Побочные действия

При использовании препарата Диувер вероятны побочные явления, со стороны:

Кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса:

• метаболический алкалоз;
• гипокальциемия;
• гипомагниемия;
• гипокалиемия;
• гипохлоремия;
• гипонатриемия;
• спутанность сознания;
• головная боль;
• гиповолемия;
• диспепсические расстройства;
• тетания;
• слабость мышц;
• судороги;
• дегидратация;
• расстройство сердечного ритма.

ССС:

• аритмии;
• тахикардия;
• ортостатическая гипотензия;
• снижение ОЦК;
• коллапс;
• чрезмерное снижение АД.

Обмена веществ:

• гипертриглицеридемия;
• гиперхолестеринемия;
• снижение к глюкозе толерантности;
• преходящее повышение в крови концентрации мочевины и креатинина;
• повышение в крови концентрации мочевой кислоты, что может спровоцировать или усилить проявления подагры.

Мочевыделительной системы:

• снижение потенции;
• гематурия;
• интерстициальный нефрит;
• острая задержка мочи (гидронефроз, стриктурауретры, гиперплазия ПЖ);
• олигурия.

Пищеварительной системы:

• чувство тошноты;
• диарея;
• рвота;
• острый панкреатит;
• рост активности печеночных ферментов;
• внутрипеченочный холестаз.

ЦНС и органа слуха:

• парестезии;
• нарушение слуха, как правило, обратимого характера;
• шум в ушах, особенно при гипопротеинемии (нефротический синдром) или почечной недостаточности.

Кожных покровов:

• эксфолиативный дерматит;
• крапивница;
• васкулит;
• фотосенсибилизация;
• сыпь и зуд кожный;
• буллезное поражение кожи;
• лихорадка;
• пурпура;
• многоформная эритема;
• эозинофилия;
• анафилактоидные или анафилактические реакции тяжелой формы, вплоть до шока, которые были описаны до настоящего времени лишь после в/в введения.

Периферической крови:

• агранулоцитоз;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• гемолитическая или апластическая анемия.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Диувер с прочими лекарственными средствами наблюдаются:

• повышение концентрации и вероятности развития нефро- и ототоксического действия с цисплатином, хлорамфениколом, цисплатином, амфотерицином B, этакриновой кислотой, цефалоспоринами, аминогликозидами;
• усиление действия с гипотензивными средствами, диазоксидом, теофиллином;
• взаимное снижение эффекта с прессорными аминами, торасемидом;
• усиление нервно-мышечной блокады с миорелаксантами (суксаметоний, в частности);
• снижение эффективности с гипогликемическими средствами, аллопуринолом, недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин, в частности);
• повышение в сыворотке крови концентрации торасемида с блокирующими канальцевую секрецию препаратами;
• повышение вероятности развития интоксикации и почечного клиренса с препаратами лития;
• увеличивается вероятность развития подагрического артрита с циклоспорином;
• увеличивается вероятность развития гипокалиемии с глюкокортикостероидами, амфотерицином В;
• снижение диуретического эффекта Диувера с нестероидными противовоспалительными препаратами, сукральфатом;
• возможна гликозидная интоксикация вследствие удлинения периода полувыведения и гипокалиемии с сердечными гликозидами;
• увеличение вероятности проявления токсичности салицилатов в высоких дозах;
• снижение действия торасемида с пробенецидом, метотрексатом по причине снижения их почечной элиминации;
• вероятно сильное снижение АД с антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ.

У пациентов, принимающих Диувер, при высокой вероятности развития нефропатии наблюдаются функциональные нарушения почек при введении рентгеноконтрастных средств намного чаще, чем у больных с высокой вероятностью развития нефропатии, которым проводили в/в гидратацию непосредственно перед введением рентгеноконтрастного вещества.

Беременность

Диувер при беременности применяют исключительно по врачебному назначению, с подробным анализом пользы и вреда для матери и плода.

Торасемид тератогенным действием не обладает, как и фетотоксичностью, имеет свойство проникать через плацентарный барьер, при этом вызывая у плода нарушения водно-электролитного обмена и способствуя тромбоцитопении.

Особые указания

Диувер показан исключительно строго по врачебному назначению. Касательно диуретического эффекта препарата, то он наблюдается до 18 часов, при этом в первые часы с момента приема отсутствуют частые позывы к мочеиспусканию, существенно ограничивающие активность пациента.

При высоких дозах Диувера продолжительное время повышается вероятность развития гипокалиемии, гипонатриемии и метаболического алкалоза, в связи с чем, следует придерживаться диеты, которая характеризуется достаточным количеством поваренной соли и необходимо принимать дополнительно препараты калия.

При почечной недостаточности высока вероятность расстройств водно-электролитного баланса, следовательно, необходим при терапии контроль в плазме крови концентрации электролитов (магния, кальция, калия, натрия, в т.ч.), остаточного азота, креатинина, кислотно-основного состояния, мочевой кислоты.

У пациентов получающих парентерально жидкости и с частой рвотой иногда может потребоваться соответствующая коррекционная терапия. При появлении азотемии и олигурии либо их усилении при прогрессирующих заболеваниях почек тяжелой формы терапию Диувером рекомендуется приостановить.

Для пациентов с асцитом (по причине цирроза печени) подбор необходимой дозы следует осуществлять в стационарных условиях, поскольку расстройства водно-электролитного баланса приводит в некоторых случаях к развитию печеночной комы. Также необходим данной категории пациентам контроль электролитов плазмы крови.

При сахарном диабете либо при сниженной к глюкозе толерантности необходимо проверять периодически в моче и крови концентрацию глюкозы. При острой задержке мочи важен контроль диуреза тем пациентам, у которых наблюдается сужение мочеточников и гиперплазия ПЖ, при бессознательном состоянии.

Во время терапии препаратом Диувер следует придерживаться осторожности при необходимости управления автотранспортом и сложными механизмами, а также в случае выполнения опасных видов работ, поскольку вероятны при приеме препарата побочные явления и снижение реакций.

Аналоги препарата

Аналогами Диувера являются: таблетки Бритомар, Тригрим.

Условия хранения

Препарат Диувер содержат в прохладном, сухом месте, достаточно темном, при температуре до 30°C, для детей недоступным.

Срок годности при выполнении всех рекомендаций к содержанию – три года.

В аптечной сети Диувер отпускается по предъявлению врачебного рецепта.

Отзывы (0)

---