Калетра

Калетра – фармакологический препарат, относящийся к разряду противовирусных средств, и проявляющих свою активность в отношении инфекции вируса иммунодефицита человека.

Форма выпуска и состав

Выпускается данный препарат в разных фармакологических формах.

В виде раствора для внутреннего применения. Данный раствор представляет собой прозрачную жидкость желтого цвета, расфасовывается он по полиэтилентерефталатовым флаконам в объеме по 60 мл, в комплект входит дозатор. Картонная упаковка содержит в себе 5 флаконов и 5 дозаторов.

В виде таблеток. Каждая таблетка данного препарата покрыты пленочной оболочкой, имеет овальную форму и гравировки - логотип компании Эббот на одной стороне, и буквы «AL» на другой стороне в случае таблеток красного цвета, «АС» на таблетках бледно розового оттенка. Таблетки красного цвета расфасовываются по 120 штук в упаковке, таблетки розового оттенка по 60 штук в упаковке. Упаковка таблеток представляет собой флакон из высокоплотного полиэтилена. Один флакон вкладывается в картонную упаковку.

Активными действующими веществами препарата Калетра являются:

• лопинавир;
• ритонавир.

В 1 мл раствора препарата содержится первого вещества 80 мг, второго – 20 мг Одна красная таблетка содержит первого 200 мг и второго – 50 мг. Одна бледно-розовая таблетка содержит в себе первого вещества 100 мг, и второго вещества 25 мг.

В качестве вспомогательных компонентов выступают:

• в растворе: хлорид натрия, цитрат натрия, сахаринат натрия, глицерилгидроксистеарат макрогола, ацесульфам калия, безводная лимонная кислота, этанол, пропиленгликоль, глицерол, левоментол, повидон К-30, кукурузный сироп с высоким уровнем содержания фруктозы, ментоловое масло, добавка вкусовая синтезированная, ароматизатор ванильный, ароматизатор магнасвит 110 (2Х), вода очищенная;
• в таблетках: сорбитана лаурат, коповидон К28, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный.

Пленочная оболочка состояит из:

• в красных таблетках: полисорбат 80, краситель опадрай красный – титана диоксид, гипромеллоза 6 mPa, гипромеллоза 15 mPa, тальк, макрогол 400, гипролоза, кремния диоксид коллоидный, макрогол 3350, краситель железа оксид (E172);
• в розовых таблетках: поливиниловый спирт, диоксид титана, тальк, опадрай II розовый 85F14399 – макрогол 3350, краситель железа оксид красный (E172).

Показания к применению

Прямым показаниям для назначения данного препарата является синдром приобретенного иммунодефицита человека или ВИЧ-инфекция. Для взрослых пациентов или детей назначается данный препарат всегда в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

К противопоказаниям для применения данного препарата относятся такие состояния и заболевания пациента:

• период грудного вскармливания;
• тяжелая форма печеночной недостаточности;
• совместная терапия со следующими препаратами: вориконазол, астемизол, терфенадин, триазолам, мидазолам, цизапридом, алкалоиды спорыньи, пимозид, ловастатин, препараты, основанные на продырявленном зверобое, симвастатин, рифампицин;
• повышенный уровень индивидуальной гиперчувтсвительности к компонентам данного препарата.

Осторожность приназначении данного препарата важно соблюдать в таких случаях, как:

• наличие у пациента цирроза печени;
• наличие у пациента вирусного гепатита В или С;
• печеночной недостаточности в легкой или умеренной степени тяжести;
• повышенной активности печеночных ферментов;
• гемофилии А и В;
• дислипидемии, в том числе гиперхолестеринемии или гипертриглицеридемии;
• пациентам в возрасте старше 65 лет.

Во время беременности данный препарат назначается только в случаях, когда предполагаемая польза его превышает значительно уровень риска развития патологий у ребенка.

Категорически запрещено применять раствор данного препарата в возрасте до 6 месяцев, в таблетки – в возрасте до 3 лет.

При тяжелой почечной недостаточности данный препарат назначается с особой осторожностью.

Способ применения и дозировка

Данный препарат в таблетках принимается в следующем режиме и дозировках: внутрь, глотать таблетку следует целиком, не разжевывая, не разламывая, вне зависимости от режима приема пищи. Рекомендованные дозировки для взрослых составляют 400/100 мг дважды в сутки или 800-200 мг раз в сутки, и только для пациентов, ранее не получавших антиретровирусное лечение. При условии, что ранее пациенту давалась антиретровирусная терапия дозировки препарата, будут таковыми: 400/100 мг дважды в сутки. Одноразовый суточный прием в данном случае не рекомендуется.

В случае подозрения у пациента на снижение чувствительности к лопинавиру, которое подтверждается лабораторно или клинически, дозировка Калетры увеличивается до 500/125 мг в сочетании с эфавирензом, ампренавиром, нелфинавиром или невирапином.

В детском возрасте, при массе тела выше 35 кг и площадью поверхности тела более 1,4 м²рекомендуются такие дозировки данного препарата: 400/100 мг дважды в сутки без сочетания с невирапином, эфавирензой, ампренавиром или нелфинавиром. Также не рекомендуется одноразовый прием препарата.

Примассе тела у ребенка менее 35 кг и площадью поверхности тела менее 0,6 м²дозировка рассчитывается лечащим врачом индивидуально. С малыми параметрами тела ребенку рекомендуется принимать раствор Калетры.

Калетра в форме раствора назначается в следующих случаях и дозировках: исключительно во время приема пищи, для взрослых по 5 мл дважды в сутки или же по 10 мл один раз в сутки для пациентов, которым ранее не назначалась антиретровирусная терапия. Если же этот вид терапии пациент уже проходил, то Калетры раствор назначается дважды в сутки в дозировке по 5 мл, одноразовый прием препарата не назначается.

При снижении чувствительности к лопинавиру дозировка препарата будет составлять 6,5 мл два раза в сутки в сочетании с эфавирензом ии невирапином.

Расчет дозирования раствора Калетры для пациентов-детей проводится по индивидуальной схеме и напряму. Зависит от чувствительности к лопинавиру, массы тела, возраста ребенка и лекарственной комбинации. Разовая доза препарата при массе тела ребенка до 15 кг рассчитывается по формуле 12/3 мг препарата на каждый килограмм веса, и детям с массой тела от 15 до 40 кг по 10/2,5 мг на каждый килограмм массы тела. Данная дозировка делится на два приема в сутки.

При массе тела ребенка более 40 кг суточная дозировка препарата не должна быть более 10 мл раствора.

Не требуется корректировка дозировок при совместном применении данного препарата с ранитидином или омепразолом.

В случае комбинирования Калетры с невирапином, ампренавиром, нелфинавиром, эфавирензом нельзя назначать одноразовый суточный ее прием. А при дозировке 400/100 мг дважды в сутки корректировка ее не требуется.

Побочные действия

Примерно в двух процентах всех случаях применения Калетры этот препарат вызывает побочные негативные эффекты, которые выражаются следующим образом:

• общие признаки: озноб, астеническое состояние, лихорадка;
• со стороны системы пищеварения: диарея, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, дисфалгия;
• со стороны центральной нервной системы: головная боль, бессонница, парестезии;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: сосудистые нарушения, артериальная гипертензия;
• со стороны психической системы: снижение либидо, депрессия;
• со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: липодистрофия, кожная сыпь;

• со стороны питания и обмена веществ: анорексия, снижение массы тела;
• со стороны костно-мышечной системы: миалгия;
• со стороны иммунной системы: бронхит;
• со стороны эндокринной системы: гипогонадизм у мужчин, аменорея;

Кроме того, в менее, чем в двух процентах случаев применения данного препарата могут наблюдаться следующие признаки (прямой связи с приемом данного препарата при этом выявлено не было):

• общая симптоматика: общее недомогание, боли в грудной клетке, за грудиной, общие и периферические отеки;
• со стороны питания и метаболизма: дегидратация, сахарный диабет, авитаминоз, лактацидоз, повышение аппетита, ожирение, увеличение массы тела;
• со стороны кровеносной и лимфатической системы: лейкопения, лимфаденопатия, анемия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: частое сердцебиение, варикозное расширение вен, мерцательная аритмия, тромбоз глубоких вен, инфаркт миокарда;
• со стороны печени и желчевыводящих путей: холецистит, гепатит, холангит, жировые отложения в печени, гепатомегалия, функциональные нарушения печени, желтуха;
• со стороны иммунной системы: гриппоподобный синдром, бактериальные инфекции, синусит, средний отит, гастроэнтерит, фурункулез, фарингит, сиаладенит, вирусные инфекции, аллергические реакции;
• со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, гипотиреоз;
• со стороны центральной нервной системы: сонливость, экстрапирамидный синдром, тремор, мигрень, головокружение, амнезия, атаксия, энцефалопатия, мышечный гипертонус, дискинезия, паралич лицевого нерва, невропатия, церебральный инфаркт, судороги, периферический неврит, извращение или потеря вкуса;
• со стороны психической системы: апатия, тревога, ажитация, нарушение сна, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, нервозность, нарушение мышления;
• со стороны системы зрения: нарушения зрения;
• со стороны вестибулярного аппарата и слуховой системы: шум в ушах, головокружения;
• со стороны системы дыхания: одышка, ринит, астма, отек легких, усиление кашля;
• со стороны системы пищеварения: отрыжка, энтероколит, гастрит, энтерит, геморрагический колит, запор, сухость во рту, эзофагит, недержание кала, периодонтит, стоматит и язвенный стоматит, панкреатит;
• со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: сухость кожных покровов, кожный зуд, стрии, эксфолиативный дерматит, отек лица, экзема, акне, алопеция, макулопапулезная сыпь, потливость, язвы кожи, изменение цвета кожи, себорея, изменения структуры ногтей;
• со стороны мочевыводящей системы и почек: нефрит, камни в почках;

• со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, импотенция, нарушения эякуляции, увеличение молочных желез;
• со стороны костно-мышечной системы: боли в спине, артралгия, мышечная слабость, артроз, изменения в суставах;
• изменения лабораторных показателей: увеличение содержания глюкозы, мочевой кислоты, общего холестерина и билирубина, амилазы, триглицеридов, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ), спартатаминотрансферазы (АСТ), нейтропения, снижение уровня неорганического фосфора;
• злокачественные, неуточненные и доброкачественные опухоли: кисты и доброкачественные опухоли кожных покровов.

При применении данного препарата у детей могут отмечаться те же негативные симптомы, что и у взрослых. Но в большинстве случаев, проявления бывают следующего характера: коджная сыпь, извращение вкуса, диарея и рвота.

В некоторых случаях наблюдается синдром Стивена-Джонса, брадиаритмии, гепатита и многоформной эритемы.

Особые указания

Ую осторожность рекомендуется соблюдать в случаях назначения данного препарата одновременно с интраназальными и ингаляционными глюкокортикостероидами, поскольку существует высокий уровень риска развития при этом системных побочных негативных эффектов. В случае необходимости длительного применения глюкокортикостероидов целесообразно назначать другую их форму.

В сочетании Калетры с силденафилом, тадалафилом или варденафилом резко повышается уровень концентрации их в плазме крови, что может привести к длительной эрекции и артериальной гипотензии.

В случае необходимости назначения рифампицина Калетру следует принимать за десять суток до начала его приема. В сочетании эти два препарата могут вызвать дозозависимое снижение концкнтрации в плазме крови лопинавира. После этого возможно титрование дозировки данного препарата в сторону увеличения, но под строгим врачебным контролем функциональности печени.

При функциональных нарушениях печени у пациента возрастает концентрация действующих веществ препарата в плазме крови, а потому лечение необходимо проводить под регулярным и тщательным контролем всех лабораторных показателей, включая число активности АЛТ и АСТ.

При прогрессирующей ВИЧ-инфекции у пациентов наблюдаются на фоне терапии с помощью Калетры, рост вероятности развития панкреатита, гипертриглицеридемии и риска обострения самого панкреатита у пациентов в анамнезе.

Применение данного препарата также может спровоцировать развитие таких заболеваний, как синдром Кушинга, увеличение в размерах молочных желез, накопление жировых отложений в спинной и шейной области, с одновременным жировым снижением в областях лица и конечностей.

За несколько дней до начала применения данного препарата и потом, на протяжении всего периода терапии важно регулярно проверять уровень концентрации в крови холестерина и триглицеридов, и в случаях наличия липидных нарушений назначаться соответствующие лекарственные препараты.

В самом начале терапии, которая сочетает в себе применение Калетры и антиретровирусных препаратов у пациентов могут наблюдаться обострения бессимптомных или остаточных оппортунистических инфекционных заболеваний, вызывающих потребность в дополнительном обследовании и лечении.

Пациент заранее должен быть проинформирован о необходимости обращения к лечащему врачу в случае появления скованности или болезненности суставов, нарушениях двигательной функции, поскольку эти признаки могут относиться к развитию остеонекроза.

Важно с большой осторожностью применять данный препарат у пациентов, в возрасте старше 65 лет, поскольку слишком велик риск развития таких заболеваний в этом возрасте, как дисфункция почек, сердца, печени.

Во время прохождения терапии с помощью Калетры пациентам запрещается управлять автотранспортом, и работать с механизмами, требующими высокой концентрации внимания и быстроты реакций, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Сроки и условия хранения

Хранить данный препарат в форме раствора необходимо в прохладном месте при температуре от 2 до 8 градусов. В форме таблеток – при комнатной температуре. Важно беречь препарат от детей и прямых солнечных лучей. Срок годности раствора Калетры составляют 20 года, таблеток – 4 года от даты выпуска их с производства.

Отзывы (2)

Дмитрий

ВИЧ у меня диагностировали год назад. Пока ничем особым не проявляется, но живу уже на лекарствах. Пью калетру каждый день, надеюсь на лучшее и жду, когда найдут уже действенное лекарство для полного излечения.

15 декабря 2016 16:00

Оксана

С вирусом иммунодефицита живу уже шесть лет. Пока принимаю только калетру и в целом с инфекциями справляюсь. Заметила побочный эффект - выросла грудь с первого до третьего размера. Раньше это меня порадовало бы. Сейчас раздражает.

15 декабря 2016 16:03