Лейкостим

Лейкостим
Фото Лейкостим


Лейкостим представляет собой иммуномодулятор.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Лейкостим выпускают:

В виде раствора для в/в и п/к введения, прозрачный, желтоватый или бесцветный.

Активные компоненты: в 1 мл р-ра - 15 млн МЕ, 30 млн МЕ, 60 млн МЕ филграстима.

Дополнительные компоненты: ацетат натрия тригидрат, ледяная уксусная кислота, маннитол, декстран 60000, вода для инъекций, полисорбат 80.

В упаковке из картона – 1 ячейковая контурная упаковка (150 мкг) по 1, 5 флаконами емкостью 1 мл или 1,6.

В упаковке из картона – 1 ячейковая контурная упаковка (300 мкг) по 1, 5 флаконами емкостью 1 мл или 1,6.

В упаковке из картона – (300 мкг) 1 или 5 шприцев по 0,5 мл или 1 мл с поршнями и впаянными иглами.

В упаковке из картона – (600 мкг) 1 или 5 шприцев по 0,8 мл с поршнями и впаянными иглами.

Фармакологическое действие

Лейкостим– человеческий рекомбинантный ГКСФ. Молекула филграстима синтезируется штаммом бактер. Escherichia coli, в которую введен способом генной инженерии ген ГКСФ человека.

Филграстим от человеческого ГКСФ отличается лишь отсутствием гликозилирования и присутствием дополнительного метионина непосредственно на N-конце молекулы.

Филграстим, являясь активным компонентом, действует абсолютно идентично ГКСФ, вырабатывающемуся непосредственно в организме человека. В механизме действия - активация высокоспецифичных рецепт-ов клеток-предшественников касательно гранулоцитарного ростка кроветворения.

Лейкостим

Филграстим в значительной мере ускоряет дифференцировку, пролиферацию и созревание предшественников нейтрофилов и предоставляет выход в периферическую кровь зрелых нейтрофилов. Активно взаимодействует на поверхности зрелых нейтрофилов с рецепторами, увеличивает их жизненный цикл и усиливает активность их функций. Выраженность действия препарата находится в прямой зависимости от дозы препарата.

Показания к применению

Основные показания препарата Лейкостим:

  • мобилизация гемопоэтических клеток-предшественников непосредственно в периферическую кровь:
  • для последующей их сепарации и после осуществления миелосупрессивной химиотерапии трансплантации;
  • у здоровых доноров для послед. их сепарации и аллогенной трансплантации;
  • сокращение течения нейтропении II-IV степени и снижения периодичности фебрильной нейтропении у лиц с немиелопролиферативными новообразованиями после осуществления химиотерапии цитостатическими пр-тами;
  • сокращение длительности нейтропении и профилактики осложнений, связанных с ней у лиц, принимающих миелоаблативную химиотерапию с последующей за этим трансплантацией КМ;
  • терапия хронической нейтропении тяжелой формы для увеличения кол-ва нейтрофилов и снижения периодичности и продолжительности инфекционных осложнений;
  • терапия стойкой нейтропении у лиц с развернутой стадией касательно ВИЧ-инфекции для снижения вероятности бактериальных инфекций.

Применять препарат рекомендуется исключительно по назначению врача.

Противопоказания

Препарат Лейкостим имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • синдром Костманна с цитогенетическими расстройствами;
  • новорожденные (до 28 дня жизни);
  • беременность;
  • лактационный период;
  • использование высоких доз цитотоксических химиопрепаратов (от рекомендованных – выше средних).

Лейкостим препарат

С осторожностью:

  • острый миелолейкоз.

Дозировка и способ применения

Лейкостим вводят п/к или (в/в). Схема лечения, дозировка и продолжительность устанавливаются индивидуально лечащим врачом в зависимости от клинической ситуации.

Подкожный способ введения, как показывает практика - более предпочтительный. Препарат вводят при необходимости в/в вливания в пластиковый контейнер или флакон с 5% р-ром декстрозы. Запрещается использование 0,9% р-ра NaCl . Разводить пр-рат до конечной концентрации < 2 мкг/мл – нельзя. Продолжительность в/в инфузии - 30 минут.

Рекомендуемые дозировки в сутки:

После осуществления курса цитотоксической химиотерапии лечение нейтропении:

  • 5 мкг/кг веса п/к или в/в один раз.

Для правильной оценки необходимо ежедневно подсчитывать в периферической крови количество нейтрофилов. Терапию продолжают пока кол-во нейтрофилов не превысит планируемый минимум и не достигнет нормальных показателей, превышающих 2,0x109/л.

Терапевтический курс может достигать 12 дней.

Лейкостим применение

Снижение продолжительности нейтропении и предупреждение осложнений, связанных с ней после миелоаблативной химиотерапии с дальнейшей пересадкой КМ:

  • 10 мкг/кг веса п/к или в/в, при этом первую дозу вводят спустя 24 часов (как минимум) после химиотерапии, а после инфузии КМ, не позже чем спустя сутки - при трансплантации КМ.

Суточная доза корректируется после max снижения кол-ва нейтрофилов, в зависимости от динамики их числа. Дозу Лейкостима снижают в два раза, если содержание в периферической крови нейтрофилов превышает три дня подряд показатель 1,0х109/л. Дозу обратно увеличивают до 10 мкг/кг при снижении кол-ва нейтрофилов ниже отметки 1,0х109/л. Лейкостим полностью отменяют, если три дня подряд абсолютное кол-во нейтрофилов значительно выше 1,0х109/л.

Мобилизация касательно кроветворных стволовых клеток:

Ежедневно в течение пяти - семи дней:

  • 5 мкг/кг веса п/к – показано после осуществления миелосупрессивной химиотерапии;
  • 10 мкг/кг веса – не проходящие химиотерапию.

За сутки до предполагаемой даты первой сепарации (непосред. 4-й день введ. Лейкостима) и далее следует оценивать в периферической крови кол-во лейкоцитов и нейтрофилов.

Проведение цитафереза необходимо, если с пятого дня введения препарата кол-во лейкоцитов достигает 5х109/л периферической крови. В предназначенном для криоконсервации образце, после каждой сепарации, подсчитывают число клеток СD34+ и ядросодержащих клеток. Прекращают введение филграстима с момента достижения кол-ва криоконсервирован. СD34+ клеток, достаточного для осуществления трансплантации (не < 2x106 на кг веса).

Эффективность и безопасность использования Лейкостима у здоровых доноров более 60 лет и младше 16 лет не определялись.

Хроническая нейтропения

Тяжелая хроническая нейтропения:

  • 2 мкг/кг веса – п/к ежедневно при нейтропении врожденного характера;
  • 5 мкг/кг веса – при нейтропении идиопатической и периодической.

Осуществляют терапию – пока кол-во нейтрофилов не будет превышать стабильно 1,5х109/л, далее подбирают min эффективную дозу для поддержания достигнутого результата.

При проведении поддерживающей терапии:

  • ежедневно вводят Лейкостим в течение длительного периода.

В зависимости от реакции пациента по прошествии недели-другой - можно уменьшить или увеличить суточную дозу в два раза. Дозу корректируют в дальнейшем каждую неделю-другую для поддержания кол-ва нейтрофилов в интервале от 1,5х109/л до 10х109/л.

Нейтропения, ассоциированная с ВИЧ-инфекцией:

  • ежедневно п/к в сутки один раз;
  • 1-4 мкг/кг веса – начальная доза, используют до нормализации кол-ва нейтрофилов (>2х109/л), обычно требуется для этого два дня. Дозу увеличивают до 5 мкг/кг/сутки при неэффективности начальной дозы. Поддерживающее лечение осуществляют после достижения эффекта терапевтического в дозе 1-4 мкг/кг/сутки два - три раза в неделю.

Вероятны в дальнейшем длительное лечение и индивидуальная коррекция дозы для поддержания кол-ва нейтрофилов в норме (>2х109/л).

Профиль безопасности Лейкостима у взрослых и детей с тяжелой нейтропенией и онкологическими заболеваниями – аналогичен.

Лейкостим показания

При печеночной или почечной недостаточности тяжелой формы коррекция доз не требуется, поскольку их фармакокинетические и фармакодинамические показатели аналогичны с таковыми у добровольцев здоровых.

Передозировка

Случаи передозировки Лейкостимом на данный момент не отмечены.

Побочные действия

При применении препарата Лейкостимвероятны побочные явления, со стороны:

Кроветворной системы:

  • тромбоцитопения;
  • анемия.

Костно-мышечной системы:

  • боли, отмечающиеся в костях и/или в мышцах (как правило, умеренные или слабые).
  • обострение ревматоидного артрита уже имеющегося.

ССС:

  • преходящее снижение АД.

ЦНС:

  • повышенная утомляемость;
  • головная боль.

Головная боль

Дыхательной системы:

  • в легких - инфильтраты с развитием РДСВ (связь с использованием филграстима неясна, наблюдается чаще после схем химиотерапии, в т.ч. блеомицин).

Пищеварительной системы:

  • гепатомегалия;
  • диарея.

Мочевыделительной системы:

  • дизурия (как правило, умеренная или слабая).

Лабораторные показатели:

  • снижение в периферической крови кол-ва тромбоцитов, обратимое повышение в плазме крови уровней ЩФ, лактатдегидрогеназы, глутамилтранспептидазы, мочевой кислоты.

Прочие:

  • в месте инъекции – болезненность.

Изредко:

  • аллергические реакции (чаще после в/в введения, половина – после введения первой дозы);
  • тромбоз сосудов;
  • увеличение селезенки;
  • васкулит;
  • разрыв селезенки;
  • кожная сыпь.

Кожаная сыпь

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Лейкостим одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

  • усиление тяжести нейтропении с 5-фторурацилом;
  • 0,9% р-р NaCl фармацевтически несовместим c филграстимом;
  • не рекомендуется применять Лейкостим за сутки до начала химиотерапевтического курса и после его окончания, как минимум 24 часа – необходимо учитывать повышенную чувствительность к цитотоксическим химиопрепаратам делящихся быстро миелоидных клеток;
  • не установлены эффективность и безопасность введения активного компонента в один день непосредственно с цитотоксическими химиопрепаратами;
  • снижение эффективности мобилизации непосредственно кроветворных стволовых клеток с момента осуществления химиотерапии при длительном применении цитостатиков (мелфалан, карбоплатин, кармустин (BCNU).

Особые указания

Осуществлять лечение Лейкостимом следует исключительно под контролем обязательным врача-онколога или гематолога с опытом применения подобных лекарственных пр-тов.

Необходимо исключить перед назначением препарата вирусные инфекции (причины развития преходящей нейтропении). Диагностике хронических нейтропений тяжелой формы рекомендуется уделить повышенное внимание с целью дифференцирования их от прочих гематологических заболеваний, таких как миелодисплазия, миелолейкоз и апластическая анемия.

Безопасность и эффективность использования филграстима при миелодиспластическом син-ме и хроническом миелолейкозе - не установлены. Не рекомендовано назначение Лейкостима с данными заболеваниями и с поражениями предопухолевого характера касательно миелоидного ростка кроветворения, так как клетки определенных опухолей могут нести в себе рецептор непосредственно к гранулоцитарному колониестимулирующему фактору.

Лейкостим

Особое внимание по этой причине следует уделять непосредственно дифференциальной диагностике между острым миелолейкозом и непосредственно бластным кризом хронич. миелолейкоза.

Необходимо во время терапии контролировать постоянно размеры селезенки пальпацией живота. При снижении дозы филграстима, что подтверждено исследованиями, увеличение селезенки останавливается или, как минимум, замедляется.

У незначительного числа (около 3%) больных с Синдромом Костманна, принимавших филграстим, наблюдались естественные осложнения данного заболевания - лейкоз и миелодиспластический синдром, при этом определенной связи с применением пр-та не установлено.

Лейкостим при развитии осложнений следует отменить.

Гиперлейкоцитоз (непосред. увеличение кол-ва лейкоцитов >100х109/л) отмечался при прохождении терапии филграстимом в редких случаях – менее 5%, следовательно, необходимо определять регулярно кол-во лейкоцитов. Лейкостим отменяют при их увеличении более 50x109/л.

При использовании препарата для мобилизации стволовых кроветворных клеток - при повышении кол-ва лейкоцитов >70x109/л его следует отменить. При повторном исследовании у 12% категории пациентов с цитогенетикой исходно нормальной выявлялись аномалии, включая моносомию 7.

При обнаружении цитогенетических расстройств у пациентов с врожденной нейтропенией тяжелой формы следует взвесить преимущества и возможные риски дальнейшей терапии.

Каждые двенадцать месяцев следует проводить исследования морфологические и цитогенетические костного мозга. Следует иметь ввиду, что прием филграстима анемию и тромбоцитопению, являющихся следствием приема высоких доз химиотерапевтических препаратов - не предотвращает. Следовательно, в период терапии после химиотерапии необходимо определение регулярное кол-ва эритроцитов и тромбоцитов, уровень гемоглобина.

Лейкостим дозировка

Аналоги препарата

Аналогами препарата Лейкостимявляются: Грасальва, Граноген, Миеластра, Лейцита, Нейпомакс, Нейпоген, Нейтростим.

Условия хранения

Лейкостимсодержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения от 2 до 8°С.

Период годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 2 года.

В сети аптек Лейкостимреализуется по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв