Клопидогрел

Клопидогрел
Фото Клопидогрел


Клопидогрел – фармакологический препарат из группы антиагрегантов.

Форма выпуска и состав

Клопидогрел выпускается в таблетированной форме. Каждая таблетка покрывается пленочной кишечнорастворимой оболочкой, имеет круглую двояковыпуклую форму, розовый цвет. Расфасовываются таблетки по ячейковым блистерам в количестве по 7, 10, 14, 15 и 30 штук. Картонная упаковка в данном случае комплектуется от 1 до 10 блистерами. Кроме того, таблетки могут быть расфасованы по полимерным фармакологическим банкам в количестве от 7 до 10 штук в каждой, и соответственно по одной банке в картонной пачке.

Химический состав таблеток:

  • одноименное активное действующее вещество (клопидогрел) 75 мг (в таблетках он содержится в виде гидросульфита клопидогрела в объеме 97,875 мг);
  • вспомогательные вещества: 27 мг прежелатинизированного крахмала, 63,125 мг безводной лактозы или безводного молочного сахара, 1 мг стерата магния, 8 мг макрогода 6000, 40 мг микрокристаллической целлюлозы;
  • пленочная оболочка состоит из: 9 мг Opadry II розового (2,52 мг гипромеллозы, 3,6 мг моногидрата лактозы, 0,72 мг триацетина, 2,0484 мг диоксида титана, 0,0036 мг красителя индигокармин, 0,108 мгкрасителя красного очаровательного).

Клопидогрел

Показания к применению

Прямыми показаниям для назначения к применению данного препарата являются:

  • необходимость предотвращения развития атеротромботических событий (в данной ситуации препарат назначается в сочетании с аспирином, то есть, ацетилсалициловой кислотой) для пациентов с острой формой коронарного синдрома: с подъемом сегмента ST, то есть инфаркт миокарда в острой форме, при возможности проведения тромболизиса и медикаментозном лечении; без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), включая тех пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
  • для профилактики атеротромботических событий у пациентов с инсультом ишемического характера, инфарктом миокарда или с установленной болезнью периферических артерий окклюзивного характера.

Противопоказания

К противопоказаниям для данного препарата относятся такие состояния и диагностированные заболевания:

  • тяжелая степень печеночной недостаточности;
  • активное кровотечение, в том числе и внутричерепное кровоизлияние, а также кровотечение пептической язвы;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы в организме, синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы;
  • периоды беременности и лактации, поскольку не была изучена пропорция безопасности и эффективности данного препарата для ребенка и плода в эти периоды;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет, поскольку также уровень юбезопасности и эффективности для этой группы пациентов данного препарата изучены не были;
  • индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов данного препарата.

Клопидогрел препарат

Осторожности при назначении и применении Клопидогрела требуют такие заболевания и состояния пациента, как:

  • почечная недостаточность в хронической форме;
  • печеночная недостаточность в средней степени тяжести;
  • снижение активности изоферменты CYP2C19настедственной этиологии;
  • патологическое состояние организма, при котором резко повышается уровень риска развития кровотечения, в том числе травмы или хирургические операции;
  • в сочетании с варфарином, гепарином, аспирином (ацетилсалициловой кислотой), ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa, нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе с ингибиторами ЦОГ-2.

Способ применения и дозировка

Клопидогрел принимается внутрь, не зависимо от времени приема пищи.

Суточная дозировка препарата для взрослых и пациентов в пожилом возрасте составляет 75 мг. Принимается суточная дозировка за один раз.

Терапия с помощью данного препарата начинается после перенесенного инфаркта миокарда, с 1 по 35 день, а после перенесенного инсульта ишемического характера – с период от первой недели до полугода.

Дозировки в остальных случаях будут определяться в зависимости от клинических показаний:

  • при острой форме коронарного синдрома без подъема сегмента ST, то есть когда наблюдается нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q, терапия начинается с одноразовой нагрузочной дозировки равной 300 мг, а затем продолжается в дозировке по 75-325 мг в сутки вместе с приемом ацетилсалициловой кислоты. Рекомендуемая дозировка аспирина в данном случае будет составлять 50-100 мг в сутки. При более высокой дозировке этого вещества резко увеличивается уровень риска развития кровотечений. Максимальный эффект данная терапия приносит через три месяца. Курс терапии длиться не менее 12 месяцев;

Клопидогрел прием

  • при острой форме коронарного синдрома с подъемом сегмента ST или острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST, дозировка данного препарата назначается сразу в объеме по 75 мг в сутки вместе с аспирином (ацетилсалициловой кислотой) и тромболитиками или же без них.

У пациентов с генетически обусловленным уменьшением активности изофермента CYP2C19 эффективность данного препарата снижается, поэтому оптимального режима дозирования для них не установлено.

Пациентам в возрасте старше 75 лет данный препарат назначается без использования нагрузочных дозировок. А комбинированную терапию необходимо начинать сразу же после развития симптоматики, и продолжаться на должна не менее одного месяца (30 дней).

В медицинской практике ограничен опыт применения данного препарата у пациентов с печеночной недостаточностью в средней степени тяжести и ее хронической формой.

Побочные действия

Побочных эффектов у данного препарата много, в особенности если не соблюдать режим дозирования и рекомендации врача. Итак, со стороны разных органов и систем могут наблюдаться такие негативные проявления и развитие следующих осложнений:

  • со стороны центральной нервной системы: головные боли, парестезии, головокружения, внутричерепное кровоизлияние, галлюцинации в редких случаях, спутанность сознания и расстройства вкусовых ощущений;
  • со стороны системы пищеварения: диспепсия, диарея, желудочно-кишечные кровотечения, болезненные ощущения в области живота, гастрит, тошнота, рвота, запор, метеоризм, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, забрюшинная гематома, острая форма печеночной недостаточности, колит, стоматит, панкреатит, тяжелая форма желудочно-кишечного кровотечения с летальным исходом (крайне редко);

Побочные действия Клопидогрел

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: гематома, васкулит, тяжелые кровотечения, включая из операционной раны, понижение артериального давления;
  • со стороны системы мочевыделения: гематурия, гломерулонефрит;
  • со стороны костно-мышечной системы: гемартроз, артрит, артралгия, миалгия;
  • со стороны системы кроветворения: лейкопения, трпомбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, в том числе ярко выраженного характера, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, тяжелая форма тромбоцитопении (с числом тромбоцитов ?30?109/л), агранулоцитоз, панцитопения, гранулоцитопения, анемия, в том числе апластического типа;
  • со стороны органов дыхания: носовые кровотечения, интерстициальный пневмонит, кровохарканье, бронхоспазм, легочное кровотечение;
  • со стороны органов чувств: в редких ситуациях образуется кровоизлияние в сетчатку или конъюнктиву;
  • дерматологические реакции: подкожные кровоизлияния, и в редких случаях – пурпура;
  • со стороны лабораторных показателей: редко увеличивается уровень концентрации креатинина в крови пациента, нарушаются функциональные печеночные пробы, удлиняется промежуток времени кровотечений;
  • со стороны иммунной системы в виде аллергических реакций: кожный зуд, сухие высыпания, ангионевротический отек, эритема, эритематозная сыпь, сывороточная болезнь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, многоформная эритема, анафилактические реакции;
  • общая симптоматика: кровотечение в месте инъекции, и крайне редко – увеличение температуры тела.

Особые указания

К особым указаниям для применения данного препарата относятся:

  • в период терапии обязательно проводится контроль показателей системы гемостаза, в том числе тромбоцитов, активированного частичного тромбопластинового времени, тестов функциональной активности тромбоцитов;
  • во время терапии необходимо регулярно проводить исследование функциональной активности печени;
  • для выявления каких-либо признаков внутренних кровотечений необходимо проводить тщательное наблюдение за состоянием пациента, в особенности в течение первых недель от начала применения данного препарата или же после хирургических операций, инвазивных процедур на сердечной мышце;

Клопидогрел особые указания

  • осторожности требует применение данного препарата у пациентов с высоким уровнем риска кровотечений при хирургических вмешательствах, травмах и прочих патологиях, а также при наличии у него заболеваний, предрасполагающих к развитию кровотечений (особенно глазных и желудочно-кишечных), у пациентов, которые принимают ацетилсалициловую кислоту, нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ингибиторы ЦОГ-2 и гликопротеина IIb/IIIa, гепарин;
  • не рекомендуется принимать данный препарат одновременно с варфарином, поскольку такое сочетание усиливает интенсивность кровотечений;
  • в случае проведения хирургической операции, чтобы не вызывать нежелательного антиагрегантного воздействия, прием данного препарата должен быть отменен за неделю до операции;
  • осторожности требует применение Клопидогрела при наличии у пациента заболеваний, предрасполагающих к развитию кровотечений, в особенности желудочно-кишечных и внутриглазных;
  • в случаях возникновения, даже при кратковременном применении Клопидогрела, тромботической тромбоцитопенической пурпуры, характеризующейся микроангиопатической гемолитической анемией и тромбоцитопенией в сочетании с неврологическими симптомами, функциональным нарушением почек или лихорадкой, требуется незамедлительная ее терапия с применением плазмофереза, поскольку это заболевание является потенциально жизнеопасным для пациента;
  • в случаях наличия у пациента тяжелых форм функциональных печеночных нарушений важно учитывать высокий уровень риска развития геморрагического диатеза;
  • в случаях средних форм тяжести тех же печеночных нарушений у пациента данный препарат назначается с осторожностью, поскольку опыт в медицине его применения в таких ситуациях крайне ограничен;
  • поскольку одним из негативных эффектов от данного препарата являются головокружения, в то числе системные, то на фоне его применения нельзя садиться за руль и работать с другими сложными механизмами, требующими высокого уровня концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Осторожности требует совместное применение данного препарата с блокаторами IIb/IIIa-рецепторов у пациентов, с высоким уровнем риска развития кровотечений во время хирургических операций, травм и прочих патологиях.

Клопидогрел лекарственное взаимодействие

Кроме того, сочетание с другими препаратами Клопидогрела также может вызывать определенные негативные эффекты. К таковым относятся:

  • с ацетилсалициловой кислотой – происходит потенцирование ее влияния на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, а потому данное сочетание требует особой осторожности при назначении дозировок;
  • с варфарином – увеличивается интенсивность кровотечений, в связи с этим не рекомендуется применять эти два препарата одновременно в одной терапии;
  • с гепарином – увеличивается уровень риска развития кровотечений, в этой связи важно соблюдать осторожность при назначении дозировок.

Сроки и условия хранения

Хранить данный препарат необходимо в месте хорошо защищенном от яркого света, влаги и доступа к нему детей, при комнатной температуре. Срок хранения данного препарата составляют 2 года от даты выпуска его с производства.


Рейтинг:

Оценка 5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв