Энзикс
Энзикс представляет собой препарат комбинированного антигипертензивного действия.
Состав, форма выпуска и упаковка
Энзикс выпускается:
- В виде набора таблеток.
Таблетки эналаприла, двояковыпуклые, круглые, цвет белый, на одной из сторон риска.
Активные компоненты: в 1 таблетке -10 мг эналаприла малеат.
Вспомогательные компоненты: желатин, магния карбонат, кросповидон, лактозы моногидрат, стеарат магния.
В пачке из картона – 1 блистер с 5 таблетками.
Таблеткииндапамида, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху белого цвета пленочной оболочкой.
Активные компоненты: в 1 таблетке – 2,5 мг индапамида.
Вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, кросповидон, лактозы моногидрат, тальк, повидон К30, стеарат магния.
Оболочка таблеток индапамида состоит из:талька, макрогола 6000, гипромеллозы, (Е171) титана диоксид.
В пачке из картона – 1 блистер с 5 таблетками.
В пачке из картона – 3 блистера, каждый с 10 таблетками.
Энзикс Дуо
- В виде набора таблеток.
Таблетки эналаприла, двояковыпуклые, круглые, цвет белый, на одной из сторон риска.
Активные компоненты: в 1 таблетке -10 мг эналаприла малеат.
Вспомогательные компоненты: желатин, магния карбонат, кросповидон, лактозы моногидрат, стеарат магния.
В картонной пачке – 1 блистер с 5 таблетками.
Таблеткииндапамида, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху белого цвета пленочной оболочкой.
Активные компоненты: в 1 таблетке – 2,5 мг индапамида.
Вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, кросповидон, лактозы моногидрат, тальк, повидон К30, стеарат магния.
Оболочка таблеток индапамида состоит из:талька, макрогола 6000, гипромеллозы, (Е171) титана диоксид.
В пачке из картона – 3 блистера, каждый с 15 таблетками.
Энзикс Дуо Форте
- В виде набора таблеток.
Таблетки эналаприла, двояковыпуклые, круглые, цвет белый, на одной из сторон риска.
Активные компоненты: в 1 таблетке -20 мг эналаприла малеат.
Вспомогательные компоненты: желатин, магния карбонат, лактозы моногидрат, кросповидон, стеарат магния.
В картонной пачке – 1 блистер с 10 таблетками.
Таблеткииндапамида, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху белого цвета пленочной оболочкой.
Активные компоненты: в 1 таблетке – 2,5 мг индапамида.
Дополнительные компоненты: натрия лаурилсульфат, кросповидон, лактозы моногидрат, тальк, повидон К30, стеарат магния.
Оболочка таблеток индапамида состоит из:талька, макрогола 6000, гипромеллозы, (Е171) титана диоксид.
В пачке из картона – 1 блистер с 5 таблетками.
В пачке из картона – 3 блистера, каждый с 15 таблетками.
Фармакологическое действие
В составе антигипертензивного препарата – в одной упаковке два средства, а именно: диуретик - индапамид и ингибитор АПФ - эналаприл.
Эналаприл- пролекарство: непосредственно фармакологической активностью наделен метаболит эналаприла - эналаприлат. В его свойствах подавлять формирование ангиотензина II из ангиотензина I, что понижает содержание альдостерона. Результатом является понижение ОПСС, диастолическое и систолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Эналаприл увеличивает синтез простагландина, значимо снижает деградацию брадикинина, артерии расширяет в большей степени, чем вены.
При высокой степени ренинаплазмы более выражен антигипертензивный эффект, что не наблюдается при сниженном или нормальном уровне. Эналаприл усиливает почечный и коронарный кровоток. Воздействие на мозговое кровообращение снижение АД в терапевтических дозах не оказывает, в сосудах мозга кровоток поддерживается на фоне сниженного давления и на достаточном уровне.
При продолжительном приеме эналаприла существенно уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка и отмечается уменьшение миоцитов стенок артерий резистивного типа, что противодействует прогрессировани ю сердечной недостаточности и значительно тормозит развитие дилатации ЛЖ. Активное вещество эналаприл улучшает существенно кровоснабжение ишемизированного миокарда, а грегацию тромбоцитов снижает. Обладает определенным диуретическим эффектом. Эффективность эналаприла фиксируется спустя час , своего максимума достигает спустя 4-6 ч и наблюдается в течение суток .
Индапамид представляет собой тиазидоподобный диуретик продолжительного действия и умеренным по сил е . Наделен таким же умеренным диуретическим и салуретическим действием. Уменьшает ОПСС, снижает тонус непосредственно гладкой мускулатуры артерий по причине снижения реактивности СС к ангиотензину II и норадреналину, увеличения синтеза простагландинов, наделенных сосудорасширяющей активностью, подавления в гладкомышечные клетки сосудов тока кальция. Содействует снижению гипертрофии ЛЖ.
Не оказывает влияния в терапевтических дозах на углеводный и липидный обмен (при сопутствующем сахарном диабете в том числе). Антигипертензивный эффект индапамида отмечается при постоянном приеме к окончанию первой недели и началу второй. Антигипертензивное действие после однократного приема фиксируется в течение суток. Одновременный прием индапамида и эналаприла усиливает антигипертензивный эффект эналаприла.
Фармакокинетика
Эналаприл
Всасывание
Абсорбируется в ЖКТ с момента перорального приема - примерно 60%. На всасывание эналаприла одновременный прием пищи влияния не оказывает. В плазме крови Cmaxэналаприла – спустя час-два, эналаприлата – спустя 3-4 ч. Биодоступность - 40%.
Распределение
С белками плазмы связывание для эналаприлата -50-60%. Через гистогематические барьеры эналаприлат проходит довольно легко, исключая ГЭБ, сквозь плацентарный барьер проникает незначительное количество, выводится и с грудным молоком.
Метаболизм
Эналаприл довольно быстро и в полном объеме гидролизуется в печени с формированием активного метаболита - эналаприлата, являющимся по сравнению с эналаприлом более активным ингибитором АПФ.
Выведение
T1/2эналаприлата – приблизительно 11 ч. Посредством мочи выводится 60% (в виде эналаприлата - 40% и в виде эналаприла - 20%), посредством кала - 33% (в виде эналаприлата - 27% и в виде эналаприла - 6%).
Индапамид
Всасывание
Всасывается из ЖКТ с момента приема внутрь в полном объеме и довольно быстро. На скорость абсорбции влияет прием пищи, она несколько замедляется, но на полноту влияния не оказывает. Cmaxфиксируется с момента перорального приема спустя час-два. Высокая биодоступность - 93%.
Распределение
Спустя семь дней регулярного приема устанавливается Css. С белками плазмы
связывание - 79%. Имеет свойство связываться с эластином гладких мышц СС. Характеризуется значительным Vd, проникает посредством гистогематического барьера (плацентарный в том числе) и в грудное молоко.
Метаболизм
В основном метаболизируется непосредственно в печени.
Выведение
T1/2- 14-18 ч. Выводится посредством мочи в виде метаболитов - 60-80%, около 5 % - в неизмененном виде, посредством кала - 20%. Совершенно не кумулирует.
Фармакокинетика в особых случаях
При почечной недостаточности не претерпевает каких-либо изменений.
Показания
Основные показания Энзикса:
- АГ.
Противопоказания
Препарат Энзикс имеет противопоказания:
Эналаприл:
- гиперчувствительность;
- порфирия;
- ангионевротический отек (в анамнезе), причина которого - терапия ингибиторами АПФ;
- беременность;
- лактационный период;
- до 18 лет.
Крайне осторожно эналаприл принимают при:
- гиперкалиемии;
- стенозе артерии единственной почки;
- гиперальдостеронизме (первичном);
- двустороннем стенозе почечных артерий;
- митральном стенозе (с расстройством гемодинамики);
- аортальном стенозе;
- состояниях, при которых наблюдается уменьшение ОЦК;
- период после трансплантации почки;
- ИБС;
- заболеваниях соединительной ткани системного характера;
- ИГСС;
- сахарном диабете;
- цереброваскулярных заболеваниях;
- почечной и печеночной недостаточности;
- пациенты на гемодиализе;
- диете с ограничением соли;
- совместный прием с салуретиками и иммунодепрессантами;
- лицам преклонного возраста.
Индапамид:
- гиперчувствительность;
- гипокалиемия;
- анурия;
- печеночная и почечная недостаточность выраженного характера;
- беременность;
- лактационный период;
- совместный прием средств, влияющих на удлинение интервала QT;
- до 18 лет.
Крайне осторожно индапамид принимают при:
- гиперурикемии;
- сахарном диабете в декомпенсационной стадии.
Дозы и способ применения
Препарат Энзикс принимают следующим образом: одновременно в сутки один раз по одной таблетке Индапамида и Эналаприла. Допускается увеличение дозы в сутки до двух раз, ориентируясь на изменения показателей АД.
Передозировка
Эналаприл
При передозировке Эналаприлом наблюдаются симптомы:
- снижение АД выраженного характера, вплоть до инфаркта миокарда, развития коллапса, ступора, судороги, тромбоэмболических осложнений, нарушения мозгового кровообращения острого характера.
Показано следующее лечение: больного следует определить в горизонтальное положение с обязательным низким изголовьем. Необходимо промывание желудка в легких случаях, а также прием солевого слабительного внутрь. Мероприятия, ориентированные на стабилизацию АД, осуществляют в более тяжелых случаях. К ним относятся: в/в введение ангиотензина II, плазмозаменителей, физиологического раствора, проведение гемодиализа.
Индапамид
При передозировке Индапамидом наблюдаются симптомы:
- немотивированная слабость;
- тошнота;
- функциональные нарушения ЖКТ;
- рвота;
- водно-электролитные расстройства.
Иногда:
- спутанность сознания;
- сонливость;
- головокружение;
- угнетение дыхания;
- значительное снижение АД;
- печеночная кома – при циррозе печени.
Показана следующая терапия: промывание желудка, показана корректировка водно-электролитного баланса, активированный уголь, симптоматическая терапия. На данный момент не существует специфического антидота.
Побочные действия
При применении препарата Энзикс возможны побочные явления, со стороны:
Эналаприл
ЦНС и периферической НС:
- сонливость (2-3%);
- утомляемость;
- спутанность сознания;
- головокружение;
- тревога;
- бессонница;
- слабость;
- головная боль.
Иногда при высоких дозах:
- парестезии;
- депрессия;
- нервозность.
Дыхательной системы:
- интерстициальный пневмонит;
- фарингит;
- ринорея;
- одышка;
- бронхиальная астма;
- бронхоспазм;
- кашель (непродуктивный сухой).
Органов чувств:
- расстройство вестибулярного аппарата;
- шум в ушах;
- нарушение функции зрения и слуха.
Системы пищеварения:
- диспептические симптомы;
- гипербилирубинемия;
- сухость во рту;
- гепатит;
- анорексия;
- желтуха;
- кишечная непроходимость;
- панкреатит;
- функциональные нарушения печени и желчевыделения;
- рост активности печеночных трансаминаз.
ССС:
- ортостатический коллапс;
- значительное снижение АД.
В редких случаях:
- стенокардия;
- загрудинная боль;
- аритмии;
- обморок;
- инфаркт миокарда;
- в области сердца боли;
- тахикардия.
Обмена веществ:
- гипогликемия (при сахарном диабете);
- гипонатриемия;
- гиперкалиемия.
Системы кроветворения:
В редких случаях:
- повышение СОЭ;
- эозинофилия;
- агранулоцитоз (при аутоиммунных заболеваниях);
- нейтропения;
- тромбоцитопения;
- снижение содержания гемоглобина и гематокрита.
Мочевыделительной системы:
- увеличение содержания мочевины;
- гиперкреатининемия;
- функциональные нарушения почек;
- протеинурия.
Дерматологические реакции:
- фотосенсибилизация;
- патологическое выпадение волос.
Половой системы:
- приливы;
- снижение либидо и потенции.
Аллергические реакции:
- эксфолиативный дерматит;
- дисфония;
- токсический эпидермальный некролиз;
- кожная сыпь;
- многоформная эритема;
- зуд;
- крапивница;
- пемфигус;
- миозит;
- злокачественная экссудативнаяэритема;
- глоссит;
- стоматит;
- артрит;
- артралгия;
- васкулит;
- серозит;
- ангионевротический отек лица, языка, губ, гортани и/или голосовой щели, конечностей.
В редких случаях:
- отекКвинке.
Индапамид
ЦНС и периферической НС:
- парестезии;
- депрессия;
- сонливость;
- бессонница;
- вертиго;
- головная боль;
- головокружение;
- нервозность;
- астения.
В редких случаях:
- тревога;
- раздражительность;
- напряженность;
- спазм мышц;
- общая слабость;
- недомогание;
- повышенная утомляемость.
Системы пищеварения:
- сухость во рту;
- панкреатит;
- в области живота чувство дискомфорта;
- запор;
- диарея;
- чувство тошноты;
- гастралгия;
- рвота;
- анорексия.
Органов зрения:
- конъюнктивит;
- нарушение зрения.
Системы дыхания:
- фарингит;
- ринорея;
- синусит;
- кашель.
В редких случаях:
- ринит.
ССС:
- сердцебиение;
- аритмии;
- изменения на ЭКГ, присущие для гипокалиемии;
- ортостатическая гипотензия.
Мочевыделительной системы:
- гиперкреатининемия;
- никтурия;
- рост азота мочевины в плазме;
- полиурия;
- увеличение периодичности развития инфекций.
Половой системы:
- снижение либидо и потенции.
Обмена веществ:
- гипонатриемия;
- потливость;
- глюкозурия;
- гиперкальциемия;
- гипохлоремический алкалоз;
- снижение массы тела;
- гипокалиемия.
Аллергические реакции:
- сыпь на коже;
- крапивница;
- геморрагический васкулит;
- зуд.
Прочие:
- обострение СКВ;
- инфекции;
- боль в спине;
- боль в грудной клетке;
- гриппоподобный синдром.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме препарата Энзикс с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:
Эналаприл:
- снижение эффективности препарата с анальгетиками-антипиретиками, НПВС;
- усиление антигипертензивного эффекта с диуретиками, бета-адреноблокаторами, гидралазином, празозином, нитратами, индапамидом;
- усиление вероятности гиперкалиемии с калийсодержащими средствами, калийсберегающими диуретиками;
- усиление гематотоксичности с иммунодепрессантами, цитостатиками, аллопуринолом;
- эналаприл ослабляет эффективность теофиллинсодержащих средств;
- повышение вероятности агранулоцитоза и/или нейтропении с препаратами, угнетающими костный мозг;
- Эналаприл содействует замедлению выведения лития;
- усиление гипотензивного действия с этанолом.
Индапамид:
- повышение возможости гипокалиемии с сердечными гликозидами, салуретиками, тетракозактидом, слабительными препаратами, глюко- и минералокортикоидами, амфотерицином В (в/в);
- повышение риска гликозидной интоксикации с сердечными гликозидами;
- повышение вероятности гиперкальциемии с кальцийсодержащими препаратами;
- Индапамид содействует замедлению выведения лития, что приводит к повышению в плазме крови его концентрации;
- развитие аритмии по типу "пируэт" с антиаритмическими препаратами класса I A и класса III, винкамином, терфенадином, сультопридом, пентамидином, эритромицином (в/в), астемизолом;
- снижение гипотензивного эффекта индапамида с ГКС, НПВС, симпатомиметиками, тетракозактидом, а его усиление - с баклофеном;
- повышается вероятность развития гиперкреатининемии с циклоспорином;
- увеличение вероятности развития АГ и/или острой почечной недостаточности непосредственно с ингибиторами АПФ;
- снижение эффективности непрямых антикоагулянтов;
- усиление гипотензивного эффекта индапамида с антипсихотическими препаратами и трициклическими антидепрессантами, увеличивается вероятность ортостатической гипотензии;
- усиление эффективности недеполяризующих миорелаксантов.
Особые указания
Эналаприл
С момента приема начальной дозы необходимо в течение двух часов медицинское наблюдение, дополнительно один час до стабилизации АД.
При применении эналаприла при уменьшении ОЦК (даже в начальной дозе) велика вероятность выраженного и внезапного снижения АД. После стабилизации АД транзиторная АГ противопоказанием для продолжения терапии препаратом -не является.
Дозу уменьшают либо совсем отменяют при повторном выраженном снижении АД.
Обязателен контроль состояния пациентов с заболеваниями сосудов мозга, ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, так как внезапное резкое снижение АД чревато инсультом, инфарктом миокарда, функциональным нарушением почек.
К резкому повышению АД внезапная отмена Энзикса не приводит.
Индапамид
Обязателен контроль концентрации калия и креатинина при приеме индапамида пациентами, принимающими слабительные препараты, сердечные гликозиды, на фоне гиперальдостеронизма, а также лицам преклонного возраста.
Следует регулярно контролировать в плазме крови концентрацию магния, натрия, калия на фоне приема индапамида, а также концентрацию глюкозы, рН, мочевой кислоты и азота остаточного. Особенно необходим контроль при циррозе печени, сердечной недостаточности, ИБС, пациентам преклонного возраста.
С увеличенным интервалом QT на ЭКГ больные – относятся к группе повышенного риска.
В первую неделю терапии – в крови определяют концентрацию калия.
Важно контролировать в крови уровень глюкозы при сахарном диабете.
Существенная дегидратация приводит к почечной недостаточности острого характера. В начале терапии важно наблюдать за функцией почек и компенсировать потерю воды.
Аналоги препарата
Аналогами Энзикса являются: Эналозид, Берлиприл, Энзикс Дуо, Энаприл, Энап, Ко-ренитек.
Условия хранения
Энзикс содержат при температуре от 15° до 25°С, в сухом и темном месте, для детей недоступным.
Период годности – три года.
В сети аптек отпускается исключительно по предъявлению рецепта врача.
