Эзетрол

Эзетрол
Фото Эзетрол


Эзетрол является антиатеросклеротическим и гиполипидемическим препаратом. Он способен ингибировать абсорбцию в кишечнике холестерина, при этом значительно снижается количество поступления его в печень. Главным действующим веществом данного лекарственного средства являются эзетимиб.

Выпускается лекарство в таблетках, в одной упаковке может содержаться 7,10, 14, 20, 28, 30, 40 штук. Одна таблетка препарата содержит 10 мг эзетимиба. Также Эзетрол содержит и дополнительные компоненты – магния стеарат, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон.

Фармакологическое действие

Эзетрол входит в состав группы гополипидемических средств. Данный медикаментозный препарат предназначен для внутреннего приема. В отличие от аналогов Эзетрола (которые относятся к гиполипидемической группе – фибраты, статины, стиролы, имеющие растительное происхождение), это средство имеет отличительный механизм действия.

После того, как Эзетрол попадает в тонкий кишечник, начинает концентрироваться в щелочной каемке, в результате создается помеха для всасывания холестерина. Значительно понижается количество попадающего в печень холестерина. Из-за этого происходит значительное снижение концентрации вредного холестерина в печени.

Эзетрол

Также Эзетрол оказывает влияние на увеличение экскреции желчных путей. Было проведено клиническое испытание на протяжении двух недель, в котором принимало участие 18 пациентов. В результате удалось установить, что при приеме данного препарата снижается абсорбция холестерина (понижается на 54%). Следовательно, происходит снижение вероятности начала развития такого заболевания, как атеросклероз.

Ученые смогли установить, что показатели смертности, вызванной разнообразными сердечнососудистыми заболеваниям, имеют непосредственную зависимость от общего показателя содержания холестерина. Именно поэтому при снижении холестерина, значительно понижается не только уровень смертности, но и заболеваемости.

Фармакокинетика

Всасывание

После того, как будет принят препарат, главное действующее вещество достаточно быстро всасывается, затем активно конъюгирует в печени и тонком кишечнике. Спустя несколько часов наблюдается СМАХ (максимальная концентрация в плазме крови). Определить максимальную биодоступность эзетимиба просто невозможно. Это объясняется тем, что данное соединение практически не растворяется в воде.

Не оказывает никакого воздействия на биодоступность эзетимиба одновременный прием пищи (может употребляться с повышенным содержанием жира либо нежирная пища). Прием Эзетерола можно выполнять не только во время трапезы, но и между приемами пищи. Дозировку лекарства будет прописывать только врач. Не рекомендуется пытаться проводить самостоятельное лечение.

Препарат Эзетрол

Распределение

Главное действующее вещество препарата связывается с белками плазмы крови на 99,7%

Метаболизм

Главным образом эзетимиб будет метаболизироваться именно в тонком кишечнике, а также печени. Происходит конъюгация с глюкуронидом, после чего выполняется выведение с желчью. Главными веществами, которые можно определить в плазме крови являются эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид. Их состав колеблется около 10-20%, а также 80-90% от общего количества препарата, содержащегося в плазме крови.

Происходит достаточно медленный вывод из плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида при условии интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

После того, как будет принято внутрь 20 мг меченого 14С-эзетимиба, в плазме крови примерно 93% будет составлять уровень суммарного эзетимиба, от общей радиоактивности плазмы крови. По истечении двух суток в плазме крови невозможно обнаружить радиоактивные следы лекарства. Около 78% и 11% от общего объема принятой дозировки препарата будет выводиться на протяжении последующих 10 дней вместе с мочой и калом.

Показания к применению

Принимать данный лекарственный препарат нужно только по инструкции и после разрешения врача. Как правило, прием Эзетерола назначается в следующих случаях:

  • При первичной гиперхолестеринемии, как монотерапия либо в качестве дополнительной терапии к выполняемой специальной лечебной диете. Принимается в комбинации с статинами.
  • При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии. Используется для проведения вспомогательной лечебной терапии с одновременным применением статинов, которые будут дополнять назначенную лечебную диету.
  • При гомозиготной ситостеролемии (повышенный уровень в плазме крови растительных стеролов в случае нормального количества триглицеридов, при повышенном либо нормальном уровне холестерина). Может назначаться в качестве вспомогательной лечебной терапии для назначенной ранее специальной диеты, которая определяется для каждого пациента строго в индивидуальном порядке.

Противопоказания к применению

Так же, как и любое современное лекарственное средство, Эзетерол имеет ряд противопоказаний, относящихся и к различным аналогам препарата. К числу противопоказаний относятся следующие:

  • Наличие гиперчувствительности к определенным веществам, входящим в состав данного средства.
  • Индивидуальная непереносимость лактозы.
  • Тяжелая либо умеренная почечная недостаточность.
  • Для лечения пациентов младше 18 лет.

На сегодняшний день нет данных о противопоказаниях к применению Эзетерола для лечения во время беременности и при грудном вскармливании. Именно поэтому врачи не рекомендуют принимать препарат в данный период. Также нет данных о выводе главного действующего вещества из организма матери вместе с грудным молоком. Именно поэтому, прежде, чем начинать принимать Эзеторол матерям, рекомендуется сначала прекратить кормление грудью, чтобы не нанести вреда здоровью ребенка.

Дозировка

До того, как будет начат курс лечения при помощи Эзетерола, необходимо начать соблюдать специальную гиполипидемическую диету, в основе которой находится снижение уровня холестерина. Не зависимо от приема пищи можно принимать препарат. Не только во время проведения монотерапии, но и в случае сочетания Эзетрола с статинами, в сутки разрешенная дозировка составляет 10 мг.

Если у больного наблюдается достаточно легкое нарушение естественной функции печени либо почек, а также для лечения пожилых пациентов, дозировка препарата определяется только в индивидуальном порядке. В то же время, не рекомендуется принимать Эзетерол при тяжелой либо средней печеночной недостаточности. Назначать препарат для лечения должен только врач с учетом общего состояния больного и тяжести заболевания.

Передозировка

Практически во всех случаях при передозировки данным лекарственным препаратом, не наблюдалось развития отрицательных реакции со стороны организма больного. В том случае, если проявятся какие-то неприятные симптомы, они будут маловыраженными и в скором времени исчезают самостоятельно, не требуя никакого специального лечения. В случае серьезной передозировки Эзетролом, может назначаться поддерживающая и симптоматическая терапия для лечения, но происходит это в крайне редких случаях.

Лекарственное взаимодействие

Во время совместного приема Эзетрола с антацидами происходит понижение скорости всасывания главного действующего вещества (эзетимиба), не оказывается никакого влияния на его биодоступность. Лечебная терапия Эзетролом вместе с гемфиброзилом и фенофибратом практически в два раза будет превышать суммарную концентрацию в плазме крови эзетимиба.

На сегодняшний день нет данных о безопасности приема этого средства на фоне проводимого лечения фибратами, способными провоцировать повышение выделения холестерина. Все это может спровоцировать начало развития желчнокаменной болезни. Именно поэтому не рекомендуется одновременно принимать сам препарат и его аналоги с фибратами.

Побочные действия

Во время проведения монотерапии с использованием Эзетерола могут развиться определенные побочные явления:

  • Диарея.
  • Болезненные ощущения в области живота.
  • Сильные головные боли.

Если Эзетерол будет применяться во время проведения лечения статинами, есть риск появления:

  • Тошноты.
  • Диареи.
  • Миалгии.
  • Беспокоит вздутие живота.
  • Появляется повышенное чувство утомляемости.
  • Запор.
  • Сильные головные боли.
  • Болезненные ощущения в области живота.

Сильные головные боли

Некоторые пациенты в своих отзывах, после приема данного препарата, жаловались на такие побочные эффекты, как:

  • Панкреатит.
  • Появляется кожная сыпь.
  • Парестезия.
  • Ангионевротический отек.
  • Тромбоцитопения.
  • Рабдомиолиз.
  • Миопатия.

Условия хранения

Хранить Эзетрол необходимо в недоступном для детей месте при комнатной температуре, стараясь не допускать прямого воздействия солнечных лучей. Хранить препарат нельзя дольше указанного на упаковке сраковке срока.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв