Доксициклин

Доксициклин
Фото Доксициклин


Доксициклин представляет собой антимикробное средство группы тетрациклинов.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Доксициклин выпускают нескольких фармацевтических форм:

  • В виде капсул.

Активные компоненты: в 1 капсуле – 100 мг доксициклина гидрохлорид.

Дополнительные компоненты: стеарат кальция, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

В упаковке из картона – 1 упаковка ячейковая контурная с 10 капсулами.

В упаковке из картона – 2 упаковки ячейковык контурные, каждая с 10 капсулами.

  • В виде лиофилизата, как основы для приготовления раствора для инфузий.

Активные компоненты: в 1 ампуле – 100 мг доксициклина (в форме гидрохлорида).

Дополнительные компоненты: динатрия эдетат, натрия дисульфит.

Доксициклин

В упаковке из картона (с перегородками) – 5 ампул, каждая объемом 100 мг.

В упаковке из картона (с перегородками) – 10 ампул, каждая объемом 100 мг.

В упаковке из картона – 1,2 упаковки контурная пластиковая, с 5 флаконами в упаковке, каждый флакон объемом 100 мг.

В упаковке из картона – 1,2 ячейковая контурная упаковка, с 5 флаконами в упаковке, каждый флакон объемом 100 мг.

В упаковке из картона – 1 упаковка контурная пластиковая с 50 флаконами, каждый флакон объемом 100 мг.

В упаковке из картона – 1 ячейковая контурная упаковка, с 50 флаконами в упаковке, каждый флакон объемом 100 мг.

  • В виде лиофилизата, как основы для приготовления раствора для инфузий.

Активные компоненты: в 1 ампуле – 200 мг доксициклина (в форме гидрохлорида).

Дополнительные компоненты: динатрия эдетат, натрия дисульфит.

В упаковке из картона (с перегородками) – 5 ампул, каждая объемом 200 мг.

В упаковке из картона (с перегородками) – 10 ампул, каждая объемом 200 мг.

Препарат Доксициклин

В упаковке из картона – 1,2 упаковки контурная пластиковая, с 5 флаконами в упаковке, каждый флакон объемом 200 мг.

В упаковке из картона – 1,2 ячейковая контурная упаковка, с 5 флаконами в упаковке, каждый флакон объемом 200 мг.

В упаковке из картона – 1 упаковка контурная пластиковая с 50 флаконами, каждый флакон объемом 200 мг.

В упаковке из картона – 1 ячейковая контурная упаковка, с 50 флаконами в упаковке, каждый флакон объемом 200 мг.

Фармакологическое действие

Доксициклин наделен бактериостатическим действием. Активно действует, проникая внутрь клетки, на внутриклеточно расположенных возбудителей.

В механизме действия препарата – подавление в микробной клетке синтеза протеинов, при этом с 30S субъединицей рибосомальной мембраны нарушая связь непосредственно транспортных аминоацил-рибонуклеиновых кислот.

Доксициклин in vitro активен к грамположительным микроорганизмам - Listeriaspp., Clostridiumspp., Streptococcusspp., Staphylococcus spp., а также к грамотрицательным микроорганизмам - Treponema spp., Bacteroides spp., Yersiniaspp ., Salmonellaspp ., Enterobacter , Escherichiacoli , Entamoebahistolytica , Klebsiellaspp ., Haemophilusinfluenzae , Neisseriameningitidis , Neisseriagonorrhoeae .

Наибольшую чувствительность показывают Haemophilus influenzae (соотв. 91-96 %) и внеклеточные паразиты.

Доксициклин препарат

Доксициклин активен к большинству возбудителей инфекционных заболеваний (опасных и особо опасных): туляремийного (Francisella tularensis), бруцеллеза (Brucella spp.), Rickettsia spp., холерного вибриона (V.cholerae), чумного (Y.pestis), сибиреязвенного (Bacillus anthracis) микробов, возбудителей пситтакоза, сапа, трахомы, орнитоза, легионелл, венерической гранулемы (Chlamydia granulomatosis, Chlamydia trachomatis., Chlamidia pneumoniaе).

Не показывает воздействие на большинство штаммов протея, в отношении грибов и синегнойной палочки.

Доксициклин по степени антибактериальной активности значительно превосходит природные тетрациклины. Характеризуется более высокой терапевтической эффективностью по сравнению с окситетрациклином и тетрациклином, даже при введении меньших в 10 раз доз и более продолжительным действием.

По сравнению с прочими антибиотиками тетрациклинового ряда в меньшей степени угнетает кишечную флору, характеризуется более полным всасыванием и более длительным действием.

Присутствует перекрестная устойчивость к прочим тетрациклинам и пенициллинам.

Фармакокинетика

Абсорбция очень высокая, практически 100% и довольно быстрая. Особого влияния на степень абсорбции прием пищи не оказывает.

Характеризуется высокой степенью растворимости в липидах и имеет низкую аффинность касательно связывания ионов кальция (Са2+). В плазме крови максимальная концентрация с момента перорального приема 200 мг достигается за 2,5 ч, в плазме крови максимальная концентрация – 2,5 мкг/мл, спустя 24 ч с момента приема – 1,25 мкг/мл.

Доксициклин капсулы

С белками плазмы связь - 80-93%. В органы и ткани проникает хорошо, выявляется в терапевтических концентрациях спустя 30-45 минут с момента перорального приема в почках, печени, селезенке, легких, зубах, в жидкости десневых борозд, костях, желчи, предстательной железе, синовиальном экссудате, в асцитической и плевральной жидкостях, тканях глаза, экссудате лобных и гайморовых пазух.

Непосредственно в спинномозговую жидкость проникает плохо (10-20% от уровня плазмы). Имеет свойство проникать сквозь плацентарный барьер, выявляется в материнском молоке. Непосредственно объем распределения – 0,7 л/кг.

Метаболизируется непосредственно в печени - 30-60%. Т 1/2 - 10-16 ч (как правило - 12-14 ч, в среднем – 16,3 ч). Возможна кумуляция при повторных введениях. В свойствах препарата накапливаться в костной ткани и ретикуло-эндотелиальной системе.

В зубах и костях и зубах формирует нерастворимые комплексы непосредственно с ионами кальция (Са2+).

Из организма выводится с желчью, где выявляется в высокой концентрации.

Претерпевает в организме кишечно-печеночную рециркуляцию, посредством кишечника выводится 20-60%, непосредственно почками за 72 ч выделяется 40% принятой дозы (в неизмененном виде – 20-50%), при ХПН тяжелой формы - лишь 1-5%.

Доксициклин прием

При азотемии и функциональных нарушениях почек - желудочно-кишечная секреция является важным путем выведения.

Доксициклин из сыворотки крови при гемодиализе не удаляется.

Показания к применению

Основные показания препарата Доксициклин:

Инфекции:

  • мочеполовой системы (эндоцервицит, эндометрит, уретрит, простатит, пиелонефрит, урогенитальный микоплазмоз, уретроцистит, цистит, гонорея, острый орхиэпидидимит);
  • ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит и др.);
  • желчевыводящих путей и ЖКТ (гастроэнтероколит, холангит, холецистит, диарея "путешественников", бактериальная дизентерия);
  • кожи и мягких тканей (панариции, абсцессы, инфицированные ожоги, флегмоны, фурункулез, раны и др.).
  • Инфекционно-воспалительные заболевания, спровоцированные чувствительными микроорганизмами:
  • дыхательных путей (бронхопневмония, трахеит, острый и хронический бронхит, фарингит, абсцесс легкого, долевая пневмония, эмпиема плевры);
  • заболевания глаз инфекционного характера, иерсиниоз, фрамбезия, риккетсиоз, легионеллез, сифилис, хламидиоз различной локализации (проктит и простатит в т..ч), пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (возвратный, клещевой, сыпной, в т.ч.), лихорадка Ку, амебная и бациллярная дизентерия, холера, болезнь Лайма (I ст. - erythema migrans), туляремия, малярия, актиномикоз;
  • в составе комбинированной терапии - орнитоз, пситтакоз, бруцеллез, трахома, лептоспироз, гранулоцитарный эрлихиоз, сепсис, остеомиелит, коклюш, перитонит, септический эндокардит.

Прочие:

  • профилактика послеоперационных гнойных осложнений, вызванная Plasmodium falciparum малярия, кратковременные путешествия (< 4 месяцев) на территориях, где устойчивые к пириметамин-сульфадоксину или хлорохину штаммы, наиболее распространены;
  • при обострении бронхита хронического характера (на фоне бронхиальной астмы в т.ч.) лицам до 65 лет, как препарат "первого" ряда, при отсутствии сопутствующих заболеваний.

При лечении пациентов с гранулоцитарным эрлихиозом, хламидийным артритом, муковисцидозом при обострении бронхолегочной инфекции препарат показывает эффективность.

Применительно к пациентам преклонного возраста препарат назначается для терапии простатитов острой формы и мочевой инфекции, спровоцированной Escherichia coli.

Доксициклин противопоказания

Противопоказания

Препарат Доксициклин имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • лейкопения;
  • порфирия;
  • миастения;
  • непереносимость лактозы;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • недостаток лактазы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность (II-IIIтриместр);
  • лактационный период;
  • до 8 лет дети (причина – формирование нерастворимых комплексов непосредственно с ионами кальция (Са2+) с дальнейшим накапливанием в костном скелете, эмали зубов и дентине);
  • после 12 лет дети, масса тела которых – до 45 кг.

Схема применения и дозировка

Схема лечения, продолжительность и дозировка назначаются врачом, сугубо индивидуально.

Непосредственно капсулы показаны для приема после еды, обязательно запивая водой для предотвращения возможного раздражения пищевода.

Рекомендованные дозировки в сутки:

  • 200 мг в первый день терапии – доза для большинства инфекций взрослым и после 12 лет детям при массе тела >45 кг, в последующие дни по 100-200 мг, как правило, один раз в сутки либо два раза, соблюдая интервал в 12 часов;
  • 200 мг – показано при хронических инфекциях системы мочевыделения весь терапевтический курс;
  • 300 мг – при сифилисе, терапевтический курс – не менее 10 дней;
  • 100 мг два раза – при неосложненных инфекциях прямой кишки, шейки матки, мочеиспускательного канала, спровоцированных Chlamydia trachomatis, терапевтический курс – не менее 7 дней;
  • 100 мг два раза – инфекции половых органов у мужчин, терапевтический курс – 4 недели;

Доксициклин показания

  • 200 мг в первый день поездки – профилактика диареи "путешественников" (один прием в сутки либо два раза по 100 мг), далее один раз по 100 мг на протяжении всего времени пребывания в определенном регионе, но не более трех недель;
  • 100 мг два раза – при лептоспирозе, терапевтический курс – семь дней;
  • 200 мг один раз в неделю - профилактика лептоспироза, на протяжении всего времени пребывания в определенном регионе и 200 мг в конце поездки;
  • 100 мг – угревая сыпь, терапевтический курс- 6-12 недель;
  • 200 мг – при устойчивой к хлорохину малярии, терапевтический курс 7 дней (в комплексе с шизонтоцидными препаратами - хинином);
  • 100 мг один раз - профилактика малярии, до поездки за 1-2 дня, далее в период поездки ежедневно и после возвращения в течение четырех недель;
  • 100 мг за час до осуществления аборта и 200 мг спустя полчаса после аборта - профилактика инфекций после проведения медицинского аборта;
  • 300 – 600 мг – максимальные дозы при гонококковых инфекциях тяжелой формы, терапевтический курс – 5 дней.

При лечении гонореи по одной из схем:

  • 500 мг - курсовая доза при неосложненном уретрите острой формы (300 мг – один прием, по 100 мг - дальнейшие два, с интервалом 6 часов) либо 100 мг в сутки для женщин до полного излечения или два раза по 100 мг у мужчин в течение семи дней;
  • 800-900 мг – курсовая доза при гонореи осложненных форм, распределенную на 6-7 приемов (один – 300 мг, далее 5-6 последующие с интервалом 6 часов);
  • снижение дозы доксициклина в сутки – при тяжелой печеночной недостаточности, вероятно гепатотоксическое действие, поскольку в организме происходит его накопление.

Применение Доксициклина позволяет вылечивать за 10-14 дней инфекции, причина которых – уреаплазма, микоплазма, хламидии.

Раствор для инъекций:

  • вводится в/в, каждые двенадцать часов, капельным способом.

Непосредственно перед использованием 100 мг Доксициклина (соотв.1 ампуле) разводят 10 мл воды для инъекций, далее к полученному р-ру добавляют 1 л физиологического р-ра. В/в введение препарата обычно применяют при гнойно-септических заболеваниях тяжелой формы, когда необходимо создание в крови и тканях высокой концентрации препарата и в случаях затруднения перорального приема.

Капельница

Касательно детей:

  • исходя из массы тела – старше 8 лет дети, обычно 4 мг/кг в сутки в 1-ый день либо 1-2 введения р-ра, далее в сутки по 2-4 мг/кг или 1-2 введения, опираясь на тяжесть инфекции;
  • при массе тела у детей более 45 кг – показаны взрослые дозировки.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:

При функциональных нарушениях печени при введении высоких доз:

  • чувство тошноты;
  • головокружение;
  • судороги;
  • рвота;
  • по причине повышения внутричерепного давления - нарушения сознания.

Показано следующее лечение: отмена препарата, обязательное промывание желудка, уголь активированный, назначение симптоматической терапии, перорально - сульфат магния и антациды для предотвращения абсорбции доксициклина. Перитонеальный диализ и гемодиализ показывают неэффективность. На данный момент специфического антидота – нет.

Побочные действия

При использовании препарата Доксициклин наблюдаются следующие побочные явления, со стороны:

ЦНС:

  • повышение внутричерепного давления доброкачественного характера (боль головная, рвота, снижение аппетита, отек диска зрительного нерва);
  • токсическое действие на ЦНС (неустойчивость или головокружение).

Вестибулярный аппарат и органы слуха:

  • звон в ушах.

Обмен веществ:

  • анорексия.

Органы зрения:

  • расстройство зрения;
  • при повышении ВД – диплопия и скотома.

Пищеварительной системы:

  • чувство тошноты;
  • диарея;
  • запоры;
  • глоссит,
  • боль в животе;
  • эзофагит (эрозивный, в т.ч.);
  • псевдомембранозный колит;
  • изъязвление желудка и 12-перстной кишки;
  • гастрит;
  • энтероколит.

Органов кроветворения:

  • эозинофилия;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • нейтропения;
  • гемолитическая анемия;
  • снижение протромбинового индекса.

Скелетно-мышечныйаппарат:

  • миалгия;
  • артралгия.

ССС:

  • тахикардия;
  • снижение АД;
  • перикардит;
  • многоформная эритема.

Почек и мочевых путей:

  • увеличение уровня остаточного азота мочевины.

Гепатобилиарной системы:

  • холестаз;
  • аутоиммунный гепатит;
  • рост уровня печеночных трансаминаз;
  • функциональные нарушения печени.

Доксициклин аллергические реакции

Аллергические реакции:

  • гиперемия кожи;
  • зуд кожный;
  • макулопапулезная сыпь;
  • анафилактоидные реакции;
  • эксфолиативный дерматит;
  • ангионевротический отек;
  • крапивница;
  • эритематозная сыпь;
  • анафилактический шок;
  • лекарственная красная волчанка;
  • анафилаксия;
  • синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие:

  • суперинфекция;
  • фотосенсибилизация;
  • воспалительный процесс в аногенитальной зоне;
  • синдромЛайелла;
  • устойчивое изменение цвета эмали зуба;
  • дисбактериоз;
  • кандидоз (проктит, стоматит, глоссит, вагинит);
  • синдром, аналогичный с сывороточной болезнью.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Доксициклин одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

  • снижение абсорбции с натрия гидрокарбонатом, препаратами железа (Fe),слабительными препаратами, в составе которых соли магния (Mg2+), колестиполом и колестирамином, антацидами, в составе которых соли алюминия (Аl3+), магния (Mg2+) и кальция (Са2+), при приеме данных средств необходимо соблюдать интервал в 3 часа;
  • возможно повышение внутричерепного давления с ретинолом;
  • возможна острая почечная недостаточность (вероятен даже летальный исход) с метоксифлураном;
  • снижение в плазме крови концентрации доксициклина с барбитуратами, фенитоином, карбамазепином, рифампицином, этанолом и прочими стимуляторами микросомального окисления, поскольку данные препараты ускоряют метаболизм доксициклина, может потребоваться коррекции дозы;
  • возможно повышение частоты кровотечений "прорыва" и снижение надежности контрацепции с пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами;
  • снижение протромбинового индекса по причине подавления кишечной микрофлоры, что нуждается в регулировании дозы непрямыхантикоагулянтов;
  • снижение эффективности бактерицидных антибиотиков, в свойствах которых - нарушение синтеза клеточной стенки (цефалоспорины, пенициллины).

Лекарственное взаимодействие Доксициклин

Беременность

Доксициклин, что установлено исследованиями, в период беременности может спровоцировать угнетение роста костей касательно скелета плода, нарушить нормальный процесс развития зубов, способствовать жировой инфильтрации печени.

Особые указания

Принимать препарат рекомендуется в дневные часы, запивая водой в большом количестве, с приемом пищи для предотвращения местнораздражающего действия (гастрит, эзофагит, изъязвление СО ЖКТ).

По причине вероятной фотосенсибилизации следует ограничить инсоляции при терапии и после нее в течение четырех-пяти дней.

Продолжительный прием препарата требует контроль органов кроветворения и функции печени. Также необходимо при возможности микст-инфекции на протяжении четырех месяцев ежемесячное осуществление серологического анализа, поскольку может маскировать проявления сифилиса.

Во всех костнообразующих тканях все тетрациклины формируют стойкие комплексы с ионами кальция (Са2+), что в период развития зубов может оказаться причиной окрашивания зубов в серо-желто-коричневый цвет на длительный период времени, а также гипоплазии эмали.

При определении катехоламинов флюоресцентным методом вероятно ложное повышение их в моче.

Особые указания при приеме Доксициклин

Возможно в микропрепаратах темно-коричневое прокрашивание ткани непосредственно при исследовании биоптата щитовидной железы у получавших длительно доксициклин пациентов, без нарушения ее функции.

Фармакокинетика доксициклина при увеличении дозы >4 г от дозы не зависит и концентрация в крови не возрастает.

Возможно развитие диареи, спровоцированной Clostridium difficile, как при приеме препарата, так и спустя две-три недели после прекращения терапии. Отмены терапии и применения ионнообменных смол достаточно в легких случаях (колестипол, колестирамин), в более тяжелых - показано восполнение потери жидкости, белка и электролитов, назначение бацитрацина, ванкомицина или метронидазола.

Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

При терапии препаратом Доксициклин необходима осторожность в случае управления сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнении опасных видов работ, поскольку применение препарата вызывает в некоторых случаях побочные явления.

Терапии препаратом Доксициклин

Аналоги препарата

Аналогами препарата являются:

  • капсулы: Доксициклин-Ферейн, Доксициклин-Акос, Доксал, Доксициклина Гидрохлорид;
  • лиофилизат: Видокцин, Доксициклин-Ферейн.

Условия хранения

Доксициклин содержат в темном и сухом месте, при температуре хранения не более 25°С, для детей недоступным.

Срок годности, придерживаясь всех инструкций к содержанию – четыре года.

В аптечной сети препарат Доксициклин отпускается по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв