Гливек

Гливек
Фото Гливек


Гливек собой представляет противоопухолевый препарат, он является ингибитором протеинтирозинкиназы.

Состав и форма производства

Гливек производится в таких формах:

  • Непрозрачные капсулы, размер которых № 3. Имеют маркировку красного цвета. Также есть капсулы, размер которых №1.
  • Таблетки, покрыты специальной оболочкой. Могут быть темно-желтого, а также коричнево-оранжевого цвета. Имеют двояковыпуклую форму и фаску. Производятся в блистерах по 10 штук, по 2 или 6 блистеров в пачке картонной.

Активным компонентом Гливека является мезилат иматиниба. Дополнительные компоненты:

  • Капсулы – желатин, краситель желтый оксид железа, магния стеарат, кросповидон, безводный диоскид кремния коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана.
  • Таблетки – тальк, красный оксид железа, макрогол 4000, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза.

В составе капсул дополнительно присутствуют такие компоненты – шеллак, красный краситель оксид железа, соевый лецитин.

Гливек

Существующие показания к назначению

Использование Гливека целесообразно для взрослых пациентов при лечении онкологических патологий:

  • Хроническая форма лейкоза эозинофильного или синдрома гипер эозинофильного при негативной либо позитивной аномальной альфа-тирозинкиназе;
  • Системная форма мастоцитоза с отсутствием мутации Д816В с-Кит либо с неизвестным статусом мутационным с-Кит.
  • Совместное использование с химиотерапией при диагностированном впервые положительном по филадельфийской хромосоме;
  • Миелодиспластические болезни или миелопролиферативные болезни, спровоцированные перестройками (генными) фактора роста тромбоцитов;
  • Монотерапия при рефрактерном и рецидивирующим РН-позитивном остром лейкозе лимфобластном;
  • Дерматофибросаркома в рецидивирующей, метастатической и неоперабельной стадии.

Противопоказания к назначению

  • Повышенная чувствительность к входящим в состав препарата компонентам;
  • Возраст до 2 лет;
  • Период грудного кормления и период беременности.

Осторожно следует отнестись к применению Гливекапри выраженной форме нарушенной работы почек, при регулярном проведении гемодиализа, сердечно-сосудистых патологиях, тяжелой форме печеночной недостаточности или при наличии факторов риска проявления сердечной недостаточности.

Гливек капсулы

Дозировка и способ применения

Гливек рекомендуется назначать внутрь во время приема пищи, запивая водой. Если есть необходимость, то содержимое таблетки или капсул можно растворить с яблочным соком или водой для получения суспензии. Следует готовить суспензию непосредственно перед употреблением еды в пропорции 100 мг препарата на 50 мл жидкости или 400 мг на 100 мл.

Время лечения, а также дозу доктор определяет на основании клинических показаний.

400, а также 600 мг следует употреблять1 раз на день, назначение 800 мг следует поделить на 2 приема по 400 мг (в утреннее и в вечернее время).

Рекомендованное дозирование:

  • Хроническая форма эозинофильной лейкемии и синдром гиперэозинофильный – взрослым пациентам назначается 400 мг в день. При ХЭЛ и ГЭс с аномальной альфа-тирозинкиназной в сутки начальная доза составляет 100 мг, чтобы повысить эффективность при отсутствии тяжелых побочных реакций допускается повышение дозы до 400 мг в день.
  • Мастоцитоз системный, который спровоцированная аномальной альфа-тирозинкиназной – начальная доза должна составлять 100 мг в день, допускается повышение до 400 мг.
  • Мастоцидоз системный при отсутствии Д816В с-Кит мутации – в сутки по 400 мг. Пациентам, у которых неизвестен мутационный статус и при недостаточном эффекте предыдущего лечения назначается в сутки по 400 мг.
  • Дерматофибросаркома взбухающая (рецидивирующая, неопераьельная и метастатическая) – в сутки по 800 мг;
  • Адъювантное лечение стромальных гастроинтестинальных опухолей – в сутки по 400 мг на протяжении 36 и больше месяцев;
  • Неоперабельные или местатические стромальные злокачественные образования ЖКТ – в сутки по 400 мг, если клинический эффект недостаточный, и отсутствуют побочные эффекты, то доза может быть увеличена до 600-800 мг. У пациентов с проявление симптомов прогрессирования заболеваний употребление Гливека нужно отменить;
  • Миелодиспластически или миелопролиферативные болезни – в день по 400 мг;
  • РН-позитивный лимфобластный острый лейкоз – в стуки по 600 мг.
  • Лейкоз миелоидный хронический – в сутки 400 мг, на стадии акселерации и криза балластного – в сутки по 600г. При отсутствии нейтропении и при нормальной переносимости, а также при отсутствии прочих побочных эффектов рекомендуется увеличение дозы до 800 мг. Для детей, возраст которых более 2-х лет, рекомендуется определять дозу, в зависимости от площади поверхности их тела – на м2 по 340 мг, однако не больше, чем 600 мг в день. Ребенок может употреблять рассчитанную дозу дважды в день в равных дозах однократно.

