Изоптин

Изоптин
Фото Изоптин


Изоптин представляет собой антиангинальный синтетический препарат, показан при лечении аритмии и стенокардии, для снижения АД.

Состав, форма выпуска и упаковка

Выпускают Изоптин нескольких лекарственных форм:

  • В виде раствора для в/в введения, бесцветный, прозрачный.

Действующее вещество: в 1 ампуле – 5 мг верапамила гидрохлорид.

Вспомогательные компоненты:вода д/и, хлористоводородная кислота 36%, натрия хлорид.

В картонной пачке – 1 поддон с 5, 10, 50 ампулами бесцветного стекла по 2 мл каждая.

В картонной пачке – 1 блистер с 5, 10, 50 ампулами бесцветного стекла по 2 мл каждая.

  • В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, белого цвета, покрытые сверху оболочкой.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 40 мг (Изоптин 40), 80 мг верапамил гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты:кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

В картонной пачке – 2, 10 блистеров, в каждом по 10 таблеток.

В картонной пачке – 1, 5 блистеров, в каждом по 20 таблеток.

Изоптин таблетки

  • В виде таблеток (Изоптин СР 240), светло-зеленого цвета, пролонгированного действия, капсуловидные.

Действующее вещество: в 1 таблетке – верапамил гидрохлорида 240 мг.

Вспомогательные компоненты:вода очищенная, магния стеарат, натрия альгинат, макрогол 400, повидон К30, воск гликолиевый горный, тальк, хинолиновый желтый, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол 6000, индиготин, титана диоксид, гипромеллоза.

  • В картонной пачке находится 1, 2, 3, 5, 10 блистеров, в каждом по 10 таблеток.
  • В картонной пачке находится 5, 10 блистеров по 15 таблеток в каждом.
  • В картонной пачке находится 1, 2, 3, 5, 10 блистеров, в каждом по 20 таблеток.
  • В виде капсул.
  • В виде драже.

Фармакологическое действие

Обладает антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием. Относится по своему механизму действия к антиаритмическим средствам IV группы. Прием препарата - отличная профилактика от головной боли, так как он препятствует сужению сосудов. Антиаритмический эффект верапамила обусловлен оказанием влияния на медленные каналы непосредственно в клетках проводящей системы сердца. Верапамил снижает скорость, амплитуду деполяризации и проведения в модифицированных волокнах предсердий. Не изменяет в плазме крови общее содержание кальция и не способствует спазму периферических артерий, снижает существенно постнагрузку и сократимость миокарда. При в/в введении обычные дозы в 5-10 мг способствуют снижению нормального АД, сократимости и сосудистого системного сопротивления, при этом незначительно повышается давление касательно заполнения левого желудочка.

Фармакокинетика

При в/в введении метаболизируется быстро. T1/2 – примерно 4минуты. С белками плазмы связь – около 90%.

Выводится, как и метаболиты, посредством почек 70%, в неизмененном виде - 3-5%, с желчью – 25%. При гемодиализе не выводится. Влияния на фармакокинетику активного вещества функциональное нарушение почек не оказывает. При функциональном нарушении печени T1/2увеличивается по причине снижения метаболизма при 1-ом прохождении и значимом увеличении объема распределения. Имеет свойство проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выводится с грудным молоком.

Показания

Применяют препарат Изоптин при:

Изоптин в/в показан при:

  • гипертоническом кризе;
  • для контроля при мерцании предсердий и их трепетании касательно частоты сокращений желудочков;
  • при ПНТ для регенерации синусового ритма.

Противопоказания

Препарат Изоптин имеет противопоказания:

  • синоаурикулярная блокада;
  • AV-блокада II и III степени;
  • гиперчувствительность к веществам препарата;
  • кардиогенный шок;
  • артериальная гипотензия;
  • синдромслабости синусового узла, преждевременного возбуждения и WPW-синдром в комплексе с фибрилляцией или трепетанием предсердий;
  • одновременное использование бета-адреноблокаторов (в/в);
  • предварительное использование дизопирамида (в границах – 48 ч);
  • хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
  • желудочковая тахикардия с неограниченными комплексами QRS (> 0.12 сек);
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 18 лет.

Необходимо соблюдать осторожность с приемом препарата при:

  • сердечной недостаточности;
  • AV блокаде I степени;
  • стенозе устья аорты тяжелой формы;
  • брадикардии;
  • умеренной или легкой артериальной гипотензии;
  • почечной или печеночной недостаточности;
  • лицам преклонных лет.

Дозы и способ применения

Внутривенное введение раствора Изоптина осуществляется медленно, не менее двух минут, с обязательным контролем давления и ЭКГ. Лицам преклонного возраста следует в/в введение увеличить до 3 минут, что уменьшает вероятность побочных явлений.

Доза разовая – 5-10 мг. В случае отсутствия эффекта, спустя полчаса после введения начальной дозы, введение повторяют в той же дозе.

Таблетки Изоптин СР показаны во время трапезы или сразу после нее, проглатываются целиком, при этом запивают водой в достаточном объеме. Средняя доза в сутки - 240-360 мг.

Показаны следующие дозы в сутки при лечении:

  • вариантной и стенокардии Принцметала, стенокардии, вызванной спазмом сосудов, в случае хронической стабильной стенокардии - по 240-480 мг, дозу дробят на 2 приема, принимают с соблюдением интервала в 12 часов;
  • легкой артериальной гипертензии - 240 мг, показаны утром в один прием, в случае надобности медленного снижения АД рекомендуется 120 мг;
  • мерцании предсердий или их трепетании, а также в случае пароксизмальной наджелудочковой тахикардии – назначают Изоптин 240, в сутки 2 раза по 120-240 мг, с соблюдением интервала в 12 часов, длительность приема препарата не ограничена;
  • суправентрикулярной тахикардии и стенокардии – три раза в день по 40-80 мг, два раза в сутки – при АГ.

Изоптин

Детям показаны следующие дозы, рассчитанные на 3-4 приема:

  • 40-60 мг – до 5 лет;
  • 80-360 мг – начиная от 6 до 14 лет.

При суправентрикулярной аритмии детям до 2-х лет в день назначают 2-3 раза по 20 мг.

В случае функциональных нарушений печени эффект Изоптина существенно усиливается.

Изоптин 40 применяют при циррозе печени – в сутки 2-3 раза по 40 мг. Максимальная доза в сутки – не более 120 мг.

Передозировка

В случае передозировки препаратом наблюдаются следующие симптомы:

  • гипергликемия;
  • шок;
  • сердечная недостаточность;
  • метаболический ацидоз;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженное снижение АД;
  • плавно переходящая в атриовентрикулярную блокаду, порою асистолию - синусовая брадикардия.

Больным гипертрофической кардиомиопатией для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы, норадреналин и изопреналин применять не следует.

Гемодиализ показывает неэффективность.

Побочные действия

Применение препарата Изоптин приводит к побочным явлениям, со стороны:

ССС:

  • выраженная брадикардия;
  • покраснение лица;
  • выраженное снижение АД;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • тахикардия;
  • брадикардия;
  • аритмия;
  • сердцебиение;
  • остановка синусового узла;
  • при высоких дозах наблюдаются признаки сердечной недостаточности;
  • стенокардия, возможен инфаркт миокарда – в редких случаях.

Побочные действия Изоптин

Пищеварительной системы:

  • чувство тошноты;
  • запор;
  • рвота;
  • боли в животе;
  • дискомфорт в животе;
  • кишечная непроходимость;
  • транзисторное повышение активности в плазме крови ЩФ и печеночных трансаминаз;
  • повышение аппетита;
  • гиперплазия десен;
  • диарея.

Нервной системы:

  • депрессия;
  • сонливость;
  • общая слабость;
  • тревожность;
  • экстрапирамидные нарушения;
  • головная боль;
  • парестезии;
  • головокружение;
  • тремор;
  • судороги при введении верапамила гидрохлорида;
  • утомляемость;
  • заторможенность;
  • повышенная нервная возбудимость.

Аллергические реакции:

  • покраснение лица;
  • мультиформная экссудативная эритема;
  • бронхоспазм;
  • зуд;
  • сыпь на коже;
  • злокачественная экссудативнаяэритема.

Аллергические реакции Изоптина

Прочие:

  • артрит;
  • увеличение веса;
  • агранулоцитоз;
  • бессимптомная тромбоцитопения;
  • отек легких;
  • транзиторная слепота, наблюдаемая на пике концентрации в крови препарата;
  • импотенция;
  • галакторрея;
  • развитие периферических отеков;
  • миалгии;
  • мышечная слабость;
  • утомляемость;
  • боли в суставах;
  • повышенное потоотделение;
  • гиперпролактинемия;
  • гинекомастия.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме препарата с другими средствами наблюдается:

  • снижение АД с препаратами, снижающими адренергическую активность;
  • усиление кардиотоксического эффекта с бета-адреноблокаторами,

антиаритмическими препаратами, ингаляционными анестетиками;

  • вероятно усиление гипотензивного действия верапамила с диуретиками, празозином и прочими альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами;
  • вероятно усиление миорелаксирующего действия с миорелаксантами;
  • возможны кровотечения с ацетилсалициловой кислотой;
  • повышение опасности нейротоксических эффектов с литием и карбамазепином;
  • повышение в плазме крови концентрации хинидина, вероятна угроза снижения АД, возможен отек легких и возникновение выраженной АГ у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией;
  • снижение гипотензивного действия верапамила с симпатомиметиками и НПВС;
  • снижение гипотензивного эффекта с эстрогенами по причине задержки в организме жидкости;
  • повышение в крови концентрации теофиллина, дигоксина, карбамазепина, циклоспорина, празозина, хинидина, миорелаксантов, вальпроевой кислоты по причине угнетения метаболизма с причастностью цитохрома Р450;
  • вероятно увеличение в крови концентрации этанола, ловастатина, симвастатина, мидазолама;
  • снижение в крови концентрации верапамила с никотином, рифампицином, барбитуратами вследствие ускорения в печени метаболизма, тем самым, снижая антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие;
  • повышается вероятность удлинения интервала QT с хинидином, прокаинамидом.

После приема препарата в течение 24-48 часов нельзя принимать дизопирамид.

В случае приема с ингаляционными анестетиками необходимо подбирать дозы с осторожностью, чтобы избежать угнетения ССС.

При совместном приеме препарата с дигоксином необходим мониторинг больных на вероятность развития чрезмерной брадикардии и атриовентрикулярной блокады.

Особые указания

В составе раствора нет антимикробных или бактериостатических агентов и предназначен он исключительно для одноразового в/в введения.

Верапамила гидрохлорид стабилен на протяжении 24 ч, защищенным от света и при 25°С, неиспользованный раствор немедленно уничтожается.

Нельзя разводить препарат растворами натрия лактата, которые хранятся в пакетах из ПВХ, во избежание нарушения стабильности.

Смешивания растворов Изоптина и амфотерицина В, альбумина, триметоприма, гидралазина гидрохлорида, сульфаметоксазола следует избегать.

Использование препарата может оказать влияние, в зависимости от индивидуальных особенностей, на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом.

Аналоги препарата

Аналогами препарата являются: Верамил, Финоптин Вепамил, Данистол, Веракард, Верогалид ЕР 240, Верапамил-МИК, Верапамил гидрохлорид, Верапамила гидрохлорид, Каверил, Лекоптин, Верапамил – Эском, Верапабене, Верапамил-Ферейн, Верапамил Софарма, Веромил, Веро-Верапамил, Ацупамил, Фаликард, Верапамил, Фаликард Лонг.

Лекарственное взаимодействие Изоптин

Условия хранения

Препарат Изоптин находится в Списке Б. Рекомендуется содержать при температуре 25°С, не выше, недоступным для детей.

Срок хранения при соблюдении всех требований к хранению – 3 года.

В аптечной сети реализуется по рецепту врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв