Экслютон
Экслютон представляет собой гестаген, показан для пероральной контрацепции.
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат Экслютон производят:
В виде таблеток, плоские, круглые, белого цвета, со скошенными краями, присутствует на одной из сторон гравировка "TT" над "2", на обратной - надпись "ORGANON".
Действующее вещество: в 1 таблетке - 500 мкг линэстренола.
Вспомогательные компоненты:амилопектин, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, стеарат магния.
В картонной пачке – 1 блистер с 28 таблетками.
В картонной пачке – 3 блистера, каждый с 28 таблетками.
Фармакологическое действие
Стероидный гормон. В составе препарата отсутствуют эстрогены, но присутствует линэстренол - прогестагенная составляющая. Линэстренол при попадании в организм
преобразуется в норэтистерон - биологически активный метаболит, связывающийся в органах-мишенях (мышечная стенка матки в том числе) с рецепторами прогестерона.
Контрацептивное действие препарата достигается непосредственно за счет увеличения степени вязкости слизи цервикальной, что оказывается препятствием для продвижения сперматозоидов. При этом уменьшается чувствительность в период созревания внутренней слизистой оболочки тела матки непосредственно к женской половой клетке, происходят нарушения сокращения (волнообразного) стенок маточных труб.
У женщин при приеме Экслютона прекратится с вероятностью около 70% овуляция, что подтверждается отсутствием в середине цикла максимального повышения лютеинизирующего гормона и уровня прогестерона. При этом Экслютон влияния на гемостаз, обмен углеводов, липидов не оказывает.
Фармакокинетика
Всасывание
Линэстринол после перорального приема всасывается быстро и трансформируется
в активный фармакологически метаболит норэтистерон (НЭТ). Непосредственно в плазме крови максимальные уровни НЭТ фиксируются спустя два-четыре часа после перорального приема таблеток. Биодоступность - 64%.
Распределение
С белками плазмы НЭТ связывается на 96%, в основном с альбумином (61%) и с глобулином (35%).
Метаболизм
I фаза метаболизма ЛИН включает непосредственно 3-гидроксилирование и дальнейшую дегидрогенизацию. Активный метаболит НЭТ затем восстанавливается, продукты распада представлены в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами.
Выведение
T1/2– где-то 15 ч. Из плазмы скорость выведения – 0,6 л/час. Выделяются ЛИН и его метаболиты посредством почек и кишечника в пропорции 1.5:1.
Показания
Основные показания препарата Экслютон:
- контрацепция.
Противопоказания
Препарат Экслютон имеет противопоказания:
- гиперчувствительность;
- холестатическая желтуха;
- прогестагензависимые опухоли;
- венозная тромбоэмболия в настоящий момент;
- отосклероз (в анамнезе или диагностированный);
- порфирия (в анамнезе или диагностированный);
- кровотечение из влагалища невыясненной этиологии;
- заболевания печени тяжелой формы - до нормализации показателей;
- герпес беременных в анамнезе;
- беременность – предполагаемая или установленная.
Экслютон может спровоцировать рак печени, необходимо взвешенно оценить возможные риски и пользу от приема препарата.
Дозы и способ применения
Таблетки показаны ежедневно, предпочтительно в одно и тоже время, запивая при необходимости водой в небольшом количестве. По одной таблетке необходимо принимать ежедневно (28 дней), причем, каждую последующую упаковку начинают после завершения предыдущей. Начало приема Экслютона должно совпадать с началом менструального цикла, без перерыва.
Передозировка
Об особых побочных явлениях в случае передозировки не сообщалось. Возможны в некоторых случаях: кровянистые выделения из влагалища незначительного характера, тошнота, рвота. Показано симптоматическое лечение, антидот отсутствует.
Побочные действия
При применении препарата Экслютон возможны побочные явления, со стороны:
ЖКТ:
- запор;
- диарея;
- боль в животе;
- чувство тошноты;
- рвота.
ЦНС:
- депрессия;
- изменения либидо;
- перепады настроения;
- мигрень;
- головная боль.
Кожных покровов:
- мультиформная эритема;
- узловатая эритема;
- сыпь.
Молочных желез:
- галакторея;
- увеличение желез;
- болезненность;
- повышенная чувствительность.
Органов зрения:
- отторжение контактных линз.
Мочеполовой системы:
- изменения влагалищной секреции;
- кровотечения нерегулярного характера.
Прочие:
- изменение веса;
- задержка жидкости.
Иногда наблюдается хлоазма, особенно при беременности у женщин с хлоазмой в анамнезе, при предрасположенности необходимо избегать прямых солнечных лучей при приеме препарата, а также ультрафиолетового излучения.
Возможны при приеме пероральных контрацептивов:
- артериальные и венозные тромбоэмболические нарушения;
- гормонозависимые опухоли.
Лекарственное взаимодействие
При применении препарата Экслютон с прочими лекарственными средствами наблюдаются:
- нарушение контрацептивной защиты и/или прорывное кровотечение с ОК;
- отмечается взаимодействие с барбитуратами, гидантоинами, рифамиицином, карбамазепином, примидоном,возможно с фелбаматом, рифабутином, топираматом, окскарбазеиином, гризеофульвином, ритонавиром и содержащими зверобой препаратами;
- уменьшение всасывания ЛИН с активированным углем и, как следствие, возможно снижение контрацептивной эффективности;
- отмечается влияние ОК на метаболизм лекарственных средств, возможно изменение их концентрации в плазме и тканях.
Особые указания
При использовании препарата у женщин с непереносимостью лактозы не возникнет проблем, поскольку доза суточная лактозы в препарате Экслютон < 50 мкг.
Следует исключить при применении Экслютона внематочную беременность при подозрении на беременность, а также в случае болей в животе и аменореи при осуществлении дифференциальной диагностики.
Прием препарата Экслютон на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом влияния не оказывает.
Аналоги препарата
Аналогами Экслютона являются: таблетки Оргаметрил.
Условия хранения
Содержат препарат Экслютон при температуре 2 - 30°С, не выше, в сухом и темном месте, для детей недоступным. Замораживать нельзя.
Период годности – пять лет.
В сети аптек препарат отпускается исключительно по предъявлению рецепта врача.
