Дротаверин

Дротаверин собой представляет миотропный спазмолитик.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Дротаверин производят нескольких фармацевтических форм:

• В виде таблеток массой 140 мг, плоскоцилиндрические, цвет желтый с зеленоватым оттенком, присутствуют риска и фаска, допускается мраморность.

Активные вещества: в 1 таблетке – 40 мг дротаверина гидрохлорид.

Дополнительные компоненты: повидон (коллидон 25), лактозы моногидрат, стеарат магния, кросповидон (коллидон CL), тальк, крахмал картофельный.

В упаковке из картона – 1 блистер с 10 таблетками.

В упаковке из картона – 1, 2, 5 ячейковые контурные упаковки, каждая с 10 таблетками.

В упаковке из картона – 2 ячейковые контурные упаковки, каждая с 25 таблетками.

В упаковке из картона – 1 банка полимерная с 20, 50, 100 таблетками.

• В виде таблеток, покрытых оболочкой (Дротаверин Форте).

Активные компоненты: в 1 таблетке – 80 мг дротаверина гидрохлорид.

В упаковке из картона – 2 блистера, каждый по 10 таблеток.

• В виде раствора для инъекций.

Активные вещества: в 1 мл р-ра - 20 мг дротаверина гидлохлорида.

Дополнительные компоненты: 96% этанол, натрия дисульфит, вода д/и.

В упаковке из картона – 2, 5 контурные пластиковые упаковки, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 2 мл.

В упаковке из картона – 2,5 ячейковые контурные упаковки, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 2 мл.

В упаковке из картона – 1, 2, 5 контурные пластиковые упаковки, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 4 мл.

В пачке из картона (имеется картонная разделительная вставка) – с 5, 10, 25 ампулами, объем одной ампулы – 2 мл.

В пачке из картона (имеется картонная разделительная вставка) – с 5, 10, 25 ампулами, объем одной ампулы – 4 мл.

В коробке картонной (исключ. для стационаров) – 50, 100 упаковок контурных пластиковых, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 2 мл.

В коробке картонной (исключ. для стационаров) – 50, 100 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 2 мл.

В коробке картонной (исключ. для стационаров) – 50, 100 упаковок контурных пластиковых, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 4 мл.

В коробке картонной (исключ. для стационаров) – 50, 100 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 5 ампул, объем одной ампулы – 4 мл.

Фармакологическое действие

Синтетическое средство, снижающее тонус гладких мышц касательно внутренних органов и их двигательную активность, расширяющее кровеносные сосуды и содействующее при спазмах различных органов уменьшению боли. Улучшает поступление в ткани и органы кислорода. В тканях распределяется равномерно и оказывает вазодилатирующее действие.

По своим фармакологическим свойствам и химической структуре очень близок к папаверину, но Дротаверин наделен более сильным действием и к тому же более продолжительным.

Снижает поступление в гладкомышечные клетки ионизированного активного кальция за счет внутриклеточного накопления ЦАМФ и ингибирования фосфодиэстеразы.

Непосредственно на вегетативную нервную систему влияния не оказывает, в ЦНС не проникает. По причине воздействия на гладкую мускулатуру, используется в некоторых случаях (когда противопоказаны пр-ты группы холиноблокаторов (аденома ПЖ, закрытоугольная глаукома)), как спазмолитик.

Фармакокинетика

Характеризуется высокой абсорбцией, Т 1/2 - 12 мин.

Биодоступность - 100%.

Максимальной концентрации Дротаверин при пероральном приеме достигает за 45-60 минут.

Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать сквозь плацентарный барьер в незначительных количествах. С белками плазмы крови связывание - 95-97 %, как правило, с гамма- и бета-глобулинами, альбумином, ЛПВП.

В печени метаболизируется практически полностью путем О-дезэтилирования. Непосредственно с глюкуроновой кислотой метаболиты конъюгируют довольно быстро.

T1/2- 8-10 ч. Из организма выводится практически полностью за 72 часа, почками – более 50% (в основном в виде метаболитов), посредством кишечника около 30%.

Дротаверин в моче в неизмененном виде не обнаруживается.

Показания

Основные показания Дротаверина:

• язвенные болезни ЖКТ;
• проктит;
• тенезм;
• пиелит;
• гастродуоденит;
• пилороспазм;
• колики – кишечные или желчные;
• почечный колит;
• спастический запор;
• холецистит;
• постхолецистэктомический синдром;
• расстройство по гиперкинетическому типу - желчного пузыря и желчевыводящей системы;
• спазмы ЖКТ - в составе комбинированной терапии.

Дротаверин эффективен при:

• дисменорее;
• угрозе выкидыша;
• послеродовых схватках;
• преждевременных родов;
• тензорной головной боли – снятие спазмов сосудов;
• осуществлении инструментальных исследований, диагностических манипуляций, холецистографии.

Противопоказания

Препарат Дротаверин имеет противопоказания:

• гиперчувствительность;
• ХСН тяжелой степени;
• печеночная и почечная недостаточность тяжелой формы;
• кардиогенный шок;
• ДГПЖ;
• лактационный период;
• до 3 лет (таблетки Дротаверин) ;
• до 12 лет (таблетки Дротаверин Форте).

С осторожностью:

• беременность;
• закрытоугольная глаукома;
• атеросклероз коронарных артерий выраженного характера;
• АГ (вероятность коллапса).

Способ применения и дозировка

Схема терапии, продолжительность и дозировка назначаются по врачебному предписанию, сугубо индивидуально.

Таблетки:

• показаны перорально, не разжевывая и не измельчая, от времени приема пищи независимо;
• 10-20 мг – показано детям от двух до шести лет, в сутки до двух раз;
• 20 мг – от шести до двенадцати лет, в сутки до двух раз;
• 40-80 мг – взрослым и старше двенадцати лет детям, в сутки два-три раза;
• 240 мг – максимальная доза в сутки.

Раствор для инъекций:

• вводят в/м;
• 2-4 мл (соотв. 40-80 мг) – взрослым, в сутки от одного до трех раз.

При почечных или печеночных коликах – допускается медленное в/в введение. Следует для этого предварительно развести 2-4 мл 0,9% р-ром Na Cl .

В редких случаях при расстройствах периферического кровообращения Дротаверин вводят в/а, медленно. Старше 12 лет детям показано по 1-2 мл Дротаверина 1-3 раза в сутки. Препарат назначают женщинам при родах 2 мл в/м в начале процесса раскрытия шейки матки. Допускается повторное введение при необходимости - еще 2 мл по прошествии двух часов. Дротаверин при язвах ЖКТ показан в комплексе с прочими противоязвенными препаратами.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:

• снижение возбудимости мышцы сердечной;
• паралич дыхательного центра;
• расстройство предсердно-желудочной проводимости;
• остановка сердца.

Показана в качестве лечения - симптоматическая терапия.

Побочные действия

Обычно применение препарата Дротаверин переносится всеми хорошо, но в некоторых редких случаях возможны побочные явления, со стороны:

ЦНС:

• головная боль;
• нарушение бодрствования и режима сна;
• головокружение;
• бессонница.

Пищеварительной системы:

• чувство тошноты;
• запоры;
• рвота.

ССС:

• АГ;
• ощущение сердцебиения;
• аритмия;
• тахикардия;
• снижение АД.

Аллергические реакции:

• сыпь на коже;
• отек Квинке;
• зуд;
• аллергический дерматит.

Прочие:

• чувство жара;
• обморок;
• отечность СО носа незначительной степени;
• бронхоспазм;
• излишняя потливость.

При в/в введении:

• снижение АД;
• угнетение дыхания.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Дротаверин с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

• усиление спазмолитического эффекта дротаверина с фенобарбиталом;
• снижение смазмогенной активности морфина;
• усиление действия папаверина, бендазола и прочих спазмолитиков;
• ослабление противопаркинсонического действия леводопы (усиление тремора и ригидности);
• усиление вероятности АГ, вызываемой прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, хинидином.

Особые указания

Дротаверин при лечении язвенных болезней ЖКТ применяют в комплексе с прочими противоязвенными средствами.

При в/в введении Дротаверина больной должен иметь горизонтальное положение тела (вероятность коллапса).

Применение Дротаверина в терапевтических дозах неблагоприятного влияния на способность управлять сложными механизмами и автотранспортом не оказывает.

Аналоги препарата

Аналогами Дротаверина являются:

• таблетки Смазмонет, Дротаверин Форте, Дротаверин МС, Но-Шпа;
• р-р Дротаверин-Сти, Дротаверин-Н.С., Дроверин, Но-Шпа.

Условия хранения

Содержат Дротаверин в сухом месте, достаточно темном, при температуре не выше 25°C, недоступным для детей.

Срок годности при соблюдении всех рекомендаций к хранению:

• таблетки – три года;
• р-р – два года.

В аптечной сети Дротаверин реализуется:

• таблетки - без предъявления рецепта врача;
• р-р - по предъявлению рецепта врача.

Отзывы (2)

---