Ламиктал

Ламиктал представляет собой препарат противосудорожного действия.

Форма выпуска, состав и упаковка

Ламиктал выпускают:

• В виде таблеток, квадратные, от бледно-желтого цвета до желто-коричневого, с закругленными углами, на плоской стороне - выдавленная надпись "GSEC7", обратная сторона - многогранная с выпуклым квадратом с присутствием выдавленной цифры "25".

Действующие компоненты: в 1 табл. – 25 мг ламотриджина.

Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, (Е172) оксид железа желтый, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, повидон.

В упаковке – 3 блистера с 10 таблетками каждый.

• В виде таблеток, квадратные, от бледно-желтого цвета до желто-коричневого, с закругленными углами, на плоской стороне - выдавленная надпись "GSEЕ1", обратная сторона - многогранная с выпуклым квадратом с присутствием выдавленной цифры "50".

Действующие компоненты: в 1 табл. – 50 мг ламотриджина.

Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, (Е172) оксид железа желтый, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, повидон.

В упаковке – 3 блистера с 10 таблетками каждый.

• В виде таблеток, квадратные, от бледно-желтого цвета до желто-коричневого, с закругленными углами, на плоской стороне - выдавленная надпись"GSEЕ5", обратная сторона - многогранная с выпуклым квадратом с присутствием выдавленной цифры "100".

Действующие компоненты: в 1 табл. – 100 мг ламотриджина.

Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, (Е172) оксид железа желтый, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, повидон.

В упаковке – 3 блистера с 10 таблетками каждый.

• В виде таблеток, цвет белый или почти белый, присутствуют незначительные вкрапления, жевательные, растворимые, форма двояковыпуклая вытянутая, с запахом черной смородины, на одной из сторон нанесена гравировка «GS CL2», на обратной – цифра «5».

Действующие компоненты: в 1 таблетке - 5 мг ламотриджина.

Дополнительные компоненты: кальция карбонат, сахарин натрия, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, ароматизатор черносмородиновый 500.009/AP 0551, повидон К30, силикат алюминия-магния, стеарат магния, натрия гликолат крахмала тип A.

В упаковке – 3 блистера с 10 таблетками каждый.

• В виде таблеток, цвет белый или почти белый, присутствуют незначительные вкрапления, квадратные, с округленными углами, с запахом черной смородины, на одной из сторон - выпуклый квадрат с присутствием гравировки «25», с обратной стороны – «GS CL5».

Действующие компоненты: в 1 таблетке – 25 мг, ламотриджина.

Дополнительные компоненты: кальция карбонат, сахарин натрия, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, ароматизатор черносмородиновый 500.009/AP 0551, повидон К30, силикат алюминия-магния, стеарат магния, натрия гликолат крахмала тип A.

В упаковке – 3 блистера с 10 таблетками каждый.

• В виде таблеток, цвет белый или почти белый, присутствуют незначительные вкрапления, квадратные, с округленными углами, с запахом черной смородины, на одной из сторон - выпуклый квадрат с присутствием гравировки «100», с обратной стороны – «GS CL7».

Действующие компоненты: в 1 табл. – 100 мг ламотриджина.

Дополнительные компоненты: кальция карбонат, сахарин натрия, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, ароматизатор черносмородиновый 500.009/AP 0551, повидон К30, силикат алюминия-магния, стеарат магния, натрия гликолат крахмала тип A.

В упаковке – 3 блистера с 10 таблетками каждый.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический пр-рат. Ламотриджин – активный компонент препарата и блокатор зависимых потенциально натриевых каналов. Вызывает в культуре нейронов потенциал-зависимую блокаду повторяющейся непрерывно импульсации и подавляет активно патологическое высвобождение непосредственно глутаминовой кислоты(данная аминокислота в развитии эпилептических припадков выполняет ключевую роль), а также ингибирует, вызванную глутаматом, деполяризацию.

Эффективность Ламиктала в предупреждении расстройств настроения у лиц с биполярными расстройствами была продемонстрирована в клинических исследованиях, по результатам которых установлено, что длительность ремиссии, идентифицирующая, как время до появления первого эпизода депрессии и мании/гипомании/смешанного непосредственно после стабилизации - значительно дольше по сравнению с плацебо в группе ламотриджина. Продолжительность ремиссии для депрессии более выражена.

Фармакокинетика

Всасывание

Ламотриджин после приема перорального всасывается из ЖКТ быстро и полностью, при этом, пресистемному метаболизму 1-ого прохождения - практически не подвергаясь.

В плазме крови Сmaxфиксируется спустя 2,5 ч с момента приема препарата. После приема пищи незначительно увеличивается время достижения Сmax, но степень абсорбции - неизменна. Фармакокинетика ламотриджина при приеме дозы однократной до 450 мг ( max исследованная доза) имеет линейный характер.

Распределение

C белками плазмы ламотриджин связывается примерно на 55%. Vd – 0,92-1,22 л/кг.

Метаболизм

В метаболизме активного компонента участвует фермент УДФ-глюкуронилтрансфераза. Активный компонент препарата в небольшой степени в зависимости от дозы повышает собственный метаболизм, но данных, подтверждающих влияние ламотриджина на фармакокинетику прочих противоэпилептических пр-тов - не имеется, а также нет сведений о возможном взаимодействии ламотриджина и препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома Р450.

Выведение

Клиренс ламотриджина у здоровой взрослой категории в состоянии равновесных концентраций - в сред. 39±14 мл/мин. Метаболизируется ламотриджин до глюкуронидов, выводящихся посредством почек, причем, < 10% препарата выводится посредством почек в неизмененном виде, посредством кишечника - около 2%. Непосредственно доза препарата на клиренс и T1/2влияния не оказывает. T1/2у взрослой и здоровой категории людей - в сред. 24-35 ч., при синдроме Жильбера происходит снижение клиренса пр-та на 32% по сравнению с группой контрольной, что допустимо, поскольку не выходило за рамки нормальных показателей.

На T1/2активного компонента оказывают большое влияние совместно принимаемые препараты, при этом T1/2средний снижается до 14 ч при совместном приеме с пр-тами, стимулирующими глюкуронизацию (фенитоин, карбамазепин), с вальпроатом - повышается до 70 ч (в среднем).

Фармакокинетика в определенных случаях

Клиренс ламотриджина касательно детей по сравнению со взрослыми - при расчете на вес ребенка - выше, наиболее высок касательно детей до 5 лет. T1/2активного компонента у детей, как правило, меньше, чем у взрослых.

Клинически значимых различий непосредственно в клиренсе ламотриджина у лиц преклонного возраста и в молодом возрасте – не имеется.

Доза начальная ламотриджина при функциональных нарушениях почек вычисляется, согласно стандартной схеме назначения противоэпилептического пр-рата.

Коррекция дозы в сторону снижения может потребоваться только при существенном снижении функции почек.

При умеренной степени печеночной недостаточности дозы - начальная, поддерживающая и возрастающая должны быть уменьшены на 50%, при тяжелой степени печеночной недостаточности - на 75%.

Увеличение дозировки, как и поддерживающая доза, корректируются от наблюдаемого клинического эффекта.

Показания

Основные показания Ламиктала:

Эпилепсия:

Дети с 12 лет и взрослые:

• припадки генерализованные и парциальные, в т.ч. тонико-клонические судороги и при син-ме Леннокса-Гасто в с-ве монотерапии или комбинированной терапии.

От 3 до 12 лет дети:

• непосред. монотерапия типичных абсансов;
• припадки генерализованные и парциальные, в т.ч. тонико-клонические судороги и при син-ме Леннокса-Гасто в с-ве комбинированной терапии, по достижению на фоне комбинированной терапии контроля эпилепсии могут быть отменены сопутствующие противоэпилептические пр-раты и прием ламотриджина продолжен непосредственно в монотерапии.

Биполярные растр-ва:

С 18 лет и старше:

• предотвращение расстройств настроения (смешанных эпизодов, гипомании, мании, депрессии) при биполярных аффективных расстройствах.

Противопоказания

Препарат Ламиктал имеет противопоказания:

• гиперчувствительность;
• до 18 лет.

С осторожностью:

• в случае почечной недостаточности.

Дозировка и способ применения

Таблетки показаны перорально, проглатывая целиком, не разжевывая и не разламывая.

Непосредственно перед приемом растворимые или жевательные таблетки следует растворить в воде в незначительном объеме. Схема лечения, длительность и дозировка устанавливаются сугубо индивидуально, по врачебному назначению на основании клинических показаний.

Рекомендованное дозирование в сутки:

Взрослые и дети с двенадцати лет:

Эпилепсия:

• один раз по 25 мг - начальная доза две недели подряд при монотерапии, далее в этот же период – один раз по 50 мг, далее до достижения клинической эффективности дозу с периодичностью 1-2 нед., как правило, увелич. на 50-100 мг, иногда - до 500 мг в сутки;
• по 25 мг две недели подряд с интервалом через сутки - начальная доза при комбинированной терапии с вальпроевой кислотой и прочими противоэпилептическими средствами или без них, далее две недели подряд один раз по 25 мг, далее до достижения клинической эффективности дозу увеличивают с периодичностью 1-2 нед. на 25-50 мг;
• 1 раз по 50 мг две недели подряд - начальная доза при комбинированной терапии (без кислоты вальпроевой) с примидоном, фенобарбиталом, карбамазепином, фенитоином и прочими противоэпилептическими препаратами или без них, далее два раза по 50 мг две недели подряд, далее до достижения клинической эффективности дозу увеличивают с периодичностью 1-2 нед. на 100 мг, иногда по необходимости – до 700 мг в сутки,
• – во всех случаях доза поддерживающая показана - 100-200 мг в один-два приема.

Рекомендованное дозирование в сутки от двух до 12 лет дети из расчета:

• один раз 0,15 мг/ кг две недели подряд - начальная доза в комплексе с
• вальпроатом и прочими противоэпилептическими пр-тами или без них, далее один раз по 0,3 мг/кг две недели подряд, далее до достижения клинической эффективности одну-две недели подряд следует повышать дозировку на 0,3 мг/кг, 1-5 мг/кг – доза поддерживающая в 1-2 приема, при этом не >200 мг;
• 0,6 мг/кг по 2 раза две недели подряд – начальная доза в комплексе с препаратами противоэпилептическими, индуцирующими печеночные ферменты (фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин) либо без них (вальпроат – исключение), далее две недели подряд 2 раза по 1,2 мг/кг, далее до достижения клинической эффективности дозу увелич. на 1,2 мг/кг с периодичностью 1-2 нед., 5-15 мг/кг – доза поддерживающая в два приема, при этом не >400 мг.

Коррекцию режима дозирования осуществляют в соответствии с изменением веса ребенка. Поддерживающая доза для детей от двух до шести лет может соответствовать верхней границе рекомендованных доз.

Передозировка

При передозировке препаратом Ламиктал фиксируются следующие симптомы:

• нарушение сознания;
• нистагм;
• атаксия;
• кома.

В качестве лечения рекомендуется госпитализация и осуществление поддерживающей терапии.

Побочные действия

При использовании Ламиктала вероятны побочные эффекты, наблюдаемые со стороны:

ЦНС:

• раздражительность;
• утомляемость;
• тревожность;
• головная боль;
• бессонница;
• головокружение;
• сонливость;
• тремор;
• атаксия;
• нарушение равновесия;
• нистагм;
• агрессивность;
• тики;
• галлюцинации;
• возбуждение;
• спутанность сознания;
• учащение судорожных припадков;
• хореоатетоз;
• экстрапирамидные и/или двигательные расстройства.

Дерматологические реакции:

• сыпь кожная (как правило, преходящая, пятнисто-папулезная, в первые два месяца терапии);
• синдром Лайелла;
• мультиформная экссудативная эритема.

Пищеварительной системы:

• функциональные нарушения ЖКТ (диарея, чувство тошноты, рвота);
• печеночная недостаточность;
• увеличение показателей печеночных проб;
• расстройство функции печени.

Лимфатической и кроветворной системы:

• панцитопения;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• нейтропения;
• анемия;
• агранулоцитоз;
• апластическая анемия.

Скелетно-мышечной системы:

• боли в пояснице;
• артралгия;
• волчаночноподобный синдром.

Иммунной системы:

С-м гиперчувствительности:

• тромбогеморрагический синдром;
• отек лица;
• поражение печени;
• лимфаденопатия;
• полиорганная недостаточность;
• гематологические нарушения;
• лихорадка.

Органов зрения:

• конъюнктивит;
• диплопия;
• расплывчатость зрения.

Прочие:

При резкой отмене:

• на фоне развития синдрома отмены - учащение припадков;
• полиорганная дисфункция;
• рабдомиолиз;
• ДВС-синдром с возможным летальным исходом.

Лекарственное взаимодействие

При приеме препарата Ламиктал одновременно с прочими лекарственными пр-тами наблюдаются:

• ускорение метаболизма ламотриджина и сокращение в два раза периода распада половины всех атомов (T1/2) с парацетамолом, примидоном, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином;
• сдерживание метаболизм ламотриджина и продлевание до 45-55 часов его T1/2 у детей и до 70 часов касательно взрослых - с вальпроатом, поскольку он метаболизируется конкурентно печеночными ферментами;
• с карбамазепином возможны – головокружение, чувство тошноты, атаксия, диплопия, расплывчатость зрения, необходимо снижение дозы карбамазепина;
• фармакокинетику лития непосредственно доза 100 мг ламотриджина в сутки не нарушает в случае присоединения к приему безводного глюконата лития в течение шести дней в сутки 2 раза по 2 г;
• фармакокинетика ламотриджина существенно не меняется с момента приема одной дозы
• бупропиона при повторном его применении, кроме незначительного повышения AUC для ламотриджина глюкуронида;
• маловероятно взаимодействие ламотриджина с пр-тами, метаболизирующимися непосредственно изоферментами с-мы цитохрома Р450, ламотриджин способен индуцировать собственный метаболизм, но данный эффект не имеет клинического значения, поскольку выражен умеренно;
• взаимодействие заместительной гормональной терапии и пр. пероральных контрацептивов с ламотриджином не изучалось, хотя возможно влияние на фармакокинетические показатели непосредственно ламотриджина;
• видимый клиренс ламотриджина при одновременном применении габапентина и ламотриджина не менялся.

Беременность и лактация

При беременности прием Ламиктала допускается, как и в период лактации, но лишь по показаниям врача и с взвешенным анализом пользы и вреда для матери и плода.

Особые указания

Прием Ламиктала следует прекратить в случае отсутствия очевидной причины появления лихорадки и лимфаденопатии (при отсутствия кожной сыпи) и обеспечить больному немедленный тщательный осмотр.

Кожная сыпь - возможный симптом гиперчувствительности, в редких случаях его степень тяжести может привести к тромбогеморрагическому синдрому и развитию полиорганной недостаточности. В большинстве случаев высыпания на коже выражены незначительно, как правило, проходят самостоятельно и дозозависимым эффектом не наделены, кроме синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона.

Отмену пр-рата производят постепенно, путем снижения дозы две недели подряд, кроме случаев, требующих срочного прекращения терапии, включая появление кожной сыпи. Следовательно, нарушать схему терапии и превышать рекомендованный режим дозирования нельзя из-за вероятности развития кожной сыпи, в том числе серьезных, требующих госпитализации случаев.

Ламиктал, являясь слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы, при применении длительный период времени может влиять на метаболизм фолатов.

Ламиктал пациентам с почечной недостаточностью назначают с осторожностью, по причине вероятности накопления глюкуронида (метаболит ламотриджина).

Одновременное применение Ламиктала с прочими противоэпилептическими препаратами, содержащими ламотриджин - противопоказано без предварительной консультации врача.

Принимать препарат Ламиктал в дозе < 1 мг не следует, при дозе 1-2 мг в сутки - принимать через день по 2 мг первые две недели.

Монотерапию препаратом применительно к детям с первично установленным диагнозом в виде начального метода лечения назначать не следует.

При приеме Ламиктала необходимо воздерживаться от управления сложными механизмами и автотранспортом, поскольку высока вероятность проявления побочных эффектов, например, головокружение и пр.

Аналоги препарата

Аналогами Ламиктала являются: таблетки Ламитор ДТ, Ламолеп, Ламитор, Сейзар.

Условия хранения

Препарат Ламиктал содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре до 30°C, не выше.

Срок годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 3 года.

В сети аптек Ламиктал реализуется по предъявлению рецепта врача.

Отзывы (2)

---