Достинекс

Достинекс
Фото Достинекс


Достинекс представляет собой ингибитор секреции пролактина.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Достинекс выпускают:

В виде таблеток, продолговатые, плоские, белого цвета, на одной из сторон присутствует маркировка «Р» и «U», разделенная насечкой, на обратной стороне – число «700» с насечками короткими сверху и снизу.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 500 мкг каберголина.

Дополнительные компоненты: лактоза безводная, лейцин.

В упаковке из картона – 1 флакон темного стекала с 2 либо 8 таблетками.

Фармакологическое действие

Является агонистом допаминовых рецепторов. Активный компонент препарата - допаминергическое производное эрголина, обладает длительным и выраженным пролактинснижающим действием.

В механизме действия - прямая стимуляция допаминовых D2-рецепторов касательно лактотропных клеток гипофиза. Предоставляет центральное допаминергическое действие, причина которого стимуляция допаминовых D2-рецепторов в дозах, значительно превышающих таковые для снижения в плазме крови уровня пролактина, наблюдающееся спустя три часа с момента приема препарата и в течение 7-28 дней сохраняющееся у здоровых добровольцев и при гиперпролактинемии, также в послеродовом периоде - до 14-21 дня.

Достинекс

Пролактинснижающее действие – дозозависимое, и по выраженности, и по длительности действия.

Каберголин наделен строго избирательным действием и непосредственного воздействия на базальную секрецию прочих гормонов гипофиза, кортизола, в том числе - не оказывает.

Снижение АД относится к фармакологическим воздействиям активного компонента. Гипотензивный максимальный эффект при однократном приеме пр-та фиксируется в первые шесть часов и дозозависимо.

Фармакокинетика

Всасывание

Каберголин с момента перорального приема абсорбируется из ЖКТ довольно быстро. В плазме Cmaxнаблюдается спустя 0,5-4 ч. Непосредственно на абсорбцию и распределение каберголина прием пищи воздействия не оказывает.

Распределение

Cssнаблюдается спустя 4 недели терапии по причине длительного T1/2. С белками плазмы крови связывание - 41-42%.

Метаболизм

6-аллил-8?-карбокси-эрголин является основнымпродуктом метаболизма действующего вещества, определенным в моче в концентрации до 4-6% от принятой общей дозы. Содержание еще трех метаболитов в моче не >3% от принятой общей дозы. Продукты метаболизма наделены значительно меньшей эффективностью по сравнению с каберголином касательно подавления секреции пролактина.

Выведение

T1/2 - 63-68 ч касательно добровольцев совершенно здоровых и 79-115 ч при гиперпролактинемии.

Спустя десять дней с момента применения препарата в каловых массах и моче обнаруживаются соответственно 72% и 18% от общей дозы, причем доля в моче неизмененного препарата - 2-3%.

Достинекс препарат

Показания

Основные показания препарата Достинекс:

  • предупреждение послеродовой физиологической лактации;
  • подавление сложившейся послеродовой лактации;
  • терапия расстройств, причина которых гиперпролактинемия (галакторея, ановуляция, олигоменорея, аменорея, в т.ч.);
  • пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (макро- и микропролактиномы), синдром "пустого" турецкого седла в комплексе с гиперпролактинемией, идиопатическая гиперпролактинемия.

Противопоказания

Препарат Достинекс имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • до 16 лет дети.

С осторожностью:

  • синдром Рейно;
  • заболевания ССС тяжелой степени;
  • кровотечения ЖКТ;
  • пептическая язва;
  • печеночная недостаточность тяжелой формы (требуются более низкие дозы);
  • АГ, развившаяся на фоне беременности (послеродовая АГ или преэклампсия), допускается назначение Достинекса, но исключительно при сравнительном анализе пользы и вреда;
  • когнитивные или психотические нарушения тяжелой степени (в т.ч. в анамнезе);
  • признаки расстройств функций дыхания и сердца, вследствие фиброзных изменений либо присутствие подобных состояний в анамнезе;
  • одновременный прием с пр-ми, наделенными гипотензивным действием (вероятность развития ортостатической гипотензии).

Способ применения и дозировка

Таблетки показаны перорально, во время приема пищи.

Рекомендованное дозирование в сутки:

  • 1 мг (соотв. 2 таб.) – после родов, в первый день, однократно – для предупреждения лактации;
  • 0,25 мг (соотв. 1/2 таб.) два раза в течение 2-х дней для подавления сложившейся лактации, общая доза равна 1 мг, однократная доза у лактирующих пациенток не должна быть >0,25 мг для снижения вероятности ортостатической гипотензии;
  • в неделю 0,5 мг (соотв. 1 табл.) однократно либо по по 1/2 таблетке в два приема (напр. понедельник и четверг) – при терапии расстройств, связанных с гиперпролактинемией.

Повышение касательно недельной дозы проводят постепенно - на 0,5 мг с промежутком в один месяц до терапевтического оптимального эффекта.

Терапевтическая средняя доза - 1 мг в неделю, но допускаются колебания в неделю в диапазоне от 0,25 мг до 2 мг.

При гиперпролактинемии максимальная доза – 4,5 мг в неделю.

Дозу недельную в зависимости от переносимости можно принимать однократно или раздробить на два приема в неделю и более.

Разделение на несколько приемов недельной дозы рекомендуется при назначении Достинекса в дозе >1 г в неделю.

При гиперчувствительности к допаминергическим препаратам уменьшить вероятность побочных явлений можно при приеме более низкой дозе, раз в неделю по 0,25 мг с последующим поэтапным ее увеличением до фактической терапевтической дозы.

Препарат Достинекс

При выраженных побочных явлениях для улучшения переносимости пр-та возможно снижение дозы (временного характера) с последующим поэтапным ее увеличением, например, каждые 2 недели - на 0,25 мг непосредственно в неделю.

Передозировка

При передозировке препаратом Достинекс наблюдаются следующие симптомы:

  • чувство тошноты;
  • диспептические расстройства;
  • рвота;
  • ортостатическая гипотензия;
  • галлюцинации;
  • психоз;
  • спутанность сознания.

Показано следующее лечение: необходимы мероприятия, направленные на выведение из организма препарата, а именно – обязательное промывание желудка, необходимо поддержание АД.

Показаны антагонистыдопамина.

Побочные действия

При применении препарата Достинекс возможны побочные явления, со стороны:

ССС:

  • сердцебиение.

В редких случаях:

• ортостатическая гипотензия (прием препарата длительный период времени предоставляет гипотензивное действие);

  • в первые три-четыре дня с момента родов - бессимптомное снижение АД.

Достинекс побочные действия

Пищеварительной системы:

  • чувство тошноты;
  • запор;
  • рвота;
  • диспепсия;
  • гастрит;
  • боль в животе;
  • боли в эпигастральной области.

ЦНС и периферической НС:

  • вертиго;
  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • головная боль;
  • астения;
  • сонливость;
  • парестезии;
  • депрессия;
  • обморок.

Прочие:

  • спазмы сосудов пальцев;
  • носовое кровотечение;
  • мастодиния;
  • транзиторная гемианопсия;
  • приливы крови непосредственно к коже лица;
  • судороги мышц касательно нижних конечностей (возможно сосудосуживающее действие, как и прочие производные спорыньи).

Спазмы сосудов пальцев

Отклонение от стандартных лабораторных показателей при продолжительной терапии Достинексом наблюдалось редко. Наблюдалось в первые месяцы после возобновления менструации снижение уровня гемоглобина у женщин с аменореей.

