Изониазид

Изониазид
Фото Изониазид


Изониазид - противотуберкулезное синтетическое средство, наделенное высокой бактериостатической активностью к возбудителям туберкулеза.

Состав, форма выпуска и упаковка

Выпускают Изониазид нескольких лекарственных форм:

  • В виде таблеток, круглые, белого цвета либо близко к белому, с плоской поверхностью, имеется фаска.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 100 мг, 200 мг, 300 мг изониазида.

Вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, кросповидон, полисорбат-80, кальция стеарата моногидрат.

В картонной пачке – 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток каждая.

В стеклянной банке либо пачке - 100 таблеток.

  • В виде 10% раствора для инъекций.

В картонной коробке – 1,2 упаковки по 5 ампул в каждой.

Фармакологическое действие

Изониазид, активное вещество препарата, производное изоникотиновой кислоты,

противотуберкулезное средство I ряда. В отношении микобактерий туберкулеза действует бактерицидно, на другие виды возбудителей инфекционных заболеваний никакого выраженного действия не оказывает. Точный механизм действия изониазида на сегодняшний день неизвестен, имеется предположение о его влиянии на подавление синтеза миколиевых кислот, которые присутствуют в составе клеточной стенки микобактерий.

Активен к вне- и внутриклеточным Mycobacterium tuberculosis, ообенно к активно делящихся.

Изониазид

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ после перорального приема. Максимальная концентрация в крови с момента приема фиксируется спустя 1-3 часа. Биодоступность и всасываемость при приеме препрата с пищей снижаются. Распределяется активно во всех жидкостях и тканях организма. С белками плазмы связывание 0-10%, что довольно низкое. Метаболизируется в печени. Выводится посредством мочи, немного - с калом.

Показания к применению

Применяют препарат Изониазид для лечения буквально всех форм туберкулеза, независимо от возраста, как правило, в составе комбинированной терапии. Наибольшую эффективность препарат показывает при остро протекающих процессах. Показан при смешанной инфекции совместно с сульфаниламидами, фторхинолонами и широкого спектра действия антибиотиками.

В качестве профилактики Изониазид назначают:

  • в случае близкого контакта с лицами, болеющими активной формой туберкулеза;
  • лицам преклонного возраста, у которых на туберкулин (свыше 5 мм) - положительная кожная реакция,с обязательным подтверждением рентгеновскими данными, указывающими на течение непрогрессирующего туберкулеза;
  • детям до 4- х лет в случае положительной реакции свыше 10 мм и повышенной вероятностью диссеминации.

Противопоказания

Препарат Изониазид имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность к веществам препарата;
  • заболевания нервной системы;
  • психические заболевания;
  • гипертоническая болезнь II-III стадии;
  • полиомиелит в анамнезе;
  • судорожные припадки;
  • эпилепсия;
  • атеросклероз;
  • функциональные нарушения печени и/или почек.
  • выраженный атеросклероз;
  • бронхиальная астма;
  • гипертоническая болезнь II-III стадии;
  • флебит (в/в введение);
  • цирроз печени;
  • экзема в фазе обострения;
  • легочно-сердечная недостаточность III стадии;
  • псориаз;
  • токсический гепатит в анамнезе;
  • заболевания периферических и зрительного нервов;
  • микседема;
  • ишемическая болезнь сердца.

Способ применении и дозы

Изониазид показан и перорально, и внутримышечно, и внутрикавернозно внутривенно, и ингаляционно.

Дозировка препарата, как и продолжительность лечения устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от формы, характера заболевания, возраста пациента.

Перорально в сутки показано:

  • подросткам и взрослым – 1 раз по 300 мг или в неделю два-три раза по 15 мг/кг/сут;
  • детям – 1 раз по 10-20 мг/кг ил в неделю два-три раза по 20-40 мг/кг.

Внутримышечно в сутки:

  • подросткам и взрослым – 1 раз по 5 мг/кг или в неделю два-три раза по 15 мг/кг/сут;
  • детям – 1 раз по 10-20 мг/кг или в неделю два-три раза по 20-40 мг/кг.

Внутрикавернозно вводят 10-15 мг/кг - суточная доза. При ингаляциях – 1-2 приема по 5-10 мг/кг/сут.

При пероральном приеме и в/в для взрослых максимальная дозав сутки составляет 300 мг.

Передозировка

Придерживаясь правильных терапевтических доз, случаи отравления встречаются крайне редко, но в случае превышения они возможны.

Симптомы, наиболее часто наблюдаемые при отравлении:

  • спутанность сознания;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • дизартрия;
  • спутанность сознания;
  • сонливость;
  • чувство тошноты;
  • рвота.

Препарат Изониазид

Также возможны:

  • судороги;
  • двигательное возбуждение выраженного характера;
  • нарушение функции дыхания;
  • кома.

Следует отметить, что отравления препаратом крайне опасны и нуждаются в немедленном врачебном вмешательстве.

Побочные действия

Обычно препарат Изониазид переносится хорошо, причем и детьми, и взрослыми, но иногда наблюдаются побочные явления, со стороны:

ЦНС и ПНС:

  • головокружение;
  • головная боль.

В редких случаях:

  • эйфория;
  • психоз;
  • периферический неврит;
  • нарушения сна.

Пищеварительной системы:

  • лекарственный гепатит;
  • чувство тошноты;
  • рвота.

Побочные действия Изониазид

ССС:

  • боли в области сердца.

Эндокринной системы:

В редких случаях:

  • меноррагии у женщин;
  • гинекомастия у мужчин.

Аллергические реакции:

  • зуд;
  • сыпь на коже.

Все побочные явления устраняются при уменьшении дозы либо временном прекращении приема препарата. Чтобы уменьшить побочные явления применяют растворы тиамина бромида или тиамина хлорида, глутаминовую кислоту, пиридоксин.

Лекарственное взаимодействие

В случае совместного приема препарата с другими лекарственными средствами наблюдается:

  • вероятность гепатотоксического действия с рифампицином, особенно у лиц с функциональными нарушениями печени;
  • вероятность гепатотоксического действия с парацетамолом, изониазид имеет свойство индуцировать цитохром Р450, что увеличивает содержание токсических метаболитов парацетамола;
  • подавление метаболизма фенитоина и карбамазепина, что повышает в плазме крови их концентрацию и усиливает токсическое действие.

Лекарственное взаимодействие Изониазид

Беременность и лактация

Во время беременности и лактационный период допускается применение препарата.

Изониазид имеет свойство проникать через плацентарный барьер, соответственно и выделяться с грудным молоком.

Особые указания

Не следует применять алкоголь во время приема препарата.

Применять препарат в дозе саыше 10 мг/кг при ИБС, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечно-легочной недостаточности тяжелой формы, распространенном атеросклерозе, микседеме, экземе в фазе обострения, псориазе, заболеваниях нервной системы – не рекомендуется.

Пациенту, после осуществления инъекции предписан постельный режим - 1-1.5 часа.
Изониазид используют в комбинации с прочими противотуберкулезными средствами во избежание возможного развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis.

Аналоги препарата

Аналогами препарата являются: таблетки Изониазид – Ферейн, Изониазид – Акос, Изониазида таблетки, Изозид 200.

Условия хранения

Препарат Изониазид относится к Списку Б. Содержать препарат следует при температуре 25°С, не выше, недоступным для детей.

Срок годности препарата при соблюдении всех требований к хранению:

  • 6 лет - в таблетках;
  • 2 года - в ампулах в виде раствора, предназначенного для инъекций.

Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв