Экслютон

Экслютон
Фото Экслютон


Экслютон представляет собой гестаген, показан для пероральной контрацепции.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Экслютон производят:

В виде таблеток, плоские, круглые, белого цвета, со скошенными краями, присутствует на одной из сторон гравировка "TT" над "2", на обратной - надпись "ORGANON".

Действующее вещество: в 1 таблетке - 500 мкг линэстренола.

Вспомогательные компоненты:амилопектин, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, стеарат магния.

В картонной пачке – 1 блистер с 28 таблетками.

В картонной пачке – 3 блистера, каждый с 28 таблетками.

Фармакологическое действие

Стероидный гормон. В составе препарата отсутствуют эстрогены, но присутствует линэстренол - прогестагенная составляющая. Линэстренол при попадании в организм

преобразуется в норэтистерон - биологически активный метаболит, связывающийся в органах-мишенях (мышечная стенка матки в том числе) с рецепторами прогестерона.

Контрацептивное действие препарата достигается непосредственно за счет увеличения степени вязкости слизи цервикальной, что оказывается препятствием для продвижения сперматозоидов. При этом уменьшается чувствительность в период созревания внутренней слизистой оболочки тела матки непосредственно к женской половой клетке, происходят нарушения сокращения (волнообразного) стенок маточных труб.

Экслютон

У женщин при приеме Экслютона прекратится с вероятностью около 70% овуляция, что подтверждается отсутствием в середине цикла максимального повышения лютеинизирующего гормона и уровня прогестерона. При этом Экслютон влияния на гемостаз, обмен углеводов, липидов не оказывает.

Фармакокинетика

Всасывание

Линэстринол после перорального приема всасывается быстро и трансформируется

в активный фармакологически метаболит норэтистерон (НЭТ). Непосредственно в плазме крови максимальные уровни НЭТ фиксируются спустя два-четыре часа после перорального приема таблеток. Биодоступность - 64%.

Распределение

С белками плазмы НЭТ связывается на 96%, в основном с альбумином (61%) и с глобулином (35%).

Метаболизм

I фаза метаболизма ЛИН включает непосредственно 3-гидроксилирование и дальнейшую дегидрогенизацию. Активный метаболит НЭТ затем восстанавливается, продукты распада представлены в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами.

Выведение

T1/2– где-то 15 ч. Из плазмы скорость выведения – 0,6 л/час. Выделяются ЛИН и его метаболиты посредством почек и кишечника в пропорции 1.5:1.

Показания

Основные показания препарата Экслютон:

  • контрацепция.

Противопоказания

Препарат Экслютон имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • холестатическая желтуха;
  • прогестагензависимые опухоли;
  • венозная тромбоэмболия в настоящий момент;
  • отосклероз (в анамнезе или диагностированный);
  • порфирия (в анамнезе или диагностированный);
  • кровотечение из влагалища невыясненной этиологии;
  • заболевания печени тяжелой формы - до нормализации показателей;
  • герпес беременных в анамнезе;
  • беременность – предполагаемая или установленная.

Экслютон может спровоцировать рак печени, необходимо взвешенно оценить возможные риски и пользу от приема препарата.

Дозы и способ применения

Таблетки показаны ежедневно, предпочтительно в одно и тоже время, запивая при необходимости водой в небольшом количестве. По одной таблетке необходимо принимать ежедневно (28 дней), причем, каждую последующую упаковку начинают после завершения предыдущей. Начало приема Экслютона должно совпадать с началом менструального цикла, без перерыва.

Передозировка

Об особых побочных явлениях в случае передозировки не сообщалось. Возможны в некоторых случаях: кровянистые выделения из влагалища незначительного характера, тошнота, рвота. Показано симптоматическое лечение, антидот отсутствует.

Препарат Экслютон

Побочные действия

При применении препарата Экслютон возможны побочные явления, со стороны:

ЖКТ:

  • запор;
  • диарея;
  • боль в животе;
  • чувство тошноты;
  • рвота.

ЦНС:

  • депрессия;
  • изменения либидо;
  • перепады настроения;
  • мигрень;
  • головная боль.

Кожных покровов:

  • мультиформная эритема;
  • узловатая эритема;
  • сыпь.

Форма выпуска, состав и упаковка препарата Экслютон

Молочных желез:

  • галакторея;
  • увеличение желез;
  • болезненность;
  • повышенная чувствительность.

Органов зрения:

  • отторжение контактных линз.

Мочеполовой системы:

  • изменения влагалищной секреции;
  • кровотечения нерегулярного характера.

Прочие:

  • изменение веса;
  • задержка жидкости.

Иногда наблюдается хлоазма, особенно при беременности у женщин с хлоазмой в анамнезе, при предрасположенности необходимо избегать прямых солнечных лучей при приеме препарата, а также ультрафиолетового излучения.

Возможны при приеме пероральных контрацептивов:

  • артериальные и венозные тромбоэмболические нарушения;
  • гормонозависимые опухоли.

Экслютон представляет собой гестаген

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Экслютон с прочими лекарственными средствами наблюдаются:

  • нарушение контрацептивной защиты и/или прорывное кровотечение с ОК;
  • отмечается взаимодействие с барбитуратами, гидантоинами, рифамиицином, карбамазепином, примидоном,возможно с фелбаматом, рифабутином, топираматом, окскарбазеиином, гризеофульвином, ритонавиром и содержащими зверобой препаратами;
  • уменьшение всасывания ЛИН с активированным углем и, как следствие, возможно снижение контрацептивной эффективности;
  • отмечается влияние ОК на метаболизм лекарственных средств, возможно изменение их концентрации в плазме и тканях.

Особые указания

При использовании препарата у женщин с непереносимостью лактозы не возникнет проблем, поскольку доза суточная лактозы в препарате Экслютон < 50 мкг.

Следует исключить при применении Экслютона внематочную беременность при подозрении на беременность, а также в случае болей в животе и аменореи при осуществлении дифференциальной диагностики.

Прием препарата Экслютон на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом влияния не оказывает.

Аналоги препарата

Аналогами Экслютона являются: таблетки Оргаметрил.

Условия хранения

Содержат препарат Экслютон при температуре 2 - 30°С, не выше, в сухом и темном месте, для детей недоступным. Замораживать нельзя.

Период годности – пять лет.

В сети аптек препарат отпускается исключительно по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв