Изоптин

Изоптин представляет собой антиангинальный синтетический препарат, показан при лечении аритмии и стенокардии, для снижения АД.

Состав, форма выпуска и упаковка

Выпускают Изоптин нескольких лекарственных форм:

• В виде раствора для в/в введения, бесцветный, прозрачный.

Действующее вещество: в 1 ампуле – 5 мг верапамила гидрохлорид.

Вспомогательные компоненты:вода д/и, хлористоводородная кислота 36%, натрия хлорид.

В картонной пачке – 1 поддон с 5, 10, 50 ампулами бесцветного стекла по 2 мл каждая.

В картонной пачке – 1 блистер с 5, 10, 50 ампулами бесцветного стекла по 2 мл каждая.

• В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, белого цвета, покрытые сверху оболочкой.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 40 мг (Изоптин 40), 80 мг верапамил гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты:кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

В картонной пачке – 2, 10 блистеров, в каждом по 10 таблеток.

В картонной пачке – 1, 5 блистеров, в каждом по 20 таблеток.

• В виде таблеток (Изоптин СР 240), светло-зеленого цвета, пролонгированного действия, капсуловидные.

Действующее вещество: в 1 таблетке – верапамил гидрохлорида 240 мг.

Вспомогательные компоненты:вода очищенная, магния стеарат, натрия альгинат, макрогол 400, повидон К30, воск гликолиевый горный, тальк, хинолиновый желтый, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол 6000, индиготин, титана диоксид, гипромеллоза.

• В картонной пачке находится 1, 2, 3, 5, 10 блистеров, в каждом по 10 таблеток.
• В картонной пачке находится 5, 10 блистеров по 15 таблеток в каждом.
• В картонной пачке находится 1, 2, 3, 5, 10 блистеров, в каждом по 20 таблеток.
• В виде капсул.
• В виде драже.

Фармакологическое действие

Обладает антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием. Относится по своему механизму действия к антиаритмическим средствам IV группы. Прием препарата - отличная профилактика от головной боли, так как он препятствует сужению сосудов. Антиаритмический эффект верапамила обусловлен оказанием влияния на медленные каналы непосредственно в клетках проводящей системы сердца. Верапамил снижает скорость, амплитуду деполяризации и проведения в модифицированных волокнах предсердий. Не изменяет в плазме крови общее содержание кальция и не способствует спазму периферических артерий, снижает существенно постнагрузку и сократимость миокарда. При в/в введении обычные дозы в 5-10 мг способствуют снижению нормального АД, сократимости и сосудистого системного сопротивления, при этом незначительно повышается давление касательно заполнения левого желудочка.

Фармакокинетика

При в/в введении метаболизируется быстро. T1/2 – примерно 4минуты. С белками плазмы связь – около 90%.

Выводится, как и метаболиты, посредством почек 70%, в неизмененном виде - 3-5%, с желчью – 25%. При гемодиализе не выводится. Влияния на фармакокинетику активного вещества функциональное нарушение почек не оказывает. При функциональном нарушении печени T1/2увеличивается по причине снижения метаболизма при 1-ом прохождении и значимом увеличении объема распределения. Имеет свойство проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выводится с грудным молоком.

Показания

Применяют препарат Изоптин при:

• стабильной хронической стенокардии;
• артериальной гипертензии;
• синусовой тахикардии;
• мерцательной тахиаритмии;
• легочная гипертензия неизвестной этиологии;
• ПНТ;
• стенокардии, спровоцированной спазмом сосудов;
• мерцании предсердий, сопровождающихся тахиаритмией.

Изоптин в/в показан при:

• гипертоническом кризе;
• для контроля при мерцании предсердий и их трепетании касательно частоты сокращений желудочков;
• при ПНТ для регенерации синусового ритма.

Противопоказания

Препарат Изоптин имеет противопоказания:

• синоаурикулярная блокада;
• AV-блокада II и III степени;
• гиперчувствительность к веществам препарата;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия;
• синдромслабости синусового узла, преждевременного возбуждения и WPW-синдром в комплексе с фибрилляцией или трепетанием предсердий;
• одновременное использование бета-адреноблокаторов (в/в);
• предварительное использование дизопирамида (в границах – 48 ч);
• хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
• желудочковая тахикардия с неограниченными комплексами QRS (> 0.12 сек);
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• беременность;
• лактационный период;
• до 18 лет.

Необходимо соблюдать осторожность с приемом препарата при:

• сердечной недостаточности;
• AV блокаде I степени;
• стенозе устья аорты тяжелой формы;
• брадикардии;
• умеренной или легкой артериальной гипотензии;
• почечной или печеночной недостаточности;
• лицам преклонных лет.

Дозы и способ применения

Внутривенное введение раствора Изоптина осуществляется медленно, не менее двух минут, с обязательным контролем давления и ЭКГ. Лицам преклонного возраста следует в/в введение увеличить до 3 минут, что уменьшает вероятность побочных явлений.

Доза разовая – 5-10 мг. В случае отсутствия эффекта, спустя полчаса после введения начальной дозы, введение повторяют в той же дозе.

Таблетки Изоптин СР показаны во время трапезы или сразу после нее, проглатываются целиком, при этом запивают водой в достаточном объеме. Средняя доза в сутки - 240-360 мг.

Показаны следующие дозы в сутки при лечении:

• вариантной и стенокардии Принцметала, стенокардии, вызванной спазмом сосудов, в случае хронической стабильной стенокардии - по 240-480 мг, дозу дробят на 2 приема, принимают с соблюдением интервала в 12 часов;
• легкой артериальной гипертензии - 240 мг, показаны утром в один прием, в случае надобности медленного снижения АД рекомендуется 120 мг;
• мерцании предсердий или их трепетании, а также в случае пароксизмальной наджелудочковой тахикардии – назначают Изоптин 240, в сутки 2 раза по 120-240 мг, с соблюдением интервала в 12 часов, длительность приема препарата не ограничена;
• суправентрикулярной тахикардии и стенокардии – три раза в день по 40-80 мг, два раза в сутки – при АГ.

Детям показаны следующие дозы, рассчитанные на 3-4 приема:

• 40-60 мг – до 5 лет;
• 80-360 мг – начиная от 6 до 14 лет.

При суправентрикулярной аритмии детям до 2-х лет в день назначают 2-3 раза по 20 мг.

В случае функциональных нарушений печени эффект Изоптина существенно усиливается.

Изоптин 40 применяют при циррозе печени – в сутки 2-3 раза по 40 мг. Максимальная доза в сутки – не более 120 мг.

Передозировка

В случае передозировки препаратом наблюдаются следующие симптомы:

• гипергликемия;
• шок;
• сердечная недостаточность;
• метаболический ацидоз;
• синоатриальная блокада;
• выраженное снижение АД;
• плавно переходящая в атриовентрикулярную блокаду, порою асистолию - синусовая брадикардия.

Больным гипертрофической кардиомиопатией для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы, норадреналин и изопреналин применять не следует.

Гемодиализ показывает неэффективность.

Побочные действия

Применение препарата Изоптин приводит к побочным явлениям, со стороны:

ССС:

• выраженная брадикардия;
• покраснение лица;
• выраженное снижение АД;
• атриовентрикулярная блокада;
• тахикардия;
• брадикардия;
• аритмия;
• сердцебиение;
• остановка синусового узла;
• при высоких дозах наблюдаются признаки сердечной недостаточности;
• стенокардия, возможен инфаркт миокарда – в редких случаях.

Пищеварительной системы:

• чувство тошноты;
• запор;
• рвота;
• боли в животе;
• дискомфорт в животе;
• кишечная непроходимость;
• транзисторное повышение активности в плазме крови ЩФ и печеночных трансаминаз;
• повышение аппетита;
• гиперплазия десен;
• диарея.

Нервной системы:

• депрессия;
• сонливость;
• общая слабость;
• тревожность;
• экстрапирамидные нарушения;
• головная боль;
• парестезии;
• головокружение;
• тремор;
• судороги при введении верапамила гидрохлорида;
• утомляемость;
• заторможенность;
• повышенная нервная возбудимость.

Аллергические реакции:

• покраснение лица;
• мультиформная экссудативная эритема;
• бронхоспазм;
• зуд;
• сыпь на коже;
• злокачественная экссудативнаяэритема.

Прочие:

• артрит;
• увеличение веса;
• агранулоцитоз;
• бессимптомная тромбоцитопения;
• отек легких;
• транзиторная слепота, наблюдаемая на пике концентрации в крови препарата;
• импотенция;
• галакторрея;
• развитие периферических отеков;
• миалгии;
• мышечная слабость;
• утомляемость;
• боли в суставах;
• повышенное потоотделение;
• гиперпролактинемия;
• гинекомастия.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме препарата с другими средствами наблюдается:

• снижение АД с препаратами, снижающими адренергическую активность;
• усиление кардиотоксического эффекта с бета-адреноблокаторами,

антиаритмическими препаратами, ингаляционными анестетиками;

• вероятно усиление гипотензивного действия верапамила с диуретиками, празозином и прочими альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами;
• вероятно усиление миорелаксирующего действия с миорелаксантами;
• возможны кровотечения с ацетилсалициловой кислотой;
• повышение опасности нейротоксических эффектов с литием и карбамазепином;
• повышение в плазме крови концентрации хинидина, вероятна угроза снижения АД, возможен отек легких и возникновение выраженной АГ у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией;
• снижение гипотензивного действия верапамила с симпатомиметиками и НПВС;
• снижение гипотензивного эффекта с эстрогенами по причине задержки в организме жидкости;
• повышение в крови концентрации теофиллина, дигоксина, карбамазепина, циклоспорина, празозина, хинидина, миорелаксантов, вальпроевой кислоты по причине угнетения метаболизма с причастностью цитохрома Р450;
• вероятно увеличение в крови концентрации этанола, ловастатина, симвастатина, мидазолама;
• снижение в крови концентрации верапамила с никотином, рифампицином, барбитуратами вследствие ускорения в печени метаболизма, тем самым, снижая антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие;
• повышается вероятность удлинения интервала QT с хинидином, прокаинамидом.

После приема препарата в течение 24-48 часов нельзя принимать дизопирамид.

В случае приема с ингаляционными анестетиками необходимо подбирать дозы с осторожностью, чтобы избежать угнетения ССС.

При совместном приеме препарата с дигоксином необходим мониторинг больных на вероятность развития чрезмерной брадикардии и атриовентрикулярной блокады.

Особые указания

В составе раствора нет антимикробных или бактериостатических агентов и предназначен он исключительно для одноразового в/в введения.

Верапамила гидрохлорид стабилен на протяжении 24 ч, защищенным от света и при 25°С, неиспользованный раствор немедленно уничтожается.

Нельзя разводить препарат растворами натрия лактата, которые хранятся в пакетах из ПВХ, во избежание нарушения стабильности.

Смешивания растворов Изоптина и амфотерицина В, альбумина, триметоприма, гидралазина гидрохлорида, сульфаметоксазола следует избегать.

Использование препарата может оказать влияние, в зависимости от индивидуальных особенностей, на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом.

Аналоги препарата

Аналогами препарата являются: Верамил, Финоптин Вепамил, Данистол, Веракард, Верогалид ЕР 240, Верапамил-МИК, Верапамил гидрохлорид, Верапамила гидрохлорид, Каверил, Лекоптин, Верапамил – Эском, Верапабене, Верапамил-Ферейн, Верапамил Софарма, Веромил, Веро-Верапамил, Ацупамил, Фаликард, Верапамил, Фаликард Лонг.

Условия хранения

Препарат Изоптин находится в Списке Б. Рекомендуется содержать при температуре 25°С, не выше, недоступным для детей.

Срок хранения при соблюдении всех требований к хранению – 3 года.

В аптечной сети реализуется по рецепту врача.

Отзывы (0)

---