Эспа-Липон
Эспа-Липон представляет собой гепатопротекторное средство.
Форма выпуска, состав и упаковка
Эспа-Липон производят в следующих лекарственных формах:
- В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху желтого цвета оболочкой.
Активные компоненты: в 1 таблетке – 200 мг тиоктовой (?-липоевая) кислоты.
Вспомогательные компоненты: натрия карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, порошок целлюлозы, повидон, магния стеарат, диоксид кремния.
Состав оболочки:(Е171) титана диоксид, тальк, макрогол 6000, гипромеллоза, (Е104) хинолиновый желтый.
В коробке из картона – 1 блистер с 30 таблетками.
В коробке из картона – 4 блистера, каждый из них с 25 таблетками.
- В виде таблеток, двояковыпуклые, продолговатые, покрытые сверху желтого цвета пленочной оболочкой, на одной из сторон риска.
Активные компоненты: в 1 таблетке – 600 мг тиоктовой (?-липоевая) кислоты.
Вспомогательные компоненты: натрия карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, порошок целлюлозы, повидон, магния стеарат, диоксид кремния.
Состав оболочки:(Е171) титана диоксид, тальк, макрогол 6000, гипромеллоза, (Е104) хинолиновый желтый.
В пачке из картона – 3 блистера, каждый из них с 10 таблетками.
В пачке из картона – 6 блистеров, каждый из них с 10 таблетками.
В пачке из картона – 10 блистеров, каждый из них с 10 таблетками.
- В виде раствора, прозрачный, цвет зеленовато-желтый, для инъекций.
Активные компоненты: в 1 ампуле (1 мл) – этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты 387,6 мг (32,3 мг), что аналогично 300 мг (25 мг) тиоктовой (?-липоевой) кислоты.
Вспомогательные компоненты: вода д/и.
В пачке из картона – 1 поддон пластиковый с 5 ампулами темного стекла, каждая по 12 мл.
В пачке из картона – 2 поддона пластиковых с 5 ампулами темного стекла, каждая по 12 мл.
- В виде раствора, прозрачный, цвет зеленовато-желтый, для инъекций.
Активные компоненты: в 1 ампуле (1 мл) – этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты 775,2 мг (32,3 мг), что аналогично 600 мг (25 мг) тиоктовой (?-липоевой) кислоты.
Вспомогательные компоненты: вода д/и.
В картонной пачке – 1 поддон пластиковый с 5 ампулами темного стекла, каждая по 24 мл.
В картонной пачке – 2 поддона пластиковых с 5 ампулами темного стекла, каждая по 24 мл.
Фармакологическое действие
Препарат наделен гепатопротекторной, гипохолестеринемической, гипогликемической, дезинтоксикационной активностью. Участвует в регулировке обмена веществ. Способствует улучшению трофики нейронов.
Наделен антиоксидантным действием, корректирует липидный и углеводный обмен.
Тиоктовая кислота в составе Эспа-Липона принимает активное участие в окислительных реакциях кислоты пировиноградной и альфа-кетокислот, значительно улучшает работу печени, содействует стимулированию обмена холестерина. Тиоктовая кислота по характеру действия аналогична с витаминами группы В.
В свойствах препарата снижать в крови содержание глюкозы, увеличивать в клетках печени гликоген, преодолевать инсулинорезистентность. Воздействие Эспа-Липона способствует выведению из организма токсинов, также препарат защищает печень при отравлении непосредственно солями тяжелых металлов и клетки печени от неблагоприятного воздействия токсических веществ.
Нейропротекторный эффект препарата объясняется ингибированием в нервной ткани перекисного окисления липидов, активизацией эндоневрального кровотока, более комфортному проведению по клеткам нервных импульсов. При моторной нейропатии прием препарата вызывает большое количество в мышцах макроэргических соединений.
Фармакокинетика
Всасывание
Активное вещество при пероральном приеме быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Всасывание снижается при одновременном приеме препарата и пищи. В плазме
Cmaxфиксируется спустя 40-60 мин. Биодоступность - 30% при пероральном приеме.
Cmax при в/в введении - 25-38 мкг/мл и фиксируется по прошествии 10-11 мин.
Биодоступность - 30%.
Распределение
Vd– примерно 450 мл/кг.
Метаболизм
Препарат наделен эффектом "первого прохождения" сквозь печень, метаболиты формируются при конъюгировании и окислении боковой цепи.
Выведение
Выводится тиоктовая кислота, как и непосредственно ее метаболиты, посредством почек. Плазменный клиренс общий - 10-15 мл/мин. T1/2- 20-50 мин.
Показания
Основные показания Эспа-Липона:
- полинейропатия (диабетическая или алкогольная в том числе);
- заболевания печени;
- интоксикации острого и хронического характера, причина которых отравление грибами, солями тяжелых металлов и пр.
- атеросклероз;
- терапия и профилактика заболеваний артерий.
Противопоказания
Препарат Эспа-Липон имеет противопоказания:
- гиперчувствительность;
- хроническая алкогольная зависимость;
- дефицит лактазы;
- синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- детский возраст.
Крайне осторожно препарат принимают при:
- сахарном диабете (требуется обязательная корректировка дозы гипогликемизирующих препаратов).
Дозы и способ применения
Препарат показан перорально, за полчаса до приема пищи, не измельчая, не разжевывая, запивая водой в небольшом количестве. Схема лечения и длительность зависят от личных особенностей, от характера заболевания и его течения. Оптимальная дозировка подбирается исключительно врачом.
Рекомендованные дозировки в сутки:
Таблетки:
- один раз по 600 мг либо два-три раза по 200 мг – при диабетической полинейропатии;
- три раза 600 мг – при диабетической полинейропатии тяжелой формы.
Раствор в сутки:
Раствор для в/в разводят в растворе натрия хлорида изотоническом (для взрослых – в 250 мл натрия хлорида разводят от 24 до 48 мл раствора, подросткам - в 250 мл от 12 до 24 мл):
- один раз натощак в утреннее время, за 30-40 мин до приема еды – при диабетической или алкогольной полиневропатиитяжелой формы.
Продолжительность терапии – от двух до четырех недель. Далее переходят на поддерживающую терапию, предусматривающую прием таблеток, минимальный курс – три месяца.
Передозировка
В случае передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:
- чувство тошноты;
- рвота;
- головная боль.
Специфического антидота нет. При необходимости показана симптоматическая терапия.
Побочные действия
Обычно применение препарата переносится хорошо, но в некоторых случаях возможны побочные явления:
- затрудненное дыхание;
- головная боль;
- чувство тошноты;
- рвота;
- судороги;
- повышенное потоотделение;
- ощущение «мурашек» на коже – при лечении периферической полинейропатии (в начале терапии).
Аллергические реакции:
- геморрагическая сыпь;
- анафилактический шок;
- крапивница;
- сыпь.
При быстром в/в введении:
- нарушение зрения;
- точечные кожные кровоизлияния;
- повышение внутричерепного давления.
В редких случаях:
- диплопия;
- судороги;
- пурпура;
- тромбоцитопения;
- тромбофлебит.
Лекарственное взаимодействие
В случае совместного приема препарата Эспа-Липон с прочими лекарственными средствами наблюдаются:
- усиление гипогликемического действия с пероральными противодиабетическими препаратами и инсулином;
- снижение эффективности цисплатина при использовании препарата в виде растора для в/в инфузий;
- снижение активности тиоктовой кислоты с этиловым спиртом;
- требуется соблюдение 2-часового перерыва между приемами средств, в составе которых ионы магния, кальция, железа, по причине активности к ним тиоктовой кислоты;
- образование трудно растворимых комплексных соединений при сочетании тиоктовой кислоты с молекулами сахара;
- наблюдается несовместимость раствора для инфузий с растворами Рингера, декстрозы (глюкозы),взаимодействуюшими с дисульфидными мостиками или SH-группами.
Беременность и лактация
Допускается применение препарата при беременности и в лактационный период, но сугубо по врачебным показаниям и с тщательным обязательным анализом пользы и вреда для матери и плода.
Особые указания
При сахарном диабете прием Эспа-Липона необходимо совмещать с обязательным контролем в крови концентрации глюкозы, особенно в начале лечения. В некоторых случаях прибегают к снижению дозы гипогликемических препаратов.
При терапии алкоголь противопоказан, поскольку ослабляет терапевтическое действие тиоктовой кислоты.
Эспа-Липон относится к светочувствительным препаратам, следовательно, ампулы извлекают из упаковки исключительно перед самим использованием. Инфузию осуществляют в течение 50 мин. Доза препарата при в/в введении, осуществляемом в одно и то же место, не должна быть выше 50 мг (2 мл).
Аналоги препарата
Аналогами Эспа-Липона являются: таблетки Октолипен, Тиогамма, Тиолепта, Берлитион 300.
Условия хранения
Содержат Эспа-Липон всех лекарственных форм при температуре 25°C, не выше, в темном и сухом месте, для детей недоступным.
Период годности:
- таблетки 200 мг – два года;
- таблетки объемом 600 мг – три года;
- раствор для инъекций - три года.
- приготовленные растворы – в течение шесть часов.
В сети аптек препарат Эспа-Липон отпускается исключительно по предъявлению рецепта врача.
