Энап
Энап представляет собой ингибитор АПФ.
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат Энап производят:
- В виде таблеток, круглой формы, двояковыпуклые, белого цвета либо близкие к белому, имеется фаска.
Действующее вещество: в таблетке - 2,5 мг эналаприла малеат.
Вспомогательные компоненты:гипролоза, натрия гидрокарбонат, тальк, моногидрат лактозы, магния стеарат, крахмал кукурузный.
В картонной пачке – 2 блистера, каждый по 10 таблеток.
В картонной пачке – 6 блистеров, каждый по 10 таблеток.
- В виде таблеток, плоскоцилиндрические, белого цвета либо близкие к белому, имеется риска и фаска.
Действующее вещество: в таблетке - 5 мг эналаприла малеат.
Вспомогательные компоненты:гипролоза, натрия гидрокарбонат, тальк, моногидрат лактозы, магния стеарат, крахмал кукурузный.
В картонной пачке – 2 блистера, каждый по 10 таблеток.
В картонной пачке – 6 блистеров, каждый по 10 таблеток.
- В виде таблеток, плоскоцилиндрические, цвет красно-коричневый, имеется риска и фаска, допускаются на поверхности и в массе бордовые и белые вкрапления.
Действующее вещество: в таблетке - 10 мг эналаприла малеат.
Вспомогательные компоненты: натрия гидрокарбонат, тальк, моногидрат лактозы, магния стеарат, крахмал кукурузный, краситель железа оксид красный (Е172).
В картонной пачке – 2 блистера, каждый по 10 таблеток.
В картонной пачке – 6 блистеров, каждый по 10 таблеток.
В картонной упаковке – 50 блистеров, каждый по 10 таблеток.
В картонной упаковке – 100 блистеров, каждый по 10 таблеток.
- В виде таблеток, плоскоцилиндрические, цвет светло-оранжевый, имеется риска и фаска, допускаются на поверхности и в массе коричнево- бордовые и белые вкрапления.
Действующее вещество: в таблетке - 20 мг эналаприла малеат.
Вспомогательные компоненты: натрия гидрокарбонат, тальк, моногидрат лактозы, магния стеарат, крахмал кукурузный, (Е172) - краситель железа оксид желтый и красный.
В картонной пачке – 2 блистера, каждый по 10 таблеток.
В картонной пачке – 6 блистеров, каждый по 10 таблеток.
В картонной упаковке – 50 блистеров, каждый по 10 таблеток.
В картонной упаковке – 100 блистеров, каждый по 10 таблеток.
Фармакологическое действие
Энап - антигипертензивный препарат и «пролекарство», с образованием эналаприлата.
Механизм действия объясняется угнетением активности АПФ под воздействием эналаприлата, что снижает диастолическое систолическое артериальное давление, также отмечается снижение нагрузки на миокард. Энап в основном расширяет артерии, а не вены, при этом не наблюдается особого рефлекторного увеличения ЧСС. Снижение АД в терапевтических дозировках на мозговое кровообращение не влияет, кровоток поддерживается на фоне сниженного давления в сосудах головного мозга на достаточном уровне.
Энап усиливает кровоснабжение коронарного и почечного кровотока. При продолжительном приеме препарата наблюдается снижение гипертрофии ЛЖ миокарда и касательно стенок артерий резистивного типа уменьшение миоцитов. Действие препарата предупреждает развитие сердечной недостаточности и существенно замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшается значительно кровообращение ишемизированного миокарда.
Активное вещество ингибирует агрегацию касательно тромбоцитов и производит диуретический эффект незначительного действия. Действие препарата наблюдается спустя час с момента приема, максимума достигает – спустя четыре часа, воздействие препарата наблюдается в течение суток.
Фармакокинетика
Всасывание
Эналаприла с момента перорального приема всасывается около 60%. В сыворотке крови Cmaxэналаприла фиксируется спустя час с момента приема внутрь. На абсорбцию прием пищи влияния не оказывает.
Распределение и метаболизм
Эналаприл активно и довольно быстро гидролизуется с формированием эналалрилата, довольно мощного ингибитора АПФ. В сыворотке крови Cmaxэналаприлата фиксируется спустя 3-4 ч с момента перорального приема. Cssэналалрилата в плазме при нормальной функции почек фиксировались на 4-й день лечения. Непосредственно с белками плазмы связывание эналаприлата при соблюдении терапевтических доз - 60%. Эналаприл, помимо трансформации в эналаприлат, значительной биотрансформации не подвергается.
Выведение
При многократном приеме T1/2эналаприла - 11 ч. Выводится эналаприлат в основном посредством почек. В моче более всего выявляется эналаприлат (примерно 40% дозы) и эналаприл (около 20%) в неизмененном виде.
Удаляется Эналаприлат при гемодиализе, при этом скорость выведения фиксируется следующая – 1,03 мл/с (62 мл/мин).
Показания к применению
Основные показания препарата Энапа:
- АГ;
- дисфункция ЛЖ без особо выраженных признаков;
- ХСН;
- эссенциальная гипертензия;
- профилактика коронарной ишемии при дисфункции левого желудочка, для снижения частоты развития инфаркта миокарда и дальнейшей госпитализации по причине нестабильной стенокардии;
- профилактика развития выраженной СН с бессимптомной дисфункцией касательно левого желудочка (комбинированная терапия).
Противопоказания
Препарат Энап имеет противопоказания:
- отек Квинке наследственного характера;
- порфирия;
- идиопатический ангионевротический отек;
- ангионевротический отек в анамнезе, спровоцированный приемом ингибиторов АПФ;
- гиперчувствительность;
- синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- недостаток лактазы;
- отторжение лактозы;
- совместный прием с алискиреном лицами с функциональными нарушениями почек и сахарным диабетом;
- беременность;
- лактационный период;
- до 18 лет.
Крайне осторожно следует принимать препарат при следующих заболеваниях:
- сахарный диабет;
- гиперкалиемия;
- стеноз почечных артерий;
- почечная и печеночная недостаточность;
- аортальный и/или митральный стеноз;
- первичный гиперальдостеронизм;
- заболевания соединительной ткани системного характера;
- ишемическая болезнь сердца;
- ИГСС;
- после пересадки почки;
- ГОКМП;
- совместно с диуретиками и иммунодепрессантами;
- уменьшенный ОЦК;
- преклонный возраст;
- ИБС;
- при диете с ограничением соли либо на гемодиализе;
- цереброваскулярные заболевания;
- подавление костномозгового кроветворения.
Дозы и способ применения
Энап показан для перорального приема. Для наибольшего терапевтического эффекта препарат предпочтительнее принимать в одинаковое время, запивая водой в небольшом количестве.
Рекомендованные дозировки в сутки:
- 5 мг один раз – при артериальной гипертензии, допускается постепенное увеличение дозы, но не более одного раза в две недели, 10-20 мг – поддерживающая дозировка, 40 мг – максимальная, следует разделить ее на 2 приема;
- 2,5 мг - начальная дозировка эналаприла лицам, принимающим диуретики;
- 2,5 мг - начальная дозировка при сывороточном креатинине более 140 мкмоль/л или гипонатриемии;
- не более 5 мг – при заболеваниях почек начальная дозировка при КК более 30 мл/мин.;
- не более 2,5 мг – показано при КК менее 30 мл в минуту, с постепенным увеличением дозы до оптимальной;
- не более 1,25 мг - начальная дозировка в преклонном возрасте, с постепенным увеличением дозы до оптимальной;
- 2,5 мг – при ХСН, с постепенным увеличением дозы до оптимальной, но не чаще одного раза в 2 недели, 10-20 мг – оптимальная дозировка;
- по 2,5 мг – при бессимптомной дисфункции ЛЖ дважды, с постепенным увеличением до 10 мг.
Обычно лечение Энапом довольно продолжительное, в течение всей жизни, исключение – серьезные побочные явления, требующие его отмены.
Передозировка
Примерно через шесть часов с момента перорального приема при передозировке наблюдаются следующие симптомы:
- тахикардия;
- снижение АД выраженного характера, вплоть до коллапса, инфаркта миокарда;
- гипервентиляция;
- почечная недостаточность;
- головокружение;
- ступор;
- брадикардия;
- судороги;
- нарушения мозгового кровообращения;
- тромбоэмболические нарушения;
- кашель;
- тревожность;
- ощущение сердцебиения;
- расстройство водно-электролитного баланса.
В плазме крови сывороточные концентрации эналаприлата после перорального приема в дозе 300 и 440 мг превышали терапевтические в 100 и 200 раз соответственно.
При лечении необходимо пациента уложить в горизонтальное положение обязательно с низким изголовьем. Показано в легких случаях - промывание желудка и активированный уголь, в случаях более серьезных – введение плазмозаменителей, инфузия в/в 0,9% растворанатрия хлорида, в/в введение катехоламинов – при необходимости.
Возможно выведение препарата со скоростью выведения - 62 мл/мин путем гемодиализа. При брадикардии, устойчивой к терапии, необходима постановка водителя ритма. Обязателен контроль сывороточного содержания креатинина и электролитов.
Побочные действия
При использовании препарата Энап возможны побочные явления, со стороны:
Обмена веществ:
В редких случаях:
- гипогликемия;
- гиперкалиемия;
- гипонатриемия.
Системы кроветворения:
В редких случаях:
- анемия (гемолитическая и апластическая в том числе).
Довольно редко:
- панцитопения;
- эозинофилия;
- агранулоцитоз;
- тромбоцитопения;
- снижение гематокрита и гемоглобина;
- нейтропения;
- аутоиммунные заболевания;
- лимфоаденопатия;
- подавление костномозгового кроветворения.
ЦНС:
Довольно часто:
- депрессия;
- головокружение;
- головная боль.
В редких случаях:
- вертиго;
- повышенная возбудимость;
- парестезия;
- сонливость;
- бессонница;
- спутанность сознания.
Крайне редко:
- расстройство сна;
- изменение характера сновидений.
Органов чувств:
Довольно часто:
- изменение восприятия вкуса.
В редких случаях:
- шум в ушах.
Крайне редко:
- нечеткость зрения;
- нарушение слуха;
- расстройство вестибулярного аппарата.
ССС:
Довольно часто:
- снижение АД выраженного характера;
- стенокардия;
- ортостатический коллапс;
- нарушения ритма сердца;
- боль в груди;
- синкопе.
В редких случаях:
- инсульт;
- инфаркт миокарда;
- ощущение сердцебиения.
Крайне редко:
- синдром Рейно.
Системы дыхания:
Довольно часто:
- кашель.
В редких случаях:
- охриплость;
- боль в горле;
- ринорея;
- бронхиальная астма;
- фарингит;
- бронхоспазм.
- эозинофильная пневмония;
- аллергический альвеолит;
- ринит;
- инфильтраты в легких;
- одышка.
Системы пищеварения:
Довольно часто:
- диарея;
- метеоризм;
- тошнота;
- боль в животе.
Редко:
- кишечная непроходимость;
- илеит;
- запор;
- рвота;
- панкреатит;
- сухость слизистой оболочки ротовой полости;
- анорексия;
- пептическая язва.
Крайне редко:
- гепатит (холестатический или гепатоцеллюлярный);
- холестатическая желтуха;
- функциональные нарушения печени и желчевыделения;
- некроз печени;
- глоссит;
- афтозные язвы;
- стоматит;
- ангионевротический отек кишечника.
Кожных покровов:
Довольно часто:
- кожная сыпь.
В редких случаях:
- кожный зуд;
- излишнее потоотделение;
- многоформная эритема;
- алопеция;
- эксфолиативный дерматит;
- эритродермия;
- злокачественная экссудативнаяэритема;
- пузырчатка;
- токсический эпидермальный некролиз;
- возможен симптомокомплекс, включающий миозит/миалгию, лихорадку, васкулит, серозит, артрит/ артралгию, эозинофилию, лейкоцитоз, повышение СОЭ, положительный тест непосредственно на антинуклеарные антитела;
- фотосенсибилизация.