Гливек препарат

Употребление Гливека должно длиться до того момента, пока не прекратиться клинический эффект.

Пациентам с умеренной, легкой и тяжелой формой нарушенной работы печени назначается в сутки не больше 400 мг. При проявлении токсических побочных эффектов рекомендуется уменьшить дозу. С осторожностью к назначению Гливека следует отнестись пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности.

При нарушенной работе почек, в том числе при тяжелых формах, при регулярном проведении гемодиализа в стуки рекомендованная доза составляет 400 мг.

Пациентам, которые плохо переносят иматиниб, можно уменьшить дозу, если эффективность низкая – то увеличить ее.

Для больных преклонного возраста не требуется коррекция режима дозировки.

При проявлении серьезных побочных эффектов негематологического характера на фоне употребления Гливека терапию следует отменить до того момента, пока не будут устранены признаки нарушения состоянии пациента.

Отменить прием рекомендуется, если концентрация билирубина увеличилась в 3 раза. После того, как концентрация билирубина будет восстановлена, возобновляют прием. Терапию продолжают, уменьшив суточную первоначальную дозу – с 800 мг уменьшают до 600 мг, с 400 мг уменьшают до 300 мг, а с 600 мг – до 400 мг. Детям дозировку уменьшаю с 340 мг на каждый м2 до 260.

Таблетки Гливек

Временное прекращение лечения или уменьшение дозы требуется при развитии тромбоцитопении и нейтропении.

Для мастоцитоза системного и ГЭС ХЭЛ, хронической стадии ХМЛ, стромальных злокачественных образований ЖКТ, миелопролиферативных и миелодиспластических патологий, после достижения числа тромбоцитов более 75000 на мкл и нейтрофилов более 1500 на мкл рекомендовано восстановление терапии в начальной дозе. При повторном уменьшении количество тромбоцитов и нейтрофилов, после очередной отмены терапии нужно назначать такие дозировки – 300 мг для взрослых, 260 мг на каждый м2 для детей.

При абсолютном количестве тромбоцитов меньше 10000 на мкл или нейтрофилов меньше 500 на мкл у пациентов с острым РН-позитивным лейкозом лимфобластным в стадии бластного криза и акселерации после 1 либо нескольких месяцев лечении нужно убедиться в том, чтоцитопения не возникла на фоне лейкоза. Если цитопения не есть результатом лейкоза, то дозировка у взрослых должна быть уменьшена до 40 мг, а у детей до260 мг на м2. Если эффект на протяжении 4 недель лечения не наступает, то лечении отменяется до момента восстановления числа тромбоцитов не больше 20000 мкл и нейтрофилов не больше 1000 мкл. Взрослым пациента использование начинается с 300 мг, детям с 260 мг на каждый м2.

При дерматофибросаркоме выбухающей в рецидивирующей, неоперабельной, метастатической стадии после отмены средства терапию возобновляют в дозировке 600 мг, если повторно произошло уменьшение количество тромбоцитов и нейтрофилов – в дозе 400 мг после того, как состояние будет восстановлено.

Побочные эффекты

При использовании Гливека в пациентов с метастатическими или неоперабельными стромальными злокачественными новообразованиями ХМЛ и ЖКИ могут развиваться такие побочные реакции:

  • Опухоли доброкачественные, злокачественные, а также опухоли неутонченные, в том числе кисты и полипы, намного реже может возникать синдром лизиса опухоли.
  • Система кроветворении – анемия, нейтропения, тромбоцитопения, нейтропения фебрильная, панцитопения, анемия гемолитическая, эозинофилия, лимфаденопатия, угнетенность кроветворения костномозгового, лимфопения.

Гливек капсулы

  • Патологии инфекционного происхождения – микозы, инфекции мочевыводящих путей, сепсис, гастроэнтерит, инфекционные воспаления верхних отделов дыхательных путей, грипп, воспалительный процесс в подкожной клетчатке, пневмония, простой герпес, назофарингит, герпес опоясывающий, синусит.
  • Обмены веществ, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипермагниемия, подагра, дегидратация, гипонатриемия, гиперурикемия, гипофосфатемия, нарушение аппетита.
  • Нервная системы – нарушение вкуса, головная боль, бессонница, гипестезия, головокружения, парестезии, геморрагический инсульт, обморок, невропатия периферическая, нарушение памяти, сонливость, ишиас, мигрень, спутанность сознания, судороги, неврит зрительного нерва, повышенное внутричерепное давление, уменьшение либидо, депрессия, синдром беспокойных ног, тремор.
  • Органы чувство – глаукома, катаркта, отек диска нерва зрительного, уменьшение слуха, шум м ушах, блефарит, кровоизлияние в склеру глаза, ретинальные геморрагии, отек макулярный, отек орбитальный, раздражение глаз, болезненность глаз, коньюктивит, затуманивание зрения, синдром сухого глаза, кровоизлияние в конъюнктиву, отек век, повышенное слезоотделение.
  • Сердечно-сосудистая система – артериальная гипотензия, синдром Рейно, гематомы, похолодание конечностей, гипертензия артериальная, остановка сердца (внезапная), инфаркт миокарда, аритмии, развитие стенокардии, отек легких, кровоизлияния, сердечная недостойность (застойная), тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы.
  • Дыхательная системы – гипертензия легочная, легковые кровоизлияния, плевральная боль, фиброз легочный, фарингит, выпал плевральный, боли в гортани и глотке, кашель, носовое кровотечение, одышка.
  • Пищеварительная система – почечная недостаточность, некроз печени, воспаление в кишечнике, колит, кишечная непроходимость обструкционная или паралитическая, желтуха, гепатит, гипербилирубинемия, дисфагия, панкреатит, рвота с кровью, хейлит, язва желудка, эзофагит, асцит, мелена, изъязвления слизистой оболочки рта, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, отрыжка, повышенная активность ферментов печенки, гастрит, рефлюкс гастроэзофагеальный, вздутие живота, запор, метеоризм, сухость во рту, диарея, боли в животе, рвота, тошнота, диспепсия.
  • Дерматологические реакции – острая форма генерализированной пустулезной экзантемы, эритема многоформная, синдром Стивенса-Джонсона, изменение цвета ногтей, острая форма фебрильного нейтрофильного дерматоза, пурпура, буллезная сыпь, псориаз, фолликулит, повреждение ногтей, гипотрихоз, дерматит, кожная гиперпигментация и гиперпигментация, высокая предрасположенность к возникновению гематом, крапивница, энхимозы, повышенное потоотделение, сыпь пустулезная, ушибы, алопеция, реакции фотосенсибилизации, повышенная потливость, эритема, зуд, сухость кожных покровов, периорбитальные отеки, дерматит, кожная сыпь.
  • Костно-мышечная система – у детей может быть замедление роста, мышечная слабость, артриты (редко), скованность мышц и суставов, припухание суставов, болезненность костей и прочие скелетно-мышечные боли, мышечные спазмы и судороги, артралгии, миалгии.
  • Мочевыводительная система – острая форма почечной недостаточности, боль в почках, гематурия, учащенное мочеиспускание.
  • Репродуктивная функция – увеличения в размерах молочных желез, набухание мошонки, боль в сосках, нарушение менструального цикла, сексуальная дисфункция, меноррагия, гинекомастия, дисфункция эректильная.
  • Общие реакции – боль в груди, общее недомогание, понижение веса тела, озноб, дрожь, анасарка, слабость, повышенная температура тела, повышенная утомляемость, меноррагия, гинекомастия, дисфункция эректильная.
  • Лабораторные показатели – повышенная активность в плазме крови амилазы, повышение активности уровня креатинина, лактатдегидрогеназы, креатинфосфокиназы, фосфатазы щелочной в сыворотке крови.

Анализ крови

Помимо этого, при проведении дополнительных клинических исследований были зафиксированы нежелательные эффекты, возникновение которые не установлено с приемом Гливека:

  • Пищеварительная система – редко может проявляться дивертикулит, нечасто – перфорация ЖКТ, опухоли и кровотечения ЖКТ, некроз опухоли ЖКТ, непроходимость кишечная (обструкционная либо паралитическая);
  • Сердечно-сосудистая система – эмболии или тромбозы, редко – перикардит, сердечная тампонада, анафилактический шок;
  • Дыхательная система – острая форма дыхательной недостаточности, пневмония интерстициальная.
  • Органы зрения – могут проявляться кровоизлияния в стекловидное тело;
  • Костно-мышечная система – некроз головки кости бедренной, некроз аваскулярный, рабдомиолиз или миопатия;
  • Нервная система может отреагировать отеком мозга (очень редко);
  • Половая система – кровотечения из яичника или кисты желтого тела.
  • Дерматологические реакции – токсический некролиз эпидермальный, кератоз лихеноидный, лишай плоский красный, эритродизестезия ладонно-подошвенная.

Особые указания

Не допускать, чтобы порошок Гливека попадал в глаза, в дыхательные пути и на кожу, на кожные покровы.

Лечение должно проводиться только под контролем онколога.

Использование Гливека должно быть сопровождено регулярными исследования функционирования печени, а также почек, исследованиями крови периферической, наблюдением за пациентами, которые имеют патологии сердца.

Из-за того, что есть риск выраженной формы задержки жидкости нужно следить за весом тела пациентов, в особенности у больных преклонного возраста, которые имеют болезни сердечно-сосудистой системы. Если есть необходимость, следует на некоторое время отменить употребление Гливека.

Капсулы Гливек

Поскольку на фоне лечения может развиваться гипотиреоз, у больных после тиреоидэктомии и пациентов, которые находятся на заместительном лечении левотироксином, у данной категории пациентов следует следить за концентрацией тиреотропного гормона.

У больных, которые имеют миелодиспластический синдром или болезни миелопролиферативные и высокое количество эозинофилов проводится исследования концентрации в сыворотке крови торопина, а также электрокардиография. Если присутствуют отклонения от нормы, то пациенту параллельно с иматинибом на протяжении первой недели лечения или двух недель назначается использование системных глюкокортикоидов.

Требуется контроль состояния ЖКТ в начале использования Гливека при злокачественной стромальной гастроинтестинальной опухоли.

Во время терапии, а также не менее чем 3 месяца после ее завершения, больным рекомендуется пользовать надежным средствами контрацепции.

Для понижения риска проявления синдрома опухоли лизиса, до начала лечения Гливеком нужно скорректировать у пациентов клинически выраженную дегидратацию и высокий уровень молочной кислоты.

Пить Гливек

Так как Гливек способен вызывать множество побочных эффектов, которые влияют отрицательно на способность быстроты психомоторных реакций и концентрации вниманию, больному нужно быть осторожным при управлении механизмами и транспортными средствами.

Взаимодействие с прочими лекарствами

Возможность одновременное использования препаратов во время терапии Гливеком может определить только доктор-онколог.

Хранение

Следует сохраняться подальше от доступа детей, при температуре до 30 градусов.

Срок годности составляет ровно 3 года.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв