Ибуклин

Ибуклин представляет собой комбинированное синтетическое лекарственное средство.

Состав, форма выпуска и упаковка

Выпускают Ибуклин:

Взрослым:

• В виде таблеток, капсуловидные, сверху покрытые оранжевого цвета оболочкой, на одной стороне присутствует риска, допускается для отдельных таблеток мраморность окраски.

Действующее вещество: в 1 таблетке – ибупрофена 400 мг, парацетамола 325 мг.

Вспомогательные компоненты:тальк, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

В картонной пачке – 1,2,20 блистера по 10 таблеток в каждой.

Для детей:

• В виде диспергируемых таблеток розового цвета, круглые, имеют вкрапления, наделены фруктово-мятным запахом.

Действующее вещество: в 1 таблетке – ибупрофена 100 мг, парацетамола 125 мг.

Вспомогательные компоненты:глицерол, краситель пунцовый (Е124), аспартам, лактоза, масло листьев мяты перечной, магния стеарат, тальк, апельсиновый и ананасовый ароматизатор, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологическое действие

Характеризуется противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием. Нарушает процесс метаболизма арахидоновой кислоты, угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Снижает количество простагландинов и непосредственно в очаге воспаления, и в тканях совершенно здоровых, имеет свойство подавлять пролиферативную и экссудативную фазы воспаления.

Парацетомол, одно из активных веществ, блокирует неизбирательно ЦОГ, в основном в ЦНС, влияет довольно слабо на слизистую оболочку ЖКТ и также слабо на водно-солевой обмен. Характеризуется жаропонижающим и анальгезирующим действием. Пероксидазы в воспаленных тканях нейтрализуют воздействие парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что является причиной низкого противовоспалительного эффекта. Комбинированный эффект более выражен, чем по отдельности. Уменьшает припухлость суставов и утреннюю скованность, в покое и при движении ослабляет артралгию, содействует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Ибупрофен

Всасывание и распределение

Быстрая и высокая абсорбция, из ЖКТ всасывается практически полностью. Тmах– в пределых 1-2 ч. С белками плазмы связывание - более 90%.

Метаболизм и выведение

Примерно 60% неактивной R-формы после абсорбции трансформируется медленно в активную S-форму. Претерпевает метаболизм.

В полость суставов проникает медленно, имеет свойство накапливаться в синовиальной жидкости, образовывая более высокие концентрации, по сравнению с концентрациями в плазме крови. Т1/2- примерно два часа. Посредством почек выводится более 90% (не более 1% - в неизмененном виде), с желчью в форме метаболитов и их конъюгатов – в меньшей степени.

Парацетамол

Всасывание и распределение

Высокая абсорбция. С белками плазмы связывание - менее 10%, в случае передозировки незначительно увеличивается. Глюкуронидный и сульфатный метаболиты с белками плазмы не связываются, даже в достаточно высоких концентрациях. Тmах- 0.5-2 ч, Сmах- 5-20 мкг/мл. В жидких средах организма распределяется достаточно равномерно. Проникает посредством ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени практически 90-95% парацетамола с формированием неактивных конъюгатов с цистеином (3%), таурином (35%), глюкуроновой кислотой (60%),а также малого количества деацетилированных и гидроксилированных метаболитов.

Выведение

Т1/2- 2-3 ч. Компонент выводится посредством почек, в основном в виде сульфатных и глюкуронидных конъюгатов (в неизмененном виде – менее 5%). Менее 1% непосредственно от принятой дозы всасывается в грудное молоко.

Фармакокинетика в особых случаях

Т1/2 увеличивается незначительно при циррозе печени. Клиренс препарата у лиц преклонного возраста снижается, Т1/2 – увеличивается.

Способность к формированию конъюгатов с глюкуроновой кислотой у детей ниже, по сравнению со взрослыми.

Показания к применению

Применяют препарат Ибуклин при болях различной этимологии, как слабых, так и умеренных:

• зубной;
• головной;
• боли в спине;
• при повреждении сухожилий, мышц, связок;
• невралгии;
• при остеохондрозе позвоночника;
• миалгии;
• тендовагините;
• альгидисменорея;
• боли при вывихах, переломах, ушибах, растяжениях;
• болевой синдром при заболеваниях ОДА воспалительного и дегенеративного характера;
• суставные боли;
• бурсите;
• артралгии.

Также препарат применяют для лечения:

• ревматизма;
• подагры;
• аднексита;
• остеоартрита;
• дисальгоменореи;
• анкилозирующего спондилита;
• подагрического и ревматоидного артрита;
• заболеваний ЛОР-органов и верхних дыхательных путей (трахеобронхита, синусита, фарингита, тонзиллита, отита).
• лихорадки, наблюдаемой при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
• для устранения болевого синдрома в послеоперационный и посттравматический периоды.

Противопоказания

Препарат Ибуклин имеет противопоказания:

• прогрессирующие заболевания почек;
• кровотечения ЖКТ;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• поражение зрительного нерва;
• почечная и печеночная недостаточность тяжелой формы;
• заболевания кроветворной системы;
• воспалительные заболевания кишечника;
• эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ;
• недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• непереносимость НПВС и ацетилсалициловой кислоты;
• гиперчувствительность к веществам препарата;
• функциональных нарушениях печени;
• III триместр беременности;
• лактационный период;
• до 12 лет.

Необходимо соблюдать осторожность при:

• сахарном диабете;
• ИБС;
• дислипидемии/гиперлипидемии;
• цереброваскулярных заболеваниях;
• хронической недостаточности сердца;
• курении;
• заболеваниях периферических артерий;
• присутствии инфекции Helicobacter pylori;
• алкоголизме;
• язвенные изъявления ЖКТ в анамнезе;
• преклонном возрасте;
• нефротическом синдроме;
• тяжелых соматических заболеваниях;
• продолжительном приеме НПВП;
• циррозе печени, сопровождающимся портальной гипертензией;
• доброкачественной гипербилирубинемии;
• вирусном гепатите.

Способ применения и дозы

Ибуклин показан взрослым и детям более 12 лет внутрь, не разжевывая, до еды или спустя два-три часа, при этом обязательно запивая водой в достаточном количестве. Назначают обычно в сутки взрослым - по одной таблетке 3 раза (максимальное количество – 3 таблетки), детям – по 1 таблетке дважды в сутки.

Без наблюдения врача препарат свыше 5 дней, как средство для обезболивания, принимать не следует, а как жаропонижающее – более 3-х дней. Длительность лечения устанавливается врачом, по соответствующим показаниям.

Суточную дозу рекомендуется снизить в случае функциональных нарушений печени или почек, а промежуток между приемами увеличить до 8 часов.

Передозировка

В случае передозировки препаратом наблюдаются следующие симптомы:

• расстройства ЖКТ;
• депрессия;
• сонливость;
• заторможенность;
• шум в ушах;
• головная боль;
• снижение АД;
• нарушение сердечного ритма;
• кровотечение спустя 12-48 ч;
• судороги;
• увеличение протромбинового времени;
• проявления гепато- и нефротоксичности;
• вероятно развитие гепатонекроза.

Показана симптоматическая терапия, в первые 4 часа промывание желудка, показан уголь активированный, питье щелочное, форсированный диурез, антацидные препараты; гемодиализ.

Побочные действия

Применение препарата Ибуклин приводит к побочным явлениям, со стороны:

Системы пищеварения:

• НПВП-гастропатия - изжога, чувство тошноты, рвота, диарея, боль или дискомфорт в эпигастрии, анорексия, метеоризм.

В редких случаях:

• функциональные нарушения печени;
• кровотечения;
• панкреатит;
• гепатит;
• эрозивно-язвенные поражения;
• боль во рту;
• сухость или раздражение в полости рта;
• запор;
• афтозный стоматит;
• изъязвление слизистой оболочки десен.

ЦНС и органов чувств:

• возбуждение;
• нервозность;
• бессонница;
• головокружение;
• раздражительность;
• тревожность;
• депрессия;
• головная боль;
• сонливость;
• галлюцинации;
• спутанность сознания.

В редких случаях:

• скотома;
• асептический менингит;
• амблиопия;
• нарушения зрения;
• шум в ушах;
• снижение слуха;
• двоение или неясное зрение;
• поражение токсическое зрительного нерва.

ССС:

• повышение АД;
• тахикария;
• сердечная недостаточность.

Органов кроветворения:

• лейкопения;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• агранулоцитоз;
• тромбоцитопения;
• анемия.

Системы дыхания:

• одышка;
• бронхоспазм.

Мочевыделительной системы:

• цистит;
• полиурия;
• нефротический синдром;
• острая почечная недостаточность;
• отеки;
• аллергический нефрит.

Аллергические реакции:

• бронхоспазм;
• отек Квинке;
• крапивница;
• зуд;
• аллергический ринит;
• кожная сыпь;
• сухость глаз и раздражение;
• лихорадка;
• отек век и конъюнктивы;
• диспноэ;
• токсический эпидермальный некролиз;
• экссудативная многоформная эритема;
• анафилактический шок;
• эозинофилия.

Лабораторные показатели:

• рост активности печеночных трансаминаз;
• увеличение сывороточного содержания креатинина;
• увеличение продолжительности кровотечения;
• уменьшение гемоглобина и гематокрита;
• снижение в сыворотке концентрации глюкозы.

Прочие:

• повышенное потоотделение.

При продолжительном использовании наблюдается:

• нарушение зрения;
• кровотечения ЖКТ;
• изъязвление слизистой ЖКТ.

Лекарственное взаимодействие

В случае совместного приема препарата с другими средствами наблюдается:

• снижение антиагрегантного и противовоспалительного действия с ацетилсалициловой кислотой;
• повышение вероятности эрозивно-язвенного поражения ЖКТ с ГКС кортикотропином, этанолом;
• усиление действия непрямых и прямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитических агентов, колхицина, что в свою очередь повышается вероятность геморрагических осложнений;
• усиление гипогликемического действия пероральных гипогликемических препаратов и инсулина;
• ослабление действия диуретиков и гипотензивных средств;
• увеличение в крови концентрации метотрексата, препаратов лития, дигоксина;

• усиление анальгезирующего действия ибупрофена с кофеином;
• повышение нефротоксичности с препаратами золота и циклоспорином;
• увеличение частоты развития гипопротромбинемии с пликамицином, вальпроевой кислотой, цефотетаном, цефоперазоном, цефамандолом;
• снижение абсорбации препарата с колестирамином и антацидами;
• проявление гематотоксичности препарата с миелотоксическими средствами.

Беременность и лактация

Применение препарата в I и II триместрах беременности возможно исключительно по назначению врача, с сопоставлением возможного риска для женщины и потенциальной угрозы для плода.

Какого-либо тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия препарата вэкспериментальных исследованияхне установлено.

Особые указания

Нельзя одновременно принимать препарат Ибуклин с другими средствами, в составе которых НПВС или парацетамол. При использовании Ибуклина свыше 5-7 дней необходим контроль функционального состояния печени. Также важны показатели периферической крови и свертывающей системы крови (с антикоагулянтами непрямого действия).

При определении в сыворотке крови концентрации глюкозы мочевой кислоты, а также 17-кетостероидов возможно искажение лабораторных результатов под влиянием препарата, следовательно, необходимо за 48 ч до исследования отменить прием препарата.

В период лечения будет правильным воздержаться от управления сложными механизмами и автотранспортом.

Аналоги препарата

Аналогами препарата являются: Некст, Хайрумат, Брустан, Ибуклин Юниор.

Условия хранения

Препарат Ибуклин относится к Списку Б. Хранить рекомендуется при температуре 25°С, не выше, недоступным для детей, в сухом и темном месте.

Срок хранения при соблюдении всех требований к хранению – 5 лет.

Отзывы (0)

---