Мочевыделительной системы:
В редких случаях:
- почечная недостаточность;
- олигурия;
- протеинурия;
- функциональные нарушения почек.
Половой системы:
В редких случаях:
- снижение потенции;
- гинекомастия.
Костно-мышечной системы:
В редких случаях:
- мышечные судороги.
Аллергические реакции:
Довольно часто:
- ангионевротический отек языка, губ, лица, гортани, глотки;
- повышенная чувствительность.
В редких случаях:
- крапивница;
- эксфолиативный дерматит;
- кожный зуд.
Дерматологические реакции:
- пемфигус;
- алопеция.
Прочие:
- синдром неадекватной секреции АДГ;
- снижение потенции и либидо;
- повышение СОЭ;
- приливы.
Лабораторные показатели:
Довольно часто:
- рост в сыворотке крови концентрации креатинина;
- гиперкалиемия.
В редких случаях:
- рост в сыворотке крови концентрации мочевины;
- гипонатриемия.
Крайне редко:
- повышение содержания билирубина и активности печеночных трансаминаз.
Лекарственное взаимодействие
При приеме совместном препарата Энап с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:
- снижение АД с блокаторами медленных кальциевых каналов, альфа и бета-адреноблокаторами, метилдопой, ганглиоблокирующими средствами, нитроглицерином и прочими нитратами;
- дополнительное снижение АД с трициклическими антидепрессантами, нейролептиками с ингибиторами АПФ, анестезирующими средствами;
- усиление антигипертензивного действия ингибиторов АПФ с этанолом;
- усиление гипогликемического эффекта с вероятностью развития гипогликемии (чаще в первые недели лечения при функциональных нарушениях почек) с гипогликемическими средствами и ингибиторами АПФ, что подтверждено эпидемиологическими исследованиями;
- ослабление теофиллинсодержащих препаратов;
- уменьшение биодоступности ингибиторов АПФ с антацидами;
- вероятно развитие гиперкалиемии при приеме циклоспорина с ингибиторами АПФ;
- описан случай симптомокомплекса (тошнота, рвота, АГ, гиперемия кожи лица) с ингибиторами АПФ;
- снижение в сыворотке крови концентрации эналаприлата с пропранололом, данный эффект незначим клинически;
- возможна острая почечная недостаточность (в редких случаях), необходимо восполнение ОЦК перед началом лечения и обязателен контроль функции почек;
- при функциональных нарушениях почек и сахарном диабете прием эналаприла с алискиреном противопоказан;
- возможно развитие гиперкалиемии с препаратами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли, калийсберегающими диуретиками, прочими препаратами, повышающими в плазме крови содержание калия, следует контролировать сывороточную концентрацию калия;
- вероятность АГ, функциональных нарушений почек, гиперкалиемии выше при двойной блокаде РААС;
- уменьшение антигипертензивного действия ингибиторов АПФ с симпатомиметиками;
- вероятность лейкопении в случае совместного приема цитостатиков, аллопуринола, иммунодепрессантов с ингибиторами АПФ;
- вероятны аллергические реакции с аллопуринолом, чаще всего при нарушенной функции почек;
- ослабление антигипертензивного эффекта антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ с НПВС;
- возможно преходящее повышение содержания лития в сыворотке и интоксикация литием при совместном приеме ингибиторов АПФ с литийсодержащими препаратами;
- значимого клинически фармакокинетического взаимодействия эналаприла с фуросемидом, гидрохлоротиазидом, метилдопой, дигоксином, индометацином, тимололом, сулиндаком, варфарином и циметидином – не наблюдалось.
Особые указания
Следует воздержаться от управления сложными механизмами и автотранспортом при приеме препарата, возможно головокружение по причине резкого снижения АД.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Энап являются: таблетки Берлиприл 5, Эналаприл-Фпо, Эналаприл, Эналозид, Эналаприл-Тева, Энафарм, Энам, Эналаприл Гексал, Эднит.
Условия хранения
Энап следует содержать при температуре 25°C, не выше, для детей недоступным.
Период годности – три года.
В сети аптек отпускается исключительно по предъявлению рецепта врача.
