Эсмия
Эсмия представляет собой селективный модулятор прогестероновых рецепторов, показан при терапии миомы матки.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Эсмия производят:
В виде таблеток, круглые, двояковыпуклые, белого цвета либо близкого к белому, на одной из сторон гравировка "ES5".
Действующее вещество: в 1 таблетке- 5 мг улипристала ацетат.
Дополнительные компоненты: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, тальк.
В пачке из картона – 2 блистера, в каждом из них 14 таблеток.
В пачке из картона – 6 блистеров, в каждом из них 14 таблеток.
Фармакологическое действие
Препарат характеризуется тканеспецифичным антипрогестероновым частичным эффектом, при пероральном приеме активный.
Эндометрий
Активное вещество оказывает на эндометрий прямое воздействие. У большинства женщин при ежедневном приеме в дозе 5 мг в продолжение всего менструального цикла завершается очередное менструальное кровотечение, при этом следующее не наступает. Менструальный цикл, как правило, возобновляется в течение четырех недель при прекращении приема препарата.
Лейомиома
Отмечается прямое действие на лейомиомы, индуцируя апоптоз и угнетая клеточную пролиферацию, что уменьшает их размер.
Гипофиз
У большинства пациенток наблюдается подавление овуляции при ежедневном приеме препарата Эсмия в дозе 5 мг, свидетельством этого является поддержание на уровне приблизительно 0,3 нг/мл концентрации прогестерона.
Также при данной дозе снижается частично концентрация ФСГ, но в сыворотке крови концентрация эстрадиола поддерживается исключительно на уровне средней фолликулярной фазы и аналогична таковой в группе плацебо.
На концентрацию в плазме крови пролактина, АКТГ и ТСГ улипристал влияния не оказывает.
Фармакокинетика
Всасывание
Улипристал после перорального приема, однократного, в дозе 5 мг или 10 мг всасывается довольно быстро. Cmax достигается спустя час с момента приема. Cmax снижается на 45% при приеме препарата (30 мг) совместно с завтраком, где присутствует высокое содержание жиров.
Распределение
С белками плазмы связывание высокое (>98%), включая липопротеины высокой и низкой плотности, ?-1-кислый гликопротеин, альбумин.
Метаболизм
Отмечается быстрое превращение улипристала ацетат в моно-N-деметилированный, а далее в ди-N-деметилированный метаболиты. Данный процесс, о чем свидетельствует in vitro, наблюдается в системе цитохрома P450 с непосредственным участием изофермента 3A4 (CYP3A4).
Выведение
Выводится в основном посредством кишечника, почками – менее 10%.
Конечный T1/2–38 ч, средний клиренс - 100 л/ч.
Показания
Основное показание препарата Эсмия:
- предоперационное лечение особо выраженных и тяжелых признаков миомы матки касательно женщин репродуктивного возраста более 18 лет.
Продолжительность терапии не должна быть более трех месяцев.
Противопоказания
Препарат Эсмия имеет противопоказания:
- гиперчувствительность;
- кровотечение из влагалища неопределенной этиологии, с миомой матки не связанное;
- рак яичников, матки, молочной железы, шейки матки;
- бронхиальная астма, протекающая в тяжелой форме;
- беременность;
- лактационный период;
- до 18 лет.
Крайне осторожно препарат применяют при:
- бронхиальной астме;
- почечной и/или печеночной недостаточности.
Дозы и способ применения
Препарат Эсмия показан перорально, от приема пищи независимо, в сутки один раз по 1 таблетке. Приступают к терапии в 1 неделю менструального цикла. При пропуске приема таблетки следует принять препарат, как можно раньше. При пропуске приема препарата более чем на 12 часов пропущенная таблетка не принимается, далее приступают к обычному режиму приема таблеток.
Коррекции дозы в случае умеренной или легкой степени почечной недостаточностине требуется.
Передозировка
На данный момент определенных сведений о передозировке улипристала ацетата нет.
Побочные действия
При применении препарата Эсмия возможны побочные явления, со стороны:
ЦНС:
- головокружение;
- головная боль.
Психики:
- эмоциональные расстройства;
- беспокойство.
Обмена веществ:
- увеличение веса.
Органов слуха:
- вертиго.
Системы дыхания:
- носовое кровотечение.
Системы пищеварения:
- тошнота;
- боли в животе;
- запор;
- метеоризм;
- сухость во рту;
- диспепсия.
Кожии подкожной клетчатки:
- повышенная потливость;
- акне;
- сухость кожи;
- алопеция.
Костно-мышечной системы:
- боли в костях и мышцах;
- боли в спине.
Мочевыделительной системы:
- недержание мочи.
Молочных желез и репродуктивной системы:
- утолщение эндометрия;
- аменорея;
- тазовая боль;
- приливы;
- киста яичника;
- болезненность молочных желез, напряженность ;
- разрыв кисты яичника;
- метроррагия;
- в области молочных желез - неприятные ощущения либо их увеличение;
- выделения из влагалища.
Организма в целом:
- повышенная утомляемость;
- отеки;
- астения.
Лабораторных показателей:
- повышение в крови концентрации триглицеридов и холестерина.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме препарата Эсмия с прочими лекарственными средствами наблюдаются:
- снижение эффективности препарата с гормональными контрацептивами и гестагеном;
- повышение в плазме крови количества улипристала с ингибиторами изофермента CYP3A4 (нефазодон, кетоконазол, ритонавир);
- снижение в плазме крови концентрации улипристала с индукторами изофермента CYP3A4 (фенитоин, рифампицин, карбамазепин, препараты зверобоя продырявленного).
Особые указания
Препарат назначают исключительно после тщательного обследования, также следует исключить беременность до начала лечения.
При приеме препарата в терапевтических дозах у большинства женщин наблюдалась ановуляция. При этом не изучалась фертильность в случае продолжительного приема препарата.
Следует воздержаться при приеме препарата от управления сложными механизмами и автотранспортом по причине возможного легкого головокружения.
Условия хранения
Препарат Эсмия содержат при температуре 30°C, не выше, в темном и сухом месте, для детей недоступным.
Период годности при соблюдении всех требований к хранению – два года.
В сети аптек препарат отпускается исключительно по предъявлению врачебного рецепта.
