Леркамен

Леркамен представляет собой селективныйблокатор кальциевых каналовс преобладающим воздействием на сосуды.
Форма выпуска, состав и упаковка
Леркамен выпускают:
- В виде таблеток, Леркамен 10, двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой пленочной от бледно-желтого цвета до светло-желтого, на одной из сторон – риска, на изломе – цвет светло-желтый.
Действующие вещества: в 1 таблетке – 10 мг лерканидипина гидрохлорид.
Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, стеарат магния, повидон К30.
Состав оболочки:компонент Опадрай OY-SR-6497 (макрогол 6000, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, краситель оксид железа желтый).
В упаковке из картона – 1 блистер с 7 таблетками.
В упаковке из картона – 1, 2 блистера с 14 таблетками в каждом.
В упаковке из картона – 4, 6 блистеров с 15 таблетками в каждом.
- В виде таблеток, Леркамен 20, двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой пленочной красновато-розового цвета, на одной из сторон – риска, на изломе - цвет светло-желтый.
Действующие вещества: в 1 таблетке – 20 мг лерканидипина гидрохлорид.
Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, стеарат магния, повидон К30.
Состав оболочки:компонент Опадрай 02F25077 (макрогол 6000, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, железа оксид (III)).
В упаковке из картона – 1, 5 блистеров с 7 таблетками.
В упаковке из картона – 5, 6, 9, 10 блистеров с 10 таблетками в каждом.
В упаковке из картона – 1, 2, 3, 4, 7 блистеров с 14 таблетками в каждом.
Фармакологическое действие
Производное дигидропиридина. Леркамен сдерживает трансмембранный ток ионов кальция непосредственно в клетки гладкой мускулатуры сосудов.
В механизме антигипертензивного действия действующего компонента - прямое релаксирующее действие на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к снижению ОПСС.
Лерканидипин, несмотря на относительно короткий Т1/2 изплазмыкрови, оказывает антигипертензивное пролонгированное действие по причине высокого коэффиц-та мембранного распределения.
Отрицательного инотропного действия не оказывает по причине высокой сосудистой селективности. Артериальная гипотензия острой формы с рефлекторной тахикардией наблюдается редко по причине постепенного развития вазодилатации при приеме лерканидипина.
Активный компонент собой представляет рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров.
Непосредственно антигипертензивное действие действующего компонента обусловлено S-энантиомером.
Терапевтическое действие - 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Лерканидипин после перорального приема всасывается полностью. В плазме крови
Cmax фиксируется спустя 1,5-3 часа и составл. 3,3±2,09 нг/мл и соответственно 7,66±5.90 нг/мл с момента приема 10 и 20 мг лерканидипина.
Абсолютная биодоступность лерканидипина при пероральном приеме после еды, по причине эффекта "первого прохождения" – около 10%, при приеме натощак – показатели биодоступности снижаются на 1/3. Биодоступность повышается в четыре раза при применении лерканидипина не позже двух часов с момента приема жирной пищи, следовательно, Леркамен принимать после еды – не следует.
Концентрация в плазме крови при пероральном приеме лерканидипина соразмерной к принятой дозе – не является. Непосредственно насыщение пресистемного метаболизма осуществляется постепенно, следовательно, биодоступность с повышением дозы - увеличивается.
Распределение
Из плазмы крови распределение в ткани и органы осуществляется обширно и быстро.
С белками плазмы связывание - более 98%.
Метаболизми выведение
Метаболизируется лерканидипин с участием изофермента CYP3A4 с формированием неактивных метаболитов. Около 50% полученной дозы выводится посредством почек (посредством кишечника – тот же процент).
Элиминация осуществляется в основном путем биотрансформации. T1/2средний - 8-10 ч.
При повторном пероральном приеме кумуляции лерканидипина не наблюдается.
Фармакокинетика в определенных случаях
Фармакокинетика лерканидипина у лиц преклонного возраста, с почечной недостаточностью (непосред. КК >30 мл/мин) и при печеночной легкой и средней степени тяжести аналогична фармакокинетике, наблюдаемой в общей популяции пациентов.
Более высокие в плазме крови концентрации лерканидипина (около 70%) отмечались при почечной недостаточности (непосред. КК < 30 мл/мин) и у находящихся на гемодиализе.
Свободная фракция лерканидипина при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности по причине снижения концентрации в плазме крови белка - может увеличиваться.
Биодоступность лерканидипина (системная) при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени по всей вероятности увеличивается, поскольку метаболизируется лерканидипин преимущественно в печени.
Показания к применению
Основные показания препарата Леркамен:
- эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.
Противопоказания
Препарат Леркамен имеет противопоказания:
- печеночная недостаточность тяжелой формы;
- нестабильная стенокардия;
- гиперчувствительность;
- почечная недостаточность (непосред. КК < 30 мл/мин) тяжелой степени;
- обструкция сосудов, исходящих непосредственно из ЛЖ сердца;
- после перенесенного ИМ – период в течение месяца;
- недостаток лактазы;
- аортальный стеноз;
- ХСН;
- с-ром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- непереносимость лактозы;
- беременность;
- лактационный период;
- детородный период касательно женщин, не пользующихся методами контрацепции;
- до 18 лет.
Применение одновременное с:
- циклоспорином;
- соком грейпфрута;
- ингибиторами CYP3A4 (ритонавир, итраконазол, эритромицин, кетоконазол, тролеандомицин).
Состорожностью:
- дисфункция ЛЖ;
- ИБС;
- СССУ (без кардиостимулятора);
- преклонный возраст;
- почечная (КК >30 мл/мин) недостаточность и/или печеночная (степень легкая и средняя).
Способ применения и дозировка
Таблетки препарата Леркамен показаны за пятнадцать минут до приема пищи, в утреннее время, не разжевывая и запивая обильно водой. Доза начальная - 10 мг, допускается при индивидуальной переносимости постепенное увеличение дозы до 20 мг раз в день.
Поскольку max антигипертензивное действие развивается обычно спустя две недели с момента начала использования препарата, то и терапевтическую дозу следует подбирать постепенно.
Передозировка
При передозировке препаратом Леркамен фиксируются следующие признаки:
- периферическая вазодилатация непосредственно с рефлекторной тахикардией и снижением АД выраженного характера.
В качестве лечения показана симптоматическая терапия, при потере сознания, выраженном снижении АД - показана терапия ССС, при брадикардии - введениев/в атропина.
При приеме 150 мг лерканидипина с неустановленным кол-ом алкоголя - наблюдалась сонливость.
В качестве лечения показано: обязательное промывание желудка, прием угля активированного.
При приеме лерканидипина 280 мг + 5,6 мгмоксонидина фиксировались:
- легкой формы почечная недостаточность;
- выраженная ИМ;
- кардиогенный шок.
В качестве лечения показаны: диуретики (фуросемид), плазмозаменители, сердечные гликозиды, высокие дозы катехоламинов.
При приеме 800 мг лерканидипина:
- снижение АД выраженного характера;
- чувство тошноты.
В качестве лечения показаны: слабительные средства, прием угля активированного, в/в - допамин.
Диализ может быть неэффективным по причине высокой связи с белками плазмы лерканидипина.
Побочные действия
При использовании Леркамена вероятны побочные явления, со стороны
ЦНС:
Изредко:
- головокружение;
- сонливость;
- головная боль.
ССС:
Изредко:
- тахикардия;
- приливы" к коже лица крови;
- ощущение сердцебиения.
В редких случаях:
- боль за грудиной;
- стенокардия.
Крайне редко:
- возможны при стенокардии увеличение продолжительности, частоты и тяжести приступов;
- обморок.
Пищеварительной системы:
В редких случаях:
- чувство тошноты;
- диарея;
- диспепсия;
- рвота;
- эпигастральная боль.
Кожи и подкожных тканей:
В редких случаях:
- сыпь кожная.
Костно-мышечной системы:
В редких случаях:
- миалгия.
Мочевыводящей системы:
В редких случаях:
- полиурия.
Иммунной системы:
В крайне редких случаях:
- гиперчувствительность.
Организма в целом:
Изредко:
- периферические отеки.
В редких случаях:
- чрезмерная утомляемость;
- астения.
Имеются также сообщения о довольно редких побочных явлениях:
- боль в грудной клетке;
- поллакиурия;
- снижение АД выраженного характера;
- обратимое повышение непосредственно активности "печеночных" трансаминаз;
- гиперплазия десен;
- ИМ.
Лекарственное взаимодействие
При использовании Леркамена одновременно с прочими лекарственными пр-тами наблюдаются:
- снижение биодоступности на 50% лерканидипина с метопрололом, возможно и с бета-адреноблокаторами, иногда присутствует необходимость в коррекции дозы лерканидипина при данной комбинации для достижения терапевтического эффекта;
- противопоказан лерканидипин с ингибиторами CYP3A4 (ритонавир, итраконазол, кетоконазол, тролеандомицин, эритромицин);
- возможно применение лерканидипина с ингибиторами АПФ, диуретиками, бета-адреноблокаторами;
- не рекомендуется прием лерканидипина с циклоспорином, поскольку наблюдается повышение в плазме крови концентрации обоих веществ;
- необходима осторожность с прочими субстратами CYP3A4 (антиаритмические пр-ты III класса (хинидин, амиодарон), терфенадин, астемизол);
- увеличение биодоступности лерканидипина у лиц преклонного возраста на 40% с мидазоламом и лерканидипина в дозе 20 мг;
- необходима осторожность с индукторами CYP3A4 - противосудорожными средствами (карбамазепин, фенитоин) и рифампицином, вероятно снижение антигипертензивного действия пр-та, необходим постоянный контроль АД;
- необходим контроль интоксикационных признаков дигоксином у лиц, одновременно принимающих лерканидипин и дигоксин;
- вероятно увеличение антигипертензивного действия и биодоступности лерканидипина при высоких дозах циметидина, при дозе до 800 мг циметидина – в плазме крови значительных изменений конц-ции лерканидипина не отмечается;
- увеличение на 56% значения AUC для симвастатина при дозах 20 мг лерканидипина и 40 мг симвастатина, на 28% - для его активного метаболита - ?-гидроксикислоты, избежать нежелательного взаимодействия возможно при приеме пр-тов в разное время суток, в утреннее время – лерканидипин, в вечернее время – симвастатин;
- изменений фармакокинетики варфарина при приеме с лерканидипином в дозе 20 мг - у здоровых добровольцев не фиксировалось;
- не отмечено особых значимых клинически изменений фармакокинетики лерканидипина у лиц преклонного возраста при приеме с флуоксетином (ингиб-ром CYP2D6 и CYP3A4);
- вероятно усиление антигипертензивной эффективности лерканидипина при приеме сока грейпфрута;
- возможно потенциирование антигипертензивного действия активного компонента с этанолом.
Особые указания
При терапии препаратом Леркамен следует придерживаться осторожности при управлении сложными механизмами и автотранспортом, при опасных видах работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку применение пр-та провоцирует астению, головокружение, чувство усталости и в редких случаях сонливость.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Леркамен являются: Аген, Занидип-Рекордати, Занифед,
Веро-Амлодипин, Нимопин, Плендил, Лаципил, Тенокс, Омелар кардио, Форидон, Сакур,
Кардилопин, ЭсКорди Кор.
Условия хранения
Леркамен содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения до 30°C.
Срок годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 3 года.
В сети аптек Леркамен реализуется по предъявлению рецепта врача.
Интересные статьи
Отзывы (5)
![]() |
Пару месяцев назад начал принимать леркамен. Давление стабилизировалось в районе 140/90, что для меня просто суперздорово. Но начали сильно отекать ноги. Мочегонные не помогают вообще. Подскажите, чем можно снять отечность? От леркамена отказываться не хочу. |
12 декабря 2016 12:59
![]() |
Мне очень удачно сменили препарат после жутких отеков на Лерканидипин. Теперь не хожу а бегаю. Очень доволен. |
30 марта 2018 23:13
![]() |
Перезвоните мне пожалуйста, 8 (904) 606-17-42 Антон. |
16 сентября 2019 14:22
![]() |
Перезвоните мне пожалуйста по номеру. 8 (953) 367-35-45 Антон |
23 сентября 2019 13:19
Отличный препарат для быстрого снижения АД. У меня часто подскакивает до 200/140 и я принимаю леркамен. Но после его приема подскакивает пульс. Поэтому если с высоким АД есть тахикардия, принимать его совсем не рекомендую.
12 декабря 2016 12:04