Доксазозин
Доксазозин представляет собой альфа1-адреноблокатор.
Форма выпуска, состав и упаковка
Доксазозин производят:
В виде таблеток, белого цвета либо с оттенком - белого с серовато-кремовым.
Действующие вещества: в 1 таблетке – 4 мг, 2 мг, 1 мг доксазозина (в форме мезилата).
Дополнительные компоненты: гликолат натрия, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, молочный сахар, стеариновокислый магний, лаурилсульфат натрия.
В упаковке из картона – 1-5 упаковок по 50, 30, 25, 20, 14, 10, 7 таблеток в контурных ячейковых упаковках.
В упаковке из картона – 1 банка либо флакон по 100, 50, 30, 28, 20, 14, 10 таблеток.
Фармакологическое действие
Обладает спазмолитическим, гипотензивным, гиполипидемическим и сосудорасширяющим действием.
Способствует расширению периферических сосудов, что снижает АД и уменьшает ОПСС.
Повышает коэффициент ЛПВП/общий холестерин, способствует снижению суммарного уровня касательно триглицеридов и холестерина.
При продолжительном приеме препарата происходит регрессия гипертрофии ЛЖ, наблюдается подавление агрегации тромбоцитов и повышение в тканях активатора содержания плазминогена.
Блокада ?1-адренорецепторов, физиологически присутствующие в шейке мочевого пузыря, строме и капсуле ПЖ, снижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, также приводит к уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии.
Улучшает существенно уродинамику и снижает проявления ДГПЖ.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется после перорального приема из ЖКТ. В плазме крови Cmaxфиксируется спустя 1,5-3,6 ч. С белками плазмы связывание - 98-99%.
Метаболизируется в печени довольно интенсивно. T1/2- 19-22 ч. Из организма выводится в виде метаболитов посредством кишечника, в неизмененном виде - 5%; почками – 9%.
Показания
Основные показания препарата Доксазозина:
- ДГПЖ (при артериальной гипертензии и наличии нормального АД);
- АГ (одновременный прием с прочими антигипертензивными препаратами, а именно: тиазидными диуретиками, БКК, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента либо как монотерапия).
Противопоказания
Препарат Доксазозин имеет противопоказания:
- гиперчувствительность;
- беременность;
- лактационный период;
- до 18 лет.
С осторожностью:
Недостаточность:
- сердечного выброса;
- правого желудочка сердца, вызванная эмболией легких или выпотом непосредственно в полость перикарда;
- левого желудочка с фиксацией низкого давления наполнения.
С особой осторожностью:
- отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом;
- функциональные нарушения печени, когда применяются одновременно препараты, оказывающие отрицательное воздействие непосредственно на функцию печени.
Доксазозин следует немедленно отменить в случае ухудшения функциональных показателей состояния печени.
Способ применения и дозировка
Доксазозин показан перорально, от приема пищи независимо. При приеме таблетки разжевывать ее не надо, запивать следует водой в достаточном количестве.
Препарат принимают, как правило, в сутки один раз (в утреннее или вечернее время).
Рекомендованные дозировки в сутки:
- 1 мг (начальная доза) до 16 мг (максимальная) – при артериальной гипертензии, начальную дозу обычно принимают перед сном, пациенту следует находиться в постели с момента приема препарата 6-8 часов по причине вероятности феномена «первой дозы», особо выраженного с момента предшествующего приема диуретиков, допускается увеличение дозы в два раза спустя 7-14 дней непрерывного лечения при отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта;
- 2-4 мг (обычная доза) до 8 мг (максимальная) – при ДГПЖ.
Побочные действия
При использовании препарата Доксазозин возможны побочные действия, со стороны:
ССС:
- аритмия;
- тахикардия;
- ортостатические реакции (обмороки, в т.ч.);
- периферические отеки.
Системы пищеварения:
- запор:
- повышение аппетита;
- чувство тошноты.
ЦНС:
- чувство усталости;
- головокружение;
- раздражительность;
- сонливость;
- астения.
Аллергические реакции:
В единичных случаях:
- тромбоцитопеническая пурпура;
- рост уровня трансаминаз;
- сыпь на коже;
- желтуха.
Прочие:
- сухость во рту;
- приапизм;
- недержание мочи;
- повышение диуреза;
- миалгия;
- артралгия;
- кровотечение из носа;
- ринит.
Лекарственное взаимодействие
При применении Доксазозина с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:
- усиление гипотензивного эффекта антигипертензивных средств;
- вероятно повышение действия доксазозина с индукторами микросомального окисления в печени;
- вероятно понижение действия доксазозина с ингибиторы микросомального окисления в печени;
- понижение гипотензивного действия с эстрогенами, симпатомиметическими средствами, НПВП (особенно индометацин);
- понижение прессорного эффекта эфедрина;
- возможна тахикардия и искажение прессорного действия эпинефрина, с устранением альфа-адреностимулирующих эффектов;
- присутствует вероятность выраженной АГ с БКК;
- Доксазозин показывает совместимость с тиазидными диуретиками, БКК, фуросемидом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, урикозурическими средствами, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими пероральными средствами, непрямыми антикоагулянтами;
- вероятно усиление гипотензивного эффекта с этанолом, трициклическими антидепрессантами, препаратами для общей анестезии;
- возможно ускорение или замедление метаболизмадоксазозина с препаратами, оказывающими влияние на скорость метаболизма в печени.
Особые указания
Наблюдается усиление нежелательных реакций при совместном приеме препарата и алкогольных напитков.
При терапии препаратом Доксазозин необходима осторожность в случае управления сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнении опасных видов работ, поскольку применение препарата вызывает в некоторых случаях сонливость и головокружение.
Аналоги препарата
Аналогами Доксазозина являются: таблетки Кардура, Артезин, Камирен ХЛ, Камирен.
Условия хранения
Доксазозин содержат в темном и сухом месте, при температуре хранения не более 25°С, для детей недоступным.
Срок годности, придерживаясь всех инструкций к содержанию – два года.
В аптечной сети препарат отпускается по предъявлению рецепта врача.
