Кеторолак

Кеторолак – фармакологический препарат, обладающий анальгезирующим, жаропонижающим, а также противовоспалительным эффектами.

Форма выпуска и состав

Кеторолак выпускается в нескольких фармакологических формах:

• в форме общего раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций. Раствор представляет собой желтого цвета прозрачную жидкость. Расфасовывают раствор по стеклянным ампулам в объеме по 1 мл или 2 мл в каждой. Ампулы расфасовывают по пластиковым поддонам в количестве по 5 или 10 штук. Картонная пачка содержит в себе 1 тили 2 поддона с ампулами;
• в форме раствора только для внутримышечных инъекций. Расфасовка и дозировка аналогична общему раствору;
• в форме таблеток, расфасованных в количестве по 10, 20 или 25 штук по ячейковым контурным упаковкам или по 10 штук по полимерным фармакологическим банкам;
• в форме таблеток, каждая из которых покрыта простой оболочкой, расфасованных по ячейковым контурным упаковкам в количестве по 10 штук;
• в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, расфасованных аналогично предыдущим таблеткам или по полимерным банкам в количестве по 20 или 100 штук.

Химический состав общего раствора для внутривенных или внутримышечных инъекций:

• 30 мг активного действующего вещества - кеторолака трометамина;
• вспомогательные вещества: эдетат динатрия (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N',N'-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)), хлорид натрия, вода для инъекций.

Химический состав раствора для внутримышечного введения:

• 30 мг кеторолака трометамина;
• вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), дигидрат эдетата динатрия (трилон Б), гидроксид натрия (1М раствор), хлорид натрия, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Химический состав таблеток:

• 10 мг активного вещества;
• вспомогательные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, Opadry II.

Химический состав таблеток с пленочной оболочкой:

• 10 мг активного вещества;
• вспомогательные компоненты: стеарат магния, кросповидон (коллидон ЦЛ), микрокристаллическая целлюлоза, молочный сахар (моногидрат лактозы), тальк;
• оболочка: диоксид титана, пропиленгликоль, тальк, оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000).

Показания к применению

Прямым назначениям для применения препарата Кеторолак является болевой синдром умеренной или сильной выраженности при разной локализации и этиологии:

• травматический болевой синдром;
• зубная боль;
• послеоперационные боли;
• болезненность на фоне онкологических заболеваний;
• миалгия;

• невралгия;
• артралгия;
• радикулит;
• ревматические заболевания;
• вывихи;
• растяжения.

Кеторолак не оказывает никакого влияния на прогрессирование той или иной болезни.

Кеторолак является препаратом, предназначенным исключительно для симптоматической терапии: купирования болевого синдрома и снижения интенсивности воспалений.

Противопоказания

К противопоказаниям для применения данного препарата относятся такие заболевания и состояния пациента:

• крапивница, ринит, которые были вызваны применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (в том числе в анамнезе пациента);
• бронхиальная астма с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, а также других нестероидных лекарственных средств в сочетании с рецидивирующим полипозом околоносовых пазух и носа (в том числе в анамнезе);
• гиповолемия;
• дегидратация (вне зависимости причин, вызвавших данное состояние);
• непереносимость препаратов группы пиразолонов;
• диагностированная гиперкалиемия;
• кровотечения или высокий уровень риска их развития;

• период после проведения хирургической процедуры по аортокоронарному шунтированию;
• кишечные заболевания воспалительного характера;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (при обострении);
• пептические язвы;
• почечная недостаточность в тяжелой степени развития (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту);
• гипокоагуляция (включая гемофилию);
• подтвержденный или подозреваемый геморрагический инсульт;
• печеночная недостаточность в тяжелой форме;
• активные печеночные заболевания;
• нарушения в процессе кроветворения;
• геморрагический диатез;
• детский и подростковый возраст до 16 лет (поскольку нет данных об уровне безопасности и эффективности у данной возрастной группы пациентов);
• периоды беременности и лактации;
• родовая деятельность;
• индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав данного препарата или другим нестероидным средствам;
• хронический болевой синдром.

Кеторолак не применяется для поддерживающей анестезии, обезболивания до и во время хирургических операций, в том числе в акушерской практике, а также для премедикации.

Осторожности требуют следующие заболевания, при условии их наличия у пациента в настоящее время:

• Холецистит;
• Холестаз;
• Сахарный диабет;
• Сепсис;
• Артериальная гипертензия;
• Хроническая форма сердечной недостаточности;
• Активный гепатит;

• Цереброваскулярные заболевания;
• Системная красная волчанка;
• Бронхиальная астма;
• Отечный синдром;
• Гиперлипидемия или дислипидемия;
• Почечные функциональные нарушения (при креатинине плазмы ниже 50 мг/л);
• Клиренс креатинина меньше 60 мл в минуту;
• Наличие факторов, повышающих токсичность желудочно-кишечного тракта, включая табакокурение и алкоголизм;
• Инфекция Нeliсobacter pylori;
• Тяжелые формы соматических заболеваний;
• Послеоперационный период;
• Заболевания периферических артерий;
• Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Продолжительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
• Полипы слизистой оболочки носоглотки и носа, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами;
• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Одновременный прием пероральных препаратов из группы глюкокортикостероидов, не исключая преднизолон;
• Одновременный прием пероральных препаратов из группы антиагрегантов, не исключая клопидогрел;
• Одновременный прием пероральных препаратов из группы антикоагулянтов, не исключая варфарин;
• Одновременный прием пероральных препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, не исключая такие лекарства, как сертралин, флуоксетин, пароксетин, циталопрам.

