Лейкостим

Лейкостим
Фото Лейкостим


Лейкостим представляет собой иммуномодулятор.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Лейкостим выпускают:

В виде раствора для в/в и п/к введения, прозрачный, желтоватый или бесцветный.

Активные компоненты: в 1 мл р-ра - 15 млн МЕ, 30 млн МЕ, 60 млн МЕ филграстима.

Дополнительные компоненты: ацетат натрия тригидрат, ледяная уксусная кислота, маннитол, декстран 60000, вода для инъекций, полисорбат 80.

В упаковке из картона – 1 ячейковая контурная упаковка (150 мкг) по 1, 5 флаконами емкостью 1 мл или 1,6.

В упаковке из картона – 1 ячейковая контурная упаковка (300 мкг) по 1, 5 флаконами емкостью 1 мл или 1,6.

В упаковке из картона – (300 мкг) 1 или 5 шприцев по 0,5 мл или 1 мл с поршнями и впаянными иглами.

В упаковке из картона – (600 мкг) 1 или 5 шприцев по 0,8 мл с поршнями и впаянными иглами.

Фармакологическое действие

Лейкостим– человеческий рекомбинантный ГКСФ. Молекула филграстима синтезируется штаммом бактер. Escherichia coli, в которую введен способом генной инженерии ген ГКСФ человека.

Филграстим от человеческого ГКСФ отличается лишь отсутствием гликозилирования и присутствием дополнительного метионина непосредственно на N-конце молекулы.

Филграстим, являясь активным компонентом, действует абсолютно идентично ГКСФ, вырабатывающемуся непосредственно в организме человека. В механизме действия - активация высокоспецифичных рецепт-ов клеток-предшественников касательно гранулоцитарного ростка кроветворения.

Лейкостим

Филграстим в значительной мере ускоряет дифференцировку, пролиферацию и созревание предшественников нейтрофилов и предоставляет выход в периферическую кровь зрелых нейтрофилов. Активно взаимодействует на поверхности зрелых нейтрофилов с рецепторами, увеличивает их жизненный цикл и усиливает активность их функций. Выраженность действия препарата находится в прямой зависимости от дозы препарата.

Показания к применению

Основные показания препарата Лейкостим:

  • мобилизация гемопоэтических клеток-предшественников непосредственно в периферическую кровь:
  • для последующей их сепарации и после осуществления миелосупрессивной химиотерапии трансплантации;
  • у здоровых доноров для послед. их сепарации и аллогенной трансплантации;
  • сокращение течения нейтропении II-IV степени и снижения периодичности фебрильной нейтропении у лиц с немиелопролиферативными новообразованиями после осуществления химиотерапии цитостатическими пр-тами;
  • сокращение длительности нейтропении и профилактики осложнений, связанных с ней у лиц, принимающих миелоаблативную химиотерапию с последующей за этим трансплантацией КМ;
  • терапия хронической нейтропении тяжелой формы для увеличения кол-ва нейтрофилов и снижения периодичности и продолжительности инфекционных осложнений;
  • терапия стойкой нейтропении у лиц с развернутой стадией касательно ВИЧ-инфекции для снижения вероятности бактериальных инфекций.

Применять препарат рекомендуется исключительно по назначению врача.

Противопоказания

Препарат Лейкостим имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • синдром Костманна с цитогенетическими расстройствами;
  • новорожденные (до 28 дня жизни);
  • беременность;
  • лактационный период;
  • использование высоких доз цитотоксических химиопрепаратов (от рекомендованных – выше средних).

Лейкостим препарат

С осторожностью:

  • острый миелолейкоз.

Дозировка и способ применения

Лейкостим вводят п/к или (в/в). Схема лечения, дозировка и продолжительность устанавливаются индивидуально лечащим врачом в зависимости от клинической ситуации.

Подкожный способ введения, как показывает практика - более предпочтительный. Препарат вводят при необходимости в/в вливания в пластиковый контейнер или флакон с 5% р-ром декстрозы. Запрещается использование 0,9% р-ра NaCl . Разводить пр-рат до конечной концентрации < 2 мкг/мл – нельзя. Продолжительность в/в инфузии - 30 минут.

Рекомендуемые дозировки в сутки:

После осуществления курса цитотоксической химиотерапии лечение нейтропении:

  • 5 мкг/кг веса п/к или в/в один раз.

Для правильной оценки необходимо ежедневно подсчитывать в периферической крови количество нейтрофилов. Терапию продолжают пока кол-во нейтрофилов не превысит планируемый минимум и не достигнет нормальных показателей, превышающих 2,0x109/л.

Терапевтический курс может достигать 12 дней.

Лейкостим применение

Снижение продолжительности нейтропении и предупреждение осложнений, связанных с ней после миелоаблативной химиотерапии с дальнейшей пересадкой КМ:

  • 10 мкг/кг веса п/к или в/в, при этом первую дозу вводят спустя 24 часов (как минимум) после химиотерапии, а после инфузии КМ, не позже чем спустя сутки - при трансплантации КМ.

Суточная доза корректируется после max снижения кол-ва нейтрофилов, в зависимости от динамики их числа. Дозу Лейкостима снижают в два раза, если содержание в периферической крови нейтрофилов превышает три дня подряд показатель 1,0х109/л. Дозу обратно увеличивают до 10 мкг/кг при снижении кол-ва нейтрофилов ниже отметки 1,0х109/л. Лейкостим полностью отменяют, если три дня подряд абсолютное кол-во нейтрофилов значительно выше 1,0х109/л.

Мобилизация касательно кроветворных стволовых клеток:

Ежедневно в течение пяти - семи дней:

  • 5 мкг/кг веса п/к – показано после осуществления миелосупрессивной химиотерапии;
  • 10 мкг/кг веса – не проходящие химиотерапию.

За сутки до предполагаемой даты первой сепарации (непосред. 4-й день введ. Лейкостима) и далее следует оценивать в периферической крови кол-во лейкоцитов и нейтрофилов.

Проведение цитафереза необходимо, если с пятого дня введения препарата кол-во лейкоцитов достигает 5х109/л периферической крови. В предназначенном для криоконсервации образце, после каждой сепарации, подсчитывают число клеток СD34+ и ядросодержащих клеток. Прекращают введение филграстима с момента достижения кол-ва криоконсервирован. СD34+ клеток, достаточного для осуществления трансплантации (не < 2x106 на кг веса).

Эффективность и безопасность использования Лейкостима у здоровых доноров более 60 лет и младше 16 лет не определялись.

Хроническая нейтропения

Тяжелая хроническая нейтропения:

  • 2 мкг/кг веса – п/к ежедневно при нейтропении врожденного характера;
  • 5 мкг/кг веса – при нейтропении идиопатической и периодической.

Осуществляют терапию – пока кол-во нейтрофилов не будет превышать стабильно 1,5х109/л, далее подбирают min эффективную дозу для поддержания достигнутого результата.

При проведении поддерживающей терапии:

  • ежедневно вводят Лейкостим в течение длительного периода.

В зависимости от реакции пациента по прошествии недели-другой - можно уменьшить или увеличить суточную дозу в два раза. Дозу корректируют в дальнейшем каждую неделю-другую для поддержания кол-ва нейтрофилов в интервале от 1,5х109/л до 10х109/л.

Нейтропения, ассоциированная с ВИЧ-инфекцией:

  • ежедневно п/к в сутки один раз;
  • 1-4 мкг/кг веса – начальная доза, используют до нормализации кол-ва нейтрофилов (>2х109/л), обычно требуется для этого два дня. Дозу увеличивают до 5 мкг/кг/сутки при неэффективности начальной дозы. Поддерживающее лечение осуществляют после достижения эффекта терапевтического в дозе 1-4 мкг/кг/сутки два - три раза в неделю.

Вероятны в дальнейшем длительное лечение и индивидуальная коррекция дозы для поддержания кол-ва нейтрофилов в норме (>2х109/л).

Профиль безопасности Лейкостима у взрослых и детей с тяжелой нейтропенией и онкологическими заболеваниями – аналогичен.

Лейкостим показания

При печеночной или почечной недостаточности тяжелой формы коррекция доз не требуется, поскольку их фармакокинетические и фармакодинамические показатели аналогичны с таковыми у добровольцев здоровых.

Передозировка

Случаи передозировки Лейкостимом на данный момент не отмечены.

Побочные действия

При применении препарата Лейкостимвероятны побочные явления, со стороны:

Кроветворной системы:

  • тромбоцитопения;
  • анемия.

Костно-мышечной системы:

  • боли, отмечающиеся в костях и/или в мышцах (как правило, умеренные или слабые).
  • обострение ревматоидного артрита уже имеющегося.

ССС:

  • преходящее снижение АД.

ЦНС:

  • повышенная утомляемость;
  • головная боль.

Головная боль

Дыхательной системы:

  • в легких - инфильтраты с развитием РДСВ (связь с использованием филграстима неясна, наблюдается чаще после схем химиотерапии, в т.ч. блеомицин).

Пищеварительной системы:

  • гепатомегалия;
  • диарея.

Мочевыделительной системы:

  • дизурия (как правило, умеренная или слабая).

Лабораторные показатели:

  • снижение в периферической крови кол-ва тромбоцитов, обратимое повышение в плазме крови уровней ЩФ, лактатдегидрогеназы, глутамилтранспептидазы, мочевой кислоты.

Прочие:

  • в месте инъекции – болезненность.

Изредко:

  • аллергические реакции (чаще после в/в введения, половина – после введения первой дозы);
  • тромбоз сосудов;
  • увеличение селезенки;
  • васкулит;
  • разрыв селезенки;
  • кожная сыпь.

Кожаная сыпь

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Лейкостим одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

  • усиление тяжести нейтропении с 5-фторурацилом;
  • 0,9% р-р NaCl фармацевтически несовместим c филграстимом;
  • не рекомендуется применять Лейкостим за сутки до начала химиотерапевтического курса и после его окончания, как минимум 24 часа – необходимо учитывать повышенную чувствительность к цитотоксическим химиопрепаратам делящихся быстро миелоидных клеток;
  • не установлены эффективность и безопасность введения активного компонента в один день непосредственно с цитотоксическими химиопрепаратами;
  • снижение эффективности мобилизации непосредственно кроветворных стволовых клеток с момента осуществления химиотерапии при длительном применении цитостатиков (мелфалан, карбоплатин, кармустин (BCNU).

Особые указания

Осуществлять лечение Лейкостимом следует исключительно под контролем обязательным врача-онколога или гематолога с опытом применения подобных лекарственных пр-тов.

Необходимо исключить перед назначением препарата вирусные инфекции (причины развития преходящей нейтропении). Диагностике хронических нейтропений тяжелой формы рекомендуется уделить повышенное внимание с целью дифференцирования их от прочих гематологических заболеваний, таких как миелодисплазия, миелолейкоз и апластическая анемия.

Безопасность и эффективность использования филграстима при миелодиспластическом син-ме и хроническом миелолейкозе - не установлены. Не рекомендовано назначение Лейкостима с данными заболеваниями и с поражениями предопухолевого характера касательно миелоидного ростка кроветворения, так как клетки определенных опухолей могут нести в себе рецептор непосредственно к гранулоцитарному колониестимулирующему фактору.

Лейкостим

Особое внимание по этой причине следует уделять непосредственно дифференциальной диагностике между острым миелолейкозом и непосредственно бластным кризом хронич. миелолейкоза.

Необходимо во время терапии контролировать постоянно размеры селезенки пальпацией живота. При снижении дозы филграстима, что подтверждено исследованиями, увеличение селезенки останавливается или, как минимум, замедляется.

У незначительного числа (около 3%) больных с Синдромом Костманна, принимавших филграстим, наблюдались естественные осложнения данного заболевания - лейкоз и миелодиспластический синдром, при этом определенной связи с применением пр-та не установлено.

Лейкостим при развитии осложнений следует отменить.

Гиперлейкоцитоз (непосред. увеличение кол-ва лейкоцитов >100х109/л) отмечался при прохождении терапии филграстимом в редких случаях – менее 5%, следовательно, необходимо определять регулярно кол-во лейкоцитов. Лейкостим отменяют при их увеличении более 50x109/л.

При использовании препарата для мобилизации стволовых кроветворных клеток - при повышении кол-ва лейкоцитов >70x109/л его следует отменить. При повторном исследовании у 12% категории пациентов с цитогенетикой исходно нормальной выявлялись аномалии, включая моносомию 7.

При обнаружении цитогенетических расстройств у пациентов с врожденной нейтропенией тяжелой формы следует взвесить преимущества и возможные риски дальнейшей терапии.

Каждые двенадцать месяцев следует проводить исследования морфологические и цитогенетические костного мозга. Следует иметь ввиду, что прием филграстима анемию и тромбоцитопению, являющихся следствием приема высоких доз химиотерапевтических препаратов - не предотвращает. Следовательно, в период терапии после химиотерапии необходимо определение регулярное кол-ва эритроцитов и тромбоцитов, уровень гемоглобина.

Лейкостим дозировка

Аналоги препарата

Аналогами препарата Лейкостимявляются: Грасальва, Граноген, Миеластра, Лейцита, Нейпомакс, Нейпоген, Нейтростим.

Условия хранения

Лейкостимсодержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения от 2 до 8°С.

Период годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 2 года.

В сети аптек Лейкостимреализуется по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

Оценка 5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (2)

Илья

На фоне ВИЧ у меня развилась хроническая нейтропения. Врач прописал принимать лейкостим. Прокалываюсь им уже больше трех месяцев. Доктор говорит, что анализы становятся лучше, но препарат отменять еще долго не будет. Говорит, что это длительная поддерживающая терапия.

12 декабря 2016 13:01

Ефим Луговой

У меня отец прошел курс химиотерапии, потом ему делали пересадку костного мозга. После этого больше месяца внутривенно вводили лейкостим, а сейчас продолжают его колоть подкожно для стимуляции правильного формирования формулы крови. Пусть дорого, главное, чтобы реально помогло ему восстановиться полностью.

12 декабря 2016 13:05


Оставить отзыв