Дормикум

Дормикум
Фото Дормикум


Дормикум представляет собой седативный и снотворный препарат, показан для премедикации и вводного наркоза.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Дормикум выпускают:

  • В виде раствора для в/в и в/м введения, бесцветная, прозрачная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Активные компоненты: в 1 мл р-ра – 5 мг мидазолама.

Вспомогательные компоненты: гидроксид натрия, хлористоводородная кислота, хлорид натрия, вода для инъекций.

В упаковке из картона – 5, 10 бесцветных стеклянных ампул, каждая объемом 1 мл.

В упаковке из картона – 5 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 5 ампул, каждая объемом 1 мл.

  • В виде раствора для в/в и в/м введения, бесцветная, прозрачная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Активные компоненты: в 1 ампуле – 15 мг, в 1 мл р-ра – 5 мг мидазолама.

Вспомогательные компоненты: гидроксид натрия, хлористоводородная кислота, хлорид натрия, вода для инъекций.

В упаковке из картона – 5, 10, 25 бесцветных стеклянных ампул, каждая объемом 3 мл.

Дормикум

Фармакологическое действие

Является бензодиазепином короткого действия. Мидазолам является активным компонентом препарата и относится по своим свойствам к группе имидобензодиазепинов. Липофильное вещество, являясь свободным основанием, в воде растворяется плохо. Присутствие атома азота непосредственно в положении 2 имидобензодиазепинового к-ца делает возможным мидазоламу формировать с кисл-ми растворимые в воде соли.

Фармакологическое действие Дормикума характеризуется быстрым началом и довольно короткой продолжительностью, из-за быстрой биотрансформации. Мидазолам по причине своей низкой токсичности характеризуется большим терапевтическим интервалом.

Механизм действия

Активный компонент активизирует ионотропные рецепторы ГАМКА, непосредственно расположенные в ЦНС. Мидазолам, в присутствии ГАМК, связывается на каналах для ионов хлора с рецепторами бензодиазепинов, что активирует рецептор ГАМК и снижает возбудимость подкорковых структур касательно головного мозга. Мидазолам, вследствие этого оказывает снотворное, седативное, противосудорожное, анксиолитическое, центральное миорелаксирующее действие.

Мидазолам наделен очень быстрым выраженным снотворным и седативным эффектом.

Непродолжительная антероградная амнезия возникает после парентерального введения.

Дормикум действие

Фармакокинетика

Всасывание с момента в/м введения

Из мышечной ткани мидазолам всасывается полностью и быстро. В плазме Cmax - 30 мин. Биодоступность абсолютная после в/м введения >90%.

Распределение

В плазме кривая концентрации мидазолама после в/в введения характеризуется одной или двумя фазами распределения, при этом четко выраженными. В равновесном состоянии Vd– 0,7-1,2 л/кг веса. С белками плазмы степень связывания преимущественно с альбумином - 96-98%. Мидазолам в спинномозговую жидкость проходит в незначительных количествах, крайне медленно. Через плацентарный барьер мидазолам проходит медленно и оказывается в кровотоке плода, в незначительных количествах обнаруживается и в грудном молоке.

Метаболизм

Выводится мидазолам путем биотрансформации. Гидроксилируется непосредственно изоферментом 3А4 с-мы цитохрома Р450. В плазме и моче основным метаболитом является a-гидроксимидазолам. В плазме концентрация a-гидроксимидазолама -12% от концентрации мидазолама. Фармакологической активностью обладает a-гидроксимидазолам, но лишь в минимальной степени (где-то 10%) обусловливает действие в/в введенного мидазолама.

Выведение

T1/2-1,5-2,5 ч. Клиренс плазменный - 300-500 мл/мин. Из организма выводится мидазолам, как правило, почками, при этом 60-80% дозы - посредством мочи в виде глюкуронида a-гидроксимидазолама. В моче в неизмененном виде наблюдается < 1% от всей дозы. T1/2непосредственно метаболита < 1 часа. Кинетика выведения мидазолама при в/в капельном введении не отличается от таковой с момента струйного введения.

Фармокинетика Дормикум

Фармакокинетика в некоторых случаях

T1/2у лиц более 60 лет может увеличиваться в четыре раза, касательно детей, то у них T1/2в возрасте от трех до десяти лет короче после в/в введения по сравнению со взрослыми (час-полтора), что соразмерно увеличенному метаболическому клиренсу пр-та.

T1/2при ожирении >8,4 ч, в сравнении с нормальным весом, вероятно, причина – в увеличении Vd, скорректированного с учетом общего веса, где-то на 50%. Клиренс препарата особо не изменен.

T1/2прициррозе печени может удлиняться, при этом клиренс – уменьшаться, по сравнению с таковыми же у добровольцев здоровых.

T1/2при ХПН идентичен таковому у здоровых добр-цев. T1/2мидазолама, как правило, увеличивается в крайне тяжелых состояниях. T1/2мидазолама при ХСН больше, чем у совершенно здоровых лиц.

Показания

Основные показания препарата Дормикум:

  • вводный наркоз;
  • перед и при осуществлении лечебных или диагностических процедур (под местной анестезии либо без нее) - седация при полном сознании;
  • премедикация непосредственно перед вводным наркозом;
  • в интенсивной терапии - длительная седация;
  • при комбинированной анестезии – в виде седативного компонента.

Противопоказания

Препарат Дормикум имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • закрытоугольная глаукома;
  • легочная и дыхательная недостаточность острой формы;
  • ХОБЛ (протекающая тяжело);
  • кома;
  • шок;
  • алкогольная интоксикация острой формы с подавлением жизненно приоритетных функций;
  • период родов.

Показания Дормикум

С осторожностью:

  • сердечная и дыхательная недостаточность;
  • лицам более 60 лет;
  • функциональные нарушения печени и почек;
  • крайне тяжелые состояния;
  • миастения;
  • недоношенность у детей (вероятно апноэ);
  • дети до полугода.

Способ применения и дозировка

Дормикум - седативное средство сильного действия, соответственно, требующее индивидуального подбора дозы и исключительно медленного введения. Непосредственно схема лечения, продолжительность и дозировка устанавливаются врачом.

Для достижения необходимого и безопасного седативного действия рекомендовано в обязательном порядке титрование дозы, соответствующее клинической потребности, состоянию и возрасту пациента, а также получаемого им соответствующего медикаментозного лечения.

У больных в детском возрасте и у лиц более 60 лет, при высокой степени риска, крайне тяжелых состояний - дозу подбирают осторожно, беря во внимание индивидуальные факторы риска. Эффективность, как правило, развивается спустя 2 минуты после в/в введения, максимальное действие - в течение пяти-десяти минут.

Способ применения Дормикум

Седация при полном сознании

Перед осуществлением диагностических или хирургических процедур непосредственно направленных для седации при полном сознании препарат вводят в/в (вводить струйно или быстро не следует). Режим дозирования и состояние пациента влияют на наступление седации. Допускается введение препарата повторно в случае необходимости.

При нарушениях функции дыхания необходима осторожность при введении препарата. Взрослой категории больных Дормикум вводить в/в следует медленно, со скоростью - 1 мг/30 с.

Начальную дозу для лиц до 60 лет (непосред. 2-2,5 мг) вводят за пять-десять минут непосредственно до начала процедуры. Повторно препарат вводят по показаниям в дозе 1 мг. Суммарная средняя доза - 3,5-7,5 мг. Начальную дозу лицам в возрасте 60 лет и более, при высокой степени риска, в очень тяжелом состоянии - понижают до 0,5-1 мг и вводят до начала процедуры за пять-десять минут. Повторное введение такой же дозы возможно по показаниям. Доза суммарная 3,5 мг оказывается достаточной для достижения эффекта.

Касательно детей в/в введение Дормикума осуществляется медленным титрованием до нужного эффекта. В течение двух-трех минут вводится начальная доза. Перед введением непосредственно второй дозы обычно следует выждать от двух до пяти минут, что предоставляет возможность оценить седативный эффект. Дозу при необходимости его усиления следует продолжить титровать мелкими «шагами».

Дормикум дозировка

Грудным и до 5 лет детям может возникнуть необходимость в более значительных дозах, чем рекомендуемые подросткам и детям старшего возраста. Детям 13-16 лет обычно показаны взрослые дозы. При в/м введении детям от года до 16 лет за пять-десять минут до осуществления процедуры вводят обычно 0,05-0,15 мг/кг. Доза суммарная, как правило, не превышает 10 мг.

Введение Дормикума при весе до 15 кг с концентрац. >1 мг/мл нежелательно.

Р-ры с более высокой концентрацией разводят до 1 мг/мл.

Премедикация

Дормикум вводится в/в или в/м (непосред. до вводного наркоза за 20-60 минут, глубоко в мышцу). Препарат предоставляет седативное действие, проявляющееся сонливостью и устранением эмоционального напряжения. После введения р-ра для выявления симптомов передозировки необходим контроль за состоянием больного. Допускается использование Дормикума одновременно с антихолинергическими препаратами.

Рекомендованное дозирование:

Взрослая категория до 60 лет:

  • 1-2 мг – показано в/в, введение при необходимости повторяют;
  • 0,07-0,1 мг/кг – в/м.

Взрослая категория до 60 лет и более, в очень тяжелом состоянии, с риском высокой степени:

  • 0,5 мг – в/в, дозу увеличивают при необходимости медленным титрованием, непосредственно перед введением повторной дозы следует выждать две-три минуты;
  • 0,025-0,05 мг/кг – в/м, при применении одновременно с наркотическими с-ми дозу следует уменьшить.

Касательно детей:

  • 0,08-0,2 мг/кг – дети от года до 15 лет, глубоко, в крупную мышцу, до вводного наркоза за 30-60 минут;
  • >1 мг/мл при весе до 15 кг - введение Дормикума не рекомендовано.

Дормикум для детей

Вводный наркоз

Индивидуальная реакция пациентов при введении препарата для вводного наркоза перед прочими анестетиками может быть различной. Дозы обычно титруют до достижения ожидаемого эффекта. В случае введения Дормикума перед или совместно с прочими ингаляционными или в/в средствами непосредственно для вводного наркоза - дозы начальные каждого из пр-ов можно снизить значительно. Применяя ступенчатое титрование дозы достигается желаемый уровень седации.

Индукционную дозу вводят в/в медленно, дробно. Каждая последующая доза (не >5 мг) вводится 20-30 секунд с перерывами 2 минуты.

Рекомендованные дозы:

Взрослая категория до 60 лет:

  • 0,2 мг/кг – показано в/в, 20-30 сек, выжидая две минуты для дальнейшей оценки действия;
  • допускается повышение дозы до 0,3-0,35 мг/кг веса – при отсутствии премедикации, введение осуществляют в/в в, 20-30 сек, выжидая две минуты для оценки полученного эффекта.

Дормикум в случае необходимости, для завершения процесса индукции, дополнительно вводят в кол-вах, равных 25% от начальной дозы. Применение жидких ингаляционных анестетиков рассматривается, как альтернатива для завершения процесса индукции. Индукционную дозу повышают в случае невосприимчивости до 0,6 мг/кг, но воссоздание сознания в этом случае может быть замедлено.

Взрослая категория до 60 лет и более, в очень тяжелом состоянии, с риском высокой степени:

  • 0,15-0,2 мг/кг – показано без премедикации;
  • 0,05-0,15 мг/кг - при премедикации, в/в, 20-30 сек, выжидая две минуты для оценки полученного эффекта.

Комбинированная анестезия (как седативный компонент)

Взрослая категория до 60 лет:

  • показано дробное в/в введение малых доз (непосред. 0,03-0,1 мг/кг) либо непрерывная в/в инфузия в дозе 0,03-0,1 мг/кг в час (как правило, одновременно с анальгетиками). При этом реакция больного оказывает влияние на дозы и перерывы между введениями.

Дормикум

Взрослая категория до 60 лет и более, в очень тяжелом состоянии, с риском высокой степени:

  • аналогично, с использованием меньших доз.

Продолжительная седация непосредственно в интенсивной терапии

Ожидаемый седативный эффект достигается ступенчатым титрованием дозы, далее назначают либо дробное струйное введение Дормикума, либо непрерывную инфузию (на основании состояния и возраста больного, клинической потребности и вводимых одновременно лекарственных средств).

Взрослым дозу нагрузочную 0,03-0,3 мг/кг вводят в/в, исключительно медленно, дробно, доза повторная 1-2,5 мг, 20-30 сек, после двухминутного перерыва.

При наличии гипотермии, вазоконстрикции, гиповолемии нагрузочную дозу снижают либо вообще не вводят. При одновременном использовании с сильными анальгетиками (алфентанилом, петидином, пентазоцином, бупренорфином, метадоном, морфином, фентанилом и производными каждой подгруппы) вводить их нужно непосредственно до введения Дормикума.

В/в поддерживающая доза колеблется от 0,03 до 0,2 мг/кг в час. При наличии гипотермии, вазоконстрикции, гиповолемии поддерживающую дозу, как правило, снижают. Необходимо постоянно оценивать степень седации.

Толерантность может развиваться при осуществлении продолжительной седации, из-за чего дозу увеличивают.

Новорожденным (недоношенные, в т.ч.), а также при весе ребенка до15 кг введение р-ра Дормикума с концентрац. >1 мг/мл не рекомендовано. Р-р детям до полугода вводят применяя непрерывную в/в инфузию. К нагрузочной в/в дозе не прибегают, в первые несколько часов вместо этого инфузия осуществляется несколько быстрее, что в итоге позволяет достичь в плазме терапевтических концентраций Дормикума. Важен контроль частоты дыхания и кислородное насыщение.

Дормикум новорожденным

Находящиеся на искусственной вентиляции легких дети после полугода, а также интубированные,дозу нагрузочную 0,05-0,2 мг/кг вводят в/в две-три минуты, не менее, медленно, быстрое в/в введение не допускается. Далее показана непрерывная в/в инфузия в дозе 0,06-0,12 мг/кг в час (соотв. 0,001-0,002 мг/кг в минуту).

Возможно снижение либо увеличение скорости инфузии, введение дополнительных доз препарата для поддержания либо усиления желаемого эффекта. Обычную нагрузочную дозу при нарушениях гемодинамики следует титровать мелкими «шагами», в обязательном порядке осуществляя контроль гемодинамических показателей (понижение АД). У данной категории пациентов при применении Дормикума наблюдается склонность к угнетению дыхания, следовательно, необходим и важен контроль частоты дыхания и кислородного насыщения.

Дозирование в особых случаях

Новорожденным (недоношенные, в т.ч.), а также при весе ребенка до15 кг введение р-ров Дормикума с концентрац. >1 мг/мл нежелательно. Р-ры более высокой концентрации разводят до 1 мг/мл.

Малышам до полугода в/в введение мидазолама не рекомендуется, поскольку наблюдается склонность к гиповентиляции и обструкции дыхательных путей, за исключением случаев проведения седации непосредственно в палатах интенсивной терапии.

Лицам от 60 лет назначают обычно более низкие дозы, при этом следует контролировать постоянно показатели жизненно приоритетных функций.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:

  • нистагма;
  • дизартрия;
  • атаксия;
  • сонливость.

Передозировка препарата при его изолированном приеме редко оказывается угрозой жизни, но иногда приводит к апноэ, арефлексии, снижению АД, угнетению кардиореспираторной деятельности и коме, в редких случаях. Состояние комы обычно наблюдается в течение нескольких часов, но может носить рецидивирующее и затянувшееся течение, особенно в преклонном возрасте.

Дормикум передозировка

Более выражено угнетающее воздействие бензодиазепинов на дыхательную функцию при заболеваниях системы дыхания. Бензодиазепины значительно усиливают действие угнетающих ЦНС препаратов, в том числе алкоголя.

Показано следующее лечение: обязателен контроль жизненно приоритетных функций. Может потребоваться осуществление поддерживающей терапии в зависимости от состояния больного, осуществление симптоматической терапии, ориентированной на поддержание ССС, функций дыхания и ЦНС.

Не позже, чем через час-два показан прием активированного угля, также показано промывание желудка. При значительном угнетении ЦНС применяются антагонисты бензодиазепинов – флумазенила (Анексат), что нуждается в контроле за состоянием пациента. Флумазенил имеет короткий Т1/2 (около часа), следовательно, необходимо мониторировать состояние больных и после прекращения его действия. Флумазенил с особой осторожностью следует использовать одновременно с пр-ми, снижающими судорожный порог (трициклические антидепрессанты, в частности).

Побочные действия

При применении Дормикума возможны побочные явления, со стороны:

Иммунной системы:

  • проявления генерализованной гиперчувствительности (бронхоспазм, реакции ССС, кожные);
  • анафилактический шок.

Психической сферы:

  • галлюцинации;
  • эйфория;
  • спутанность сознания.

Галлюцинации

  • враждебное настроение;
  • гиперактивность;
  • агрессивность;
  • гнев;
  • пароксизмы возбуждения (особенно у лиц преклонного возраста и детей);
  • парадоксальные реакции (двигательная непроизвольная активность, в т.ч. мышечный тремор, тонико-клонические судороги, ажитация).

ЦНС и периферической НС:

  • головная боль;
  • снижение концентрации внимания;
  • длительная седация;
  • послеоперационная сонливость;
  • атаксия;
  • головокружение;
  • антероградная амнезия, зависящая от дозы;
  • тревожность;
  • дисфония;
  • атетоидные движения;
  • расстройства сна;
  • при выходе из наркоза - бред и сонливость;
  • парестезия;
  • ретроградная амнезия;
  • нечеткая речь;
  • судороги у новорожденных и недоношенных детей.

ССС:

В редких случаях:

  • кардиореспираторные явления тяжелой формы (снижение АД, остановка сердца, вазодилатация, брадикардия), при недостаточности дыхательной и сердечной, лицам >60 лет их вероятность повышается;
  • тахикардия;
  • бигеминия;
  • атриовентрикулярный ритм;
  • вазовагальный криз;
  • экстрасистолия.

Тахикардия

Органов дыхания:

Редко:

  • кардиореспираторные явления тяжелой формы (остановка либо угнетение дыхания, ларингоспазм, диспноэ, развитие апноэ), при недостаточности дыхательной и сердечной, лицам >60 лет их вероятность повышается;
  • свистящее дыхание;
  • гипервентиляция;
  • бронхоспазм;
  • тахипноэ;
  • обструкция ДП;
  • поверхностное дыхание;
  • икота.

ЖКТ:

  • чувство тошноты;
  • сухость во рту;
  • рвота;
  • слюнотечение;
  • во рту - кислый привкус;
  • отрыжка;
  • запор.

Подкожно-жировой клетчатки и кожи:

  • зуд;
  • крапивница;
  • кожная сыпь.

Зуд

Общие и местные реакции:

  • гиперчувствительность;
  • тромбоз;
  • тромбофлебит;
  • в месте инъекции – боли и эритема;
  • повышается вероятность падений и переломов у лиц преклонного возраста.

Органов чувств:

  • нарушение рефракции;
  • двоение в глазах;
  • ухудшение и расстройство остроты зрения;
  • нистагм;
  • предобморочное состояние;
  • периодические подергивания век;
  • заложенность в ушах;
  • суженные зрачки;
  • потеря равновесия.

Возможно формирование физической зависимости при применении препарата, даже в терапевтических дозах, особенно при длительной седации. Вероятность зависимости увеличивается с повышением дозы и длительности использования препарата, а также страдающих алкоголизмом и/или в анамнезе имеющих наркотическую зависимость пациентам.

Возможны симптомы отмены, в том числе судороги - в случае отмены Дормикума, особенно резкой, после его длительного в/в применения.

Суженные зрачки

Лекарственное взаимодействие

При применении Дормикума одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

  • необходима осторожность при приеме препарата с эритромицином, кетоконазолом, позаконазолом, флуконазолом, циметидином, итраконазолом, аторвастатином, апрепитантом, дилтиаземом, бикалутамидом, нефазодоном, кларитромицином, флувоксамином, саквинавиром, рифампицином, хлорзоксазоном, фенитоином/ карбамазепином, зверобоем обыкновенным, эфавирензом, желтокорнем канадским (Hydrastis Canadensis), экстрактом корня эхинацеи пурпурной, вальпроевой кислотой;
  • возможно усиление седативного и снотворного эффектов с алкоголем, с прочими снотворными и седативными средствами;
  • усиление седативного действия, а также воздействия на систему дыхания и показатели гемодинамики с угнетающими ЦНС препаратами;
  • уменьшение снотворного эффекта с активирующими деятельность ГМ препаратами,
  • улучшающими внимание и память;
  • усиление седативного действия мидазолама при осуществлении спинальной анестезии;
  • нельзя смешивать мидазолам со щелочными р-ми;
  • нельзя разводить Дормикум 6% р-ром декстрана, имеющего среднюю молекулярную массу 50 000-70 000 Da в декстрозе.

Беременность и лактация

На данный момент сведений, касательно оценки безопасности при беременности приема мидазолама - недостаточно. Не следует использовать бензодиазепины при беременности, если им есть более безопасная альтернатива.

Использование препарата в III триместре беременности или в достаточно больших дозах на первом этапе родов приводит к серьезным нарушениям у плода сердечного ритма, нарушению сосания, гипотонии, гипотермии и у новорожденного - к умеренному угнетению дыхания.

Следует отметить, что у женщин, получавших длительно на поздних стадиях беременности бензодиазепины возможна физическая зависимость с вероятностью в постнатальном периоде синдрома абстиненции.

В свойствах мидазолама проникать в малых количествах в грудное молоко, следовательно, кормящим матерям необходимо прерывать кормление в течение суток с момента приема мидазолама.

Лекарственное взаимодействие Дормикум

Особые указания

Активный компонент для парентерального введения применять следует, используя исключительно реанимационное оборудование, поскольку его в/в введение способно подавлять сократительную способность миокарда и провоцировать остановку дыхания.

Кардиореспираторные явления тяжелой формы наблюдаются в редких случаях, заключаются в остановке либо подавлении дыхания и/или остановке сердца. Риск данных проявлений, угрожающих жизни, увеличивается при излишне быстром введении пр-та или при введении в большой дозе.

Пациент, при применении Дормикума в стационарных условиях одного дня, может быть выписан лишь после освидетельствования врача-анестезиолога, покинуть клинику пациент может исключительно в присутствии сопровождающего лица.

При осуществлении премедикации с момента введения мидазолама крайне необходимым является обязательное наблюдение за пациентом, за его состоянием, так как индивидуальная чувствительность к Дормикуму может существенно иметь отличия и вероятно развитие симптомов передозировки.

Применение Дормикума может спровоцировать антероградную амнезию. Продолжительная амнезия вполне может представлять опасность для больных, собирающихся выписываться после диагностической процедуры либо хирургической.

Дормикум препарат

Дозу препарата рекомендуется снижать постепенно, поскольку резкая отмена может спровоцировать симптомы абстиненции.

Необходимо исключить прием мидазолама у больных с алкоголизмом и имеющих наркотическую зависимость в анамнезе.

При введении препарата пациентам с myasthenia gravis необходима особая осторожность.

При терапии препаратом Дормикум необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом, поскольку применение препарата может вызвать амнезию, седацию, нарушение функций мышц и способствует снижению концентрации внимания.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Дормикум являются: р-р Фулсед, Мидазолам-Хамельн.

Условия хранения

Содержат Дормикум в сухом месте, достаточно темном, при температуре не выше 30°C, недоступным для детей.

Срок годности при соблюдении всех рекомендаций к хранению – пять лет.

Готовый р-р использовать следует немедленно. Допускается, в случае крайней необходимости, хранение при температуре 2-8 °С в течение суток.

В аптечной сети Дормикум реализуется по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв