Кеторолак

Кеторолак
Фото Кеторолак


Кеторолак – фармакологический препарат, обладающий анальгезирующим, жаропонижающим, а также противовоспалительным эффектами.

Форма выпуска и состав

Кеторолак выпускается в нескольких фармакологических формах:

  • в форме общего раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций. Раствор представляет собой желтого цвета прозрачную жидкость. Расфасовывают раствор по стеклянным ампулам в объеме по 1 мл или 2 мл в каждой. Ампулы расфасовывают по пластиковым поддонам в количестве по 5 или 10 штук. Картонная пачка содержит в себе 1 тили 2 поддона с ампулами;
  • в форме раствора только для внутримышечных инъекций. Расфасовка и дозировка аналогична общему раствору;
  • в форме таблеток, расфасованных в количестве по 10, 20 или 25 штук по ячейковым контурным упаковкам или по 10 штук по полимерным фармакологическим банкам;
  • в форме таблеток, каждая из которых покрыта простой оболочкой, расфасованных по ячейковым контурным упаковкам в количестве по 10 штук;
  • в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, расфасованных аналогично предыдущим таблеткам или по полимерным банкам в количестве по 20 или 100 штук.

Химический состав общего раствора для внутривенных или внутримышечных инъекций:

  • 30 мг активного действующего вещества - кеторолака трометамина;
  • вспомогательные вещества: эдетат динатрия (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N',N'-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)), хлорид натрия, вода для инъекций.

Химический состав раствора для внутримышечного введения:

  • 30 мг кеторолака трометамина;
  • вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), дигидрат эдетата динатрия (трилон Б), гидроксид натрия (1М раствор), хлорид натрия, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Кеторолак

Химический состав таблеток:

  • 10 мг активного вещества;
  • вспомогательные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, Opadry II.

Химический состав таблеток с пленочной оболочкой:

  • 10 мг активного вещества;
  • вспомогательные компоненты: стеарат магния, кросповидон (коллидон ЦЛ), микрокристаллическая целлюлоза, молочный сахар (моногидрат лактозы), тальк;
  • оболочка: диоксид титана, пропиленгликоль, тальк, оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000).

Показания к применению

Прямым назначениям для применения препарата Кеторолак является болевой синдром умеренной или сильной выраженности при разной локализации и этиологии:

  • травматический болевой синдром;
  • зубная боль;
  • послеоперационные боли;
  • болезненность на фоне онкологических заболеваний;
  • миалгия;

  • невралгия;
  • артралгия;
  • радикулит;
  • ревматические заболевания;
  • вывихи;
  • растяжения.

Кеторолак не оказывает никакого влияния на прогрессирование той или иной болезни.

Кеторолак является препаратом, предназначенным исключительно для симптоматической терапии: купирования болевого синдрома и снижения интенсивности воспалений.

Противопоказания

К противопоказаниям для применения данного препарата относятся такие заболевания и состояния пациента:

  • крапивница, ринит, которые были вызваны применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (в том числе в анамнезе пациента);
  • бронхиальная астма с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, а также других нестероидных лекарственных средств в сочетании с рецидивирующим полипозом околоносовых пазух и носа (в том числе в анамнезе);
  • гиповолемия;
  • дегидратация (вне зависимости причин, вызвавших данное состояние);
  • непереносимость препаратов группы пиразолонов;
  • диагностированная гиперкалиемия;
  • кровотечения или высокий уровень риска их развития;

Кеторолак таблетки

  • период после проведения хирургической процедуры по аортокоронарному шунтированию;
  • кишечные заболевания воспалительного характера;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (при обострении);
  • пептические язвы;
  • почечная недостаточность в тяжелой степени развития (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту);
  • гипокоагуляция (включая гемофилию);
  • подтвержденный или подозреваемый геморрагический инсульт;
  • печеночная недостаточность в тяжелой форме;
  • активные печеночные заболевания;
  • нарушения в процессе кроветворения;
  • геморрагический диатез;
  • детский и подростковый возраст до 16 лет (поскольку нет данных об уровне безопасности и эффективности у данной возрастной группы пациентов);
  • периоды беременности и лактации;
  • родовая деятельность;
  • индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав данного препарата или другим нестероидным средствам;
  • хронический болевой синдром.

Кеторолак не применяется для поддерживающей анестезии, обезболивания до и во время хирургических операций, в том числе в акушерской практике, а также для премедикации.

Осторожности требуют следующие заболевания, при условии их наличия у пациента в настоящее время:

  • Холецистит;
  • Холестаз;
  • Сахарный диабет;
  • Сепсис;
  • Артериальная гипертензия;
  • Хроническая форма сердечной недостаточности;
  • Активный гепатит;

Кеторолак раствор

  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Системная красная волчанка;
  • Бронхиальная астма;
  • Отечный синдром;
  • Гиперлипидемия или дислипидемия;
  • Почечные функциональные нарушения (при креатинине плазмы ниже 50 мг/л);
  • Клиренс креатинина меньше 60 мл в минуту;
  • Наличие факторов, повышающих токсичность желудочно-кишечного тракта, включая табакокурение и алкоголизм;
  • Инфекция Нeliсobacter pylori;
  • Тяжелые формы соматических заболеваний;
  • Послеоперационный период;
  • Заболевания периферических артерий;
  • Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Продолжительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • Полипы слизистой оболочки носоглотки и носа, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами;
  • Пожилой возраст (старше 65 лет);
  • Одновременный прием пероральных препаратов из группы глюкокортикостероидов, не исключая преднизолон;
  • Одновременный прием пероральных препаратов из группы антиагрегантов, не исключая клопидогрел;
  • Одновременный прием пероральных препаратов из группы антикоагулянтов, не исключая варфарин;
  • Одновременный прием пероральных препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, не исключая такие лекарства, как сертралин, флуоксетин, пароксетин, циталопрам.

Способ применения и дозировка

Кеторолак в таблетированной форме назначается для внутреннего применения, для однократного приема в дозировке 10 мг (1 таблетка) или повторного применения, в дозировке по 10 мг не более 4 раз в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка составляет 40 мг препарата.

Кеторолак способ применения

Раствор Кеторолак вводится глубоко внутримышечно или внутривенно струйным методом, медленно. Процедура инъекции должна длиться не менее 15 секунд. Дозировки подбираются наименьшие эффектиные, в зависимости от реакции пациента и интенсивности болевого синдрома.

В случаях острой необходимости можно применять одновременно с опиоидными анальгетиками, но в сниженных дозировках.

Для взрослых пациентов, в зависимости от интенсивности болевого синдрома разовая дозировка данного препарата составляет 10-30 мг препарата внутривенно или внутримышечно. Пациентам старше 65 летнего возраста, а также с наличием функциональных почечных нарушений разовая дозировка для инъекций любого типа будет составлять 10-15 мг препарата.

При назначении многократного парентерального введения препарата назначаются следующие дозировки:

  • внутримышечно: взрослым до 65 лет и детям от 16 лет назначается по 10-60 мг препарата в первое введение, а затем каждые 6 часов по 30 мг препарата; пожилым пациентам (после 65 лет) или при наличии нарушений функциональности почек – каждые 4-6 часов дозировка будет составлять 10-15 мг препарата;
  • внутривенно: пациентам от 16 до 65 лет дозировка будет составлять 10-30 мг препарата струйным методом для первой инъекции, после, каждые 6 часов – 10-30 мг, со скоростью 5 мг в час; пожилым пациентам (от 65 лет) и при нарушениях функциональности почек дозировка будет составлять 10-15 мг препарата каждые 6 часов струйным методом.

Максимально допустимые суточные дозировки для внутримышечных или внутривенных ведений составляют:

  • пациентам от 16 до 65 лет – 90 мг;
  • пациентам старше 65 или с наличием дисфункции почек – 60 мг.

Таблетки Кеторолак

Внутривенная непрерывная инфузия не должна длиться более 24 часов.

Продолжительность терапии любыми видами данного препарата не должна превышать пятидневного срока.

Во время перехода с парентерального способа приема препарата на пероральный суммарная суточная доза в день перевода не должна превышать следующие нормы:

  • пациентам от 16 до 65 лет – 90 мг;
  • пациентам старше 65 лет и с функциональными почечными нарушениями – 60 мг.

При этом дозировка таблеток в этот день не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Кеторолак, любая его форма выпуска, может вызывать у пациента некоторые побочные негативные эффекты со стороны разных органов и систем. К таковым будут относиться:

  • со стороны центральной и периферической нервной системы: довольно частые симптомы: сонливое состояние, головные боли и головокружения; реже могут возникать: асептический менингит в сопровождении судорог, лихорадочного состояния, сильной головной боли, ригидности мышц спины, шеи; гиперактивность, выражающаяся через беспокойное состояние, резкую смену настроений; депрессия, психоз, галлюцинации;
  • со стороны дыхательной системы: в редких случаях: бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани, одышка и затрудненное дыхание;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: достаточно редко повышается артериальное давление или случают обмороки;
  • со стороны пищеварительной системы: наиболее часто у пациентов старше 65 лет и с эрозивно-язвенными поражениями желудка и кишечника в анамнезе – гастралгия, диарея, метеоризм, стоматит, запор, рвота, ощущение переполненности желудка, снижение аппетита, тошнота, кровотечения, перфорации, абдоминальные боли, спазмы или жжение в области эпигастрии, изжога, гепатомегалия, острая форма панкреатита, гепатит, холестатическая желтуха;
  • со стороны системы свертывания крови: редкие случаи ректального или носового кровотечения, кровотечений из послеоперационных ран;
  • со стороны системы кроветворения: также в редких случаях могут развиться эозинофилия, лейкемия, анемия;
  • со стороны мочевыделительной системы: в редких случаях – болезненность в области поясницы, острая форма почечной недостаточности, азотемия, гемолитико-уремический синдром, то есть почечная недостаточность, гемолитическая анемия, пурпура, тромбоцитопения; гематурия, снижение или напротив увеличение объема мочи, учащенные позывы к мочеиспусканию, нефрит, отеки почечного генеза;
  • со стороны кожных покровов: не часто могут проявиться пурпура или макулопапулезная кожная сыпь, и крайне редко - синдром Лайелла, крапивница, синдрома Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит с сопровождением лихорадочного состояния, покраснения кожи, уплотнения или шелушения, болезненности или опухания небных миндалин;

Побочные действия Кеторолак

  • со стороны органов чувств: крайне редко может проявиться звон в ушах, снизиться уровень слуховой восприимчивости, могут отмечаться нарушения четкости зрения;
  • в виде местных реакций: болезненность или чувство жжения в местах уколов, покраснения;
  • со стороны иммунной системы в виде аллергических реакций: анафилаксия (в форме покраснения или изменение цвета кожи лица, сыпи, диспноэ, крапивницы, тахипноэ, периорбитального отека, отека глазных век, затрудненного или свистящего дыхания, тяжести в области груди);
  • реакции общего типа: отеки всех частей ног, лица, увеличение массы тела, редко – повышенный уровень потливости, отек языка, лихорадка.

Особые указания

Одновременное применение Кеторолака с другими лекарствами группы нестероидов с противовоспалительными воздействиями может вызвать задержку жидкости в организме или развитие артериальной гипертензии, декомпенсации сердечной деятельности.

Для снижения уровня риска развития гастропатии, связанной непосредственно с приемом нестероидных средств, назначаются антациды, мизопростол или омепразол.

В течение1-2 суток после применения дозировки данного препарата может сохраняться влияние на процесс агрегации тромбоцитов.

Вместе с парацетамолом данный препарат не рекомендуется принимать дольше 5 дней подряд.

В случаях нарушения у пациента в системе свертывания крови данный препарат может быть назначен только при постоянном контроле численного показателя тромбоцитов, в особенности в период после хирургических операций, когда нужен тщательный контроль гемостаза.

Кеторолак особые указания

Поскольку при приеме данного препарата у большинства пациентов развивается негативная симптоматика со стороны центральной нервной системы (головные боли, головокружения, сонливое состояние) рекомендуется прекратить на время терапии занятия, связанные с работой со сложными механизмами (вождение автотранспортом, например, и прочими), где важны быстрота психомоторных реакций и высокий уровень концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Кеторолак, препарата, которые вступает во взаимодействие со многими лекарственными препаратами, вызывая при этом нежелательные эффекты и проявления. Поэтому, важно учитывать особенности этого взаимодействия при одновременном назначении его с другими средствами. Проявления взаимодействия могут быть следующие:

  • с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами, этанолом, препаратами кальция, кортикотропином: развитие язв желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечных кровотечений;
  • с парацетамолом и с метотрексатом: происходит повышение уровня нефротоксичности или гепатотоксичности (дозировки метотрексата важно снижать сразу при назначении Кеторолака);
  • с литием и метотрексатом: снижается клиренс обоих препаратов, усиливается их токсичность;
  • с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотитаном, пентокифиллином: резко повышается до критического предела уровень риска развития кровотечений;
  • с пробеницидом и препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию: снижается уровень клиренса данного препарата и повышается уровень концентрации его активного вещества в плазме крови пациента;
  • с гипотензивными препаратами и диуретиками: Кеторолак значительно снижает уровень их эффективности;
  • с опиоидными анальгетиками: происходит усиление их воздействия на организм человека, поэтому дозировку рекомендуется снижать;
  • с инсулином и пероральными гипоглекимическими лекарствами: усиливается гипоглекимический эффект, в данном случае необходим перерасчет дозировок;
  • с вальпроевой кислотой: нарушается агрегация тромбоцитов;
  • с верапамилом, нифедипином: повышается их концентрация в плазме крови;

Кеторолак взаимодействие

  • с прочими нефротическими препаратами, в том числе золотом: резко возрастает уровень риска развития нефротоксичности;
  • с миелотоксичными лекарственными препаратами: усиливается проявление гематотоксичности препаратов.

Поскольку раствор Кеторолака может давать осадок, его не следует смешивать в одном шприце с сульфатом морфина, прометазином, гидроксизином.

Фармацевтическая несовместимость имеется у Кеторолака с препаратами лития, раствором трамадола. И наоборот, Кеторолак совместим с такими препаратами, как: 5% раствор декстрозы (глюкозы), раствор «Плазмалит», 0,9% раствор хлорида натрия, растворы Рингера-лактата и Рингера, инфузионне растворы с содержанием гидрохлорида лидокаина, аминофиллина, инсулина человека короткого действия, гидрохлорида допамина, гепарина натриевой соли.

Сроки и условия хранения

Хранить данный препарат необходимо в сухом, темном и полностью недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок хранения таблеток составляют 3 года, а раствора – 2 года от даты выпуска их с производства.


Рейтинг:

Оценка 5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (2)

Стас Пилигин

Занимаюсь спортивной гимнастикой уже десять лет и Кеторолак принимаю когда на соревнованиях получаю болезненные травмы. Снимает боль в суставах и ушибленных мышцах почти полностью. Но злоупотреблять им нельзя - слишком серьезные побочки. Так что только по серьезной необходимости.

23 ноября 2016 00:14

Максим

Кеторолак - очень сильное обезболивающее. Отцу кололи его вплоть до самых поздних стадий рака, после кеторолака уже перешли на наркотические обезбаливающие. Побочных эффектов никаких не заметил, да и не до них было тогда.

23 ноября 2016 00:18


Оставить отзыв