Хиконцил
Хиконцил относится к антибиотикам группы полусинтетических пенициллинов.
Форма выпуска и состав
Выпускают Хиконцил в виде:
- Капсул с различным содержанием активного вещества 250 мг и 500 мг.
Вспомогательные вещества представлены: магнием стеарат, кремнием диоксид коллоидный безводный.
- Порошка для производства суспензии, принимается внутрь, в 5 мл – 125 и 250 мг активного вещества.
Аналоги Хиконцила:
- по активному веществу – Экобол, Амосин, Оспамокс, Амоксициллин, Грамокс-Д;
- по способу оказываемого действия – Стандациллин, Ампициллин, Ампициллин-Ферейн.
Фармакологическое действие
Хиконцил является 4-гидроксильным аналогомампициллина. Известен бактерицидным действием. Активен к аэробным грамположительным бактериям - Streptococcus spp, Staphylococcus spp и к аэробным грамотрицательным бактериям - Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.
Микроорганизмы, активно продуцирующие пенициллиназу, устойчивы к амоксициллину.
Проявляет активность в комбинации с метронидазолом в отношении Helicobacter pylori.
Считается, что амоксициллин сдерживает развитие резистентности к метронидазолу Helicobacter pylori. Наблюдается между ампициллином и амоксициллином перекрестная резистентность.
Расширяется спектр антибактериального действия при одновременном использовании ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты и амоксициллина. При этом вырастает активность амоксициллина к Pseudomonas pseudomallei, Legionella spp., Nocardia spp., Bacteroides spp. Напротив же, остаются резистентными Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и другие грамотрицательные бактерии.
Фармакокинетика
Отмечается стабильность амоксициллина в кислой среде желудочного сока, соответственно, полностью и быстро абсорбируется из ЖКТ. В тонком кишечнике всасывается около 90% от всей принятой дозы. В плазме крови максимальный уровень наблюдается спустя 1-2 часа после перорального приема.
Концентрация в плазме крови напрямую зависит от полученной дозы. T1/2— 60–90мин. У больных с почечной недостаточностью T1/2возрастает до 7 часов. По прошествии 8 часов после приема еще можно определить в плазме крови минимальную концентрацию. В организме амоксициллин не кумулирует, 15-20% его соединяется с белками плазмы крови. Хиконцил отлично инфильтруется в ткани и биологические жидкости. Сmaх в жидкостях организма наблюдается спустя час после достижения Сmaх в плазме крови.
Концентрации определяются в печени, легких, лимфатических железах, яичниках, матке, слизистой оболочке околоносовых пазух. Амоксициллин проникает легко в экссудат полости среднего уха. В гнойном экссудате концентрация амоксициллина выше, в сравнении со слизистым секретом дыхательных путей. Концентрация амоксициллина в желчи выше в 10 раз, чем в плазме крови. Отмечается слабое проникновение амоксициллина в ткань головного мозга и ликвор. В ткань предстательной железы не проникает.
Выводится амоксициллин в основном с мочой, причем в неизмененном виде – 50-70%, а 10-20% амоксициллина метаболизируется.
У детей старше 2 лет, фармакокинетика амоксициллина почти такая же, как увзрослых, от 1-го до 2-хлет абсорбция амоксициллина немного быстрее. Амоксициллин уноворожденных выводится медленнее, в сравнении совзрослыми. T1/2 уних - 3,7–4ч.
Показания к применению
Препарат назначают при лечении инфекций:
- ЛОР-органов: фарингита, синусита, тонзиллита, острого среднего отита;
- Дыхательных путей: пневмоний, бронхита;
- Мочеполовой системы – цистита, уретрита, пиелита, пиелонефрита, эндометрита, цервицита, гонореи;
- ЖКТ – сальмонеллеза, дизентерии, сальмонеллезного носительства;
- Мягких тканей и кожи – рожи, импетиго, вторично инфицированных дерматозов, рожи;
- Лептоспироза;
- Абдоминальных инфекций – перитонита, холангита, холецистита;
- Сепсиса;
- Листериоза;
- Болезни Лайма;
- Менингита.
Отмечена эффективность Хиконцила для профилактики эндокардита.
Противопоказания
При гиперчувствительности к вспомогательным и особо активным компонентам препарата, к другим карбапенемам, пенициллинам, цефалоспоринам – Хиконцил противопоказан.
Не применяют Хиконцил и в период лактации.
С осторожностью назначают при:
- беременности;
- заболеваниях ЖКТ в анамнезе;
- поливалентной гиперчувствительности к ксенобиотикам;
- почечной недостаточности;
- бронхиальной астме;
- аллергическом диатезе;
- сенной лихорадки;
- респираторных вирусных инфекциях;
- инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе.
Способ применения
Прием таблеток Хиконцил от приема пищи не зависит. Способ принятия таблеток различен: можно целиком, можно разделять на равные части и тщательно разжевывать, разводить до состояния сиропа - в 20 мл воды, до суспензии – в 100 мл воды.
Хиконцил назначают внутрь. Доза разовая для взрослых и детей старше 10 лет (вес ребенка свыше 40 кг) – 250-500 мг, при течении инфекции в тяжелой форме разрешается увеличивать суточную дозу в два раза – до 1 г. Детям от 5 до 10 лет показана разовая доза – 250 мг, от 2 – до 5 лет – 125 мг, а для совсем маленьких до 2-х лет – 20 мг/кг. Промежуток между приемами и для взрослых, и детей составляет 8 часов. Продолжительность курса лечения - от 5 до 12 дней.
Детям Хиконцил показан в форме суспензии.
В случае острой неосложненной гонореи показано 3 г ( в комбинации с пробенецидом) препарата однократно, женщинам следует повторить прием Хиконцила в такой же дозе. По 4 (по 500 мг) таблетки 3 раза в день назначают Хиконцил при лечении брюшного тифа, паратифов, острых инфекционных заболеваний ЖКТ и желчных путей, при инфекционных гинекологических заболеваниях. При лечении лептоспирозы препарат принимают в день 4 раза по 0,5-0,75 г в период от 6 до 12 дней.
Для пациентов с функциональными нарушениями почек при КК 10-40 мл/мин следует увеличить промежуток времени между приемами средства до 12 часов, при КК менее 10 мл/мин – 24 часа.
Взрослым при парентеральном применении - в/м 2 раза в сутки по 1 г, в случае нормальной функции почек в сутки - в/в по 2-12 г.
Побочные действия
Аллергические реакции:
- эритема;
- ринит;
- крапивница;
- отек Квинке;
- гиперемия кожи;
- конъюктиви;
- реже - эозинофилия, боли в суставах, лихорадка;
- анафилактический шок – единичные случаи.
В комбинации с метронидазолом:
- анорексия;
- тошнота;
- рвота;
- запор;
- диарея;
- глоссит;
- стоматит;
- боли в эпигастрии;
- реже - псевдомембранозный колит, гепатит, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница), нарушения гемопоэза.
Со стороны нервной системы при продолжительном использовании в высоких дозах:
- бессонница;
- депрессия;
- головокружение;
- спутанность сознания;
- тревожность;
- возбуждение;
- периферическая невропатия;
- изменение поведения;
- эпилептические реакции;
- атаксия.
Связанные с химиотерапевтическим действием:
- у пациентов, резистентность организма которых понижена и с хроническими заболеваниями – возможно развитие суперинфекции.
В комбинации с клавулановой кислотой:
- гепатит;
- холестатическая желтуха;
- реже - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема;
- иногда - токсический эпидермальный некролиз.
Хиконцил значительно реже вызывает:
- лихорадку;
- артралгию;
- эозинофилию;
- эксфолиативный дерматит;
- мультиформную экссудативную эритему;
- псевдомембранозный энтероколит;
- анемию;
- лейкопению;
- интерстициальный нефрит;
- нейтропению;
- затрудненное дыхание;
- тахикардию;
- тромбоцитопеническую пурпуру;
- кандидамикоз влагалища.
Передозировка
В основном проявляется диареей, тошнотой, рвотой, возбуждением ЦНС, судорогами и спутанностью сознания. Лечение симптоматическое. Значительно повышается концентрация амоксициллина вмоче при высоких дозах препарата. У пациентов с нормальным функционированием почек осложнений не наблюдается в случае достаточного употребления количества жидкости, но вполне может развиться кристаллурия. Выводится амоксициллин из организма при почечной недостаточности с посредством гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Применять Хиконцил одновременно с определенными лекарственными средствами не рекомендуется. Несовместим Хиконцил с аминогликозидами.
Действенность контрацептивов для приема внутрь может снижать амоксицилин. Наблюдается синергизм при одновременном приеме амоксициллина с бактерицидными антибиотиками, антагонизм – при приеме с бактериостатическими антибиотками.
Отмечается влияние амоксициллина на усиление действия непрямых антикоагулянтов, подавляя при этом кишечную микрофлору. Амоксициллин снижает протромбиновый индекс и синтез витамина К.
Диуретики, пробенецид, фенилбутазон, аллопуринол, НПВС снижают канальцевую секрецию амоксициллина, порою увеличивая в плазме крови его концентрацию.
Абсорбацию амоксициллина повышает аскорбиновая кислота, уменьшают – слабительные средства, глюкозамин, антациды, аминогликозиды.
Фармакокинетика компонентов клавулановой кислоты и амоксициллина при их комбинированном применении не меняется.
Аллопуринол повышает возможность развития кожной сыпи. Вероятны ложноположительные результаты реакции Кумбса в период лечения амоксициллином и ложноположительные результаты при выявлении в моче концентрации глюкозы.
Тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол, сульфаниламиды, линкозамиды оказывают антагонистическое действие.
Беременность и лактация
Отмечено проникновение амоксициллина через плацентарный барьер, в незначительных количествах выводится с грудным молоком.
В период лактации применять амоксициллин следует с осторожностью.
Особые указания
При склонности к аллергическим реакциям применять Хиконцил крайне осторожно. Одновременное применение амоксициллина с метронидазолом не рекомендуется пациентам до 18 лет, также и при заболеваниях печени. Исключается алкоголь при назначении комбинированной терапии.
Возможно возникновение перекрестной гиперчувствительности кпенициллинам, цефалоспоринам, другим β-лактамным антибиотикам. Могут наблюдаться изменения в кишечной флоре в период лечения амоксициллином, что ведет порою к количественному увеличению Clostridium difficile, что приводит кразвитию псевдомембранозного колита.
На способность к управлению механизмами и транспортными средствами влияние амоксициллина не выявлено.
Условия хранения
Хиконцил следует хранить при температуре до25°C в местах, защищенных от света.
