Эскапел
Эскапел представляет собой посткоитальный контрацептив, гестаген
Состав, форма выпуска и упаковка
Выпускают препарат Эскапел:
В виде таблеток, круглые, плоские, белого цвета либо близкого к белому, на одной из сторон фаска и гравировка "G00".
Действующие компоненты: в 1 таблетке – 1,5 мг левоноргестрела.
Вспомогательные компоненты: безводный кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный и кукурузный, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.
В картонной пачке – 1 блистер с 1 таблеткой.
Фармакологическое действие
Посткоитальный контрацептив выраженного антиэстрогенного и гестагенного действия. В терапевтической дозировке способствует подавлению овуляции и дальнейшего оплодотворения, даже при половом акте в преовуляторной фазе менструального цикла (наибольшей вероятности оплодотворения).
При этом регрессия пролиферации эндометрия, вызываемая препаратом, противодействует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Действие препарата существенно снижается и сводится на нет при состоявшейся имплантации.
Левоноргестрел при точном соблюдении необходимой дозировки, не влияет на процессы свертывания крови, углеводный и жировой обмен. Применение препарата рекомендуется первые 3 суток (72 ч) после случившегося незащищенного полового акта, если не прибегали к прочим защитным мерам. Эффективность действия препарата снижается с течением времени (в первые 24 ч - достигает 95%, 85% - на вторые сутки, между 48 и 72 ч - 58%).
Фармакокинетика
Всасывание
Левоноргестрел после перорального приема полностью и довольно быстро абсорбируется из ЖКТ. В плазме Cmax фиксируется спустя 2 часа (18,5 нг/мл). Биодоступность – 100 %.
Распределение
Левоноргестрел связывается с глобулином и альбумином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В форме свободного стероида находится в плазме 1,5% общего количества, с ГСПГ специфически связаны - 65%.
Метаболизм
Биотрансформация левоноргестрела аналогична метаболизму стероидов. Гидроксилируется левоноргестрел в печени и метаболиты непосредственно выводятся, как конъюгированные глюкурониды. На данный момент неизвестны активные фармакологически метаболиты левоноргестрела.
Выведение
Концентрации левоноргестрела в плазме с момента достижения Cmax- снижается. T1/2 -26 ч. Выводится левоноргестрел в равной степени почками и посредством кишечника в форме метаболитов.
Фармакокинетика в некоторых случаях
Протекающие с расстройством всасывания заболевания ЖКТ снижают абсорбцию Эскапела, что влияет на его эффективность.
Показания
Основные показания Эскапела:
- экстренная посткоитальная контрацепция (в случае ненадежного метода контрацепции).
Противопоказания
Препарат Эскапел имеет противопоказания:
- гиперчувствительность;
- печеночная недостаточность тяжелой формы;
- дефицит лактазы;
- мальабсорбция галактозы/глюкозы;
- непереносимость лактозы;
- беременность;
- до 16 лет.
Крайне осторожно препарат показан при:
- болезни Крона;
- желтухе;
- заболеваниях желчевыводящих путей и печени;
- лактационный период.
Способ применения и дозы
Эскапел показан перорально, как можно быстрее при незащищенном половом акте (в пределах 72 ч.), по 1 таблетке (1,5 мг). При возможной рвоте при приеме препарата (с момента приема в течение 3 часов) следует повторно повторить в той же дозе (1,5 мг). Допускается прием препарата в любой фазе менструального цикла. Следует исключить беременность при нерегулярном менструальном цикле.
Рекомендуются контрацептические барьерные средства (презерватив) после использования препарата и вплоть до наступления следующей менструации. Нежелателен прием препарата в продолжение одного менструального цикла, поскольку велик риск увеличения частоты кровотечений или выделений кровянистых ациклического характера.
Передозировка
В случае передозировки наблюдается усиление выраженности побочных явлений.
Специфического антидота нет. Показана симптоматическая терапия.
Побочные действия
При приеме Эскапела возможны побочные реакции, со стороны:
Системы пищеварения:
Довольно часто:
- диарея;
- тошнота;
- рвота.
ЦНС:
Довольно часто:
- чувство усталости;
- головокружение;
- головная боль.
Половой системы:
Довольно часто:
- задержка менструации;
- кровянистые ациклические выделения;
- боли внизу живота;
- болезненность молочных желез.
Аллергические реакции:
- сыпь;
- отек лица;
- зуд;
- крапивница.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме Эскапела с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:
- ускорение метаболизма левоногестрела с индукторами ферментов печени;
- повышение плазменной концентрации ГКС с левоноргестрелом;
- снижение контрацептивного эффекта препарата с такими препаратами, как топирамат, лансопразол, такролимус, третиноин, ампренавир, оксикарбазепин, невирапин, барбитураты, включая фенитоин, примидон и карбамазепин, содержащие зверобой продырявленный препараты,а также гризеофульвин, рифабутин, тетрациклин, ампициллин, ритонавир, рифампицин.;
- снижение эффективности антикоагулянтных и гипогликемических препаратов (производные фениндиона, кумарина);
- повышение вероятности токсичности циклоспорина с препаратами, содержащими левоноргестрел, по причине подавления его метаболизма.
Особые указания
Появление при приеме препарата обморочных состояний, болей внизу живота, может свидетельствовать о внематочной беременности.
Экстренная контрацепция не служит защитой от передающихся половым путем заболеваний.
Эффективность препарата в случае нарушения функции ЖКТ может снижаться.
На данный момент воздействие препарата на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом не изучено.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Эскапел являются: таблетки Эскинор-Ф, Постинор.
Условия хранения
Содержат препарат Эскапел при температуре от 15° до 25°C, не выше, для детей недоступным.
Период годности при соблюдении всех требований к хранению – пять лет.
В сети аптек препарат отпускается исключительно по врачебному рецепту.
