Эспераль
Эспераль представляет собой препарат, предназначенный для лечения алкогольной зависимости.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Эспераль выпускают нескольких лекарственных форм:
- В виде таблеток, круглые, цвет белый с кремовым оттенком, на одной из сторон гравировка "ESPERAL", на обратной - крестообразная риска.
Действующее вещество: в 1 таблетке – 500 мг дисульфирама.
Вспомогательные компоненты: кармеллоза натрия, поливидон К30, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.
В пачке из картона – 1 флакон полипропиленовый с 20 таблетками, укупорен пробкой с влагопоглотителем, имеется контроль первого вскрытия.
- В виде геля для подкожной имплантации.
Фармакологическое действие
Механизм действия препарата объясняется блокадой ацетальдегидрооксидазы, энзима, участвующего в метаболизме этанола, частичное окисление которого способствует накоплению в крови ацетальдегида, его промежуточного метаболита. Данный процесс сводится к токсическому отравлению организма, при котором наблюдаются следующие неприятные признаки: тошнота, рвота, приливы к лицу, снижение АД, тахикардия, чрезмерное возбуждение или заторможенность, сонливость, нехватка воздуха.
Эспераль показан на той стадии зависимости, когда контролировать объем употребляемого спиртного пациент уже не в состоянии.
Фармакокинетика
Всасывание дисульфирама после перорального приема из ЖКТ – от 70 до 90%. Максимальный эффект проявляется спустя 11-12 часов и после прекращения препарата продолжается в течение десяти - четырнадцати дней. Дисульфирам довольно быстро метаболизируется, при этом восстанавливаясь до дитиокарбамата, которому свойственно выводиться в виде глюкурон-конъюгата либо трансформироваться в сульфид углерода и диэтиламин.
Постоянная концентрация в организме дисульфирама поддерживается применением Эспераля в виде имплантатов. Перед началом использования препарата необходимо в течение 2-3 суток воздержаться пациенту от приема алкогольных напитков. Следует учитывать, что реакция от приема алкоголя на фоне терапии препаратом бывает и молниеносная, и отсроченная. У пациента при последнем варианте возможно развитие токсического гепатита, что приводит к поражению печени, поджелудочной железы, почек.
Показания к применению
Основные показания препарата Эспераль:
- профилактика и терапия рецидивов алкоголизма хронической формы;
- как дезинтоксикационное средство, показанное при отравлении никелем при терапии хронического алкоголизма.
Противопоказания
Препарат Эспераль имеет противопоказания:
Абсолютные:
- сахарный диабет;
- печеночная недостаточность тяжелой формы;
- гиперчувствительность;
- нервно-психические заболевания;
- судорожный синдром различного генеза;
- эпилепсия;
- беременность;
- лактационный период.
Относительные:
- гипотиреоз;
- почечная недостаточность.
Дозы и способ применения
Пациент перед началом терапии проходит обследование.
Рекомендованные дозировки в сутки:
- один раз по 500 мг – в утреннее время при приеме пищи, дозировка снижается постепенно до 250 мг или 125 мг.
Дозу увеличивают либо уменьшают в зависимости от реакции больного.
По прошествии 7-10 дней осуществляют тетурам-алкогольную пробу: непосредственно 20-30 мл 40% этанола (водки) после дозы 500 мг, дозу алкоголя при слабой реакции увеличивают на 10-20 мл (100-120 мл- максимальная). Через день-два пробу повторяют в стационарных условиях, спустя 3-5 дней – амбулаторно, в случае надобности с коррекцией либо самого препарата, либо доз алкоголя. В дальнейшем возможна в течение 1-3 лет поддерживающая доза 150-200 мг/сут.
Имплантационные таблетки вводят в мышечную ткань на глубину 4 см, как правило, в верхнюю часть ягодиц либо в подвздошную левую область. Процедуру осуществляют четыре раза, таблетки вводят параллельно поверхности кожи (вокруг места надреза - крестообразно). Суммарная доза препарата - 0,8 г (8 таблеток). После завершения процедуры имплантации накладывается на надрез шов и повязка стерильная.
Период действия определяется дозировкой препарата и для каждого пациента подбирается в индивидуальном порядке (от полугода до пяти лет). Имплантация и действие Эспераля в виде геля аналогична средству в форме таблеток.
Передозировка
При комбинации дисульфирам-этанол наблюдается угнетение сознания вплоть до неврологических осложнений, сердечно-сосудистого коллапса, комы.
Показана симптоматическая терапия.
Побочные действия
При применении препарата Эспераль возможны побочные явления:
- головные боли;
- во рту металлический привкус;
- полиневрит нижних конечностей;
- аллергические реакции;
- психозы.
В некоторых случаях:
- неврит зрительного нерва;
- гастрит;
- снижение памяти;
- спутанность сознания.
В редких случаях:
- астения;
- гепатит;
- тромбоз сосудов ГМ.
При комбинации дисульфирам-этанол:
- коллапс;
- дыхательная недостаточность;
- острая стенокардия;
- неврологические расстройства;
- нарушение сердечного ритма;
- отек мозга;
- инфаркт миокарда.
При приеме алкоголя >50-80 мл при приеме препарата:
- расстройства ССС;
- расстройства дыхательной системы;
- судороги;
- отеки.
Лекарственное взаимодействие
В случае совместного приема препарата Эспераль с прочими лекарственными средствами наблюдаются:
- нарушение координации и поведения с изониазидом;
- повышается вероятность спутанности сознания и делириозных расстройств с производными 5-нитроимидазола (секнидазола, орнидазола, метронидазола, тинидазола);
- повышается вероятность развития кровотечения с пероральными антикоагулянтов, также повышается их эффективность;
- ингибирование окислительного метаболизма бензодиазепинов, при этом усиливая их седативный эффект (хлордиазепоксида и диазепама особенно), требуется корректировка доз бензодиазепинов в соответствии с клиническими симптомами;
- признаки непереносимости (тахикардия, рвота, эритема, приливы крови) с этанолом;
- повышение в плазме крови концентрации фенитоина с фенитоином.
Особые указания
В период терапии необходимо избегать употребления спиртных напитков и содержащих этанол лекарственных средств.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Эспераль являются: таблетки Антабус, Тетурам, Тетлонг-250, Дисульфирам, Лидевин, Торпедо.
Условия хранения
Препарат Эспераль находится в Списке Б. Содержат средство при температуре ниже 25°С, в сухом и темном месте, для детей недоступным.
Период годности при соблюдении всех требований к хранению – три года.
В сети аптек препарат отпускается исключительно по предъявлению рецепта врача.