Зарегистрированы побочные реакции в постмаркетинговом исследовании, связанные с применением каберголина:

  • диспноэ;
  • мании;
  • рост активности в крови КФК;
  • алопеция;
  • реакции гиперчувствительности;
  • фиброз;
  • отеки;
  • вальвулопатия;
  • сыпь;
  • функциональные отклонения показателей печени;
  • функциональные нарушения печени;
  • дыхательная недостаточность;
  • респираторные нарушения.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Достинекс одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

  • усиление действия каберголина с макролидными антибиотиками (напр. эритромицин), одновременный прием противопоказан;
  • нельзя принимать каберголин одновременно с прочими препаратами алкалоидов спорыньи;
  • ослабление пролактинснижающего действия Достинекса с антагонистами допамина (например, метоклопрамид, тиоксантен, бутирофенон, фенотиазин), следовательно, одновременный их прием с каберголином противопоказан.

Достинекс применение

Беременность и лактация

На данный момент контролируемых клинических исследований о допустимости приема Достинекса не проводилось, следовательно, прием препарата возможен исключительно по назначению врача, с обязательным анализом пользы и вреда для матери и плода.

Следует исключить наступления беременности, как минимум, месяц с момента прекращения приема пр-та, учитывая его длительный Т1/2 и отсутствие сведений о воздействии препарата на плод.

Рекомендуется отказаться от грудного вскармливания при приеме препарата.

Особые указания

Непосредственно перед назначением препарата необходимо исследование функции гипофиза при терапии расстройств, связанных с гиперпролактинемией.

Необходим врачебный контроль пациентов при увеличении дозы Достинекса с целью выявления наименьшей действенной дозы, которая бы обеспечивала терапевтический эффект. При установлении эффективного режима дозирования следует осуществлять регулярное (один раз в месяц) определение в сыворотке крови содержания пролактина.

Обычно в течение двух-четырех недель терапии наблюдается нормализация уровня пролактина.

Рецидив гиперпролактинемии обычно наблюдается после отмены Достинекса, но однако, у определенной категории пациенток в течение нескольких месяцев фиксируется стойкое подавление непосредственно уровня пролактина. Овуляторные циклы у большинства женщин сохраняются еще не менее полугода с момента отмены Достинекса.

Достинекс при беременности

В свойствах Достинекса восстанавливать фертильность и овуляцию у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Так как наступление беременности возможно до восстановления менструации, следовательно, необходимо осуществлять на беременность тесты не реже одного раза в четыре недели весь период аменореи, а после возобновлния менструации - при задержке менструации, более чем на 3 дня.

Необходимо прибегать к использованию барьерных методов контрацепции при терапии препаратом желающим избежать беременности женщинам, а также с момента отмены пр-та до повторения ановуляции. При наступлении беременности женщины должны находиться под врачебным наблюдением для выявления своевременного признаков увеличения гипофиза, так как при беременности вероятно увеличение размеров уже имеющих место быть опухолей гипофиза.

При тяжелой печеночной недостаточности (по шкале Чайлд-Пью – класс С) препарат пи длительном его применении назначают в более низких дозах.

После продолжительного использования каберголина, как и в случае применения прочих производных спорыньи, наблюдались вальвулопатия, плевральный выпот/фиброз, с момента прекращения препарата при данных диагнозах наблюдалось улучшение состояния.

Необходима осторожность при приеме Достинекса больным с имеющимися функциональными нарушениями сердца и/или с клиническими симптомами либо с данными состояниями в анамнезе.

Применение каберголина провоцирует сонливость. При болезни Паркинсона использование агонистов допаминовых рецепторов может спровоцировать внезапное засыпание, необходимо либо отменить лечение либо снизить дозу препарата.

Достинекс особые указания

Исследований по применению Достинекса к лицам преклонного возраста при связанных с гиперпролактинемией нарушениях - не проводилось. Безопасность и эффективность использования препарата касательно лиц младше 16 лет на данный момент не установлена.

При терапии препаратом Достинекс необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом, поскольку препарат может спровоцировать сонливость.

Аналоги препарата

Аналогами препарата являются: таблетки Берголак, Агалатес.

Условия хранения

Содержат Достинекс в сухом месте, достаточно темном, при температуре не выше 25°С, недоступным для детей.

Срок годности при соблюдении всех рекомендаций к хранению – два года.

В аптечной сети Достинекс реализуется по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв