Леркамен

Леркамен представляет собой селективныйблокатор кальциевых каналовс преобладающим воздействием на сосуды.

Форма выпуска, состав и упаковка

Леркамен выпускают:

• В виде таблеток, Леркамен 10, двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой пленочной от бледно-желтого цвета до светло-желтого, на одной из сторон – риска, на изломе – цвет светло-желтый.

Действующие вещества: в 1 таблетке – 10 мг лерканидипина гидрохлорид.

Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, стеарат магния, повидон К30.

Состав оболочки:компонент Опадрай OY-SR-6497 (макрогол 6000, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, краситель оксид железа желтый).

В упаковке из картона – 1 блистер с 7 таблетками.

В упаковке из картона – 1, 2 блистера с 14 таблетками в каждом.

В упаковке из картона – 4, 6 блистеров с 15 таблетками в каждом.

• В виде таблеток, Леркамен 20, двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой пленочной красновато-розового цвета, на одной из сторон – риска, на изломе - цвет светло-желтый.

Действующие вещества: в 1 таблетке – 20 мг лерканидипина гидрохлорид.

Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, стеарат магния, повидон К30.

Состав оболочки:компонент Опадрай 02F25077 (макрогол 6000, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, железа оксид (III)).

В упаковке из картона – 1, 5 блистеров с 7 таблетками.

В упаковке из картона – 5, 6, 9, 10 блистеров с 10 таблетками в каждом.

В упаковке из картона – 1, 2, 3, 4, 7 блистеров с 14 таблетками в каждом.

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина. Леркамен сдерживает трансмембранный ток ионов кальция непосредственно в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

В механизме антигипертензивного действия действующего компонента - прямое релаксирующее действие на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Лерканидипин, несмотря на относительно короткий Т1/2 изплазмыкрови, оказывает антигипертензивное пролонгированное действие по причине высокого коэффиц-та мембранного распределения.

Отрицательного инотропного действия не оказывает по причине высокой сосудистой селективности. Артериальная гипотензия острой формы с рефлекторной тахикардией наблюдается редко по причине постепенного развития вазодилатации при приеме лерканидипина.

Активный компонент собой представляет рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров.

Непосредственно антигипертензивное действие действующего компонента обусловлено S-энантиомером.

Терапевтическое действие - 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Лерканидипин после перорального приема всасывается полностью. В плазме крови

Cmax фиксируется спустя 1,5-3 часа и составл. 3,3±2,09 нг/мл и соответственно 7,66±5.90 нг/мл с момента приема 10 и 20 мг лерканидипина.

Абсолютная биодоступность лерканидипина при пероральном приеме после еды, по причине эффекта "первого прохождения" – около 10%, при приеме натощак – показатели биодоступности снижаются на 1/3. Биодоступность повышается в четыре раза при применении лерканидипина не позже двух часов с момента приема жирной пищи, следовательно, Леркамен принимать после еды – не следует.

Концентрация в плазме крови при пероральном приеме лерканидипина соразмерной к принятой дозе – не является. Непосредственно насыщение пресистемного метаболизма осуществляется постепенно, следовательно, биодоступность с повышением дозы - увеличивается.

 

Распределение

Из плазмы крови распределение в ткани и органы осуществляется обширно и быстро.

С белками плазмы связывание - более 98%.

Метаболизми выведение

Метаболизируется лерканидипин с участием изофермента CYP3A4 с формированием неактивных метаболитов. Около 50% полученной дозы выводится посредством почек (посредством кишечника – тот же процент).

Элиминация осуществляется в основном путем биотрансформации. T1/2средний - 8-10 ч.

При повторном пероральном приеме кумуляции лерканидипина не наблюдается.

 

Фармакокинетика в определенных случаях

Фармакокинетика лерканидипина у лиц преклонного возраста, с почечной недостаточностью (непосред. КК >30 мл/мин) и при печеночной легкой и средней степени тяжести аналогична фармакокинетике, наблюдаемой в общей популяции пациентов.

Более высокие в плазме крови концентрации лерканидипина (около 70%) отмечались при почечной недостаточности (непосред. КК < 30 мл/мин) и у находящихся на гемодиализе.

Свободная фракция лерканидипина при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности по причине снижения концентрации в плазме крови белка - может увеличиваться.

Биодоступность лерканидипина (системная) при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени по всей вероятности увеличивается, поскольку метаболизируется лерканидипин преимущественно в печени.

Показания к применению

Основные показания препарата Леркамен:

• эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.

Противопоказания

Препарат Леркамен имеет противопоказания:

• печеночная недостаточность тяжелой формы;
• нестабильная стенокардия;
• гиперчувствительность;
• почечная недостаточность (непосред. КК < 30 мл/мин) тяжелой степени;
• обструкция сосудов, исходящих непосредственно из ЛЖ сердца;
• после перенесенного ИМ – период в течение месяца;
• недостаток лактазы;
• аортальный стеноз;
• ХСН;
• с-ром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• непереносимость лактозы;
• беременность;
• лактационный период;
• детородный период касательно женщин, не пользующихся методами контрацепции;
• до 18 лет.

Применение одновременное с:

• циклоспорином;
• соком грейпфрута;
• ингибиторами CYP3A4 (ритонавир, итраконазол, эритромицин, кетоконазол, тролеандомицин).

Состорожностью:

• дисфункция ЛЖ;
• ИБС;
• СССУ (без кардиостимулятора);
• преклонный возраст;
• почечная (КК >30 мл/мин) недостаточность и/или печеночная (степень легкая и средняя).

Способ применения и дозировка

Таблетки препарата Леркамен показаны за пятнадцать минут до приема пищи, в утреннее время, не разжевывая и запивая обильно водой. Доза начальная - 10 мг, допускается при индивидуальной переносимости постепенное увеличение дозы до 20 мг раз в день.

Поскольку max антигипертензивное действие развивается обычно спустя две недели с момента начала использования препарата, то и терапевтическую дозу следует подбирать постепенно.

Передозировка

При передозировке препаратом Леркамен фиксируются следующие признаки:

• периферическая вазодилатация непосредственно с рефлекторной тахикардией и снижением АД выраженного характера.

В качестве лечения показана симптоматическая терапия, при потере сознания, выраженном снижении АД - показана терапия ССС, при брадикардии - введениев/в атропина.

При приеме 150 мг лерканидипина с неустановленным кол-ом алкоголя - наблюдалась сонливость.

В качестве лечения показано: обязательное промывание желудка, прием угля активированного.

При приеме лерканидипина 280 мг + 5,6 мгмоксонидина фиксировались:

• легкой формы почечная недостаточность;
• выраженная ИМ;
• кардиогенный шок.

В качестве лечения показаны: диуретики (фуросемид), плазмозаменители, сердечные гликозиды, высокие дозы катехоламинов.

При приеме 800 мг лерканидипина:

• снижение АД выраженного характера;
• чувство тошноты.

В качестве лечения показаны: слабительные средства, прием угля активированного, в/в - допамин.

Диализ может быть неэффективным по причине высокой связи с белками плазмы лерканидипина.

Побочные действия

При использовании Леркамена вероятны побочные явления, со стороны

ЦНС:

Изредко:

• головокружение;
• сонливость;
• головная боль.

 

ССС:

Изредко:

• тахикардия;
• приливы" к коже лица крови;
• ощущение сердцебиения.

В редких случаях:

• боль за грудиной;
• стенокардия.

Крайне редко:

• возможны при стенокардии увеличение продолжительности, частоты и тяжести приступов;
• обморок.

 

Пищеварительной системы:

В редких случаях:

• чувство тошноты;
• диарея;
• диспепсия;
• рвота;
• эпигастральная боль.

Кожи и подкожных тканей:

В редких случаях:

• сыпь кожная.

Костно-мышечной системы:

В редких случаях:

• миалгия.

Мочевыводящей системы:

В редких случаях:

• полиурия.

Иммунной системы:

В крайне редких случаях:

• гиперчувствительность.

 

Организма в целом:

Изредко:

• периферические отеки.

В редких случаях:

• чрезмерная утомляемость;
• астения.

Имеются также сообщения о довольно редких побочных явлениях:

• боль в грудной клетке;
• поллакиурия;
• снижение АД выраженного характера;
• обратимое повышение непосредственно активности "печеночных" трансаминаз;
• гиперплазия десен;
• ИМ.

Лекарственное взаимодействие

При использовании Леркамена одновременно с прочими лекарственными пр-тами наблюдаются:

• снижение биодоступности на 50% лерканидипина с метопрололом, возможно и с бета-адреноблокаторами, иногда присутствует необходимость в коррекции дозы лерканидипина при данной комбинации для достижения терапевтического эффекта;
• противопоказан лерканидипин с ингибиторами CYP3A4 (ритонавир, итраконазол, кетоконазол, тролеандомицин, эритромицин);
• возможно применение лерканидипина с ингибиторами АПФ, диуретиками, бета-адреноблокаторами;
• не рекомендуется прием лерканидипина с циклоспорином, поскольку наблюдается повышение в плазме крови концентрации обоих веществ;
• необходима осторожность с прочими субстратами CYP3A4 (антиаритмические пр-ты III класса (хинидин, амиодарон), терфенадин, астемизол);
• увеличение биодоступности лерканидипина у лиц преклонного возраста на 40% с мидазоламом и лерканидипина в дозе 20 мг;
• необходима осторожность с индукторами CYP3A4 - противосудорожными средствами (карбамазепин, фенитоин) и рифампицином, вероятно снижение антигипертензивного действия пр-та, необходим постоянный контроль АД;
• необходим контроль интоксикационных признаков дигоксином у лиц, одновременно принимающих лерканидипин и дигоксин;
• вероятно увеличение антигипертензивного действия и биодоступности лерканидипина при высоких дозах циметидина, при дозе до 800 мг циметидина – в плазме крови значительных изменений конц-ции лерканидипина не отмечается;
• увеличение на 56% значения AUC для симвастатина при дозах 20 мг лерканидипина и 40 мг симвастатина, на 28% - для его активного метаболита - ?-гидроксикислоты, избежать нежелательного взаимодействия возможно при приеме пр-тов в разное время суток, в утреннее время – лерканидипин, в вечернее время – симвастатин;
• изменений фармакокинетики варфарина при приеме с лерканидипином в дозе 20 мг - у здоровых добровольцев не фиксировалось;
• не отмечено особых значимых клинически изменений фармакокинетики лерканидипина у лиц преклонного возраста при приеме с флуоксетином (ингиб-ром CYP2D6 и CYP3A4);
• вероятно усиление антигипертензивной эффективности лерканидипина при приеме сока грейпфрута;
• возможно потенциирование антигипертензивного действия активного компонента с этанолом.

Особые указания

При терапии препаратом Леркамен следует придерживаться осторожности при управлении сложными механизмами и автотранспортом, при опасных видах работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку применение пр-та провоцирует астению, головокружение, чувство усталости и в редких случаях сонливость.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Леркамен являются: Аген, Занидип-Рекордати, Занифед,

Веро-Амлодипин, Нимопин, Плендил, Лаципил, Тенокс, Омелар кардио, Форидон, Сакур,

Кардилопин, ЭсКорди Кор.

Условия хранения

Леркамен содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения до 30°C.

Срок годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 3 года.

В сети аптек Леркамен реализуется по предъявлению рецепта врача.

Отзывы (2)

---