Этацизин

Этацизин
Фото Этацизин


Этацизин представляет собой антиаритмическое средство 1С класса.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Этацизин выпускают нескольких лекарственных форм:

  • В виде таблеток, круглые, покрыты сверху оболочкой желтого цвета, видны два слоя на поперечном разрезе.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 50 мг диэтиламинопропионилэтоксикарбонил-аминофенотиазина гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты: сахароза, крахмал картофельный, метилцеллюлоза, кальция стеарат.

Состав оболочки:повидон, сахароза, (Е104) краситель хинолиновый желтый, (E110) краситель солнечный закат желтый, кальция карбонат, (E171) титана диоксид, магния гидроксикарбонат основной, воск карнаубский, кремния диоксид.

В пачке из картона – 5 упаковок ячейковых контурных с 10 таблетками каждая.

  • В виде 2,5% раствора для инъекций.

В пачке из картона – ампулы объемом 2 мл.

Фармакологическое действие

Препарат наделенпродолжительным выраженным антиаритмическим эффектом, а также спазмолитическим, коронарорасширяющим, холинолитическим действием. Не изменяет потенциал покоя, активно подавляет скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax). В свойствах препарата снижать длительность потенциала действия в зависимости от дозы.

Этацизин

Не способствует изменениям рефрактерных периодов желудочков и предсердий.

Угнетаетнатриевый ток (быстро входящий) и кальциевый ток (медленно входящий).

Этацизин существенно замедляет проведение возбуждения непосредственно по проводящей системе миокарда. При этом на ЭКГ фиксируется удлинение комплекса QRS и интервала PR, при этом отражающий реполяризацию желудочков интервал ST совершенно не подвергается изменениям либо же укорачивается.

Этацизин способствует повышению порога фибрилляции миокарда. Этацизин, в отличие от прочих антиаритмических средств, удлинения длительности интервала QT или снижения ЧСС на ЭКГ не вызывает. При пероральном приеме антиаритмический эффект развивается, как правило,на 1-2 день, продолжительность терапевтического курса зависит от переносимости препарата, эффективности терапии и от формы аритмии.

Фармакокинетика

Всасывание

Препарат при пероральном приеме всасывается из ЖКТ довольно быстро и в крови определяется спустя 30-60 мин. В плазме крови Cmaxдостигается спустя 2,5 – 3 часа.

Биодоступность - 40%.

Распределение

С белками плазмы крови связывание - около 90%. Проникает Этацизин через плацентарный барьер. Имеет свойство выделяться с грудным молоком.

Фармакологическое действие Этацизин

Метаболизм

Метаболизируется интенсивно при "первом прохождении" непосредственно через печень. Определенные образующиеся метаболиты наделены антиаритмической активностью.

Выведение

Активное вещество из организма выводится в виде метаболитов с мочой. T1/2– 2,5 ч.

Показания к применению

Основные показания препарата Этацизин:

Противопоказания

Препарат Этацизин имеет противопоказания:

  • кардиогенный шок;
  • гипертрофия миокарда ЛЖ выраженного характера;
  • выраженная АГ;
  • функциональные нарушения почек и/или печени выраженного характера;
  • постинфарктный кардиосклероз;
  • гиперчувствительность;
  • расстройство внутрижелудочковой проводимости;
  • выраженные нарушения проводимости (AV-блокада II и III степени в случае отсутствия искусственного водителя ритма, синоатриальная блокада в том числе);

  • сердечная недостаточность хронического характера (по классификации NYHA- II и III функционального класса);
  • расстройство сердечного ритма с блокадой проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье;
  • совместный прием ингибиторов МАО;
  • совместный прием с препаратами антиаритмического действия класса IС (аллапинин, пропафенон) и класса IА (аймалин, дизопирамид, прокаинамид, хинидин);
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 18 лет дети.

Крайне осмотрительно применяют препарат при:

  • брадикардии;
  • СССУ;
  • ИБС в острой форме;
  • почечной и печеночной недостаточности;
  • нарушениях периферического кровообращения тяжелой формы;
  • сердечной недостаточности I функционального класса хронического характера;
  • AV-блокаде I степени;
  • ДГПЖ;
  • закрытоугольнойглаукоме;
  • нарушении электролитного баланса (гипомагниемии, гиперкалиемии, гипокалиемии);
  • кардиомегалии (вероятно повышение аритмогенного действия).

Дозы и способ применения

Этацизин в виде таблеток показан трижды в день в дозе 50 мг, независимо от приема пищи. Допускается увеличение дозы (под контролем электрокардиограммы) при необходимости до 50 мг в день четыре раза (в сутки 0,2 г) или трижды в день (в сутки 0,3 г). При эффективности терапии переходят на поддерживающее лечение, дозировки подбираются в каждом случае индивидуально.

Этацизин в/в вводят в дозе 0,25-1 мг/кг. Раствор в ампуле следует разбавить изотоническим раствором NaCl. Время в/в введения – не менее 5 минут. Капельное введение считается при менее выраженных побочных явлениях более эффективным.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:

  • расстройства ЖКТ;
  • головная боль;
  • стойкое снижение АД;
  • затуманенность зрения;
  • снижение сократимости миокарда;
  • головокружение;
  • пароксизмы мономорфной и полиморфной желудочковой тахикардии;
  • синоатриальная и AV-блокада;
  • амплитудное увеличение зубца Т;
  • удлинение интервала PR;
  • асистолия;
  • брадикардия;
  • расширение комплекса QRS.

Показана симптоматическая терапия. Препараты антиаритмического действия классов IА и IС при терапии желудочковой тахикардии использовать не следует. Натрия гидрокарбонат вполне устраняет артериальную гипотензию, брадикардию и расширение комплекса QRS.

Побочные действия

При приеме препарата Этацизин возможны побочные явления, со стороны:

ССС:

  • снижение сократимости миокарда;
  • AV-блокада;
  • нарушение внутрижелудочковой проводимости;
  • аритмия;
  • остановка синусового узла;
  • изменения на ЭКГ;
  • снижение коронарного кровотока;
  • аритмогенное действие (особенно после инфаркта миокарда и прочих патологиях ССС, приводящих к сердечной недостаточности и снижению сократимости мышцы сердца).

ЦНС:

  • головная боль;
  • небольшая сонливость;
  • головокружение;
  • при ходьбе или поворотах головы – пошатывание;
  • парез аккомодации;
  • нарушение координации движения;
  • нарушение зрения;
  • шум в ушах;
  • диплопия – в отдельных случаях.

Системы пищеварения:

  • чувство тошноты.

Вероятны кардинальные побочные эффекты при максимальных дозах: атриовентрикулярная, внутрижелудочковая, синоатриальная блокада, симптомы сердечной недостаточности, проаритмический эффект.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме препарата Этацизин с прочими лекарственными препаратами наблюдается:

  • усиление противоаритмического эффекта при комбинации с бета-адреноблокаторами.

Этацизин

Особые указания

Непосредственно перед использованием препарата следует выявить и устранить гипокалиемию. Обязательно рекомендуется учитывать при назначении все противопоказания к препарату.

Курсовое лечение предпочтительно осуществлять в стационарных условиях. При появлении брадикардии, блокад, учащении желудочковых эктопических комплексов лечение следует прекратить, как и при расширении более чем на 25% желудочковых комплексов, снижении их амплитуды и более 0,12 секунд длительности зубца Р на ЭКГ.

При терапии Этацизином употребление алкоголя недопустимо.

Необходим при терапии постоянный контроль общего состояния больного и функции ССС (ЭКГ, АД, ЭхоКГ).

При лечении препаратом необходимо отказаться от управления сложными механизмами или автотранспортом по причине возможного головокружения.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Этацизин являются: Аритмил, Амиодарон, Амиокордин, Панангин, Мультак, Кордарон, Аспаркам, Тиодарон, Пропанорм, Ритмокард.

Препарат Этацизин

Условия хранения

Препарат Этацизин содержат при температуре не более 30°С, в сухом и темном месте, для детей недоступным.

Период годности при соблюдении всех требований к хранению:

  • таблетированная форма – два года;
  • ампулы - 1,5 года.

В сети аптек препарат отпускается исключительно по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв