Доларен

Доларен
Фото Доларен


Доларен представляет собой НПВС в соединении с анальгетиком-антипиретиком.

Состав, форма выпуска и упаковка

Доларен выпускают:

В виде таблеток, круглые, двухслойные, двояковыпуклые, две стороны разной окраски – с одной - белого цвета либо почти белого, с обратной - оранжевого цвета с присутствием вкраплений белого цвета и темно-оранжевого.

Действующие вещества: в 1 таблетке – 500 мг парацетамола, 50 мг диклофенак натрия.

Дополнительные компоненты: метилпарагидроксибензоат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, пропилпарагидроксибензоат натрия, тальк, метилпарагидроксибензоат натрия, краситель солнечный закат желтый, желатин, крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, кроскармеллоза.

В упаковке из картона – 1 блистер Ал/ПВХ с наличием 10 таблеток.

В упаковке из картона – 10 блистеров Ал/ПВХ, каждый с 10 таблетками.

Доларен

Фармакологическое действие

В механизме действия препарата – комплексное воздействие входящих в его состав компонентов.

Диклофенак наделен жаропонижающим, антиагрегантным, обезболивающим и противовоспалительным действием.

Нарушает непосредственно метаболизм арахидоновой кислоты, угнетая неизбирательно ЦОГ-2 и ЦОГ-1, непосредственно в очаге воспаления уменьшает число простагландинов.

Анальгезирующее и противовоспалительное действие диклофенака при ревматических заболеваниях содействует существенному снижению выраженности боли, скованности в утреннее время, припухлости суставов, что улучшает состояние функции сустава.

Диклофенак при травмах (в послеоперационном периоде) уменьшает воспалительный отек и снимает болевые ощущения.

Парацетамол, являющийся активным компонентом препарата и ненаркотическим анальгетиком, преимущественно в ЦНС блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, активно оказывая воздействие на центры боли и терморегуляции.

Клеточные пероксидазы в воспаленных тканях нейтрализуют воздействие парацетамола на циклооксигеназы, что объясняет отсутствие (практически полное) противовоспалительного действия.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция действующих компонентов препарата – полная и быстрая, замедляет скорость процесса абсорбции активного компонента диклофенака на 1-4 ч прием пищи и снижает на 40% максимальную концентрацию.

Непосредственно в плазме концентрация активных компонентов - в линейной зависимости от объема вводимой дозы, не кумулируют.

Доларен препарат

С белками плазмы диклофенака связь - более 99% (преимущественная часть связывается сальбуминами), касательно парацетамола, то он с белками крови связывается на 15%. Оба вещества имеют свойство проникать в материнское молоко.

В свойствах диклофенака также проникать в синовиальную жидкость, в которой его максимальная концентрация по сравнению с плазмой фиксируется позже на 2-4 ч.

Непосредственно из синовиальной жидкости Т1/2 - 3-6 ч. Взаимосвязь концентрации Доларена в синовиальной жидкости непосредственно с клинической эффективностью препарата на данный момент не выяснена.

Метаболизм

При «первом прохождении» сквозь печень подвергается метаболизму 50% активного вещества.

Происходит метаболизм в результате однократного или многократного конъюгирования и гидроксилирования с глюкуроновой кислотой.

В метаболизме Доларена участвует непосредственно ферментная с-ма цитохрома Р450 CYP2C9. По сравнению с диклофенаком, активность фармакологическая метаболитов значительно ниже.

Системный клиренс - 350 мл/мин, непосредственно объем рассредоточения - 550 мл/кг. Т1/2 из плазмы - 2 ч.

Посредством почек в виде метаболитов выводится - 65% от дозы введенной, в неизмененном виде – менее 1%, оставшаяся часть - в виде метаболитов посредством желчи.

При выраженной почечной недостаточности (непосред. клиренс креатинина <10 мл/мин) выведение метаболитов с желчью увеличивается, при этом в крови увеличения их концентрации не наблюдается.

Фармакокинетические параметры диклофенака при компенсированном циррозе печени или хроническом гепатите - не изменяются.

Метаболизируется парацетамол в печени - 90-95%. Изофермент CYP2E1 также участвует в метаболизме препарата. T1/2- 1-4 ч. Из организма выводится посредством почек в виде метаболитов, в основном конъюгатов, в неизмененном виде лишь - 3%. В преклонном возрасте клиренс препарата снижается и T1/2 увеличивается.

Препарат Доларен

Показания к применению

Основные показания препарата Доларен:

  • мигрень;
  • проктит;
  • люмбоишалгия;
  • аднексит;
  • альгодисменорея;
  • невралгия;
  • боль – зубная, головная, послеоперационная;
  • миалгия;
  • сопровождающийся воспалением посттравматический болевой с-ром;
  • при ревматических заболеваниях - непродолжительная терапия болевого синдрома (остеоартроз, ревматоидный артрит);
  • при комплексном лечении заболеваний инфекционно-воспалительного характера - горла, уха, носа с выраженным лихорадочным и болевым с-мом (отит, тонзиллит, фарингит).

Противопоказания

Препарат Доларен имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность (к прочим НПВП, в т.ч.);
  • кровотечения ЖКТ;
  • расстройство процесса кроветворения и гемостаза (гемофилия, в т.ч.);
  • поражения ЖКТ эрозивно-язвенные (в стадии обострения);
  • период после осуществления аортокоронарного шунтирования;
  • воспалительные кишечные заболевания в фазе обострения;
  • активное заболевание касательно печени или печеночная недостаточность выраженного характера;
  • заболевания почек (прогрессирующие) или почечная недостаточность выраженного характера (КК < 30 мл/мин);
  • данные анамнеза, касающиеся приступов бронхообструкции, крапивницы, ринита, причина которых – прием ацетилсалициловой кислоты или прочих НПВП (синдром непереносимости непосредственно ацетилсалициловой кислоты (полный или неполный), а именно - бронхиальная астма, полипы слизистой носа, крапивница, риносинусит);
  • беременность;
  • лактационный период;
  • детский возраст.
  • С осторожностью:
  • анемия;
  • ИБС;
  • сахарный диабет;
  • АГ;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • бронхиальная астма;
  • гиперлипидемия/ дислипидемия;
  • сердечнаянедостаточность застойного характера;
  • почечная или печеночная недостаточность;
  • отечный синдром;
  • заболевания ЖКТ эрозивно-язвенные (вне обострения);

  • заболевания периферических артерий;
  • доброкачественные гипербилирубинемии (с-ром Жильбера, в т.ч.);
  • индуцируемая порфирия;
  • состояние после хирургических обширных вмешательств;
  • СЗСТ;
  • алкоголизм;
  • преклонный возраст.

Дозировка и способ применения

Доларен показан перорально, во время или после еды, разжевывать таблетки не рекомендуется, следует запивать водой в небольшом количестве.

Обычно взрослым показано в сутки с периодичностью 2-3 раза по одной таблетке. Терапевтический курс – до семи дней.

Передозировка

Преимущественно тяжесть степени передозировки обусловлена присутствием в препарате парацетамола.

Наблюдаются следующие симптомы в первые 24 часа с момента приема:

  • чувство тошноты;
  • бледность покровов кожи;
  • анорексия;
  • рвота;
  • метаболический ацидоз;
  • расстройство метаболизма глюкозы;
  • абдоминальная боль.

Признаки функционального нарушения печени могут фиксироваться спустя 12-48 ч с момента передозировки.

В случае особо тяжелой передозировки возможны:

  • печеночная недостаточность с активно прогрессирующей энцефалопатией;
  • кома;
  • острая недостаточность почек непосредственно с тубулярным некрозом (отсутствие поражения печени тяжелой степени, в т.ч.);
  • панкреатит;
  • аритмия;
  • летальный исход.

У взрослой категории гепатотоксический эффект проявляется при дозе 10 г и более.

Показано следующее лечение: спустя 8-9 ч с момента передозировки - введение донаторов SH-групп и непосредственно предшественников процесса синтеза глутатиона – метионина, по прошествии 12 часов – ацетилцистеина.

На необходимость осуществления дополнительных терапевтических мероприятий (введение дальнейшее метионина и в/в ацетилцистеина) оказывает влияние концентрация в крови парацетамола и период времени, прошедший после его приема.

Побочные действия

При применении Доларена возможны побочные действия, со стороны:

Системы пищеварения:

  • ощущение вздутия живота;
  • чувство тошноты;
  • диарея;
  • рвота;
  • абдоминальные боли;
  • метеоризм;
  • запор;
  • кровотечение ЖКТ;
  • рост уровня "печеночных" ферментов;

Доларен таблетки

  • мелена;
  • пептическая язва с вероятными осложнениями (перфорация, кровотечение);
  • желтуха;
  • фиксирование в кале крови;
  • афтозный стоматит;
  • сухость СО (ротовой полости в т.ч.);
  • поражение пищевода;
  • некроз печени;
  • гепатит (вероятно молниеносное течение);
  • цирроз;
  • колит;
  • холецистопанкреатит;
  • панкреатит;
  • изменение аппетита;
  • ГРС.

ЦНС:

  • головокружение;
  • сонливость;
  • расстройство сна;
  • головная боль;
  • раздражительность;
  • депрессия;
  • общая слабость;
  • чувство страха;
  • кошмарные сновидения;
  • дезориентация;
  • судороги;
  • асептический менингит (при СКВ и прочими СЗСТ - чаще всего).

Органов чувств:

  • диплопия;
  • шум в ушах;
  • снижение слуха (обратимое или необратимое);
  • нарушение вкуса;
  • нечеткость зрения;
  • скотома.

Шум в ушах

Кожные покровы:

  • супь;
  • зуд;
  • экзема;
  • крапивница;
  • алопеция;
  • синдром Лайелла;
  • мелкоточечные кровоизлияния;
  • токсический дерматит;
  • повышенная светочувствительность;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • МЭЭ (с-ом Стивенса-Джонсона, в т.ч.).

Мочеполовая система:

  • олигурия;
  • протеинурия;
  • нефротический синдром;
  • задержка жидкости;
  • папиллярный некроз;
  • интерстициальный нефрит;
  • азотемия;
  • гематурия;
  • острая недостаточность почек.

Иммунная система и органы кроветворения:

  • эозинофилия;
  • лейкопения;
  • агранулоцитоз;
  • тромбоцитопения;
  • анемия (апластическая и гемолитическая, в т.ч.);
  • ухудшение протекания инфекционных процессов (вероятен некротический фасциит, в т.ч.);
  • тромбоцитопеническая пурпура.

Доларен гель

Дыхательная система:

  • отек гортани;
  • пневмонит;
  • бронхоспазм;
  • кашель.

ССС:

  • в грудной клетке – чувство боли;
  • экстрасистолия;
  • сердечная недостаточность застойного характера;
  • повышение АД.

Аллергические реакции:

  • анафилактоидные реакции;
  • аллергический васкулит;
  • отек непосредственно языка и губ;
  • анафилактический шок (развивается обычно стремительно).

Побочные действия Доларен

Лекарственное взаимодействие

При применении Доларена одновременно с некоторыми лекарственными средствами наблюдаются:

  • повышение в плазме концентрации препаратов лития, дигоксина;
  • повышение вероятности кровотечений (ЖКТ – чаще всего) с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными препаратами (урокиназа, алтеплаза, стрептокиназа);
  • снижение эффективности диуретиков ( повышение вероятности гиперкалиемии – при использовании калийсберегающих диуретиков);
  • снижение эффективности снотворных и гипотензивных препаратов;
  • увеличение усиления токсичности метотрексата по причине повышения его концентрации в плазме;
  • повышение риска побочных явлений (кровотечения ЖКТ) с глюкокортикостероидами и прочими НПВП;
  • снижение в крови концентрации диклофенака с ацетилсалициловой кислотой;
  • повышение вероятности нефротоксичности циклоспорина, по причине повышения его концентрации в плазме;
  • увеличение частоты гипопротромбинемии с вальпроевой кислотой, пликамицином, цефотстаном, цефамандолом, цефоперазоном;
  • снижение эффективности гипогликемических препаратов;
  • повышение вероятности кровотечений ЖКТ с СИОЗС;
  • повышение вероятности кровотечений ЖКТ с препаратами зверобоя продырявленного, этанолом, кортикотропином, колхицином;
  • повышение вероятности судорог с антибактериальными препаратами группы хинолона;
  • повышение эффективности антикоагулянтных препаратов (при высоких дозах парацетамола);
  • снижение эффективности урикозурических средств;
  • повышение вероятности острого панкреатита и поражений печени с этанолом;
  • снижение вероятности гепатотоксического действия с ингибиторами микросомального окисления (циметидин, в т.ч.);
  • усиление проявлений гематотоксичности парацетамола с миелотоксическими препаратами;
  • повышение вероятности рака почек или мочевого пузыря с салицилатами (при высоких дозах парацетамола);
  • возможно повышение воздействия на синтез простагландинов в почках диклофенака, что повышает его нефротоксичность с циклоспорином и препаратами золота;
  • повышение к ультрафиолетовому облучению сенсибилизирующего действия диклофенака с препаратами, провоцирующими фотосенсибилизацию;
  • повышение в плазме концентрации диклофенака, что способствует его эффективности и токсичности со средствами, блокирующими канальцевую секрецию;
  • снижение эффективности парацетамола с барбитуратами (при продолжительном использовании);
  • повышение значительное концентрации парацетамола в плазме и вероятности гепатотоксичности с дифлунисалом;
  • увеличение продукции активных гидроксилированных метаболитов (интоксикации в тяжелой форме возможны и при незначительной передозировке) с гепатотоксическими препаратами и индукторами микросомального окисления в печени (трициклические антидепрессанты, этанол, рифампицин, фенитоин, барбитураты, фенилбутазон).

Таблетки Доларен

Особые указания

При приеме Доларена необходим контроль функции почек и печени, иметь картину периферической крови и анализы исследования кала на наличие крови.

По причине развития нежелательных реакций при приеме препарата с НПВП их одновременный прием не рекомендован.

Вполне вероятно искажение лабораторных показателей во время приема Доларена при определении количества в плазме глюкозы и мочевой кислоты.

При терапии препаратом Доларен необходима осторожность в случае управления сложными механизмами и автотранспортом, а также при опасных видах работ, поскольку применение препарата вызывает в некоторых случаях сонливость, головокружение и прочие побочные явления.

Аналог препарата

Аналогами препарата Доларен являются: таблетки Паноксен.

Условия хранения

Доларен содержат в темном месте, достаточно сухом, при температуре не выше 25°С, для детей недоступным.

Период годности, придерживаясь всех инструкций к содержанию – четыре года.

В аптечной сети Доларен отпускается по врачебному рецепту.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв