Диувер

Диувер
Фото Диувер


Диувер представляет собой петлевой диуретик.

Форма выпуска, состав и упаковка

Диувер производят:

  • В виде таблеток, круглые, двояковыпуклые, белого цвета или близкого к белому, присутствует фаска, на одной из сторон имеется риска, на обратной стороне гравировка "915".

Действующие вещества: в 1 таблетке – 5 мг торасемида.

Дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный безводный, карбоксиметилкрахмал натрия, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат.

В упаковке из картона – 2 блистера, с 10 таблетками каждый.

В упаковке из картона – 6 блистеров, с 10 таблетками каждый.

  • В виде таблеток, круглые, двояковыпуклые, белого цвета или близкого к белому, присутствует фаска, на одной из сторон имеется риска, на обратной стороне гравировка "916".

Действующие вещества: в 1 таблетке – 10 мг торасемида.

Дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный безводный, карбоксиметилкрахмал натрия, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат.

В упаковке из картона – 2 блистера, с 10 таблетками каждый.

В упаковке из картона – 6 блистеров, с 10 таблетками каждый

Диувер

Фармакологическое действие

"Петлевой" диуретик. В основе механизма действия - обратимое связывание торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+. Итогом подобного связывания является снижение или полное ингибирование реабсорбции ионов натрия, уменьшение реабсорбции воды и осмотического давления внутриклеточной жидкости.

Непосредственно в миокарде блокирует альдостероновые рецепторы, существенно улучшает диастолическую функцию миокарда и снижает фиброз.

Торасемид в сравнении с фуросемидом в меньшей степени вызывает гипокалиемию.

Но в то же время проявляет большую активность и характеризуется более продолжительным действием. Спустя два-три часа с момента перорального приема Диувера развивается максимальный диуретический эффект. Активное вещество препарата можно применять длительное время.

Фармакокинетика

Всасывание

Торасемид почти полностью и быстро всасывается из ЖКТ после перорального приема.

В плазме Cmaxторасемида фиксируется спустя час-два после перорального приема после приема пищи. Биодоступность - 80-90% с индивидуальными незначительными вариациями.

Распределение

С белками плазмы связывание - более 99%. Vdвидимый - 16 л.

Диувер препарат

Метаболизм и выведение

Метаболизируется непосредственно в печени при содействии изоферментов системы цитохрома Р450. В результате кольцевого гидроксилирования, гидроксилирования или последовательных реакций окисления формируются 3 метаболита (M1, М3 и М5), с белками плазмы связывание которых составляет соответственно - 86%, 95% и 97%.

T1/2торасемида и его метаболитов - 3-4 ч и при ХПН не изменяется. Общий клиренс - 40 мл/мин, почечный - 10 мл/мин.

В среднем от принятой дозы около 83% выводится посредством почек: 24% - в неизмененном виде и преимущественно в виде неактивных метаболитов.

Фармакокинетика в некоторых случаях

T1/2торасемида при почечной недостаточности изменений не претерпевает, T1/2метаболитов М3 и М5 увеличивается. При гемодиализе и гемофильтрации торасемид и его метаболиты выводятся незначительно.

В плазме крови концентрация торасемида при печеночной недостаточности повышается по причине снижения метаболизма Диувера в печени.

T1/2торасемида и метаболита М5 при сердечной или печеночной недостаточности увеличен незначительно, кумуляция маловероятна.

Показания

Основные показания Диувера:

Противопоказания

Препарат Диувер имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • гипокалиемия и гипонатриемия выраженного характера;
  • прекома и печеночная кома;
  • гликозидная интоксикация;
  • гиперурикемия;
  • почечная недостаточность с наличием анурии;
  • острый гломерулонефрит;
  • стеноз декомпенсированный (митральный и аортальный);
  • ГКМП;
  • дегидратация или гиповолемия (с АГ либо без);
  • повышение ЦВД (>10 мм рт.ст.);
  • дефицит лактазы;
  • аллергия на сульфонамиды (препараты сульфонилмочевины или сульфаниламидныепротивомикробныесредства);
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • нарушения (резко выраженные) оттока мочи различной этиологии;
  • непереносимость лактозы;
  • лактационный период;
  • лица до 18 лет.

С осторожностью:

  • гипопротеинемия;
  • АГ;
  • анемия;
  • предрасположенность к гиперурикемии;
  • стенозирующий атеросклероз касательно церебральных артерий;
  • расстройства оттока мочи (ДГПЖ, гидронефроз, стриктурауретры);
  • диарея;
  • панкреатит;
  • в анамнезе желудочковая аритмия;
  • сахарный диабет (к глюкозе – снижение толерантности);
  • инфаркт миокарда острого характера (вероятность кардиогенного шока);
  • подагра;
  • гепаторенальный синдром;
  • беременность.

Дозировка и способ применения

Диувер показан перорально, 1 раз в сутки, обычно после завтрака, запивая водой в достаточном количестве.

Рекомендуемые дозировки:

  • 5 мг – начальная доза при отечном синдроме, допускается повышение дозы до 20-40 мг при недостаточности эффективности лечения, до 200 мг - в отдельных случаях, возможна длительная терапия, принимают до момента исчезновения отеков;
  • 2,5 мг (1/2 табл.) – 1 раз в сутки начальная доза при АГ, допускается увеличение дозы при необходимости до 5 мг.

Пациентам преклонного возраста в коррекции дозы нет необходимости.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:

  • сонливость;
  • повышенный чрезмерно диурез со снижением ОЦК и расстройством электролитного баланса крови, с дальнейшим снижением АД;
  • коллапс;
  • спутанность сознания;
  • расстройства ЖКТ – возможны.

Специфического антидота нет. Показано следующее лечение: спровоцировать рвоту, обязательное промывание желудка, уголь активированный. Также необходимы - отмена Диувера, снижение дозы, восполнение одновременно ОЦК, кислотно-щелочного и показателей водно-электролитного баланса под контролем гематокрита, сывороточных концентраций электролитов, симптоматическая терапия. Касательно гемодиализа, то он показывает неэффективность.

Побочные действия

При использовании препарата Диувер вероятны побочные явления, со стороны:

Кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса:

  • метаболический алкалоз;
  • гипокальциемия;
  • гипомагниемия;
  • гипокалиемия;
  • гипохлоремия;
  • гипонатриемия;
  • спутанность сознания;
  • головная боль;
  • гиповолемия;
  • диспепсические расстройства;
  • тетания;
  • слабость мышц;
  • судороги;
  • дегидратация;
  • расстройство сердечного ритма.

Побочные действия препарата Диувер

ССС:

  • аритмии;
  • тахикардия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • снижение ОЦК;
  • коллапс;
  • чрезмерное снижение АД.

Обмена веществ:

  • гипертриглицеридемия;
  • гиперхолестеринемия;
  • снижение к глюкозе толерантности;
  • преходящее повышение в крови концентрации мочевины и креатинина;
  • повышение в крови концентрации мочевой кислоты, что может спровоцировать или усилить проявления подагры.

Мочевыделительной системы:

  • снижение потенции;
  • гематурия;
  • интерстициальный нефрит;
  • острая задержка мочи (гидронефроз, стриктурауретры, гиперплазия ПЖ);
  • олигурия.

Острая задержка мочи

Пищеварительной системы:

  • чувство тошноты;
  • диарея;
  • рвота;
  • острый панкреатит;
  • рост активности печеночных ферментов;
  • внутрипеченочный холестаз.

ЦНС и органа слуха:

  • парестезии;
  • нарушение слуха, как правило, обратимого характера;
  • шум в ушах, особенно при гипопротеинемии (нефротический синдром) или почечной недостаточности.

Кожных покровов:

  • эксфолиативный дерматит;
  • крапивница;
  • васкулит;
  • фотосенсибилизация;
  • сыпь и зуд кожный;
  • буллезное поражение кожи;
  • лихорадка;
  • пурпура;
  • многоформная эритема;
  • эозинофилия;
  • анафилактоидные или анафилактические реакции тяжелой формы, вплоть до шока, которые были описаны до настоящего времени лишь после в/в введения.

Лихорадка

Периферической крови:

  • агранулоцитоз;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • гемолитическая или апластическая анемия.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Диувер с прочими лекарственными средствами наблюдаются:

  • повышение концентрации и вероятности развития нефро- и ототоксического действия с цисплатином, хлорамфениколом, цисплатином, амфотерицином B, этакриновой кислотой, цефалоспоринами, аминогликозидами;
  • усиление действия с гипотензивными средствами, диазоксидом, теофиллином;
  • взаимное снижение эффекта с прессорными аминами, торасемидом;
  • усиление нервно-мышечной блокады с миорелаксантами (суксаметоний, в частности);
  • снижение эффективности с гипогликемическими средствами, аллопуринолом, недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин, в частности);
  • повышение в сыворотке крови концентрации торасемида с блокирующими канальцевую секрецию препаратами;
  • повышение вероятности развития интоксикации и почечного клиренса с препаратами лития;
  • увеличивается вероятность развития подагрического артрита с циклоспорином;
  • увеличивается вероятность развития гипокалиемии с глюкокортикостероидами, амфотерицином В;
  • снижение диуретического эффекта Диувера с нестероидными противовоспалительными препаратами, сукральфатом;
  • возможна гликозидная интоксикация вследствие удлинения периода полувыведения и гипокалиемии с сердечными гликозидами;
  • увеличение вероятности проявления токсичности салицилатов в высоких дозах;
  • снижение действия торасемида с пробенецидом, метотрексатом по причине снижения их почечной элиминации;
  • вероятно сильное снижение АД с антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ.

У пациентов, принимающих Диувер, при высокой вероятности развития нефропатии наблюдаются функциональные нарушения почек при введении рентгеноконтрастных средств намного чаще, чем у больных с высокой вероятностью развития нефропатии, которым проводили в/в гидратацию непосредственно перед введением рентгеноконтрастного вещества.

Беременность

Диувер при беременности применяют исключительно по врачебному назначению, с подробным анализом пользы и вреда для матери и плода.

Торасемид тератогенным действием не обладает, как и фетотоксичностью, имеет свойство проникать через плацентарный барьер, при этом вызывая у плода нарушения водно-электролитного обмена и способствуя тромбоцитопении.

Лекарственное взаимодействие препарата Диувер

Особые указания

Диувер показан исключительно строго по врачебному назначению. Касательно диуретического эффекта препарата, то он наблюдается до 18 часов, при этом в первые часы с момента приема отсутствуют частые позывы к мочеиспусканию, существенно ограничивающие активность пациента.

При высоких дозах Диувера продолжительное время повышается вероятность развития гипокалиемии, гипонатриемии и метаболического алкалоза, в связи с чем, следует придерживаться диеты, которая характеризуется достаточным количеством поваренной соли и необходимо принимать дополнительно препараты калия.

При почечной недостаточности высока вероятность расстройств водно-электролитного баланса, следовательно, необходим при терапии контроль в плазме крови концентрации электролитов (магния, кальция, калия, натрия, в т.ч.), остаточного азота, креатинина, кислотно-основного состояния, мочевой кислоты.

У пациентов получающих парентерально жидкости и с частой рвотой иногда может потребоваться соответствующая коррекционная терапия. При появлении азотемии и олигурии либо их усилении при прогрессирующих заболеваниях почек тяжелой формы терапию Диувером рекомендуется приостановить.

Для пациентов с асцитом (по причине цирроза печени) подбор необходимой дозы следует осуществлять в стационарных условиях, поскольку расстройства водно-электролитного баланса приводит в некоторых случаях к развитию печеночной комы. Также необходим данной категории пациентам контроль электролитов плазмы крови.

Препарат Диувер

При сахарном диабете либо при сниженной к глюкозе толерантности необходимо проверять периодически в моче и крови концентрацию глюкозы. При острой задержке мочи важен контроль диуреза тем пациентам, у которых наблюдается сужение мочеточников и гиперплазия ПЖ, при бессознательном состоянии.

Во время терапии препаратом Диувер следует придерживаться осторожности при необходимости управления автотранспортом и сложными механизмами, а также в случае выполнения опасных видов работ, поскольку вероятны при приеме препарата побочные явления и снижение реакций.

Аналоги препарата

Аналогами Диувера являются: таблетки Бритомар, Тригрим.

Условия хранения

Препарат Диувер содержат в прохладном, сухом месте, достаточно темном, при температуре до 30°C, для детей недоступным.

Срок годности при выполнении всех рекомендаций к содержанию – три года.

В аптечной сети Диувер отпускается по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв