Эналаприл

Эналаприл
Фото Эналаприл


Эналаприл явля?ется ингибитором АПФ.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Эналаприл выпускают:

  • В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, белого цвета, с одной стороны риска.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 5 мг эналаприла малеат.

Вспомогательные компоненты:кросповидон, лактозы моногидрат, желатин, магния карбонат, магния стеарат.

В картонной пачке – 2 блистера, каждый с 10 таблетками.

  • В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, белого цвета, с одной стороны риска.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 10 мг эналаприла малеат.

Вспомогательные компоненты:кросповидон, лактозы моногидрат, желатин, магния карбонат, магния стеарат.

В картонной пачке – 2 блистера, каждый с 10 таблетками.

  • В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, белого цвета, с одной стороны риска.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 20 мг эналаприла малеат.

Вспомогательные компоненты:кросповидон, лактозы моногидрат, желатин, магния карбонат, магния стеарат.

В картонной пачке – 2 блистера, каждый с 10 таблетками.

Эналаприл

Фармакологическое действие

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Оказывает на артерии расширяющее действие, в меньшей степени на вены. При повышенной в плазме крови концентрации ренина проявляется гипотензивное действие препарата. Использование препарата значительно улучшает кровоток (коронарный и почечный).

В случае продолжительного приема Эналаприла отмечается снижение гипертрофии левого желудочка миокарда и предупреждается развитие сердечной недостаточности хронического характера. Оказывает на кровоснабжение миокарда стимулирующее действие, понижает агрегацию тромбоцитов. Замедляет у пациентов развитие дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда.

Присутствует определенный диуретический эффект. Является «пролекарством» при производстве гидролиза формирующего эналаприлат, ингибирующий в свою очередь ангиотензинпревращающий фермент. Спустя час с момента приема Эналаприла наступает гипотензивный эффект и фиксируется в течение суток.

Для достижения оптимальных показаний АД необходима длительная терапия, при хронической сердечной недостаточности - не менее полугода.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбируется с момента перорального приема - 60% препарата. На всасывание эналаприла прием пищи влияния не оказывает. Биодоступность - 40%. В плазме крови

Cmaxэналаприла фиксируется спустя час, эналаприлата - спустя 3-4 ч.

Распределение

С белками крови эналаприл связывается до 50%. Свободно проникает сквозь гистогематические барьеры (кроме ГЭБ), незначительное количество проникает посредством плаценты и имеет свойство проникать в грудное молоко.

В виде таблеток Эналаприл

Метаболизм

Метаболизируется эналаприл в печени быстро, с формированием активного метаболита эналаприлата, являющегося по сравнению с эналаприлом более активным ингибитором АПФ.T1/2эналаприлата - 11 ч.

Выведение

Эналаприл выводится в основном:

  • посредством почек - 60% (в виде эналаприлата - 40%, в виде эналаприла - 20%);
  • посредством кишечника - 33% (в виде эналаприла - 6%, в виде эналаприлата - 27%).

Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания

Основные показания препарата Эналаприл:

Противопоказания

Препарат Эналаприл имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • порфирия;
  • ангионевротический отек в анамнезе причина которого – лечение ингибиторами АПФ;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 18 лет.

Крайне осторожно следует принимать препарат при:

  • гиперкалиемии;
  • двустороннем стенозе почечных артерий;
  • стенозе артерии единственной почки;
  • первичном гиперальдостеронизме;
  • состояние после трансплантации почки;
  • ИГСС;
  • митральном стенозе (с рсстройством гемодинамики);
  • аортальном стенозе;
  • заболеваниях соединительной ткани системного характера;
  • ИБС;
  • цереброваскулярных заболеваниях;
  • почечной и печеночной недостаточности;
  • сахарном диабете;
  • диете с ограничением соли;
  • осуществлении гемодиализа;
  • совместном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками;
  • в преклонном возрасте.

Дозы и способ применения

Эналаприл показан перорально, от приема пищи независимо.

Рекомендованные дозы в сутки:

  • 5 мг – начальная доза при АГ, при отсутствии эффективности лечения в течение одной-двух недель допускается увеличение дозы до 10 мг, до 40 мг в один-два приема допустимо увеличение дозы при удовлетворительной переносимости препарата, дозировку снижают до 10-40 мг (поддерживающий уровень) через две -три недели;
  • 10 мг - при умеренной гипертензии;
  • 2,5 мг – при гипонатриемии;
  • 2,5-5 мг - при реноваскулярной гипертензии;
  • 2,5 мг – при ХСН начальная дозировка, далее каждые три-четыре дня на 2,5-5 мг дозу увеличивают, но не > 40 мг, однократным или двукратным введением;
  • 1,25 мг – в преклонном возрасте;
  • 5 мг - при бессимптомных функциональных нарушениях левого желудочка миокарда, поделенные на два приема по 2,5 мг, 40 мг – максимальная доза.

При АГ в тяжелой форме внутривенное введение препарата допустимо исключительно в условиях стационара.

Препарат Эналаприл

Передозировка

В случае передозировки препаратом наблюдаются:

  • инфаркт миокарда;
  • снижение АД выраженного характера, возможно развитие коллапса;
  • ступор;
  • судороги;
  • тромбоэмболические осложнения;
  • нарушения мозгового кровообращения острого характера.

При лечении пациенту придают горизонтальное положение. Показано промывание желудка и солевой раствор – в легких случаях, в более тяжелых - мероприятия, стабилизирующие АД: в/в введение плазмозаменителей, физиологического раствора, гемодиализ и введение ангиотензина II - при необходимости.

Побочные действия

Обычно препарат Эналаприл переносится хорошо, но в некоторых случаях при его принятии возможны побочные явления, со стороны:

ССС:

  • ортостатический коллапс;
  • излишнее снижение АД.

В редких случаях:

  • инфаркт миокарда;
  • стенокардия;
  • загрудинная боль.

В крайне редких случаях:

  • тромбоэмболия ветвей легочной артерии;
  • сердцебиение;
  • аритмии.

Сердцебиение

ЦНС:

  • слабость;
  • бессонница;
  • головокружение;
  • спутанность сознания;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • тревога;
  • повышенная утомляемость.

Крайне редко при высоких дозах:

  • парестезии;
  • депрессия;
  • нервозность.

Органов чувств:

  • шум в ушах;
  • нарушения слуха и зрения;
  • расстройство вестибулярного аппарата.

Шум в ушах

Системы пищеварения:

  • анорексия;
  • сухость во рту;
  • панкреатит;
  • диспепсические расстройства;
  • желтуха;
  • гепатит;
  • функциональные нарушения печени и желчевыделения;
  • кишечная непроходимость.

Дыхательной системы:

  • фарингит;
  • интерстициальный пневмонит;
  • ринорея;
  • бронхоспазм;
  • одышка;
  • непродуктивный сухой кашель.

Мочевыделительной системы:

  • протеинурия;
  • функциональные нарушения почек.

Аллергические реакции:

  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • зуд;
  • кожная сыпь.

Побочные действия Эналаприл

В крайне редких случаях:

  • эксфолиативный дерматит;
  • полиморфная эритема;
  • дисфония;
  • пемфигус;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • фотосенсибилизация;
  • стоматит;
  • синдром Стивена-Джонсона;
  • глоссит;
  • артралгия;
  • миозит;
  • артрит;
  • васкулит;
  • серозит.

Прочие:

  • приливы;
  • снижение либидо;
  • алопеция.

Лабораторных показателей:

  • гипонатриемия;
  • гиперкалиемия;
  • гиперкреатининемия;
  • гипербилирубинемия;
  • рост активности печеночных ферментов;
  • увеличение концентрации мочевины.

В некоторых случаях отмечаются повышение СОЭ, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (при аутоиммунных заболеваниях), эозинофилия.

Состав, форма выпуска и упаковка Эналаприл

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме препарата Эналаприл с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

  • снижение гипотензивного эффекта с НПВП;
  • возможна гиперкалиемия с калийсберегающими диуретиками;
  • замедление выведения лития с солями лития;
  • уменьшение эффективности эналаприла с болеутоляющими и жаропонижающими средствами;
  • ослабление действия теофиллинсодержащих препаратов;
  • вероятно развитие агранулоцитоза и/или нейтропении с препаратами, провоцирующие угнетение костного мозга;
  • усиление гематотоксичности с цитостатиками, аллопуринолом, иммунодепрессантами.

Особые указания

При назначении Эналаприла необходима осторожность при терапии пациентов со сниженным ОЦК, велика вероятность выраженного снижения АД с момента приема даже начальной дозы ингибитора АПФ.

Транзисторная АГ уже после стабилизации АД– не противопоказание для дальнейшего лечения Эналаприлом. При повторном снижении АД выраженного характера дозу либо уменьшают либо препарат отменяют.

Повышается вероятность развития анафилактической реакции при использовании высокопроницаемых диализных мембран. Коррекция дозирования в свободные от диализа дни осуществляется в зависимости от уровня АД. До и во время терапии ингибиторами АПФ требуется контроль показателей крови, белка в моче, АД. Необходимо наблюдать за пациентами с сердечной недостаточностью тяжелой формы, заболеваниями сосудов мозга, ИБС, у которых при резком снижении АД может привести к инсульту, инфаркту миокарда, функциональным нарушениям почек.

Вероятно повышение концентрации креатинина и мочевины со стенозом почечных артерий (односторонним или двусторонним) и у пациентов с АГ. Необходим в течение первых недель у таких пациентов контроль функции почек, возможно в случае необходимости снижение дозировки препарата.

К синдрому «отмены» внезапное прекращение терапии не приводит. Эналаприл следует отменить перед исследованием функций касательно паращитовидных желез. Гипотензивное действие препарата усиливает алкоголь.

Показания к Эналаприл

Необходимо воздержаться от управления сложными механизмами и автотранспортом при приеме препарата, возможно головокружение, в частности после дозы начальной ингибитора АПФ у пациентов, принимающих диуретические средства.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Эналаприла являются: таблетки – Берлиприл, Эналаприл-Фпо, Эналаприл-Тева, Эналаприл Гексал.

Условия хранения

Препарат Эналаприл относится к Списку Б. Содержат препарат при температуре от 15 до 25°С, в сухом и темном месте, для детей недоступным.

Период годности – три года.

В сети аптек отпускается исключительно по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв