Эсмия

Эсмия
Фото Эсмия


Эсмия представляет собой селективный модулятор прогестероновых рецепторов, показан при терапии миомы матки.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Эсмия производят:

В виде таблеток, круглые, двояковыпуклые, белого цвета либо близкого к белому, на одной из сторон гравировка "ES5".

Действующее вещество: в 1 таблетке- 5 мг улипристала ацетат.

Дополнительные компоненты: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, тальк.

В пачке из картона – 2 блистера, в каждом из них 14 таблеток.

В пачке из картона – 6 блистеров, в каждом из них 14 таблеток.

Фармакологическое действие

Препарат характеризуется тканеспецифичным антипрогестероновым частичным эффектом, при пероральном приеме активный.

Эндометрий

Активное вещество оказывает на эндометрий прямое воздействие. У большинства женщин при ежедневном приеме в дозе 5 мг в продолжение всего менструального цикла завершается очередное менструальное кровотечение, при этом следующее не наступает. Менструальный цикл, как правило, возобновляется в течение четырех недель при прекращении приема препарата.

Лейомиома

Отмечается прямое действие на лейомиомы, индуцируя апоптоз и угнетая клеточную пролиферацию, что уменьшает их размер.

Гипофиз

У большинства пациенток наблюдается подавление овуляции при ежедневном приеме препарата Эсмия в дозе 5 мг, свидетельством этого является поддержание на уровне приблизительно 0,3 нг/мл концентрации прогестерона.

Также при данной дозе снижается частично концентрация ФСГ, но в сыворотке крови концентрация эстрадиола поддерживается исключительно на уровне средней фолликулярной фазы и аналогична таковой в группе плацебо.

На концентрацию в плазме крови пролактина, АКТГ и ТСГ улипристал влияния не оказывает.

Фармакокинетика

Всасывание

Улипристал после перорального приема, однократного, в дозе 5 мг или 10 мг всасывается довольно быстро. Cmax достигается спустя час с момента приема. Cmax снижается на 45% при приеме препарата (30 мг) совместно с завтраком, где присутствует высокое содержание жиров.

Распределение

С белками плазмы связывание высокое (>98%), включая липопротеины высокой и низкой плотности, ?-1-кислый гликопротеин, альбумин.

Метаболизм

Отмечается быстрое превращение улипристала ацетат в моно-N-деметилированный, а далее в ди-N-деметилированный метаболиты. Данный процесс, о чем свидетельствует in vitro, наблюдается в системе цитохрома P450 с непосредственным участием изофермента 3A4 (CYP3A4).

Выведение

Выводится в основном посредством кишечника, почками – менее 10%.

Конечный T1/2–38 ч, средний клиренс - 100 л/ч.

Показания

Основное показание препарата Эсмия:

  • предоперационное лечение особо выраженных и тяжелых признаков миомы матки касательно женщин репродуктивного возраста более 18 лет.

Продолжительность терапии не должна быть более трех месяцев.

Противопоказания

Препарат Эсмия имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • кровотечение из влагалища неопределенной этиологии, с миомой матки не связанное;
  • рак яичников, матки, молочной железы, шейки матки;
  • бронхиальная астма, протекающая в тяжелой форме;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 18 лет.

Крайне осторожно препарат применяют при:

  • бронхиальной астме;
  • почечной и/или печеночной недостаточности.

Дозы и способ применения

Препарат Эсмия показан перорально, от приема пищи независимо, в сутки один раз по 1 таблетке. Приступают к терапии в 1 неделю менструального цикла. При пропуске приема таблетки следует принять препарат, как можно раньше. При пропуске приема препарата более чем на 12 часов пропущенная таблетка не принимается, далее приступают к обычному режиму приема таблеток.

Коррекции дозы в случае умеренной или легкой степени почечной недостаточностине требуется.

Передозировка

На данный момент определенных сведений о передозировке улипристала ацетата нет.

Побочные действия

При применении препарата Эсмия возможны побочные явления, со стороны:

ЦНС:

  • головокружение;
  • головная боль.

Психики:

  • эмоциональные расстройства;
  • беспокойство.

Обмена веществ:

  • увеличение веса.

Органов слуха:

  • вертиго.

Системы дыхания:

  • носовое кровотечение.

Носовое кровотечение

Системы пищеварения:

  • тошнота;
  • боли в животе;
  • запор;
  • метеоризм;
  • сухость во рту;
  • диспепсия.

Кожии подкожной клетчатки:

  • повышенная потливость;
  • акне;
  • сухость кожи;
  • алопеция.

Костно-мышечной системы:

  • боли в костях и мышцах;
  • боли в спине.

Мочевыделительной системы:

  • недержание мочи.

Недержание мочи

Молочных желез и репродуктивной системы:

  • утолщение эндометрия;
  • аменорея;
  • тазовая боль;
  • приливы;
  • киста яичника;
  • болезненность молочных желез, напряженность ;
  • разрыв кисты яичника;
  • метроррагия;
  • в области молочных желез - неприятные ощущения либо их увеличение;
  • выделения из влагалища.

Организма в целом:

  • повышенная утомляемость;
  • отеки;
  • астения.

Лабораторных показателей:

  • повышение в крови концентрации триглицеридов и холестерина.

Отеки

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме препарата Эсмия с прочими лекарственными средствами наблюдаются:

  • снижение эффективности препарата с гормональными контрацептивами и гестагеном;
  • повышение в плазме крови количества улипристала с ингибиторами изофермента CYP3A4 (нефазодон, кетоконазол, ритонавир);
  • снижение в плазме крови концентрации улипристала с индукторами изофермента CYP3A4 (фенитоин, рифампицин, карбамазепин, препараты зверобоя продырявленного).

Особые указания

Препарат назначают исключительно после тщательного обследования, также следует исключить беременность до начала лечения.

При приеме препарата в терапевтических дозах у большинства женщин наблюдалась ановуляция. При этом не изучалась фертильность в случае продолжительного приема препарата.

Следует воздержаться при приеме препарата от управления сложными механизмами и автотранспортом по причине возможного легкого головокружения.

Условия хранения

Препарат Эсмия содержат при температуре 30°C, не выше, в темном и сухом месте, для детей недоступным.

Период годности при соблюдении всех требований к хранению – два года.

В сети аптек препарат отпускается исключительно по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв