Изоптин

Изоптин представляет собой антиангинальный синтетический препарат, показан при лечении аритмии и стенокардии, для снижения АД.
Состав, форма выпуска и упаковка
Выпускают Изоптин нескольких лекарственных форм:
- В виде раствора для в/в введения, бесцветный, прозрачный.
Действующее вещество: в 1 ампуле – 5 мг верапамила гидрохлорид.
Вспомогательные компоненты:вода д/и, хлористоводородная кислота 36%, натрия хлорид.
В картонной пачке – 1 поддон с 5, 10, 50 ампулами бесцветного стекла по 2 мл каждая.
В картонной пачке – 1 блистер с 5, 10, 50 ампулами бесцветного стекла по 2 мл каждая.
- В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, белого цвета, покрытые сверху оболочкой.
Действующее вещество: в 1 таблетке – 40 мг (Изоптин 40), 80 мг верапамил гидрохлорида.
Вспомогательные компоненты:кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
В картонной пачке – 2, 10 блистеров, в каждом по 10 таблеток.
В картонной пачке – 1, 5 блистеров, в каждом по 20 таблеток.
- В виде таблеток (Изоптин СР 240), светло-зеленого цвета, пролонгированного действия, капсуловидные.
Действующее вещество: в 1 таблетке – верапамил гидрохлорида 240 мг.
Вспомогательные компоненты:вода очищенная, магния стеарат, натрия альгинат, макрогол 400, повидон К30, воск гликолиевый горный, тальк, хинолиновый желтый, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол 6000, индиготин, титана диоксид, гипромеллоза.
- В картонной пачке находится 1, 2, 3, 5, 10 блистеров, в каждом по 10 таблеток.
- В картонной пачке находится 5, 10 блистеров по 15 таблеток в каждом.
- В картонной пачке находится 1, 2, 3, 5, 10 блистеров, в каждом по 20 таблеток.
- В виде капсул.
- В виде драже.
Фармакологическое действие
Обладает антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием. Относится по своему механизму действия к антиаритмическим средствам IV группы. Прием препарата - отличная профилактика от головной боли, так как он препятствует сужению сосудов. Антиаритмический эффект верапамила обусловлен оказанием влияния на медленные каналы непосредственно в клетках проводящей системы сердца. Верапамил снижает скорость, амплитуду деполяризации и проведения в модифицированных волокнах предсердий. Не изменяет в плазме крови общее содержание кальция и не способствует спазму периферических артерий, снижает существенно постнагрузку и сократимость миокарда. При в/в введении обычные дозы в 5-10 мг способствуют снижению нормального АД, сократимости и сосудистого системного сопротивления, при этом незначительно повышается давление касательно заполнения левого желудочка.
Фармакокинетика
При в/в введении метаболизируется быстро. T1/2 – примерно 4минуты. С белками плазмы связь – около 90%.
Выводится, как и метаболиты, посредством почек 70%, в неизмененном виде - 3-5%, с желчью – 25%. При гемодиализе не выводится. Влияния на фармакокинетику активного вещества функциональное нарушение почек не оказывает. При функциональном нарушении печени T1/2увеличивается по причине снижения метаболизма при 1-ом прохождении и значимом увеличении объема распределения. Имеет свойство проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выводится с грудным молоком.
Показания
Применяют препарат Изоптин при:
- стабильной хронической стенокардии;
- артериальной гипертензии;
- синусовой тахикардии;
- мерцательной тахиаритмии;
- легочная гипертензия неизвестной этиологии;
- ПНТ;
- стенокардии, спровоцированной спазмом сосудов;
- мерцании предсердий, сопровождающихся тахиаритмией.
Изоптин в/в показан при:
- гипертоническом кризе;
- для контроля при мерцании предсердий и их трепетании касательно частоты сокращений желудочков;
- при ПНТ для регенерации синусового ритма.
Противопоказания
Препарат Изоптин имеет противопоказания:
- синоаурикулярная блокада;
- AV-блокада II и III степени;
- гиперчувствительность к веществам препарата;
- кардиогенный шок;
- артериальная гипотензия;
- синдромслабости синусового узла, преждевременного возбуждения и WPW-синдром в комплексе с фибрилляцией или трепетанием предсердий;
- одновременное использование бета-адреноблокаторов (в/в);
- предварительное использование дизопирамида (в границах – 48 ч);
- хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
- желудочковая тахикардия с неограниченными комплексами QRS (> 0.12 сек);
- синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- беременность;
- лактационный период;
- до 18 лет.
Необходимо соблюдать осторожность с приемом препарата при:
- сердечной недостаточности;
- AV блокаде I степени;
- стенозе устья аорты тяжелой формы;
- брадикардии;
- умеренной или легкой артериальной гипотензии;
- почечной или печеночной недостаточности;
- лицам преклонных лет.
Дозы и способ применения
Внутривенное введение раствора Изоптина осуществляется медленно, не менее двух минут, с обязательным контролем давления и ЭКГ. Лицам преклонного возраста следует в/в введение увеличить до 3 минут, что уменьшает вероятность побочных явлений.
Доза разовая – 5-10 мг. В случае отсутствия эффекта, спустя полчаса после введения начальной дозы, введение повторяют в той же дозе.
Таблетки Изоптин СР показаны во время трапезы или сразу после нее, проглатываются целиком, при этом запивают водой в достаточном объеме. Средняя доза в сутки - 240-360 мг.
Показаны следующие дозы в сутки при лечении:
- вариантной и стенокардии Принцметала, стенокардии, вызванной спазмом сосудов, в случае хронической стабильной стенокардии - по 240-480 мг, дозу дробят на 2 приема, принимают с соблюдением интервала в 12 часов;
- легкой артериальной гипертензии - 240 мг, показаны утром в один прием, в случае надобности медленного снижения АД рекомендуется 120 мг;
- мерцании предсердий или их трепетании, а также в случае пароксизмальной наджелудочковой тахикардии – назначают Изоптин 240, в сутки 2 раза по 120-240 мг, с соблюдением интервала в 12 часов, длительность приема препарата не ограничена;
- суправентрикулярной тахикардии и стенокардии – три раза в день по 40-80 мг, два раза в сутки – при АГ.
Детям показаны следующие дозы, рассчитанные на 3-4 приема:
- 40-60 мг – до 5 лет;
- 80-360 мг – начиная от 6 до 14 лет.
При суправентрикулярной аритмии детям до 2-х лет в день назначают 2-3 раза по 20 мг.
В случае функциональных нарушений печени эффект Изоптина существенно усиливается.
Изоптин 40 применяют при циррозе печени – в сутки 2-3 раза по 40 мг. Максимальная доза в сутки – не более 120 мг.
Передозировка
В случае передозировки препаратом наблюдаются следующие симптомы:
- гипергликемия;
- шок;
- сердечная недостаточность;
- метаболический ацидоз;
- синоатриальная блокада;
- выраженное снижение АД;
- плавно переходящая в атриовентрикулярную блокаду, порою асистолию - синусовая брадикардия.
Больным гипертрофической кардиомиопатией для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы, норадреналин и изопреналин применять не следует.
Гемодиализ показывает неэффективность.
Побочные действия
Применение препарата Изоптин приводит к побочным явлениям, со стороны:
ССС:
- выраженная брадикардия;
- покраснение лица;
- выраженное снижение АД;
- атриовентрикулярная блокада;
- тахикардия;
- брадикардия;
- аритмия;
- сердцебиение;
- остановка синусового узла;
- при высоких дозах наблюдаются признаки сердечной недостаточности;
- стенокардия, возможен инфаркт миокарда – в редких случаях.
Пищеварительной системы:
- чувство тошноты;
- запор;
- рвота;
- боли в животе;
- дискомфорт в животе;
- кишечная непроходимость;
- транзисторное повышение активности в плазме крови ЩФ и печеночных трансаминаз;
- повышение аппетита;
- гиперплазия десен;
- диарея.
Нервной системы:
- депрессия;
- сонливость;
- общая слабость;
- тревожность;
- экстрапирамидные нарушения;
- головная боль;
- парестезии;
- головокружение;
- тремор;
- судороги при введении верапамила гидрохлорида;
- утомляемость;
- заторможенность;
- повышенная нервная возбудимость.
Аллергические реакции:
- покраснение лица;
- мультиформная экссудативная эритема;
- бронхоспазм;
- зуд;
- сыпь на коже;
- злокачественная экссудативнаяэритема.
Прочие:
- артрит;
- увеличение веса;
- агранулоцитоз;
- бессимптомная тромбоцитопения;
- отек легких;
- транзиторная слепота, наблюдаемая на пике концентрации в крови препарата;
- импотенция;
- галакторрея;
- развитие периферических отеков;
- миалгии;
- мышечная слабость;
- утомляемость;
- боли в суставах;
- повышенное потоотделение;
- гиперпролактинемия;
- гинекомастия.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме препарата с другими средствами наблюдается:
- снижение АД с препаратами, снижающими адренергическую активность;
- усиление кардиотоксического эффекта с бета-адреноблокаторами,
антиаритмическими препаратами, ингаляционными анестетиками;
- вероятно усиление гипотензивного действия верапамила с диуретиками, празозином и прочими альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами;
- вероятно усиление миорелаксирующего действия с миорелаксантами;
- возможны кровотечения с ацетилсалициловой кислотой;
- повышение опасности нейротоксических эффектов с литием и карбамазепином;
- повышение в плазме крови концентрации хинидина, вероятна угроза снижения АД, возможен отек легких и возникновение выраженной АГ у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией;
- снижение гипотензивного действия верапамила с симпатомиметиками и НПВС;
- снижение гипотензивного эффекта с эстрогенами по причине задержки в организме жидкости;
- повышение в крови концентрации теофиллина, дигоксина, карбамазепина, циклоспорина, празозина, хинидина, миорелаксантов, вальпроевой кислоты по причине угнетения метаболизма с причастностью цитохрома Р450;
- вероятно увеличение в крови концентрации этанола, ловастатина, симвастатина, мидазолама;
- снижение в крови концентрации верапамила с никотином, рифампицином, барбитуратами вследствие ускорения в печени метаболизма, тем самым, снижая антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие;
- повышается вероятность удлинения интервала QT с хинидином, прокаинамидом.
После приема препарата в течение 24-48 часов нельзя принимать дизопирамид.
В случае приема с ингаляционными анестетиками необходимо подбирать дозы с осторожностью, чтобы избежать угнетения ССС.
При совместном приеме препарата с дигоксином необходим мониторинг больных на вероятность развития чрезмерной брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
Особые указания
В составе раствора нет антимикробных или бактериостатических агентов и предназначен он исключительно для одноразового в/в введения.
Верапамила гидрохлорид стабилен на протяжении 24 ч, защищенным от света и при 25°С, неиспользованный раствор немедленно уничтожается.
Нельзя разводить препарат растворами натрия лактата, которые хранятся в пакетах из ПВХ, во избежание нарушения стабильности.
Смешивания растворов Изоптина и амфотерицина В, альбумина, триметоприма, гидралазина гидрохлорида, сульфаметоксазола следует избегать.
Использование препарата может оказать влияние, в зависимости от индивидуальных особенностей, на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом.
Аналоги препарата
Аналогами препарата являются: Верамил, Финоптин Вепамил, Данистол, Веракард, Верогалид ЕР 240, Верапамил-МИК, Верапамил гидрохлорид, Верапамила гидрохлорид, Каверил, Лекоптин, Верапамил – Эском, Верапабене, Верапамил-Ферейн, Верапамил Софарма, Веромил, Веро-Верапамил, Ацупамил, Фаликард, Верапамил, Фаликард Лонг.
Условия хранения
Препарат Изоптин находится в Списке Б. Рекомендуется содержать при температуре 25°С, не выше, недоступным для детей.
Срок хранения при соблюдении всех требований к хранению – 3 года.
В аптечной сети реализуется по рецепту врача.