Эпокрин
Эпокрин является стимулятором эритропоэза, средство группы гликопротеидов.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Эпокрин выпускается:
- В виде раствора для п/к и в/в инъекций, бесцветный, прозрачный.
Действующее вещество: в 1 мл раствора – 10000, 4000, 2000, 1000 МЕ эпоэтин альфа.
Вспомогательные компоненты:альбумин, натрия цитрата пентасесквигидрат, вода д/и, лимонная кислота моногидрат, натрия хлорид.
В картонной пачке – 1 упаковка ячейковая контурная с 10 ампулами стеклянными, каждая объемом 1 мл.
Фармакологическое действие
Рекомбинатный эритропоэтин, действие которого ориентировано на стимуляцию эритропоэза, гликопротеид. Из клеток-предшественников активирует митоз и формирование эритроцитов.
Синтезируется рекомбинатный эпоэтин типа альфа непосредственно в клетках млекопитающих, в которых присутствует ген, кодирующий человеческий эритропоэтин.
Биологические, иммунологические свойства, состав эпоэтина млекопитающих схожи с человеческим эритропоэтином. Введение эпоэтина альфа провоцирует повышение уровня непосредственно гематокрита и гемоглобина, улучшает работу сердца и кровоснабжение тканей.
Максимальная эффективность препарата фиксируется при анемиях, причина которых хроническая почечная недостаточность. Длительное применение эпоэтина в редких случаях при лечении анемий может повлечь за собой формирование к человеческому эритропоэтину нейтрализующих антител, возможно развитие парциальной красноклеточной аплазии.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Концентрация в крови с момента п/к введения нарастает довольно медленно. Биодоступность при п/к введении- 25-40%. Cmax - 12-18 ч.
Выведение
T1/2после п/к введения -16-24 ч.
T1/2после в/в введения у здоровых лиц и при наличии уремии -5-6 ч.
Показания
Основные показания Эпокрина:
- анемия по причине хронической почечной недостаточности (на гемодиализе в том числе);
- для снижения объемов переливаемой крови в случае острых кровопотерь и серьезных хирургических вмешательствах.
Как профилактика и лечение:
- анемии, спровоцированной проведением противоопухолевой терапии;
- диагностированной миеломной болезни, хронического лимфолейкоза, неходжкинских лимфом низкой степени злокачественности, лиц с ревматоидным артритом;
- анемии, спровоцированной использованием зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов (СПИД);
- анемии у детей недоношенных, которые родились весом <1500 г.
Противопоказания
Препарат Эпокрин имеет противопоказания:
- нестабильная стенокардия;
- гиперчувствительность;
- порфирия;
- неконтролируемая АГ;
- парциальная красноклеточная аплазия после осуществленной ранее терапии каким-либо эритропоэтином;
- после инфаркта миокарда – период один месяц;
- невозможность осуществления адекватной антикоагулянтной терапии;
- повышенная вероятность тромбоэмболии и тромбоза глубоких вен в пределах преддепозитной программы сбора крови непосредственно перед хирургическими операциями.
Крайне осторожно следует принимать препарат при:
- тромбозе (в анамнезе);
- серповидноклеточной анемии;
- злокачественных новообразованиях;
- рефрактерной анемии;
- хронической печеночной недостаточности;
- эпилепсии;
- умеренной анемии при отсутствии дефицита железа.
Способ применения и дозы
Пациентам с ХПН препарат при лечении анемии вводится в/в или п/к, находящимся на гемодиализе – в конце сеанса диализа посредством артериовенозного шунта. Препарат в случае изменения способа введения вводят в прежней дозе, при необходимости дозу корректируют. Лечение Эпокрином осуществляется в два этапа.
Первый этап – коррекция.
Начальная доза препарата при п/к введении – три раза в неделю 30 МЕ/кг, при в/в - 50 МЕ/кг. Корректирующий период продолжается до факта достижения оптимального уровня гемоглобина и гематокрита. Данные показатели контролировать следует еженедельно. При этом на эффективность терапии влияет правильно подобранная индивидуальная схема лечения.
Второй этап - поддерживающая терапия.
Дозу Эпокрина на этапе коррекции для поддержания гематокрита на уровне 30-35% снижают в 1,5 раза. Далее поддерживающую дозу подбирают с учетом динамики гемоглобина и гематокрита. Возможен переход после нормализации гематологических показателей – на введение препарата один раз в 1-2 недели.
Необходимо перед применением препарата выявить уровень эндогенного эритропоэтина при лечении и профилактике анемии у лиц с солидными опухолями.
Касательно недоношенных детей, которые родились с низкой массой тела, препарат дляпрофилактики и терапии у них анемии вводят п/к в неделю 3 раза в дозе 200 МЕ/кг. Терапию осуществляют, начиная с шестого дня жизни и до фиксирования целевых показателей гематокрита и гемоглобина, но не >6 недель.
В случае острых кровопотерь и при обширных хирургических вмешательствах Эпокрин для профилактики анемии вводят в/в или п/к в неделю 3 раза в дозе 100-150 МЕ/кг до факта нормализации гематокрита и гемоглобина.
Передозировка
В случае передозировки препаратом возможно усиление побочных явлений.
Показано следующее лечение: антигипертензивные средства – при повышении АД, отменяют в случае их неэффективности. Кровопускание показано при высоком уровне гематокрита и гемоглобина.
Побочные действия
При применении препарата Эпокрин возможны побочные явления, со стороны:
ССС:
- дозозависимая АГ;
- ухудшение протекания АГ (чаще всего при наличии уремии).
В некоторых случаях:
- резкое повышение АД с признаками энцефалопатии и судорогами (генерализованными тонико-клоническими);
- гипертонический криз.
Гриппоподобный синдром:
Иногда:
- артралгия;
- миалгия;
- головная боль;
- лихорадочное состояние;
- сонливость;
- головокружение.
Обмена веществ:
- при уремии – гиперфосфатемия и гиперкалиемия;
- снижение сывороточных показателей касательно обмена железа;
- снижение сывороточной концентрации ферритина.
Аллергические реакции:
- экзема;
- ангионевротический отек;
- зуд;
- крапивница;
- кожная сыпь – выраженная слабо либо умеренно.
Местные реакции:
- жжение;
- гиперемия;
- в месте введения болезненность - слабая или умеренная (обычно при введении п/к).
Прочие:
- тромбоцитоз.
В некоторых случаях:
- симптомы, наблюдаемые при нестабильном АД или нарушении дыхания;
- тромбозы шунта.
Крайне редко:
- обострение порфирии;
- иммунные реакции.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании препарата Эпокрин с прочими лекарственными средствами наблюдается:
- повышение связывания с эритроцитами циклоспорина (возможна коррекция дозы циклоспорина);
- нельзя смешивать с растворами прочих средств во избежание снижения активности или возможной несовместимости.
Беременность и лактация
Допускается использование Эпокрина при беременности и в лактационный период, но при тщательном и обязательном анализе пользы и вреда для матери и плода, по причине недостаточного на данный момент опыта применения.
Особые указания
В начале терапии возможно повышение АД, необходим еженедельный контроль АД, определение показателей ферритина, тромбоцитов, гематокрита, общий анализ крови.
Гемоглобин в пред- и послеоперационном периоде необходимо контролировать чаще при его исходном уровне - менее 140 г/л.
Возможно значительное повышение эритропоэза и замедление его метаболизма при применении Эпокрина при печеночной недостаточности.
Необходимо иметь ввиду, что предоперационное повышение гемоглобина, может являться предрасполагающим фактором к тромботическим осложнениям.
Необходимо исключить перед началом терапии вероятные причины неблагоприятной реакции на препарат и при необходимости следует скорректировать лечение.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Эпокрин являются: Аэприн, Эпрекс, Эральфон.
Условия хранения
Препарат Эпокрин содержат при температуре от 2 до 8°C, в темном и сухом месте, для детей недоступным.
Срок годности при соблюдении правил хранения – два года.
В сети аптек препарат отпускается исключительно по предъявлению врачебного рецепта.