Способ применения и дозировка

Кеторолак в таблетированной форме назначается для внутреннего применения, для однократного приема в дозировке 10 мг (1 таблетка) или повторного применения, в дозировке по 10 мг не более 4 раз в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка составляет 40 мг препарата.

Раствор Кеторолак вводится глубоко внутримышечно или внутривенно струйным методом, медленно. Процедура инъекции должна длиться не менее 15 секунд. Дозировки подбираются наименьшие эффектиные, в зависимости от реакции пациента и интенсивности болевого синдрома.

В случаях острой необходимости можно применять одновременно с опиоидными анальгетиками, но в сниженных дозировках.

Для взрослых пациентов, в зависимости от интенсивности болевого синдрома разовая дозировка данного препарата составляет 10-30 мг препарата внутривенно или внутримышечно. Пациентам старше 65 летнего возраста, а также с наличием функциональных почечных нарушений разовая дозировка для инъекций любого типа будет составлять 10-15 мг препарата.

При назначении многократного парентерального введения препарата назначаются следующие дозировки:

• внутримышечно: взрослым до 65 лет и детям от 16 лет назначается по 10-60 мг препарата в первое введение, а затем каждые 6 часов по 30 мг препарата; пожилым пациентам (после 65 лет) или при наличии нарушений функциональности почек – каждые 4-6 часов дозировка будет составлять 10-15 мг препарата;
• внутривенно: пациентам от 16 до 65 лет дозировка будет составлять 10-30 мг препарата струйным методом для первой инъекции, после, каждые 6 часов – 10-30 мг, со скоростью 5 мг в час; пожилым пациентам (от 65 лет) и при нарушениях функциональности почек дозировка будет составлять 10-15 мг препарата каждые 6 часов струйным методом.

Максимально допустимые суточные дозировки для внутримышечных или внутривенных ведений составляют:

• пациентам от 16 до 65 лет – 90 мг;
• пациентам старше 65 или с наличием дисфункции почек – 60 мг.

Внутривенная непрерывная инфузия не должна длиться более 24 часов.

Продолжительность терапии любыми видами данного препарата не должна превышать пятидневного срока.

Во время перехода с парентерального способа приема препарата на пероральный суммарная суточная доза в день перевода не должна превышать следующие нормы:

• пациентам от 16 до 65 лет – 90 мг;
• пациентам старше 65 лет и с функциональными почечными нарушениями – 60 мг.

При этом дозировка таблеток в этот день не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Кеторолак, любая его форма выпуска, может вызывать у пациента некоторые побочные негативные эффекты со стороны разных органов и систем. К таковым будут относиться:

• со стороны центральной и периферической нервной системы: довольно частые симптомы: сонливое состояние, головные боли и головокружения; реже могут возникать: асептический менингит в сопровождении судорог, лихорадочного состояния, сильной головной боли, ригидности мышц спины, шеи; гиперактивность, выражающаяся через беспокойное состояние, резкую смену настроений; депрессия, психоз, галлюцинации;
• со стороны дыхательной системы: в редких случаях: бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани, одышка и затрудненное дыхание;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: достаточно редко повышается артериальное давление или случают обмороки;
• со стороны пищеварительной системы: наиболее часто у пациентов старше 65 лет и с эрозивно-язвенными поражениями желудка и кишечника в анамнезе – гастралгия, диарея, метеоризм, стоматит, запор, рвота, ощущение переполненности желудка, снижение аппетита, тошнота, кровотечения, перфорации, абдоминальные боли, спазмы или жжение в области эпигастрии, изжога, гепатомегалия, острая форма панкреатита, гепатит, холестатическая желтуха;
• со стороны системы свертывания крови: редкие случаи ректального или носового кровотечения, кровотечений из послеоперационных ран;
• со стороны системы кроветворения: также в редких случаях могут развиться эозинофилия, лейкемия, анемия;
• со стороны мочевыделительной системы: в редких случаях – болезненность в области поясницы, острая форма почечной недостаточности, азотемия, гемолитико-уремический синдром, то есть почечная недостаточность, гемолитическая анемия, пурпура, тромбоцитопения; гематурия, снижение или напротив увеличение объема мочи, учащенные позывы к мочеиспусканию, нефрит, отеки почечного генеза;
• со стороны кожных покровов: не часто могут проявиться пурпура или макулопапулезная кожная сыпь, и крайне редко - синдром Лайелла, крапивница, синдрома Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит с сопровождением лихорадочного состояния, покраснения кожи, уплотнения или шелушения, болезненности или опухания небных миндалин;

• со стороны органов чувств: крайне редко может проявиться звон в ушах, снизиться уровень слуховой восприимчивости, могут отмечаться нарушения четкости зрения;
• в виде местных реакций: болезненность или чувство жжения в местах уколов, покраснения;
• со стороны иммунной системы в виде аллергических реакций: анафилаксия (в форме покраснения или изменение цвета кожи лица, сыпи, диспноэ, крапивницы, тахипноэ, периорбитального отека, отека глазных век, затрудненного или свистящего дыхания, тяжести в области груди);
• реакции общего типа: отеки всех частей ног, лица, увеличение массы тела, редко – повышенный уровень потливости, отек языка, лихорадка.

Особые указания

Одновременное применение Кеторолака с другими лекарствами группы нестероидов с противовоспалительными воздействиями может вызвать задержку жидкости в организме или развитие артериальной гипертензии, декомпенсации сердечной деятельности.

Для снижения уровня риска развития гастропатии, связанной непосредственно с приемом нестероидных средств, назначаются антациды, мизопростол или омепразол.

В течение1-2 суток после применения дозировки данного препарата может сохраняться влияние на процесс агрегации тромбоцитов.

Вместе с парацетамолом данный препарат не рекомендуется принимать дольше 5 дней подряд.

В случаях нарушения у пациента в системе свертывания крови данный препарат может быть назначен только при постоянном контроле численного показателя тромбоцитов, в особенности в период после хирургических операций, когда нужен тщательный контроль гемостаза.

Поскольку при приеме данного препарата у большинства пациентов развивается негативная симптоматика со стороны центральной нервной системы (головные боли, головокружения, сонливое состояние) рекомендуется прекратить на время терапии занятия, связанные с работой со сложными механизмами (вождение автотранспортом, например, и прочими), где важны быстрота психомоторных реакций и высокий уровень концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Кеторолак, препарата, которые вступает во взаимодействие со многими лекарственными препаратами, вызывая при этом нежелательные эффекты и проявления. Поэтому, важно учитывать особенности этого взаимодействия при одновременном назначении его с другими средствами. Проявления взаимодействия могут быть следующие:

• с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами, этанолом, препаратами кальция, кортикотропином: развитие язв желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечных кровотечений;
• с парацетамолом и с метотрексатом: происходит повышение уровня нефротоксичности или гепатотоксичности (дозировки метотрексата важно снижать сразу при назначении Кеторолака);
• с литием и метотрексатом: снижается клиренс обоих препаратов, усиливается их токсичность;
• с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотитаном, пентокифиллином: резко повышается до критического предела уровень риска развития кровотечений;
• с пробеницидом и препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию: снижается уровень клиренса данного препарата и повышается уровень концентрации его активного вещества в плазме крови пациента;
• с гипотензивными препаратами и диуретиками: Кеторолак значительно снижает уровень их эффективности;
• с опиоидными анальгетиками: происходит усиление их воздействия на организм человека, поэтому дозировку рекомендуется снижать;
• с инсулином и пероральными гипоглекимическими лекарствами: усиливается гипоглекимический эффект, в данном случае необходим перерасчет дозировок;
• с вальпроевой кислотой: нарушается агрегация тромбоцитов;
• с верапамилом, нифедипином: повышается их концентрация в плазме крови;

• с прочими нефротическими препаратами, в том числе золотом: резко возрастает уровень риска развития нефротоксичности;
• с миелотоксичными лекарственными препаратами: усиливается проявление гематотоксичности препаратов.

Поскольку раствор Кеторолака может давать осадок, его не следует смешивать в одном шприце с сульфатом морфина, прометазином, гидроксизином.

Фармацевтическая несовместимость имеется у Кеторолака с препаратами лития, раствором трамадола. И наоборот, Кеторолак совместим с такими препаратами, как: 5% раствор декстрозы (глюкозы), раствор «Плазмалит», 0,9% раствор хлорида натрия, растворы Рингера-лактата и Рингера, инфузионне растворы с содержанием гидрохлорида лидокаина, аминофиллина, инсулина человека короткого действия, гидрохлорида допамина, гепарина натриевой соли.

Сроки и условия хранения

Хранить данный препарат необходимо в сухом, темном и полностью недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок хранения таблеток составляют 3 года, а раствора – 2 года от даты выпуска их с производства.

Отзывы (2)

Стас Пилигин

Занимаюсь спортивной гимнастикой уже десять лет и Кеторолак принимаю когда на соревнованиях получаю болезненные травмы. Снимает боль в суставах и ушибленных мышцах почти полностью. Но злоупотреблять им нельзя - слишком серьезные побочки. Так что только по серьезной необходимости.

23 ноября 2016 00:14

Максим

Кеторолак - очень сильное обезболивающее. Отцу кололи его вплоть до самых поздних стадий рака, после кеторолака уже перешли на наркотические обезбаливающие. Побочных эффектов никаких не заметил, да и не до них было тогда.

23 ноября 2016 00:18