Экселон

Экселон
Фото Экселон


Экселон представляет собой лекарственное средство для терапии деменции.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Экселон выпускают нескольких лекарственных форм:

  • В виде капсул, непрозрачные.

Действующее вещество: в 1 капсуле - 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг, 6 мг ривастигмина.

Дополнительные компоненты: гипромеллоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния.

В пачке из картона – 1 блистер с 14 капсулами.

  • В виде раствора для внутреннего использования, желтого цвета.

Действующее вещество: 2 мг ривастигмина.

Дополнительные компоненты: дигидрат порошок, желтый хинолин WS, очищенная вода, цитрат натрия, бензоат натрия, безводная лимонная кислота.

В пачке из картона – 1 флакон тесного стекла по 50 мл.

  • В виде ТТС (трансдермальной терапевтической системы), круглая, с площадью контактной поверхности 5 см2, с бежевого цвета подложкой, защитной прямоугольной пленкой внахлест и двойным адгезивным слоем, присутствуют углубления, на подложке пластыря - надпечатка "AMCX".

Действующее вещество: в 1 ТТС (9 мг) - выделение 9,5 мг ривастигмина в течение 24 ч.

Дополнительные компоненты: акриловый сополимер, поли (метилметакрилат, бутилметакрилат), D,L-?-токоферол.

Состав клеящего слоя:D,L-?-токоферол, диметикон, силиконовый сополимер.

Экселон

Полимерные пленки: 10,13 см2 - защитная пленка, 5 см2 - пленка подложки.

В картонной пачке – 3 пакетика из многослойного ламината, каждый с 1 ТТС.

В картонной пачке – 7 пакетиков из многослойного ламината, каждый с 1 ТТС.

В картонной пачке – 30 пакетиков из многослойного ламината, каждый с 1 ТТС.

  • В виде ТТС (трансдермальной терапевтической системы), круглая, с площадью контактной поверхности 10 см2, с бежевого цвета подложкой, защитной прямоугольной пленкой внахлест и слоем двойным адгезивным, присутствуют углубления, на подложке пластыря - надпечатка "BHDI".

Действующее вещество: в 1 ТТС (18 мг) - выделение 9,5 мг ривастигмина в течение 24 ч.

Дополнительные компоненты: акриловый сополимер, поли (метилметакрилат, бутилметакрилат), D,L-?-токоферол.

Состав клеящего слоя:D,L-?-токоферол, диметикон, силиконовый сополимер.

Полимерные пленки: 20,25 см2 - защитная пленка, 10 см2 - пленка подложки.

В картонной пачке – 3 пакетика из многослойного ламината, каждый с 1 ТТС.

В картонной пачке – 7 пакетиков из многослойного ламината, каждый с 1 ТТС.

В картонной пачке – 30 пакетиков из многослойного ламината, каждый с 1 ТТС.

Фармакологическое действие

Показан при лечении болезни Альцгеймера, диагностированной деменции при болезни Паркинсона. Активное вещество препарата существенно тормозит разрушение ацетилхолина, активно вырабатываемого нейронами.

Ривастигмин в гиппокампе и коре головного мозга повышает концентрацию ацетилхолина, что содействует улучшению холинергической нервной передачи. Отмечается благотворное воздействие препарата при снижении когнитивных функций, вследствие нехватки ацетилхолина. Замедляется формирование амилоидных бляшек, являющихся основным патологическим симптомом болезни Альцгеймера.

Препарат Экселон

Фармакокинетика

Всасывание

Непосредственно из ТТС Экселон абсорбция ривастигмина осуществляется медленно. Время достижения концентрации ривастигмина с момента применения первой дозы – 0,5-1 ч, в плазме Cmax- спустя 10-16 ч. Css ривастигмина при болезни Альцгеймера с деменцией и массой тела 65 кг – увеличивалась почти в 2 раза, относительно пациентов с весом 35 кг; при 100 кг - наблюдалось снижение Cssпочти в 2 раза.

Существенной кумуляции в плазме крови метаболита NAP226-90 или ривастигмина при болезни Альцгеймера с деменцией – не наблюдалось, но при втором использовании ТТС Экселон концентрация ривастигмина в плазме в сравнении с первыми сутками была выше.

Распределение

С белками плазмы ривастигмин связывается слабо (около 40%), проникает через ГЭБ довольно легко. Кажущийся Vd-1,8- 2,7 л/кг.

Метаболизм

С момента удаления пластыря ривастигмин в значительной степени и довольно быстро метаболизируется с T1/2из плазмы (3,4 ч).

Выведение

Ривастигмин выводится посредством почек в виде метаболитов и почти не обнаруживается в моче в неизмененном виде. С момента приема выводится через 24 ч

более 90% дозы. Посредством кала -< 1% дозы.

Фармакокинетика в некоторых случаях

При болезни Альцгеймера у пациентов преклонного возраста изменений биодоступности по причине возрастных изменений не выявлено.

Использование ТТС Экселон при функциональных нарушениях почек и печени не проводилось. При умеренно выраженных и легких нарушениях печени с момента применения препарата перорально – Cmax увеличивалось на 60% и более чем в два раза AUC, сравнительно к здоровым пациентам. При тяжелых нарушениях функции почек при болезни Альцгеймера изменений Cmaxи AUC не зафиксировано.

Препарат Экселон в виде капсул

Показания

Основные показания препарата Экселон:

Противопоказания

Препарат Экселон имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата, производным карбамата;
  • функциональные нарушения печени тяжелой формы;
  • до 18 лет.

Крайне осторожно применяют препарат при:

  • нарушении проводимости (AV-блокада, синоатриальная блокада) или СССУ;
  • холинергической стимуляции – возможно повышение в желудке секреция соляной кислоты, обострение судорожного синдрома, усиление обструкции мочевыводящих путей;
  • обструктивные заболевания ДП в анамнезе;
  • бронхиальная астма;
  • при массе тела < 50 кг и при функциональных нарушениях печени – корректировку следует осуществлять осторожно, как и подбор дозы.

Дозы и способ применения

Экселон показан внутрь в сутки дважды – во время завтрака и ужина. При этом начальная дозировка составляет дважды в сутки по 1,5 мг. При повышенной чувствительности к холинергическим препаратам начальную дозировку устанавливают дважды в сутки по 1 мг.

При отсутствии побочных явлений при двухнедельной терапии допускается увеличение дозировки в сутки до 3 мг дважды. При хорошей переносимости данной дозировки допускается дальнейшее увеличение до 4,5 мг сначала, затем до 6 мг дважды в сутки. Перерыв в промежутках увеличения дозировки - не менее 2 недель.

деменция при болезнях Паркинсона

Дозировка поддерживающая – дважды в сутки от 1,5 до 6 мг, при этом 6 мг - максимальная дозировка. При перерыве в приеме препарата несколько дней – дозировка минимальна для исключения вероятности побочных явлений.

Передозировка

Каких-либо особых клинических проявлений при случайной передозировке препарата – не отмечалось. При передозировке возможны:

  • галлюцинации;
  • повышение АД выраженного характера;
  • диарея;
  • чувство тошноты;
  • рвота.

При передозировке нельзя исключать обморочных состояний и/или брадикардии, учитывая на ЧСС ваготоническое воздействие ингибиторов холинэстеразы. При использовании ТТС Экселон сведений о передозировке нет.

Вопрос об использовании противорвотных средств рассматривается, если при передозировке наблюдаются тошнота и рвота. Показано симптоматическое лечение. Атропина сульфат (0,03 мг/кг в/в - начальная доза) может быть применен при значительной передозировке. Скополамин, как антидот - не рекомендуется.

Побочные действия

При применении препарата Экселон возможны побочные явления, со стороны:

Обмена веществ:

Довольно часто:

  • анорексия.

ЦНС:

Довольно часто:

  • обморок;
  • головная боль;
  • делирий;
  • депрессия;
  • тремор;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • бессонница;

Бессонница

  • ажитация;
  • спутанность сознания;
  • судороги;
  • тревожность.

Крайне редко:

  • экстрапирамидные нарушения;
  • галлюцинации.

ССС:

Крайне редко:

  • расстройство мозгового кровообращения;
  • брадикардия;
  • инфаркт миокарда;
  • аритмия;
  • повышение АД.

Системы пищеварения:

Довольно часто:

  • боль в животе;
  • диспепсия;
  • диарея;
  • потеря аппетита;
  • кровотечения ЖКТ;
  • панкреатит легкой степени;
  • язвенные заболевания;
  • чувство тошноты;
  • рвота.

В редких случаях:

  • язва желудка.

Язва желудка

Дерматологические реакции:

  • повышенная потливость;
  • кожная сыпь;
  • эритема;
  • зуд легкой, умеренной, выраженной степени.

Прочие:

  • общее недомогание;
  • случайные падения;
  • снижение веса;
  • утомляемость;
  • астения.

В месте прикрепления ТТС:

Довольно часто:

  • отеки;
  • эритема;
  • зуд;
  • в местах аппликации признаки воспаления;
  • раздражение.

Отеки

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Экселон с прочими лекарственными средствами наблюдаются:

  • усиление действия деполяризующихмиорелаксантов с ривастигмином (ингибитор холинэстсразы) при проведении анестезии;
  • не назначают с холиномиметиками.

Беременность и лактация

Допускается применение препарата Экселон при беременности, но исключительно по врачебным показаниям и с обязательным тщательным анализом пользы и вреда для матери и плода.

Рекомендуется отказаться от грудного вскармливания при приеме препарата, поскольку на данный момент нет определенных сведений касательно вопроса, выделяется ли с грудным молоком ривастигмин.

Особые указания

В случае увеличения дозы ривастигмина, что характерно при корректировке дозы, повышается частота вероятности развития и тяжесть побочных явлений.

При снижении дозировки ривастигмина снижается выраженность побочных явлений со стороны системы пищеварения (тошнота, рвота), обычно присутствующие в начале терапии либо при повышении дозы препарата. При признаках дегидратации, когда наблюдается продолжительная диарея или рвота, необходимо отмена лечения, снижение дозы либо в/в введение жидкости. При прерывании на несколько дней лечения, возобновляется оно с титрования с ТТС Экселон 4.6 мг/24 ч.

На фоне лечения непосредственно ингибиторами холинэстеразы (ривастигмин в том числе) при болезни Альцгеймера наблюдается снижение массы тела, необходим контроль за данным показателем.

Следует отказаться от управления сложными механизмами и автотранспортом во время терапии Экселоном, поскольку возможны бессонница, головокружение, делирий, обмороки. Данные состояния обычно проявляются при изменении дозы препарата либо в начале лечения.

Показания препарата Экселон

Условия хранения

Содержат препарат Экселон при температуре 25°С, не выше, в сухом и темном месте, для детей недоступным.

Период годности – два года.

В сети аптек препарат отпускается исключительно по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв