Ибуклин

Ибуклин представляет собой комбинированное синтетическое лекарственное средство.
Состав, форма выпуска и упаковка
Выпускают Ибуклин:
Взрослым:
- В виде таблеток, капсуловидные, сверху покрытые оранжевого цвета оболочкой, на одной стороне присутствует риска, допускается для отдельных таблеток мраморность окраски.
Действующее вещество: в 1 таблетке – ибупрофена 400 мг, парацетамола 325 мг.
Вспомогательные компоненты:тальк, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
В картонной пачке – 1,2,20 блистера по 10 таблеток в каждой.
Для детей:
- В виде диспергируемых таблеток розового цвета, круглые, имеют вкрапления, наделены фруктово-мятным запахом.
Действующее вещество: в 1 таблетке – ибупрофена 100 мг, парацетамола 125 мг.
Вспомогательные компоненты:глицерол, краситель пунцовый (Е124), аспартам, лактоза, масло листьев мяты перечной, магния стеарат, тальк, апельсиновый и ананасовый ароматизатор, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.
Фармакологическое действие
Характеризуется противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием. Нарушает процесс метаболизма арахидоновой кислоты, угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Снижает количество простагландинов и непосредственно в очаге воспаления, и в тканях совершенно здоровых, имеет свойство подавлять пролиферативную и экссудативную фазы воспаления.
Парацетомол, одно из активных веществ, блокирует неизбирательно ЦОГ, в основном в ЦНС, влияет довольно слабо на слизистую оболочку ЖКТ и также слабо на водно-солевой обмен. Характеризуется жаропонижающим и анальгезирующим действием. Пероксидазы в воспаленных тканях нейтрализуют воздействие парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что является причиной низкого противовоспалительного эффекта. Комбинированный эффект более выражен, чем по отдельности. Уменьшает припухлость суставов и утреннюю скованность, в покое и при движении ослабляет артралгию, содействует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
Ибупрофен
Всасывание и распределение
Быстрая и высокая абсорбция, из ЖКТ всасывается практически полностью. Тmах– в пределых 1-2 ч. С белками плазмы связывание - более 90%.
Метаболизм и выведение
Примерно 60% неактивной R-формы после абсорбции трансформируется медленно в активную S-форму. Претерпевает метаболизм.
В полость суставов проникает медленно, имеет свойство накапливаться в синовиальной жидкости, образовывая более высокие концентрации, по сравнению с концентрациями в плазме крови. Т1/2- примерно два часа. Посредством почек выводится более 90% (не более 1% - в неизмененном виде), с желчью в форме метаболитов и их конъюгатов – в меньшей степени.
Парацетамол
Всасывание и распределение
Высокая абсорбция. С белками плазмы связывание - менее 10%, в случае передозировки незначительно увеличивается. Глюкуронидный и сульфатный метаболиты с белками плазмы не связываются, даже в достаточно высоких концентрациях. Тmах- 0.5-2 ч, Сmах- 5-20 мкг/мл. В жидких средах организма распределяется достаточно равномерно. Проникает посредством ГЭБ.
Метаболизм
Метаболизируется в печени практически 90-95% парацетамола с формированием неактивных конъюгатов с цистеином (3%), таурином (35%), глюкуроновой кислотой (60%),а также малого количества деацетилированных и гидроксилированных метаболитов.
Выведение
Т1/2- 2-3 ч. Компонент выводится посредством почек, в основном в виде сульфатных и глюкуронидных конъюгатов (в неизмененном виде – менее 5%). Менее 1% непосредственно от принятой дозы всасывается в грудное молоко.
Фармакокинетика в особых случаях
Т1/2 увеличивается незначительно при циррозе печени. Клиренс препарата у лиц преклонного возраста снижается, Т1/2 – увеличивается.
Способность к формированию конъюгатов с глюкуроновой кислотой у детей ниже, по сравнению со взрослыми.
Показания к применению
Применяют препарат Ибуклин при болях различной этимологии, как слабых, так и умеренных:
- зубной;
- головной;
- боли в спине;
- при повреждении сухожилий, мышц, связок;
- невралгии;
- при остеохондрозе позвоночника;
- миалгии;
- тендовагините;
- альгидисменорея;
- боли при вывихах, переломах, ушибах, растяжениях;
- болевой синдром при заболеваниях ОДА воспалительного и дегенеративного характера;
- суставные боли;
- бурсите;
- артралгии.
Также препарат применяют для лечения:
- ревматизма;
- подагры;
- аднексита;
- остеоартрита;
- дисальгоменореи;
- анкилозирующего спондилита;
- подагрического и ревматоидного артрита;
- заболеваний ЛОР-органов и верхних дыхательных путей (трахеобронхита, синусита, фарингита, тонзиллита, отита).
- лихорадки, наблюдаемой при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
- для устранения болевого синдрома в послеоперационный и посттравматический периоды.
Противопоказания
Препарат Ибуклин имеет противопоказания:
- прогрессирующие заболевания почек;
- кровотечения ЖКТ;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- поражение зрительного нерва;
- почечная и печеночная недостаточность тяжелой формы;
- заболевания кроветворной системы;
- воспалительные заболевания кишечника;
- эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ;
- недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- непереносимость НПВС и ацетилсалициловой кислоты;
- гиперчувствительность к веществам препарата;
- функциональных нарушениях печени;
- III триместр беременности;
- лактационный период;
- до 12 лет.
Необходимо соблюдать осторожность при:
- сахарном диабете;
- ИБС;
- дислипидемии/гиперлипидемии;
- цереброваскулярных заболеваниях;
- хронической недостаточности сердца;
- курении;
- заболеваниях периферических артерий;
- присутствии инфекции Helicobacter pylori;
- алкоголизме;
- язвенные изъявления ЖКТ в анамнезе;
- преклонном возрасте;
- нефротическом синдроме;
- тяжелых соматических заболеваниях;
- продолжительном приеме НПВП;
- циррозе печени, сопровождающимся портальной гипертензией;
- доброкачественной гипербилирубинемии;
- вирусном гепатите.
Способ применения и дозы
Ибуклин показан взрослым и детям более 12 лет внутрь, не разжевывая, до еды или спустя два-три часа, при этом обязательно запивая водой в достаточном количестве. Назначают обычно в сутки взрослым - по одной таблетке 3 раза (максимальное количество – 3 таблетки), детям – по 1 таблетке дважды в сутки.
Без наблюдения врача препарат свыше 5 дней, как средство для обезболивания, принимать не следует, а как жаропонижающее – более 3-х дней. Длительность лечения устанавливается врачом, по соответствующим показаниям.
Суточную дозу рекомендуется снизить в случае функциональных нарушений печени или почек, а промежуток между приемами увеличить до 8 часов.
Передозировка
В случае передозировки препаратом наблюдаются следующие симптомы:
- расстройства ЖКТ;
- депрессия;
- сонливость;
- заторможенность;
- шум в ушах;
- головная боль;
- снижение АД;
- нарушение сердечного ритма;
- кровотечение спустя 12-48 ч;
- судороги;
- увеличение протромбинового времени;
- проявления гепато- и нефротоксичности;
- вероятно развитие гепатонекроза.
Показана симптоматическая терапия, в первые 4 часа промывание желудка, показан уголь активированный, питье щелочное, форсированный диурез, антацидные препараты; гемодиализ.
Побочные действия
Применение препарата Ибуклин приводит к побочным явлениям, со стороны:
Системы пищеварения:
- НПВП-гастропатия - изжога, чувство тошноты, рвота, диарея, боль или дискомфорт в эпигастрии, анорексия, метеоризм.
В редких случаях:
- функциональные нарушения печени;
- кровотечения;
- панкреатит;
- гепатит;
- эрозивно-язвенные поражения;
- боль во рту;
- сухость или раздражение в полости рта;
- запор;
- афтозный стоматит;
- изъязвление слизистой оболочки десен.
ЦНС и органов чувств:
- возбуждение;
- нервозность;
- бессонница;
- головокружение;
- раздражительность;
- тревожность;
- депрессия;
- головная боль;
- сонливость;
- галлюцинации;
- спутанность сознания.
В редких случаях:
- скотома;
- асептический менингит;
- амблиопия;
- нарушения зрения;
- шум в ушах;
- снижение слуха;
- двоение или неясное зрение;
- поражение токсическое зрительного нерва.
ССС:
- повышение АД;
- тахикария;
- сердечная недостаточность.
Органов кроветворения:
- лейкопения;
- тромбоцитопеническая пурпура;
- агранулоцитоз;
- тромбоцитопения;
- анемия.
Системы дыхания:
- одышка;
- бронхоспазм.
Мочевыделительной системы:
- цистит;
- полиурия;
- нефротический синдром;
- острая почечная недостаточность;
- отеки;
- аллергический нефрит.
Аллергические реакции:
- бронхоспазм;
- отек Квинке;
- крапивница;
- зуд;
- аллергический ринит;
- кожная сыпь;
- сухость глаз и раздражение;
- лихорадка;
- отек век и конъюнктивы;
- диспноэ;
- токсический эпидермальный некролиз;
- экссудативная многоформная эритема;
- анафилактический шок;
- эозинофилия.
Лабораторные показатели:
- рост активности печеночных трансаминаз;
- увеличение сывороточного содержания креатинина;
- увеличение продолжительности кровотечения;
- уменьшение гемоглобина и гематокрита;
- снижение в сыворотке концентрации глюкозы.
Прочие:
- повышенное потоотделение.
При продолжительном использовании наблюдается:
- нарушение зрения;
- кровотечения ЖКТ;
- изъязвление слизистой ЖКТ.
Лекарственное взаимодействие
В случае совместного приема препарата с другими средствами наблюдается:
- снижение антиагрегантного и противовоспалительного действия с ацетилсалициловой кислотой;
- повышение вероятности эрозивно-язвенного поражения ЖКТ с ГКС кортикотропином, этанолом;
- усиление действия непрямых и прямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитических агентов, колхицина, что в свою очередь повышается вероятность геморрагических осложнений;
- усиление гипогликемического действия пероральных гипогликемических препаратов и инсулина;
- ослабление действия диуретиков и гипотензивных средств;
- увеличение в крови концентрации метотрексата, препаратов лития, дигоксина;
- усиление анальгезирующего действия ибупрофена с кофеином;
- повышение нефротоксичности с препаратами золота и циклоспорином;
- увеличение частоты развития гипопротромбинемии с пликамицином, вальпроевой кислотой, цефотетаном, цефоперазоном, цефамандолом;
- снижение абсорбации препарата с колестирамином и антацидами;
- проявление гематотоксичности препарата с миелотоксическими средствами.
Беременность и лактация
Применение препарата в I и II триместрах беременности возможно исключительно по назначению врача, с сопоставлением возможного риска для женщины и потенциальной угрозы для плода.
Какого-либо тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия препарата вэкспериментальных исследованияхне установлено.
Особые указания
Нельзя одновременно принимать препарат Ибуклин с другими средствами, в составе которых НПВС или парацетамол. При использовании Ибуклина свыше 5-7 дней необходим контроль функционального состояния печени. Также важны показатели периферической крови и свертывающей системы крови (с антикоагулянтами непрямого действия).
При определении в сыворотке крови концентрации глюкозы мочевой кислоты, а также 17-кетостероидов возможно искажение лабораторных результатов под влиянием препарата, следовательно, необходимо за 48 ч до исследования отменить прием препарата.
В период лечения будет правильным воздержаться от управления сложными механизмами и автотранспортом.
Аналоги препарата
Аналогами препарата являются: Некст, Хайрумат, Брустан, Ибуклин Юниор.
Условия хранения
Препарат Ибуклин относится к Списку Б. Хранить рекомендуется при температуре 25°С, не выше, недоступным для детей, в сухом и темном месте.
Срок хранения при соблюдении всех требований к хранению – 5 лет.