Эндоксан

Эндоксан
Фото Эндоксан


Эндоксан представляет собой противоопухолевый препарат.

Форма выпуска, состав и упаковка

Эндоксан выпускают нескольких лекарственных форм:

  • В виде порошка для в/в инъекций, кристаллический, белого цвета.

Действующее вещество: в 1 флаконе - 1069 мг циклофосфамида моногидрат, что соответствует 1000 мг циклофосфамида.

В пачке из картона – 1 флакон бесцветного стекла с 75 мл.

  • В виде порошка для в/в инъекций, кристаллический, белого цвета.

Действующее вещество: в 1 флаконе – 534,5 мг мг циклофосфамида моногидрат, что соответствует 500 мг циклофосфамида.

В пачке из картона – 1 флакон бесцветного стекла с 50 мл.

  • В виде порошка для в/в инъекций, кристаллический, белого цвета.

Действующее вещество: в 1 флаконе – 213,8 мг мг циклофосфамида моногидрат, что соответствует 200 мг циклофосфамида.

В пачке из картона – 1 флакон бесцветного стекла с 20 мл.

Эндоксан

  • В виде таблеток пролонгированного действия, двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкойсахарной белого цвета, имеют белую сердцевину.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 50 мг циклофосфамида.

Вспомогательные компоненты: желатин, макрогол, кальция гидрофосфат, лактоза, кальция карбонат, полисорбат, кармеллоза натрия, поливидон, магния стеарат, глицерол, титана диоксид, тальк, кремния диоксид, сахароза, крахмал кукурузный.

В пачке из картона – 5 блистеров, каждый с 10 таблетками.

  • В виде раствора для инъекций внутрибрюшного введения.

Фармакологические свойства

Наделен заживляющим, иммунодепрессивным, противовоспалительным действием. Нормализует синтез белка и алкилирует эффективно структурные элементы ДНК и РНК. Эффективен при терапии онкологических заболеваний на различных стадиях течения.

Фармакокинетика

В крови содержание препарата одинаково и после перорального приема, и после в/в введения. Всасывается Эндоксан хорошо и в плазме крови максимальной концентрации достигает в течение 3-4 часов.

В основном метаболизируется в печени под влиянием микросомальной оксидазной системы, формируя активные алкилирующие метаболиты, часть которых в дальнейшем подвергается преобразованию до неактивных метаболитов. Далее часть из них перемещается в клетки, где превращаются в метаболиты под влиянием фосфатаз. В плазме крови Cmax после в/в введения – спустя 2-3 часа.

Таблетки Эндоксан

С белками плазмы связывание несущественно (12-14%), но присутствуют метаболиты, связывающиеся более чем на 60%. Проникает посредством ГЭБ. Выводится из организма Циклофосфамид посредством почек в форме метаболитов, в неизмененном виде с мочой - 5-25% введенной дозы, также выводится и с желчью.

T1/2для взрослых – 7 часов, для детей – 4 ч.

Показания к применению

Основные показания Эндоксана:

  • лимфогранулематоз;
  • рак молочной железы;
  • нейробластома;
  • грибовидный микоз;
  • ретинобластома;
  • рак яичников;
  • множественная миелома;
  • неходжкинские лимфомы;
  • острый лимфобластный и хронический лимфолейкоз;
  • опухоли Вильмса;
  • саркомы;
  • микоз;
  • рак матки;
  • рак предстательной железы;
  • герминогенные опухоли;
  • саркомы Юинга;
  • ретикулосаркомы;
  • прогрессирующие аутоиммунные нарушения;
  • подавление реакции отторжения трансплантата;
  • заболевания соединительной ткани тяжелой степени.

Противопоказания

Препарат Эндоксан имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • активные инфекции;
  • задержка мочеиспускания;
  • цистит;
  • расстройство функции костного мозга выраженного характера;
  • почечной и печеночной недостаточности;
  • инсульт;
  • тромбоз;
  • галактоземия;
  • функциональные нарушения головного мозга;
  • повышенное в крови содержание глюкозы;
  • беременность;
  • лактационный период.
  • детский возраст.

Крайне осторожно следует принимать препарат при:

  • адреналэктомии;
  • заболеваниях почек, печени, сердца тяжелого характера;
  • нефроуролитиазе;
  • подагре;
  • инфекционных заболеваниях;
  • подавлении функции костного мозга;
  • в преклонном возрасте.

Противопоказания Эндоксан

Дозы и способ применения

Препаратнаходится в составе большинства схем химиотерапевтического лечения, следовательно, выбор режима дозирования определяется индивидуально в каждом конкретном случае и исключительно лечащим врачом.

В виде раствора для инъекций Эндоксан следует вводить 3-5 дней подряд один раз в сутки по 4-6 мг, допускается увеличение дозы до 10 мг в течение 20 дней.

В виде раствора для инфузий Эндоксан соединяют с 0,9% раствором натрия хлорида и в течение 30-50 минут вводят.

В таблетированной форме Эндоксан показан один раз в сутки по 50-150 мг. Длительность терапии от 10 до 40 дней. При лечении обязателен контроль состояния кровеносной системы и печени, при заболеваниях ССС – дозировка препарата минимальна.

Передозировка

При передозировке препарата применяют поддерживающие меры, в том числе и соответствующую терапию инфекций, проявлений кардиотоксичности или миелосупрессии. Специфический антидот неизвестен.

Побочные действия

При применении препарата Эндоксан вероятны побочные явления, со стороны:

Кроветворная система:

  • нейтропения;
  • лейкопения;
  • анемия;
  • тромбоцитопения.

Препарат Эндоксан

Системы пищеварения:

  • чувство тошноты;
  • рвота;
  • анорексия;
  • боли в абдоминальной области, чувство дискомфорта;
  • стоматит;
  • запор;
  • диарея;
  • желтуха;
  • геморрагический колит;
  • рост активности печеночных трансаминаз;
  • увеличение в сыворотке крови билирубина и щелочной фосфатазы.

Кожи и кожных придатков:

  • алопеция;
  • пигментация кожи;
  • сыпь на коже;
  • изменение ногтей.

Мочевыделительной системы:

  • некроз почечных канальцев;
  • цистит;
  • фиброз мочевого пузыря;
  • геморрагический уретрит.

Цистит

ССС:

  • кардиотоксичность (при высоких дозах).

Репродуктивной системы:

  • расстройство сперматогенеза и оогенеза;
  • возможна стерильность у обоих полов, может иметь в некоторых случаях необратимый характер;
  • аменорея;
  • азооспермия или олигоспермия у мужчин;
  • атрофия яичек различной степени.

Системы дыхания:

  • интерстициальный легочный фиброз.

Аллергические реакции:

  • зуд;
  • крапивница;
  • кожная сыпь;
  • анафилактические реакции – редко.

Прочие:

  • в месте введения – боль, отечность, покраснение;
  • излишняя потливость;
  • головная боль;
  • покраснение лица;
  • приливы к лицу.

Приливы к лицу

Лекарственное взаимодействие

При приеме совместном препарата Эндоксан с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

  • усиление токсического воздействия на костный мозг саллопуринолом;
  • возможны острая почечная недостаточность и острый некроз скелетных мышц при приеме ловастатина у больных при трансплантации сердца;
  • вероятно аддитивное подавление функции костного мозга со средствами, провоцирующими миелосупрессию, а также лучевая терапия;
  • повышается возможность инфекций и вторичных опухолей с иммунодепрессантами, а именно: ГКС, хлорамбуцил, азатиоприн, меркаптопурин, циклоспорин);
  • усиление кардиотоксического действия даунорубицина и доксорубицина с циклофосфамидом;
  • не следует пить сок из грейпфрута либо употреблять его в пищу, поскольку в нем содержится соединение, нарушающее активацию циклофосфамида и соответственно его действия;
  • повышение антикоагулянтной активности с циклофосфамидом по причине снижения синтеза факторов свертывания крови в печени и нарушения процесса формирования тромбоцитов;
  • прием одновременный в высоких дозах цитарабина с циклофосфамидом при подготовке непосредственно к трансплантации костного мозга повышало частоту кардиомиопатии с последующим летальным исходом;
  • вероятно понадобится коррекция доз противоподагрических средств с сульфинпиразоном, пробенецидом, колхицином, аллопуринолом, циклофосфамидом, увеличивается риск нефропатии по причине повышенного формирования мочевой кислоты при применении циклофосфамида.

Особые указания

При терапии препаратом следует проводить анализ крови для определения степени миелосупрессии, анализ мочи на присутствие эритроцитов, появление которых свидетельствует о развитии геморрагического цистита. При профилактике его развития при приеме высоких доз Эндоксана назначается препарат месна.

Лечение Эндоксаном прекращают при первых признаках цистита с микро- или макрогематурией, при уменьшении количества тромбоцитов до 100 000/мкл и/или снижении лейкоцитов до 2500/мкл.

Лечение прерывают либо снижают дозировку при возникновении в процессе терапии Эндоксаном инфекций.

При терапии Эндоксаном и женщинам, и мужчинам следует прибегать к надежным методам контрацепции. От приема алкоголя в период лечения Эндоксаном следует воздержаться.

При назначении препарата Эндоксан в первые 10 дней после проведенной под общей анестезией операции следует известить об этом анестезиолога.

После проведения адреналэктомии проводят корректировку доз как ГКС, показанных для заместительной терапии, так собственно и Эндоксана.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Эндоксан является: порошок Циклофосфан.

Дозы и способ применения Эндоксан

Условия хранения

Препарат Эндоксан находится в Списке А. Содержат препарат при температуре до 25°С, не выше, в сухом и темном месте, для детей недоступным.

Период годности – три года.

В сети аптек отпускается исключительно по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв